Дротаверин в инъекциях

“Дротаверин” в ампулах: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания

• 1 Ноября, 2018
• Прочие препараты
• Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Дротаверину» в ампулах.

Это миотропный спазмолитик, который обладает сосудорасширяющим влиянием. Лекарственное средство является абсолютным аналогом такого популярного препарата как «Но-Шпа». Медикамент положительно воздействует на гладкую мускулатуру разных органов, дает возможность устранения спазма, снятия болезненности и нервного, и мышечного генеза.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

Фармакологическое влияние

Согласно инструкции по применению к «Дротаверину» в ампулах, он является производным изохинолина, близок по фармакологическим характеристикам и химической структуре к папаверину, однако оказывает более длительное и выраженное действие.

Препарат эффективен при мышечных и нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного кальция благодаря ингибированию фомфодиэстеразы, а также накоплению внутри клетки цАМФ.

Раствор «Дротаверина» оказывает длительное и выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Расширяются кровеносные сосуды, повышается минутный сердечный объем, вызывается умеренное понижение артериального давления, оказывается определенное антиаритмическое воздействие.

Увеличивается кровенаполнение, снижается сосудистый тонус головного мозга. Практически не воздействует на нервную вегетативную систему, не попадает в центральную нервную систему.

Лекарственное средство не оказывает антихолинэргического влияния, поэтому может применяться у пациентов с глаукомой, в отличие от холинолитических спазмолитиков.

Фармакокинетика

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Дротаверину» в ампулах?

Активное вещество при парентеральном введении быстро всасывается. Его биодоступность равна 100%. В плазме крови максимальная концентрация достигается через сорок минут.

Активное вещество или его метаболиты способны незначительно преодолевать барьер плаценты.

Связь с белками кровяной плазмы – от 95 до 97%, в основном с бета- и гамма-глобулинами, альбумином, а также высокоплотными липопротеинами.

Метаболизируется практически полностью в печени посредством О-дезэтилирования. Происходит быстрая конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой.

Время полувыведения – от 8 до 10 часов. Практически полностью из организма выводится за 72 часа, почками – более 50% (в основном в форме метаболитов), и примерно 30% – посредством кишечника. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.

Показания

В соответствии с инструкцией по применению «Дротаверин» в ампулах снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры, убирает спазмы, расслабляет ее, в умеренной степени расширяет сосуды и производит небольшое гипотензивное воздействие. Чаще всего он применяется при различных спазматических болях, хотя обезболивающим препаратом не является. Связано это с тем, что боль является симптомом, а не отдельным заболеванием. Устраняя спазм сосудов или мускулатуры, средство тем самым ликвидирует причину, вызвавшую боль. «Дротаверин» именно по этой причине часто помогает от менструальных и головных болей.

При болях, которые вызваны воспалениями, травмами или прочими патологическими процессами, этот препарат неэффективен и не окажет обезболивающего влияния.

Таким образом, показания к применению раствора «Дротаверина» следующие:

• спазмы гладкой мускулатуры, обусловленные болезнями билиарного тракта: папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
• спазмы гладкой мускулатуры тракта мочевыведения: нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря, цистит, пиелит, уретролитиаз.

В качестве вспомогательного препарата (когда такая лекарственная форма, как таблетки, невозможна к применению):

• при спазмах гладкой мускулатуры кишечного и желудочного происхождения: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спазмы привратника и кардии, колит, энтерит;
• при гинекологических патологиях: сильные схватки во время родов, дисменорея.

Противопоказания

«Дротаверин» в ампулах имеет следующие противопоказания:

• чрезмерная чувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарства;
• тяжелая недостаточность почек и печени;
• высокая чувствительность к дисульфиту натрия;
• серьезная хроническая недостаточность сердца;
• лактационный период;
• несовершеннолетний возраст.

С осторожностью применяется при беременности и артериальной гипотензии (возможность коллапса).

Инструкция по применению к «Дротаверину» в уколах

Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.

Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.

Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.

При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами.

Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение и боли головы.

Со стороны системы сердца и сосудов: нечасто – уменьшение артериального давления, тахикардия, коллапс (если вводится внутривенно).

Со стороны системы пищеварения: нечасто – запор, тошнота.

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек.

Передозировка

Пациенты в случае передозировки раствором для инъекций «Дротаверин» должны быть под тщательным врачебным наблюдением, им необходимо проводить симптоматическое лечение и терапию, которая направлена на поддержание главных функций человеческого организма.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, которые подобны папаверину, уменьшают противопаркинсоническое влияние левоподы (повышение тремора и ригидности).

Препарат усиливает спазмолитическое влияние бендазола, папаверина и прочих спазмолитиков, в том числе м-холиноблокаторов.

Повышает вероятность артериальной гипотензии, которая вызывается прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Спазмолитическое влияние дротаверина усиливается фенобарбиталом.

Особые указания

Как указывает инструкция к «Дротаверину» в уколах, если препарат вводится внутривенно, пациенту нужно находиться в положении лежа (вероятность коллапса). В нем содержится дисульфит, способный вызвать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактические симптомы у пациентов с предрасположенностью, особенно у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой.

При чрезмерной чувствительности организма к дисульфиту нужно избегать парентерального употребления препарата.

Воздействие на способность к управлению механизмами и автотранспортом: во время лечения нужно воздержаться от управления различными транспортными средствами, занятий прочими потенциально опасными типами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций психомоторики (в течение часа после парентерального, в особенности внутривенного, введения).

Беременность и кормление грудью

Репродуктивные исследования на животных, а также клинические исследования показали, что применение препарата во время беременности ни эмбриотоксического, ни тератогенного влияния не оказывало.

Беременные женщины могут применять лекарство «Дротаверин» лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для будущей матери выше потенциальной угрозы для малыша. Так как отсутствуют нужные клинические сведения, во время кормления грудью не рекомендуется делать инъекции «Дротаверина».

В инструкции по применению информация об аналогах отсутствует.

Аналоги

На фармацевтическом рынке предлагается одновременно несколько препаратов, аналогичных по составу «Дротаверину». Во всех них содержатся такие же действующие вещества, но стоимость их может значительно отличаться. Самыми популярными аналогами препарата являются следующие: «Но-Шпа», «Спазоверин», «Пле-Спа», «Спазмол», «Спазмонет», «Биошпа».

Существуют лекарственные средства, основанные на папаверине гидрохлорида, который по своей сути выступает предшественником дротаверина и имеет аналогичные свойства: «Платифиллин», «Папаверин», «Папазол», «Никоверин». «Дротаверин» является более эффективным по сравнению с «Папаверином», но и побочных эффектов у него может возникнуть больше. Эффективность «Дротаверина» и «Но-Шпы» во многом сходна, но более современный вариант лекарства помогает лучше справиться с задачами, поставленными перед ним. Обусловлено это тем, что «Но-Шпа» изготавливается из более качественных и очищенных в большей степени компонентов. Препарат при этом обладает меньшим числом побочных проявлений, что делает его применение более безопасным.

Отзывы

Инъекции «Дротаверина» широко применяются в медицинской практике. Медикамент назначается при проведении разных терапевтических и диагностических процедур. Лекарственное средство является высокоэффективным благодаря своим обезболивающим свойствам, в особенности при интенсивном болевом синдроме. В большинстве своем оно получает положительные отзывы пациентов.

Специалисты и больные подчеркивают ускоренное действие средства при устранении различных по происхождению болей. Внутримышечные инъекции получили больше всего положительных откликов, поскольку эффект в данном случае наступает почти мгновенно. Врачи часто назначают инъекции «Дротаверина» пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство.

Существует минимальное количество откликов, содержащих сведения о развитии побочных эффектов при применении препарата. Речь в большинстве случаев идет о головокружении и тошноте, а также о расстройствах пищеварения. Препарат в целом считают эффективным и качественным. Кроме того, он является доступным по стоимости, может использоваться и в стационарных условиях, и дома после врачебного назначения.

Дротаверин раствор

Дротаверин

Состав

1 мл содержит активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 20,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Дротаверин – производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция – кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-ссудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания к применению

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; • гиперчувствительность к натрия дисульфиту; • тяжелая печеночная или почечная недостаточность; • тяжелая хроническая сердечная недостаточность; • AV-блокада II-III степени; • детский возраст; • период родов; • период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) – по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Особенности и ограничения в применении Дротаверина в форме инъекций

Одним из наиболее недорогих и действенных спазмолитиков является Дротаверин, который производится и реализуется в виде таблеток и раствора для инъекций. Препарат обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения спазмов и болевого синдрома разного рода.

Описание и состав препарата

Дротаверин – спазмолитик, устраняющий болевой синдром и спазмы путем расслабления гладких мышц внутренних органов. Кроме того, медикамент снижает интенсивность перистальтики кишечника, понижает артериальное давление и расширяет капилляры.

Активное вещество в составе инъекций – гидрохлорид дротаверина. Также в растворе присутствует уксусная кислота, метабисульфит натрия, вода, спирт и ацетата тригидрат натрия. Внешне препарат представляет собой жидкость желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах и не требует рецепта врача при приобретении в аптеке.

Фармакологические характеристики

Дротаверин – производное изохинолина, которое подавляет фермент фосфодиэстеразы, тем самым расслабляя гладкие мышцы. В результате тонус мышечной ткани падает, капилляры расширяются. По структуре и свойствам препарат схож с папаверином, однако эффект от его воздействия длится значительно дольше.

Показания к применению

Дротаверин в форме раствора для инъекций назначается при:

• спазмах гладких мышц, вызванных холициститом, перихолициститом, папиллитом и холангитом;
• дисменорее и других гинекологических патологиях;
• спазмах мышц мочевыводящих путей: тенезмы, пиелите, цистите, нефролитиазе;
• спазмах мышц пищеварительной системы, вызванных язвенными поражениями, колитом, энтеритом, гастритом.

При помощи Дротаверина в уколах устраняется болевой синдром, вызванный инструментальными и аппаратными исследованиями, оперативным вмешательством, послеродовыми схватками, угрожающем аборте, затяжном раскрытии зева.

Важно: Чаще всего инъекции используют в случаях, когда прием таблеток оказывается невозможен. В остальных ситуациях более предпочтительны таблетки.

Способ применения и дозировки

Перед тем, как начать активную терапию, необходимо тщательно изучить руководство и инструкцию по применению препарата Дротаверин. Точные дозировки и методы введения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от диагностируемой проблемы.

Взрослым препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно от одного до трех раз в сутки по сорок-восемьдесят миллиграммов. Для устранения колики печеночной или почечной препарат вводят внутривенно медленно.

Детям старше трех лет возможно вводить лекарство не чаще трех раз в сутки. Разовая дозировка при этом не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – ста двадцати миллиграммов.

Противопоказания и ограничения

Лечение с использованием уколов Дротаверина противопоказано при:

• повышенном артериальном давлении;
• закрытоугольной глаукоме;
• беременности (в некоторых случаях);
• тяжелой почечной недостаточности;
• печеночной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• повышенной чувствительности к составу медикамента (к любому из компонентов);
• гиперплазии предстательной железы;
• лактации;
• сердечной недостаточности в тяжелой форме;
• детском возрасте младше трех лет.

Исключительно под наблюдением врача возможно применение лекарственного средства при атеросклерозе коронарных артерий, пониженном артериальном давлении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Понижение артериального давления усиливается при одновременном применении прокаиномида, антидепрессантов и хинидина. Активность морфина при совместной терапии снижается.

Комплексное лечение с использованием папаверина, м-холиноблокаторов и других спазмолитиков усиливает болеутоляющий и спазмолитический эффект. Результат от применения Дротаверина также улучшает фенобарбетал.

Важно: В случае, если потребуется применение каких-либо других лекарственных средств во время лечения с использованием препарата, необходимо получить рекомендации лечащего врача.

Побочные действия

Передозировка препаратом может вызвать нарушение предсердно-желудочковой проводимости, остановку сердца (редко), нарушение работы сердечной мышцы, паралич дыхания.

При обычных условиях также возможны следующие негативные проявления:

• жар;
• учащенное сердцебиение;
• резкое понижение давления;
• озноб и повышенное потоотделение;
• головная боль и головокружение;
• нарушение дыхательных функций;
• коллапс;
• аритмия;
• аллергические реакции.

Незначительное превышение дозировки раствора для инъекций способно повысить риски возникновения побочных эффектов.

Аналоги Дротаверина

Дротаверин является одним из наиболее недорогих медикаментов своей лекарственной группы (от десяти рублей и выше). Однако в случае, если его применение невозможно или затруднительно, врач может назначить аналогичные препараты. Среди наиболее часто используемых:

1. Но-Шпа. Стоимость медикамента, выпускаемого в форме инъекций для введения – от пятидесяти рублей в аптеках России. Активное вещество раствора – дротаверина гидрохлорид. Основное назначение – снятие тонуса гладких мышц, устранение спазмов и болевого синдрома.
2. Папаверин. Средняя стоимость препарата – двадцать-тридцать рублей. Главный действующий компонент раствора – папаверина гидрохлорид. Медикамент снимает мышечное возбуждение, устраняет спазмы гладких структур и уменьшает проявление боли.
3. Спазмол. Стоимость средства – от тридцати рублей в аптеках. Главное вещество состава – дротаверина гидрохлорид. Раствор высокой концентрации обладает аналогичным Дротаверину действием и может быть использован как альтернатива при отсутствии противопоказаний.

Производить замену препарата самостоятельно без консультации врача не рекомендуется.

Важно: Препараты, имеющие в составе дротаверин, обладают разной концентрацией активного компонента и составом вспомогательных веществ.

Заключение

Дротаверин является одним из наиболее часто применяемых спазмолитиков, обладающих повышенной эффективностью. Лекарство возможно применять при множестве патологий организма человека, при этом медикамент имеет сравнительно немного противопоказаний и побочных эффектов. Тем не менее, важно тщательно отслеживать дозировку препарата и не проводить лечение без рекомендаций и наблюдения лечащего врача.

Дротаверин (Drotaverine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-003415 от 18.01.16 – Действующее

Дротаверин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дротаверин

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит – 1 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) – 66 мг, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте со скарификатором – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте со скарификатором – пачки картонные.
4 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте со скарификатором – пачки картонные.
4 мл – ампулы светозащитного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте со скарификатором – пачки картонные.
2 мл – ампулы светозащитного стекла (10) в комплекте со скарификатором – коробки картонные.
4 мл – ампулы светозащитного стекла (10) в комплекте со скарификатором – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Дротаверин

Профилактика и лечение функциональных нарушений и болевого синдрома, вызванных спазмом гладкой мускулатуры (в т.ч. спазмы ЖКТ, мочевыводящих путей, связанные с холелитиазом, холециститом, язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки; спазм пилорического и кардиального отдела желудка; спастические запоры, спастический колит; проктит, тенезмы; послеоперационные колики вследствие задержки газов; в связи с нефролитиазом, пиелитом); при проведении инструментальных исследований; спазмы периферических артерий, сосудов головного мозга; альгодисменорея.

Для снижения возбудимости матки при беременности; при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь, в/м, в/в или п/к взрослым – по 40-80 мг 1-3 раза/сут. При печеночной и почечной коликах рекомендуется вводить в/в медленно в дозе 40-80 мг.

При спазмах периферических артерий дротаверин можно вводить в/а.

Для детей в возрасте до 6 лет при приеме внутрь разовая доза составляет 10-20 мг, 6-12 лет – 20 мг, частота применения 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство жара; при в/в введении отмечены случаи снижения АД (вплоть до коллапса), развития AV-блокады, появления аритмий.

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении отмечены случаи угнетения дыхательного центра.

Прочие: головокружение, усиление потоотделения.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), период лактации (грудного вскармливания), детский возраст (для парентерального применения), повышенная чувствительность к дротаверину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.

Использование в педиатрии

С осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

При одновременном применении уменьшается спазмогенная активность морфина.

При одновременном применении с леводопой возможно уменьшение антипаркинсонического эффекта леводопы.

При одновременном применении усиливается действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Дротаверин (2 мл)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – дротаверина гидрохлорид – 40 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, спирт этиловый, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени – с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

– спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;

– спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;

– при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1 – 3 введения в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечно-каменной или желчно-каменной болезни) – 40 – 80 мг (2 – 4 мл препарата) внутривенно медленно.

Побочные действия

– головная боль, головокружение, бессонница

– тошнота, сильный запор

– учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

– аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

– реакции в месте введения инъекции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

– повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

– тяжелая печеночная или почечная недостаточность

– тяжелая сердечная недостаточность

– детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы.

Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. М-холиноблокаторов).

При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие.

Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Особые указания

При гипотензии применение лекарственного средства требует повышенной осторожности.

При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать!

В случае повышенной чувствительности к пиросульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит пиросульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Беременность и период лактации

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность.

Дротаверин не следует применять во время родов.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, больным рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций в течение 1 ч после парентерального введения.

Передозировка

Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра. Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона хром-эрзац.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,

Дротаверин в ампулах: от чего назначают уколы, инструкция по применению раствора

Дротаверин (Drotaverine) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием, назначаемое для снятия, уменьшения тонуса или купирования спазма гладких мышц внутренних органов различного происхождения. Перед началом применения необходимо изучить инструкцию по применению. Далее рассмотрим, от чего помогают уколы Дротаверин, как правильно применять ампулы, что является противопоказанием.

Форма выпуска, состав раствора

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
• По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки.
• Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 100%. Не проникает через ГЭБ.

Когда назначают Дротаверин в ампулах?

От чего назначают уколы Дротаверин? Показанием к применению является:

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

‍⚕️ В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Противопоказания к уколам

Уколы Дротаверин противопоказаны, если имеется:

• повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
• повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность
• глаукома
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Инструкция по применению к Дротаверину в уколах

1. Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента.
2. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса.
3. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.
4. Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.
5. Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.
6. При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами. Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Ампулы Дротаверина – инструкция и дозировка для взрослых и детей

Раствор Дротаверина и детям, и взрослым можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно или внутриартериально. Для купирования почечной или печеночной колики раствор вводят внутривенно, при спазмах периферических сосудов – внутриартериально, а во всех остальных случаях – внутримышечно или подкожно.

Взрослым и подросткам старше 12 лет при различных состояниях вводят по 40 – 80 мг (1 – 2 ампулы) раствора по 1 – 3 раза в сутки необходимым способом (внутривенно, внутримышечно и т. д.). Максимально допустимая суточная дозировка раствора для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 240 мг, что эквивалентно 6 ампулам.

Детям раствор вводят в следующих меньших дозировках, зависящих от возраста:

• Дети 1 – 6 лет – вводить по 10 – 20 мг (0,5 – 1 мл раствора) по 1 – 3 раза в сутки. В течение суток можно ввести максимум 120 мг Дротаверина (3 ампулы);
• Дети 6 – 12 лет – вводить по 20 мг (1 мл раствора) по 1 – 3 раза в сутки. В течение суток можно ввести максимум 200 мг Дротаверина (5 ампул).

Внутривенное введение препарата следует производить в положении лежа, поскольку раствор может спровоцировать коллапс. Перед внутривенным введением содержимое ампулы Дротаверина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Весь объем раствора вводят медленно. Для подкожного или внутримышечного введения разводить раствор Дротаверина не нужно, его можно использовать в чистом виде.

Раствор Дротаверина рекомендуется применять как можно меньше. Как только человек сможет перейти на прием таблеток, следует прекратить инъекционное введение препарата и принимать его внутрь.

Особые указания

• С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.
• Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
• Использование в педиатрии: с осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Условия хранения

• В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года. Не применять после истечения срока годности.