Сравнение лекарств
Что лучше МОКСОНИДИН КАНОН или МОКСОНИДИН-СЗ: сравнение, различиия, отзывы
Препарат МОКСОНИДИН-СЗ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
Препарат МОКСОНИДИН КАНОН | МОКСОНИДИН-СЗ отзывы о препаратеИмя: Лаврентий Куйбышев Имя: Венера Саппорт Имя: Гай Прилуцкий Имя: Леша Денисов Имя: Вениамин Курский Имя: Виталий Витальев Имя: Иннокентий Громов Имя: Глеб Коробейников Имя: Любовь Полетаева Имя: Витя Баров Имя: Smoker Имя: Эрик Анваров Купить Натуральные средства для нормализации давления можно здесьПромокод для скидки MAT6375 Имя: Юлий Нарвский Имя: Геннадий Плац Имя: Хуторянин (Бутылин Николай) Имя: Нильс Родионов Имя: Виктор Зиновьев Имя: Сергей Самсонов МОКСОНИДИН КАНОН отзывы о препаратеИмя: Виолетта Маркелова Имя: Любовь Трегубова Имя: Inna Glukhova Имя: нелли мусина Чем отличается препарат Физиотенз от Моксонидина, их сравнительная характеристикаСовременный ритм жизни часто приводит к перегрузкам организма и провоцирует появление симптомов, характерных для патологий сердечно-сосудистой системы: головные боли, перебои ритма сердца и хроническую усталость.
Для устранения симптомов гипертонического криза, а также для его предупреждения врачи назначают препараты, способствующие снижению артериального давления. Высокая степень эффективности отмечена у препаратов Физиотенз и Моксонидин. Оба лекарственных средства характеризуются гипотензивным действием и широко применяются в области кардиологии. В этой статье содержится информация о медикаментах и их особенностях. Ознакомившись с ней, каждый сможет решить для себя, что лучше — Моксонидин или Физиотенз. Обзор Моксонидина и ФизиотензаМоксонидин в медицине известен как лекарственное средство (далее ЛС) из группы антигипертензивных медикаментов, которое способствует снижению АД. Кардиологами и неврологами курс лечения назначается при диагностировании артериальной гипертензии. В роли основного действующего составляющего выступает моксонидин. Компания-производитель выпускает ЛС в виде таблеток, округлых и с пленочным покрытием. В составе одной пилюли содержится 200 мкг активного вещества. Также производителями используются вспомогательные компоненты, способствующие лучшему усваиванию и скреплению составляющих средства между собой. К ним относится микрокристаллическая целлюлоза, аэросил А-380, клуцел, стеарат магния, твин-80, поливинилпирролидон и касторовое масло. Фармакокинетика и показания к применению Моксонидина Прием пищи не оказывает влияния на применение таблеток. Уровень биодоступности достигает 88%, с белками плазмы связывается 7% вещества. Пик концентрации фиксируется спустя 2 часа. Выведение вещества осуществляется через почки (90%), и 70% выходит в первоначальном виде. Физиотенз является эффективным медикаментом при высоком АД. Он относится к антагонистам (блокаторам) имидазолиновых рецепторов. ЛС мягко и довольно быстро снижает повышенное артериальное давление. Активный компонент, обеспечивающий гипотензивный эффект – моксонидин. В продажу поступает в таблетированной форме с различной дозировкой активного компонента (0,2-0,4 мг). В перечень дополнительных составляющих входят: макрогол 6000, повидон, Е 171, моногидрат лактозы, кросповидон, тальк, стеарат магния, этилцеллюлоза. Общая информация о препарате Физиотенз Прием препарата осуществляется независимо от приемов пищи. Спустя час после приема фиксируется максимальный уровень концентрации. С белками плазмы связывается около 7%. Почками выводится большая часть вещества на протяжении суток. Принцип воздействияФизиотенз отвечает за рефлекторную и тоническую регуляцию симпатической нервной системы (СНС). Проникая внутрь организма, активное вещество препарата вступает в связь с адренорецепторами. В итоге снижается активность процесса выделения адреналина и снижается артериальное давление. Применение лекарств способствует:
Таблетки редко вызывают проявление побочных реакций. Моксонидин снижает диастолическое, а также систолическое артериальное давление. Активный компонент лекарственного препарата (далее ЛП) снижает прессорное воздействие симпатической нервной системы на периферические сосуды и сосудистое сопротивление. Как принимать и рассчитать дозировку?Данные медикаменты медики назначают пациентам при диагностировании артериальной гипертензии. Данная патология является главным показанием к применению. Как и все лекарственные средства, таблетки имеют ряд противопоказаний, которые пациент должен учитывать перед применением (Табл. 1).
В период беременности специалисты рекомендуют избегать приема обоих препаратов. Таблетки назначаются лишь в экстренных случаях, если жизни будущей матери грозит опасность, и в минимальных дозах. Также не допускается прием пилюль детьми младше 18 лет. Это связано с тем, что на сегодняшний день вопрос воздействия моксонидина на неокрепший детский организм не раскрыт. По этой же причине кормящей матери не желательно принимать таблетки, чтобы не навредить малышу. Причина заключается в том, что вещества ЛС могут с грудным молоком попасть в организм новорожденного. С особой осторожностью таблетки назначаются пациентам старше 70 лет. Прием должен осуществляться под контролем специалиста. При проявлении малейших изменений состояния необходимо прекратить прием. Инструкция по применению и совместимостьСтандартной схемой приема Физиотенза предусмотрено 2-разовый прием таблеток по 0,2 мг. Максимальное разовое количество препарата составляет 0,4 мг. Пить препарат можно вне зависимости от приемов еды. Если у пациента обнаружены дисфункции почек, разовая доза должна быть не больше 0,2 мг, а суточная – 0,4 мг. Начальная доза Моксонидина составляет 0,2 мг/один раз в сутки. За один раз допускается применение не более 0,4 мг, а в день – 0,6 мг.
Одновременный прием лекарств из разных фармакологических групп или классов может отразиться на их эффективности и механизме действия. Специалисты настоятельно рекомендуют не совмещать Физиотенз с:
Действие препарата и противопоказания На воздействие Моксонидина отражается совместное применение с:
Если пациент проходит курс терапии какими-либо ЛС, он должен сообщить об этом своему доктору. Основные отличия и эффективностьМногих пациентов интересует, чем отличается Физиотенз от Моксонидина. По сути, данные медикаменты являются структурными аналогами друг друга. Они разработаны на основе одного и того же активного вещества и обладают идентичным механизмом действия на организм. Главное отличие – стоимость. Моксонидин является отечественным лекарством. Поэтому его стоимость гораздо ниже Физиотенза, производителем которого является Германия. Также имеются незначительные отличия в перечне вспомогательных компонентов. Поскольку медикаменты отличаются только некоторыми дополнительными веществами, сложно сказать, какой из них лучше. Они оба хорошо переносятся организмом и имеют небольшой список противопоказаний. Выбор таблеток напрямую зависит не только от личных предпочтений, финансовых возможностей пациента, а и от наличия аллергических реакций на вспомогательные компоненты. Прежде чем приступать к приему, следует получить консультацию специалиста. Возможные побочные реакции организмаПри несоблюдении рекомендаций специалиста или индивидуальной непереносимости могут проявиться негативные реакции организма. Среди побочных действий Моксонидина наблюдается:
Побочные эффекты и взаимодействие Моксонидина с другими препаратами У некоторых пациентов возникает ощущение сухости во рту и повышенная раздражительность. Физиотенз может спровоцировать проявление:
Побочные реакции, которые проявляются на 3-4 сутки, считаются нормой. Если состояние не ухудшается, курс лечения можно продолжать. В случаях, когда симптомы ярко выражены и имеют интенсивный характер, прием нужно прекратить, посоветовавшись с врачом. Передозировка таблетками усиливает симптомы побочных реакций. В таких ситуациях необходимо сделать пациенту промывание желудка и назначить симптоматическое лечение. АналогиПоскольку оба препарата являются взаимозаменяемые, они имеют одинаковые аналоги. Замена лекарства может быть неизбежна при проявлении аллергии у пациента. Также проблема может заключаться в стоимости таблеток. Цена Моксонидина и Физиотенза значительно отличается. Если отечественное средство можно приобрести за 70-75 рублей, то импортное обойдется покупателям в 260-265 рублей. Специалисты составили список наиболее эффективных лекарств, которые подходят для замены данных таблеток:
Все перечисленные ЛС хорошо зарекомендовали себя в области кардиологии и неврологии. Однако прежде чем приобрести лекарство, следует получить консультацию специалиста. Отзывы специалистов и пациентовЧтобы у сформировалось более полное представление о практическом применении медикаментов, следует ознакомиться с отзывами пациентов, которые уже прошли курс лечения и взглядами на них специалистов. В целом, люди положительно отзываются о данных таблетках. Некоторых смущает высокая стоимость импортных таблеток. Поэтому они отдают предпочтение лекарству от отечественного производителя. Большинству они помогли решить проблему с повышенным давлением и осложнениями, спровоцированными гипертонией: Несмотря на то, что негативные отзывы также имеются, их намного меньше: Врачи считают Физиотенз и Моксонидин высокоэффективными лекарственными средствами, которые быстро нормализуют АД, не причиняя вреда организму. Кроме того, эффект сохраняется в течение 12 часов. ЛС хорошо усваиваются и выводятся. Моксонидин и Физиотенз – быстродействующие медикаменты, которые помогут в максимально короткий промежуток времени восстановить ослабленный организм, не оказывая воздействия на трудоспособность. Каждый человек может принять для себя решение, что лучше из препаратов, а отзывы помогут немного прояснить общую картину. Предоставленные данные не являются основанием к принятию решению об использовании ЛС. Прежде всего, необходимо пройти обследование и получить консультацию квалифицированного врача. Моксонидин-СЗМоксонидин-СЗ: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Moxonidine-SZ Код ATX: C02AC05 Действующее вещество: моксонидин (Moxonidine) Производитель: ЗАО «СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА» (Россия) Актуализация описания и фото: 09.10.2019 Цены в аптеках: от 122 руб. Моксонидин-СЗ – лекарственный препарат гипотензивного действия. Относится к селективным агонистам имидазолиновых рецепторов. Форма выпуска и составМоксонидин-СЗ выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
Независимо от дозировки таблетки упакованы в блистеры по 10, 14 и 30 шт. или в полимерные флаконы / полимерные банки по 60 шт. Вторичная упаковка – картонные пачки, в которые вкладывают 3 блистера с 10-ю таблетками в каждом, 1 или 2 блистера с 14-ю таблетками в каждом, 1, 2, 3 или 4 блистера с 30-ю таблетками в каждом, 1 банку или 1 флакон и инструкцию по применению Моксонидина-СЗ. Состав на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой:
Фармакологические свойстваФармакодинамикаМоксонидин – гипотензивное вещество с центральным механизмом действия. Он избирательно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, расположенные в стволовых структурах мозга и принимающие участие в рефлекторной и тонической регуляции симпатической нервной системы. В результате стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается периферическая симпатическая активность и уменьшается АД (артериальное давление). Сродство моксонидина к α2-адренорецепторам более низкое по сравнению с другими симпатолитическими гипотензивными препаратами, поэтому вероятность возникновения сухости во рту и риск появления седативного действия меньше. В результате применения моксонидина снижается АД и понижается системное сосудистое сопротивление. Моксонидин-СЗ на 21% улучшает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у больных с инсулинорезистентностью, ожирением и артериальной гипертензией умеренной степени. ФармакокинетикаМоксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Абсорбция препарата почти 100%. Абсолютная биодоступность – около 88%. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется около 1 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Моксонидина-СЗ. С белками плазмы связывается не более 7,2% препарата. Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин. Его фармакологическая активность составляет около 10% по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита – 2,5 ч и 5 ч соответственно. Более 90% препарата выводится почками в течение 24 ч (78% – в неизмененной форме, 13% – в виде дегидрированного моксонидина и не более 8% – в форме других метаболитов). Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы. У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика моксонидина не отличается от таковой у здоровых добровольцев. У пожилых людей фармакокинетические параметры незначительно изменяются, что вероятно обусловлено его несколько более высокой биодоступностью и/или снижением интенсивности метаболизма моксонидина. Исследования фармакокинетики препарата у детей и подростков до 18 лет не проводились. Выведение Моксонидина-СЗ коррелирует с КК (клиренсом креатинина). При умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения почти в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 90 мл/мин). При многократном приеме препарата наблюдается предсказуемая кумуляция моксонидина в плазме крови у пациентов с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью. У лиц с терминальной почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин); Моксонидин-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировкаТаблетки Моксонидин-СЗ принимают внутрь, независимо от еды. Как правило, начальная доза препарата составляет 0,2 мг один раз в сутки. Максимальная разовая доза – 0,4 мг, а максимальная суточная – 0,6 мг (в два приема). Суточную дозу корректируют при необходимости и в зависимости от переносимости проводимого лечения. При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести начальная суточная доза не должна превышать 0,2 мг. Если Моксонидин-СЗ переносится хорошо, и существует необходимость в более выраженном терапевтическом эффекте, дозу можно увеличить до максимальной – 0,4 мг. Побочные действия
ПередозировкаИмеются отдельные сообщения о передозировке моксонидина без летального исхода, когда однократно применялись дозы препарата до 19,6 мг. Симптомы интоксикации: выраженное снижение АД, сухость слизистых оболочек ротовой полости, головная боль, повышенная утомляемость, седативный эффект, замедление ЧСС (частоты сердечных сокращений), рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, угнетение дыхания, астения, нарушение сознания. Также возможно кратковременное повышение АД, гипергликемия и тахикардия (такие реакции были показаны при изучении влияния высоких доз препарата в исследованиях на животных). Для моксонидина не существует специфического антидота. При выраженном снижении АД может потребоваться инъекционное введение допамина и жидкости для восстановления объема циркулирующей крови. Брадикардия купируется парентеральным введением атропина. В тяжелых случаях необходимо контролировать состояние больного, особенно при нарушениях сознания, и не допускать угнетения дыхательной функции. Возможно применение антагонистов альфа-адренорецепторов, которые могут устранять или уменьшать гипотензивные эффекты, вызванные передозировкой препарата. Гемодиализ малоэффективен. Особые указанияЕсли одновременно с Моксонидином-СЗ применяются бета-адреноблокаторы и их необходимо отменить, сначала отменяют именно бета-адреноблокаторы и только через несколько дней можно прекратить прием моксонидина. На сегодня нет достоверных доказательств того, что при резкой отмене препарата повышается АД. Несмотря на это, лечение Моксонидином-СЗ рекомендуется прекращать постепенно, плавно снижая дозу в течение двух недель. В период терапии не следует употреблять алкоголь. На всем протяжении лечения необходимо регулярно контролировать ЧСС и проводить электрокардиографию. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмамиВлияние Моксонидина-СЗ на способность управлять автотранспортом и другой сложной техникой не изучалась. Учитывая вероятность возникновения таких побочных эффектов, как сонливость и головокружение, до установления индивидуальной реакции на препарат следует воздержаться от работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и требующих быстрой реакции, либо соблюдать особую осторожность при их выполнении. Применение при беременности и лактацииВ исследованиях на животных установлено, что моксонидин эмбриотоксичен. Данные о применении препарата в период беременности отсутствуют, поэтому при необходимости его использования следует тщательно оценить возможный риск для плода и ожидаемую пользу для матери. Моксонидин-СЗ секретируется с грудным молоком. В период лактации его применение противопоказано. Применение в детском возрастеДанные об эффективности и безопасности Моксонидина-СЗ для детей и подростков до 18 лет отсутствуют. В связи с этим в данной возрастной группе препарат не применяют. При нарушениях функции почекПрепарат нельзя назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК При каком давлении назначают таблетки Моксонидин (СЗ, Канон): инструкция по применениюСредством от артериальной гипертензии любой степени тяжести является Моксонидин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон снижают периферическое сосудистое сопротивление, не оказывая влияния на сердечный ритм. При каком давлении принимать это лекарство, можно узнать из отзывов врачей. Форма выпуска и составМоксонидин выпускают в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, розового или бледно-розового цвета. Активное вещество — моксонидин – 0,2 — 0,4 мг. Показания к применениюОт чего помогает Моксонидин? Таблетки назначают при артериальной гипертензии в анамнезе. Инструкция по применению (при каком давлении)Моксонидин принимают при давлении 150 мм рт. ст. и выше внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Без назначения врача пить лекарство недопустимо! Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза — 0.4 мг. Фармакологическое действиеМоксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга. Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости. Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину. Противопоказания
Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота. Осторожность при лечении следует проявлять, если диагностированы:
Побочные явления
Детям, при беременности и кормлении грудьюКлинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком. Если прием медикамента Моксонидин необходим в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены). Особые указанияВо время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму. Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель. При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин. В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя. В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта. Лекарственное взаимодействиеСовместное применение препарата Моксонидин со следующими средствами и препаратами приводит к:
Аналоги лекарства МоксонидинПо структуре определяют аналоги:
Условия отпуска и ценаСредняя стоимость Моксонидин СЗ (Северная Звезда таблетки 0,2 мг №14) в Москве составляет 93 рубля. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска. Хранить требуется в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 С. Срок хранения препарата 3 года. По истечении данного периода применение лекарственного средства запрещено. Ознакомьтесь также: при каком давлении можно принимать близкий аналог Физиотенз (инструкция по применению) Моксонидин (0.2 мг)Инструкция
Торговое названиеМеждународное непатентованное названиеЛекарственная формаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг СоставОдна таблетка содержит: активное вещество – моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг, вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния стеарат, лактозы моногидрат, для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172); для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид ОписаниеКруглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг). Фармакотерапевтическая группаГипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин. Код АТХ С02АС05 Фармакологические свойстваФармакокинетика После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином. Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина. Фармакокинетика в пожилом возрасте Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью. Фармакокинетика у детей Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД). Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 – 7 ч. после прима внутрь. Показания к применениюСпособ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг. Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки. Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози- ровке такие же как и для взрослых пациентов. Побочные действияУказанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 – 1/1000 – 30 мл/мин, но Что лучше «Моксонидин» или «Капотен» и чем они отличаютсяПроблема повышенного давления беспокоит все большее количество людей. Заболевания сосудов и сердца сейчас значительно «помолодели», и их течение значительно усугубляется наличием фоновых патологий, например, сахарного диабета. «Моксонидин» — это одно из тех фармакологических средств, которые влияют не только на основной синдром, но и на сопутствующие патологии. Ниже будет дано описание препарата «Моксонидин», инструкция по применению, при каком давлении его принимать. Состав и форма выпускаПрепарат Моксонидин выпускается в виде белых таблеток круглой формы, покрытых оболочкой. Они расфасовываются в ячеистые упаковки по 14 штук. Упаковки помещаются в картонные пачки по одной или по две штуки. Состав препарата:
Механизм действия препаратаMoxonidine является антигипертензивным средством, β-адреноблокатором. Действующее вещество состава действует как агонист имидазолиновых рецепторов. Возбуждая нейроны, препарат угнетает активность сосудодвигательного центра и уменьшает нисходящие симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему. За счет этого происходит плавное понижение артериального давления. От других симпатолических гипотензивных средств Моксонидин отличается более низким сродством к альфа-адренорецепторам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Медикамент повышает чувствительность к инсулину, быстро всасывается из желудка, обладает 88%-ной биодоступностью. Препарат достигает максимальной концентрации в крови через час (1-3 пикограмм на мл), связывается с белками плазмы крови на 7%. Метаболизм активного вещества происходит в печени. Период полувыведения метаболитов составляет 2,5-5 часов. Фармакокинетика изменяется у лиц пожилого возраста, с почечной недостаточностью. Для пациентов с нарушениями функции почек доза подбирается индивидуально.
Как происходит метаболизм «Моксонидина»После попадания таблеток в ЖКТ «Моксонидин» почти на 90% всасывается в проксимальной части пищеварительного тракта. Биологическая доступность составляет практически 88%. Употребление пищи не влияет на усваивание лекарства.
Выводится препарат и его метаболиты преимущественно через почки. Основная часть препарата выводится уже через 24 часа после приема первой таблетки. С калом выводится не более 1% препарата.
Таблетки Моксонидин Канон, 14 табл. Показания к применению МоксонидинаИнструкция по использованию препарата выделяет единственное показание к его применению – артериальная гипертензия или ее признаки в анамнезе. Проявление болезни сопровождается симптомами головной боли, головокружением, потерей четкости зрения, болями в области сердца, одышкой. Средство помогает убрать эти признаки болезни и обеспечить отличное самочувствие пациента.
Как действует средство и его аналоги?Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления. Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.
Способ применения и дозировкаПрепарат Моксонидин предназначен для перорального применения. Начальная доза равна 200 мкг раз в сутки, максимальной разовой дозой является 400 мкг. В зависимости от переносимости терапии может понадобиться индивидуальная коррекция дозы. Максимальной суточной дозой является 600 мкг в два приема. Пациентам с почечной недостаточностью или находящимся на гемодиализе начальная доза составляется 200 мкг в сутки. При хорошей переносимости дозировка увеличивается до 400 мкг. Особые указанияМоксонидин это сильный препарат, поэтому его с осторожностью назначают при высоком риске развития брадикардии, нестабильной стенокардии, почечной недостаточности. При необходимости отмены совместно принимаемых бета-адреноблокаторов и данного средства сначала надо отменить первые, чтобы не ухудшить состояние больного. Врачи пока не подтвердили, что прекращение приема медикамента приведет к повышению давления, но не рекомендуется резко отменять употребление таблеток – это надо делать постепенно на протяжении двух недель. Во время лечения нужно соблюдать внимательность при управлении автомобилями, потому что препарат может немного сокращать концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Ограничения в леченииДепрессивные состояния, болезнь Паркинсона и Рейно, повышенное внутриглазное давление (глаукома), эпилепсия являются относительными ограничениями к использованию, поскольку действие моксонидина в данных случаях изучено не до конца. С осторожностью требуется назначение при следующих состояниях и поражениях:
Так как остаточные компоненты и моксонидин в неизменной форме выводится почками, при хронической и острой почечной недостаточности необходимо соблюдать особую осторожность. Наблюдение врача требуется на первых этапах назначения лекарства и при его отмене. Совместный прием таблеток и трициклических антидепрессантов запрещен. Побочные действия МоксонидинаПрием препарата способен приводить к проявлению побочных действий. Инструкция по применению выделяет следующие отклонения:
Научные исследованияСекреция гормона роста при приеме моксонидинаХорошо известно, что центральный альфа-2-адренергический агонист клонидин может усиливать секрецию гормона роста (ГР) у людей. Этот эффект, скорее всего, обусловлен стимуляцией высвобождения гипоталамического гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH). Для определения эффективности нового агониста I1-имидазолинового рецептора моксонидина для высвобождения гипофизарных гормонов, 12 здоровым добровольцам давали клонидин (0,3 мг), моксонидин (0,3 мг) или плацебо, в соответствии с рандомизированным двойным слепым протоколом исследования. Кровь отбирали до и до 180 мин после введения лекарственного средства для определения уровней ГР, адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, тиротропина (TSH), лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), глюкозы, клонидина и моксонидина. Результаты сравнивали с результатами, полученными в стандартном тесте на стимуляцию GHRH (1 мкг / кг в.в.). Уровни ГР в сыворотке значительно повышались в ответ на GHRH, клонидин и моксонидин. Тем не менее, увеличение было менее выраженным в ответ на клонидин и моксонидин по сравнению с GHRH (среднее +/- SEM): после клонидина уровни ГР увеличились с 0,2 +/- 0,1 до 5,4 +/- 1,5 нг / мл, p Читайте также: Валсартан – побочные эффекты от импотенции до врожденных дефектов у детей Моксонидин модулирует цитокиновую сигнализацию и эффекты на жизнеспособность сердечной клеткиРегрессия гипертрофии левого желудочка и улучшение сердечной функции в SHR центрально действующим агонистом имидазолинового I1-рецептора, моксонидина, связаны с дифференциальными действиями на циркулирующих и сердечных цитокинах. Здесь мы исследовали сигнальную передачу I1-клеточного типа (также известную как нишарин), и механизмы, с помощью которых моксонидин может влиять на цитокины, чтобы влиять на жизнеспособность сердечной клетки. Исследования проводились на кардиомиоцитах и фибробластах новорожденных крыс, инкубированных с интерлейкином (IL) -1β (5 нг / мл), фактором некроза опухоли (TNF) -α (10 нг / мл) и моксонидином (10 (-7) и 10 (-5) M) отдельно и в комбинации в течение 15 минут и 24 и 48 ч для измерения MAPK (ERK1 / 2, JNK и p38) и активации Akt и индуцибельной экспрессии NOS (iNOS) путем Вестерн-блоттинга, и жизнеспособность / пролиферацию и апоптоз сердечной клетки с помощью проточной цитометрии, МТТ-анализа и анализа на живое / мертвое. Участие имидазолиновых I1-рецепторов и сигнальных белков в обнаруженных эффектах было идентифицировано с использованием антагониста имидазолинового I1-рецептора и ингибиторов сигнального белка. Результаты показывают, что IL-1β и, в меньшей степени, TNF-α вызывает гибель клеток и что моксонидин защищает от голода, а также смертности, вызванной IL-1β, главным образом, за счет поддержания целостности мембраны и, частично, путем улучшения митохондриальной активности. Защита включает в себя активацию Akt, ERK1 / 2, p38, JNK и iNOS. Напротив, моксонидин стимулирует базальную и IL-1β-индуцированную гибель фибробластов механизмами, которые включают ингибирование JNK и iNOS. Таким образом, кроме их действий на центральную нервную систему, имидазолиновые I1-рецепторы непосредственно участвуют в росте и смерти сердечных клеток и могут играть важную роль в сердечно-сосудистых заболеваниях, связанных с воспалением. Эффекты моксонидина на церебральный вазоспазм после экспериментального субарахноидального кровоизлиянияЭто исследование было разработано для изучения эффективности моксонидина, центрально действующего антигипертензивного агента, который является селективным лигандом для участков с I1-имидазолином, в модели церебрального вазоспазма кролика. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Двадцать четыре белых кролика из Новой Зеландии весом 2500-3200 гр. были распределены случайным образом на три группы: группа 1 = контрольная группа, группа 2 = группа субарахноидального кровоизлияния (SAH) и группа 3 = группа SAH + моксонидин (лечение). Церебральная ангиография была выполнена всем кроликам до (день = 0, базальная ангиография) и через 72 часа после индукции SAH. Внутрибрюшинное лечение моксонидином (0,5 мг / кг) было начато после индукции SAH и продолжалось один раз в день в течение 72 часов в группе лечения. РЕЗУЛЬТАТЫ: Статистически значимая разница не определялась при базальном ангиографическом диаметре лучевой артерии между группами (p > 0,005). После SAH, последующий ангиографический диаметр лучевой артерии основной артерии значительно изменился в группе лечения по сравнению с группой SAH (p Что лучше Физиотенз или Моксонидин?Физиотенз — лекарственный антигипертензивный препарат на основе моксонидина (аналог по веществу). Форма выпуска — таблетки (200, 300 и 400 мкг). Основные отличия относятся к составу, поскольку вспомогательные компоненты медикамента отличаются. Но многих интересует вопрос о том, если применять от повышенного АД Физиотенз или Моксонидин, что лучше и безопасней для пациентов. Лекарства являются взаимозаменяемыми, поэтому важно обратить внимание на вспомогательные вещества, на которые возможна аллергия. Физиотенз является импортным средством (GmbH ABBOTT PRODUCTS, Германия) и его средняя стоимость выше (250-300 рублей/упаковка). Через аптечные сети таблетки также отпускаются по рецепту. Цена МоксонидинаПокупка препарата обойдется недорого. Примерные цены по Москве указаны в таблице:
Влияние на артериальное давлениеЛекарственное средство селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы, которые контролируют деятельность симпатической нервной системы. В результате она перестает избыточно сужать сосуды. Гипертонус исчезает, а вместе с ним снижается артериальное давление. Пик действия препарата наступает через 3 часа, результат сохраняется на протяжении 12 часов. Помимо этого препарат защищает сердце и его сосуды. Не терпите высокое давление Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды… |