Леркамен 20 мг

Леркамен ® 20 (Lerkamen 20)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Условия хранения препарата Леркамен ® 20

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Леркамен ® 20

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Цены в аптеках Москвы

556.00 В аптеку593.00 В аптеку510.00 В аптекуЛеркамен ® 20
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 28 шт.
965.00 В аптеку1135.00 В аптеку1135.00 В аптеку817.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Регистрационные удостоверения Леркамен ® 20

• ЛСР-006976/08

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Леркамен® 20

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин

Код ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 – 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются приблизительно через 1,5—3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме является одинаковым, максимальная концентрация в плазме и площадь под кинетической кривой (AUC) в среднем в 1,2 раза выше для (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаков. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, применяемого перорально у пациентов после приема ими пищи, составляет приблизительно 10%, при этом она уменьшается до 1/3 этого значения, если препарат применяется у здоровых добровольцев на голодный желудок.

Биодоступность после орального применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с сывороточными белками превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или печени уменьшено, то свободная фракция лекарства может быть увеличенной.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3A4; исходное лекарство в моче и кале не обнаруживается. Оно преимущественно превращается в неактивные метаболиты, и около 50% принятой дозы экскрецируется в мочу.

Элиминация происходит, в основном, путем биотрансформации.

Вычисленный конечный период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается в течение 24 часов вследствие высокой степени связывания лекарства с липидной мембраной. При повторном применении, кумуляция не наблюдалась.

Применение лерканидипина внутрь приводит к плазменным концентрациям лерканидипина, которые не зависят прямо пропорционально от принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг наблюдаемые максимальные концентрации в плазме имели соотношение 1:3:8, а площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени имела соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозировки.

Было показано, что фармакокинетическое поведение лерканидипина, наблюдаемое у пожилых пациентов и у пациентов с дисфункцией почек слабой или средней степени или с нарушением функции печени слабой или средней степени, похоже на наблюдаемое у общей популяции пациентов; у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или у диализо-зависимых пациентов концентрации лекарства были более высокие (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку обычно лекарство метаболизируется, главным образом, в печени.

Фармакодинамика

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный приток кальция в сердечные и гладкомышечные клетки. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на сосудистые гладкие мышцы, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Несмотря на его короткий фармакокинетический период полувыведения из плазмы, лерканидипин обладает пролонгированным антигипертензивным действием вследствие его высокого коэффициента мембранного разделения и лишен отрицательных инотропных действий благодаря его высокой васкулярной селективности.

Поскольку вазодилатация, вызываемая лерканидипином, происходит постепенно после начала приема, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с гипертензией наблюдается редко.

Как в случае других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено, главным образом, его (S)-энантиомером.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью гипертензии (среднее значение ± стандартн. откл. диастолического давления крови составляет 114,5 ± 3,7 мм рт.ст.) показало, что кровяное давление нормализовалось у 40% (из 25 пациентов) при приеме лерканидипина гидрохлорида в дозе, составляющей 20 мг один раз в сутки, и у 56% (из 25 пациентов) при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании против плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал кровяное давление от среднего начального значения 172,6±5,6 мм рт.ст. до значения 140,2±8,7 мм рт.ст.

Показания к применению

– для лечения эссенциальной гипертензии слабой и средней степени тяжести

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза при оральном применении составляет 10 мг один раз в день, по меньшей мере за 15 минут до еды; доза может быть увеличена до 20 мг в зависимости от индивидуальной восприимчивости пациента.

Подбор дозы следует проводить постепенно, поскольку может пройти приблизительно две недели после начала приема лекарства, пока проявится максимальное антигипертензивное действие.

На некоторых пациентов, которые не контролировались адекватно на применение лишь одного антигипертензивного препарата, применение Леркамена® 20 оказывает благоприятное воздействие, если его назначают в дополнение к терапии лекарством, блокирующим бета-адренорецептор (атенолол), терапии диуретиком (гидрохлортиазид) или ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости “доза — ответная реакция” является крутой и имеет плато при дозах, составляющих 20—30 мг, то маловероятно, что эффективность будет увеличиваться при более высоких дозах, тогда как нежелательные эффекты могут увеличиться.

Применение у пожилых пациентов: хотя фармакокинетические данные и клинический опыт говорят о том, что при выборе суточной дозировки не требуется корректировка, следует проявлять особую осторожность, приступая к лечению пожилых пациентов.

Применение у детей: поскольку отсутствует клинический опыт в отношении пациентов моложе 18 лет, применение у детей в настоящее время не рекомендуется.

Применение при дисфункции почек или печени: следует проявлять особую осторожность, когда начинают лечение пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени. Хотя рекомендуемая обычно дозировка может нормально переноситься этой подгруппой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг в сутки нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие препарата может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени; следовательно, в этих случаях может потребоваться корректировка дозы.

Леркамен® 20 не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой степенью дисфункции печени или у пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек (скорость клубочковой фильтрации

ЛЕРКАМЕН 20

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Леркамен 20 – антигипертензивный препарат, блокатор “медленных” кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.
Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.
Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Показания к применению

Препарат Леркамен 20 предназначен к применению для лечения мягкой и умеренной эссенциальной артериальной гипертензии.

Способ применения

Препарат Леркамен 20 принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием – периферические отеки, ощущение “приливов” крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко – диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.
Прочие: очень редко – полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.
Препарат Леркамен 20 характеризуется хорошей переносимостью.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Леркамен 20 являются: хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин); непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.
С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Беременность

Препарат Леркамен 20 противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При проведении комбинированной терапии Леркамен 20 хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При применении препарата Леркамен 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.
Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина.
С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP3А4 (в т.ч. с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином).
При назначении препарата Леркамен 20 совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.
Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.
Этанол может потенцировать действие препарата.

Передозировка

Сведений о передозировке препаратом Леркамен 20 нет.
Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов – периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Леркамен 20 следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Леркамен 20 – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 3 (по 14 таблеток), 4 (по 14 таблеток), 5 (по 7 или 10 таблеток), 6 (по 10 таблеток), 7 (по 14 таблеток), 9 (по 10 таблеток) или 10 (по 10 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Состав

1 таблетка Леркамен 20 содержит: лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксикрахмал натрия (тип А), повидон-К30, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид (III)).

Леркамен 20

Леркамен 20: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lerkamen 20

Код ATX: C08CA13

Действующее вещество: лерканидипин (Lercanidipine)

Производитель: Берлин-Хеми, АГ (Berlin-Chemie, AG) (Германия)

Актуализация описания и фото: 29.07.2019

Цены в аптеках: от 561 руб.

Леркамен 20 – антигипертензивное лекарственное средство, селективно блокирующее медленные кальциевые каналы, преимущественно оказывающее влияние на сосуды.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: красновато-розового цвета, двояковыпуклые, круглые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, светло-желтого цвета на изломе (в картонной пачке могут содержаться: 1 блистер по 7 или 14 таблеток; 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 таблеток; 5 блистеров по 7 или 10 таблеток; 6, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток; также в каждой пачке имеется инструкция по применению Леркамена 20).

Состав на 1 покрытую пленочной оболочкой таблетку:

• активное вещество: лерканидипина гидрохлорид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 2 мг; повидон (средняя молекулярная масса – 30) – 9 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг; лактозы моногидрат – 60 мг;
• оболочка: Opadry 02F25077 [макрогол 6000 – 0,6 мг; гипромеллоза – 3,825 мг; железа оксид (III) – 0,075 мг; титана диоксида – 1,2 мг; тальк – 0,3 мг] – 6 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к группе селективных блокаторов медленных кальциевых каналов, является производным дигидропиридина. Препарат угнетает трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Антигипертензивный эффект лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на клетки гладкой мускулатуры сосудов, что способствует понижению общего периферического сопротивления.

Благодаря тому, что лерканидипин обладает высоким коэффициентом мембранного распределения, даже при условии относительно короткого периода полувыведения из плазмы крови, его антигипертензивное действие оказывается пролонгированным. Вследствие высокой сосудистой селективности вещество не обладает отрицательным инотропным свойством. На фоне его приема, в связи с постепенным развитием вазодилатации, лишь в редких случаях отмечается появление острой артериальной гипотензии с рефлекторной тахикардией.

Лекарственное средство является рацемической смесью (+)R- и (−)S- энантиомеров, но его гипотензивное действие, прежде всего, обусловлено S-энантиомером.

Фармакокинетика

После перорального приема лерканидипин всасывается в полном объеме. Его максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается по прошествии периода от 1,5 до 3 ч и составляет после приема 10 и 20 мг препарата 3,3 ± 2,09 нг на 1 мл и 7,66 ± 5,90 нг на 1 мл соответственно.

Энантиомеры лерканидипина (+)R- и (−)S- демонстрируют сходный фармакокинетический профиль. Время достижения максимальной концентрации (Т_Cmax) и период полувыведения (T_1/2) у них одинаковые, а значения C_max и площади под кривой концентрация – время (AUC) для (−)S энантиомера выше в 1,2 раза.

В проводимых исследованиях in vivo взаимопревращения энантиомеров не наблюдалось. В случаях перорального приема лерканидипина после еды его абсолютная биодоступность при первичном прохождении через печень составляет приблизительно 10%, натощак – снижается на 1/3, при приеме не позднее, чем через два часа после жирной пищи – возрастает в 4 раза. В связи с этим не рекомендуется прием лекарственного средства после еды.

Концентрация препарата при пероральном приеме в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). Пресистемный метаболизм насыщается постепенно. Таким образом, с увеличением дозы повышается биодоступность. Из плазмы крови в органы и ткани лерканидипин распределяется обширно и быстро. Его связь с белками плазмы на уровне более 98%. В связи со снижением концентрации белка в плазме крови при печеночной и/или почечной недостаточности свободная фракция вещества может увеличиваться. Оно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, при этом образуются неактивные метаболиты. Практически половина принятой дозы выводится посредством почек, остальная часть – через кишечник. Через биотрансформацию в основном осуществляется его элиминация.

В среднем значение Т_1/2 варьирует в пределах от 8 до 10 ч. Продолжительность терапевтического действия составляет 24 ч. При повторном пероральном приеме кумуляции лерканидипина не отмечается. Было показано, что у больных пожилого возраста, а также при печеночной и почечной недостаточности легкой/средней степени тяжести [клиренс креатинина (КК) > 30 мл в 1 мин] фармакокинетика лекарственного средства схожа с таковой у общей популяции пациентов.

Концентрация препарата в плазме крови при тяжелой почечной недостаточности (КК 30 мл в 1 мин) недостаточности;

Леркамен 20, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Леркамен 20 принимают перорально, предпочтительно в утреннее время, 1 раз в день, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая и запивая водой (в достаточном количестве). Рекомендуется принимать по половине таблетки (10 мг) в день. В зависимости от индивидуальной переносимости лекарственного средства доза может быть увеличена в 2 раза (до 1 таблетки в день).

Поскольку максимальное антигипертензивное действие препарата развивается приблизительно по прошествии 14 суток от начала его использования, терапевтическую дозу подбирают постепенно. Маловероятно, что эффективность Леркамена 20 будет увеличиваться с повышением его дозы более 1 таблетки (20 мг) в день, при этом вероятность развития нежелательных явлений будет возрастать.

Согласно данным клинических исследований и фармакокинетическому профилю, коррекции режима дозирования у больных пожилого возраста не требуется. Однако в начале терапии у пациентов этой возрастной группы должна соблюдаться осторожность.

При назначении Леркамена 20 на фоне печеночной/почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести важно соблюдать осторожность. Начальная доза в таких случаях составляет половину таблетки в день с дальнейшим ее осторожным повышением до 1 таблетки в день. При печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести может усиливаться антигипертензивное действие препарата, что может потребовать коррекции (понижения) его дозы.

У пациентов с почечной (КК 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 30 мл в 1 мин).

При нарушениях функции печени

• применение Леркамена 20 противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность;
• применение требует осторожности: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Леркамена 20 больным пожилого возраста требует соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия лерканидипина с другими лекарственными веществами/средствами:

• метопролол: снижается биодоступность препарата на 50%. Данное явление вероятно и при сочетанном использовании лерканидипина с другими β-адреноблокаторами, что может потребовать коррекции дозы первого для достижения терапевтического эффекта при использовании такой комбинации;
• ингибиторы и индукторы CYP3A4: так как лекарственное средство метаболизируется при их участии, может отмечаться влияние на его метаболизм и выведение. Сочетанное применение с тролеандомицином, эритромицином, ритонавиром, итраконазолом или кетоконазолом противопоказано;
• циклоспорин: повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Одновременное назначение веществ не рекомендуется;
• другие субстраты CYP3A4 [квинидин, амиодарон (антиаритмические средства III класса), астемизол, терфенадин]: сочетанное использование требует соблюдения осторожности;
• мидазолам: комбинированный прием 20 мг лерканидипина у пожилых больных может повышать его биодоступность почти на 40%;
• индукторы CYP3A4 [противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин]: может понижаться антигипертензивное действие лекарственного средства. При сочетанном использовании следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать артериальное давление;
• циметидин (в дозе до 0,8 г): значительных изменений в концентрации лерканидипина в плазме крови не отмечается; более высокие дозы циметидина могут повышать биодоступность и антигипертензивный эффект Леркамена 20;
• симвастатин (в дозе 0,04 г): одновременный прием 0,02 г лерканидипина увеличивает AUC симвастатина на 56%, а его активного метаболита (β-гидроксикислота) – на 28%. Данного нежелательного явления можно избежать если принимать лерканидипин в утреннее время, а симвастатин – в вечернее;
• сок грейпфрута: может усиливать антигипертензивное действие лекарственного средства;
• этанол: может потенцировать антигипертензивный эффект Леркамена 20.

Лерканидипин допускается назначать в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками или β-адреноблокаторами.

Комбинированный прием 0,02 г лекарственного средства у больных, постоянно получающих β-метилдигоксин, не вызывает фармакокинетического взаимодействия. При этом у здоровых добровольцев, принимающих дигоксин, повышается его С_max в среднем на 33% после приема 0,02 г лерканидипина натощак, а AUC и почечный клиренс изменяются незначительно. Следует контролировать наличие симптомов интоксикации дигоксином у больных, принимающих данную комбинацию.

У здоровых добровольцев, которые получали 0,02 г лерканидипина с варфарином, не отмечалось изменений фармакокинетики второго. При сочетанном назначении препарата с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) пожилым больным, клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлялось.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Леркамене 20

Согласно отзывам, Леркамен 20 является безопасным, доступным и эффективным препаратом, применяемым при лечении эссенциальной гипертензии I и II степени тяжести.

Среди недостатков пациенты чаще всего отмечают развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, а также в виде сильных отеков, аритмии, слабости, сильной сонливости, усиления тахикардии.

Цена на Леркамен 20 в аптеках

Примерная цена на Леркамен 20: в упаковке 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 535 до 571 руб.

Леркамен

Состав

Таблетка содержит 10 либо 20 мг гидрохлорида лерканидипина.

Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния. Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.

Форма выпуска

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток. Количество таблеток в картонной пачке: 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 60, 90, 98 либо 100 шт.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.

Леркамен 20 снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Леркамен 10 хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.

Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.

Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.

Показания к применению

Лерканидипин назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии (степени тяжести: легкая и умеренная).

Противопоказания

• сердечная недостаточность;
• обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
• индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
• лактазная недостаточность;
• беременность;
• нестабильная форма стенокардии;
• острый инфаркт миокарда;
• синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
• лактация;
• возрастное ограничение – 18 лет.

Побочные действия

Нервная система:

Пищеварительный тракт:

• нарушения стула;
• гастралгия;
• диспепсия (рвота, тошнота);
• повышение АЛТ, АСТ;
• нарушение переваривания пищи.

Сердечно-сосудистая система:

• дискомфортные ощущения за грудиной;
• учащение сердцебиения;
• увеличение приступов стенокардии;
• падение кровяного давления;
• боль за грудиной.

Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.

Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.

Инструкция по применению Леркамен 10: таблетку принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.

Инструкция на Леркамен 20: таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.

При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.

Передозировка

Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов. При тяжелой интоксикации назначают допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.

Взаимодействие

Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.

Требуется осторожность при приеме высоких доз циметидина (более 800мг).

Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.

Требуется обязательная коррекция дозы дигоксина после начала терапии лерканидипином.

Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме симвастатина и лерканидипина.

Условия продажи

Без рецептурного врачебного бланка.

Условия хранения

Температура — не выше 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.

Леркамен 20 в Владимире

Инструкция на Леркамен 20

Состав

На одну таблетку:

– Лерканидипина гидрохлорид – 20,0 мг.

– Лактозы моногидрат – 60,0 мг

– Целлюлоза микрокристаллическая – 78,0 мг

– Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31,0 мг

– Повидон (значение К=30) – 9,0 мг

– Магния стеарат – 2,0 мг.

Opadry 02F25077 – 6,0 мг, состоящая из:

– Гипромеллозы – 3,825 мг,

– Талька – 0,300 мг,

– Титана диоксида – 1,200 мг,

– Макрогола 6000 – 0,600 мг,

– Железа оксида (III) – 0,075 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-розового цвета с риской на одной стороне. Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипо­тензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)-R- и (-)S- энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)-R- и (-)S- энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТС_max), одинаковый период полувыведения (Т½); значения С_max и площади под кривой – «концентрация-время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его био­доступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен 20 не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

Лерканидипин метаболизируетея с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50 % принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Среднее значение Т½ составляет 8-10 часов. Длительность терапевтического действия – 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70 %). У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизирутся главным образом в печени.

Леркамен 20: Показания

Эссенциальная гипертензия I – II степени тяжести.

Леркамен 20: Противопоказания

– повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;

– нелеченная сердечная недостаточность;

– обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;

– период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

– тяжелая печеночная недостаточность;

– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– беременность и период грудного вскармливания;

– применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); одновременное применение с препаратами:

– ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);

– одновременный прием препарата Леркамен ® 20 с соком грейпфрута.

Почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин) и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка сердца

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Леркамен ® 20 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано. В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

По 10 мг (½ таблетки препарата Леркамен ® 20) внутрь 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (1 таблетка препарата Леркамен ® 20).

Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут., в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен ® 20 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен ® 20 у данной группы пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек и печени

При применении препарата Леркамен ® 20 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность. При наличии почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен ® 20 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Леркамен 20: Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:

Передозировка

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина (периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией).

Лечение симптоматическое; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечнососудистая терапия, при брадикардии внутривенное введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно – допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.

Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Взаимодействие

Лерканидипин можно одновременно применять с Р-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50 %. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими Р-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации. Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3 А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты Ш. класса, например, амиодарон, квинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40 %. Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бетаметилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения С_max (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33 % после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой – «концентрация – время») и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин. Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита – Р-гидроксикислоты – на 28 %. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симваетатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось. Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина (см. раздел «Противопоказания»).

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.