Лизитар таблетки инструкция по применению

Лизитар-ЛФ: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антигипертензивное средство. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, уменьшая образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Увеличивает синтез простагландинов, уменьшает деградацию брадикинина. Способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, преднагрузки, артериального давления, давления в легочных капиллярах, вызывает повышение минутного объема крови, толерантности миокарда к нагрузкам.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: лизиноприл (5 мг, 10 мг, 20 мг).

Выпускается Лизитар-ЛФ в форме таблеток.

Показания

– при остром инфаркте миокарда (в первые 24 часа при стабильных показателях гемодинамики);

– при хронической сердечной недостаточности;

– при диабетической нефропатии.

Противопоказания

Препарат Лизитар-ЛФ не применяют:

– при гиперчувствительности к компонентам;

– при аллергии на ингибиторы АПФ в прошлом;

– при ангионевротическом отеке в анамнезе;

С осторожностью применяется:

– при диете с ограничением натрия;

– при выраженном нарушении функции почек;

– при двустороннем стенозе почечных артерий либо стенозе артерии единственной почки с прогрессированием азотемии;

– при почечной недостаточности;

– при стенозе устья аорты;

– при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

– при первичном гиперальдостеронизме;

– при угнетении костномозгового кроветворения;

– при артериальной гипотензии;

– после трансплантации почки;

– при цереброваскулярных заболеваниях;

– при ишемической болезни сердца;

– при коронарной недостаточности;

– при аутоиммунных системных коллагенозах (СКВ, склеродермии);

– при гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате рвоты, диареи);

– в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Лизитар-ЛФ противопоказан во время беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лизитар-ЛФ применяют внутрь.

Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 5 мг раз в день. При отсутствии эффекта повышают дозу каждые 2—3 дня на 5 мг до достижения средней терапевтической дозы (20—40 мг/сутки). Стандартная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная доза — 40 мг/сутки.

Стандартная начальная доза при хронической сердечной недостаточности — 2,5 мг раз в день с последующим увеличением на 2,5 мг через 3—5 дней до поддерживающей дозы (5—20 мг/сутки). Максимальная доза — 20 мг/сутки.

Стандартная начальная доза при остром инфаркте миокарда — 5 мг в первые сутки, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток, затем 10 мг 1 раз в сутки. Применяют препарат не менее 6 недель.

Стандартная начальная доза при диабетической нефропатии — 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости увеличивают дозу до 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, сухость во рту, сонливость, запор, задержка мочеиспускания, беспокойство, раздражительность.

Лечение в случае передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия, контроль АД, водно-электролитного баланса. В случае устойчивой брадикардии необходимо использование водителя ритма. Гемодиализ эффективен.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: выраженная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, брадикардия, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Неврологические расстройства: парестезии, растерянность, лабильность настроения, сонливость, судорожные подергивания мышц губ и конечностей, астенический синдром.

Гематологические расстройства: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательные расстройства: диспноэ, бронхоспазм.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение уровня мочевины, креатинина.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, анорексия, изменения вкуса, боли в животе, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит.

Дерматологические расстройства: фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, потливость, алопеция.

Мочеполовые расстройства: нарушение функции почек, анурия, олигурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, губ, конечностей, языка, гортани, надгортанника, кожные высыпания, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, зуд, лихорадка, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия, интерстициальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артрит, артралгия, васкулит, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, сухой кашель, диарея, тошнота.

Условия и сроки хранения

Хранить Лизитар-ЛФ при температуре до +25 °С не более 2 лет.

Лизитар-ЛФ таблетки (5мг, 10мг, 20мг) инструкция по применению

03.07.2014, 14:10

Название:

Аналоги :

Диротон®, Лизорил, Лизиноприл-боримед, Лизинотон, Лизиноприл-тева, Лизигамма.

Код АТХ: C09AA03

Форма выпуска:

Таблетки 5мг, 10мг, 20мг

Состав

Каждая таблетка содержит:

Лизиноприла – 5 мг, 10 мг или 20 мг;

маннит, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (до­зировка 20 мг).

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангио­тензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличива­ет синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение ми­нутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хро­нической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замед­ляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия – че­рез 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипер­тензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие раз­вивается через 1 -2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдается.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликеми­ей способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Ли­зиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция – 30%. Биодоступность – 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения макси­мальной концентрации в крови – 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация – 32­38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения – 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
  • Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемо­динамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердеч­ной камеры и сердечной недостаточности);
  • Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых боль­ных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

  • Ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
  • Беременность;
  • Лактация (грудное вскармливание);
  • Детский возраст;
  • Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии

Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препа­ратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизитара-ЛФ в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно до­полнительное назначение другого антигипертензивного препарата.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ре- нин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 2,5­5 мг в сутки. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, на­чальную дозу устанавливает лечащий врач.

При сердечной недостаточности возможно применение Лизитара-ЛФ одновременно с диуре­тиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее по­степенно увеличивают до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль (5-6%).

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной (1-3%).

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичном случае – увеличение скорости оседания эритроци­тов (СОЭ).

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, рено­васкулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лица, губ и/или конечностей.

Прочие: чувство слабости; в единичном случае – артралгия.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: при передозировке следует немедленно обратиться за скорой медицинской по­мощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спи- ронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью. При одновременном применении лизиноприла с диуретиками, антигипертензивными пре­паратами отмечается усиление антигипертензивного действия препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно с индометацином, отмечается уменьшение антигипертензивного дейст­вия препарата.

Читайте также:  Лимфостаз код по мкб

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие алкоголя. При одновре­менном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться.

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия из организма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует ре­шать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Меры предосторожности

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости на­значения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначают Лизитар-ЛФ при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии, а также при диали­зе.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Форма выпуска

10,15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 5 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По одной, две или три контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток дозировкой 5 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По одной, две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По две, три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 20 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0 С.

Лизитар-ЛФ

Производитель: СООО “Лекфарм” Республика Беларусь

Код АТС: C09AA03

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества: маннит, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат.

Кардиологический препарат с ярко выраженным сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика. Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция – 30%. Биодоступность – 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации в крови – 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация – 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения – 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения и дозы:

При эссенциальной гипертензии Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизитара-ЛФ в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 2,5-5 мг в сутки. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровня клиренса креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

При сердечной недостаточности возможно применение Лизитара-ЛФ одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Особенности применения:

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначают Лизитар-ЛФ при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. Поэтому после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.

При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Лизитар-ЛФ блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется возмещением потерянной жидкости

При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора

В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, ГКС, антигистаминных препаратов).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется либо использовать другие мембраны, либо назначать другие антигипертензивные препараты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной (1-3%).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичном случае – увеличение СОЭ.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: чувство слабости; в единичном случае – артралгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек.

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.

При одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином) отмечается уменьшение антигипертензивного действия Лизитара-ЛФ

При одновременном применении Лизитар-ЛФ усиливает действие этанола.

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме).

При одновременном применении с диуретиками Лизитар-ЛФ уменьшает выведение калия из организма.

Противопоказания:

– ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст;
– повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: восстановление вводно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Условия отпуска:

Упаковка:

10 таблеток дозировкой 20 мг, 15 таблеток дозировкой 10 мг, 20 таблеток дозировкой 5 мг в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке; по одной или две контурные ячейковые упаковки по 15 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Читайте также:  Лечение магнезией при гипертонии

Лизитар-лф таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 20 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат – 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который является катализатором преобразования ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина.

АПФ идентичен киназе II – ферменту, которые расщепляет брадикинин, что приводит к повышению концентрации брадикинина на фоне приема лизиноприла.

Роль повышенного уровня брадикинина (который имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует последующего изучения.

При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Судя по количеству, выделяющемуся с мочой, средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25% при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16% у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Как показывают исследования на крысах, лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин у здоровых испытуемых. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30% (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13%. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа, концентрация лизиноприла в плазме снижается до уровня 60% с диализным клиренсом от 40 до 55 мл/мин.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25%). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16% у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетический профиль лизиноприла был исследован на 29 пациентах детского возраста, страдающих гипертензией, в возрасте от 6 до 16 лет, имеющих скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2. При приеме дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг, установившееся значение концентрации лизиноприла в плазме, достигнутое в течение 6 часов, а также степень всасывания, основанная на выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Значения отличались от значений, полученных у взрослых пациентов. Значения AUC и Смакс у детей в данном исследовании совпадают со значениями, полученными у взрослых.

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия: лечение взрослых и детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Сердечная недостаточность: лечение сердечной недостаточности у взрослых.

Острый инфаркт миокарда: краткосрочное (в течение 6 недель) лечение взрослых пациентов со стабильными показателями гемодинамики, начатое в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия: лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать один раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Лизитар-ЛФ можно применять независимо от приема еды.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл-содержащие препараты в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

Лизиноприл можно применять как монотерапию, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики. У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизитара-ЛФ. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Лизитара-ЛФ должна составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. таблицу 1).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Побочное действие

Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% и

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или вспомогательным веществам.

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предшествующим лечением другими ингибиторами АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Второй или третий триместр беременности.

В комбинации с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, пальпитация, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: лечение симптоматическое, рекомендовано внутривенное введение физиологического раствора. При артериальной гипотензии следует уложить пациента на кровать (ноги необходимо поднять). Возможна инфузия ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов. Если прием препарата был совершен недавно, то для его выведения рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов и сульфата натрия. Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Для лечения стойкой брадикардии показано применение кардиостимулятора. Необходимо постоянно контролировать показатели жизненно важных функций, концентрации сывороточных электролитов и креатинина.

При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов).

Меры предосторожности

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая артериальная гипотензия обнаруживается редко. У пациентов с артериальной гипертензией, которые принимают лизиноприл, гипотензия чаще развивается вследствие гиповолемии при терапии диуретиками, ограничении употребления соли в еде, диализе, диарее или рвоте, или при тяжелых формах ренинзависимой гипертензии. У пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью или без нее наблюдались случаи симптоматической гипотензии. Она чаще обнаруживалась у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, которые вынуждены принимать высокие дозы петлевых диуретиков, и у которых наблюдается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Пациентам с повышенным риском симптоматической гипотензии лечение препаратом следует начинать под контролем врача, при изменении дозы препарата наблюдение должно быть особенно тщательным. Подобный контроль необходим и для пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием сосудов мозга, у которых значительное снижение давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае развития артериальной гипотензии пациента необходимо положить на спину и при необходимости сделать внутривенное вливание раствора натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата не является противопоказанием для лечения, которое можно продолжить после нормализации артериального давления и восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным артериальным давлением препарат может дополнительно снизить уровень артериального давления. Этот ожидаемый эффект обычно не является причиной для прекращения лечения. При возникновении симптоматической гипотензии, возможно, необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лизиноприла.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

У пациентов с острым инфарктом миокарда лечение лизиноприлом нельзя начинать, если существует риск дальнейших серьезных гемодинамических нарушений после терапии вазодилататорами. Это касается пациентов с систолическим давлением 100 мм рт. ст. или ниже, или пациентов, которые находятся в состоянии кардиогенного шока. Если систолическое давление 120 мм рт. ст. или ниже, то на протяжении первых трех дней после инфаркта следует уменьшить дозу препарата. Если систолическое давление 100 мм рт. ст., или ниже, то поддерживающую дозу препарата необходимо снизить до 5 мг или временно до 2,5 мг. В случае длительной артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90 мм рт. ст. более 1 часа) применение лизиноприла следует прекратить.

Стеноз аортального и/или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие ингибиторы АПФ, лизиноприл следует с осторожностью применять пациентам со стенозом митрального клапана и с обструкцией оттока с левого желудочка (например, при аортальном стенозе или гипертрофической кардиомиопатии).

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Лизитар-лф | Lisitar-lf

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. “Lisitar-LF” 0,005 № 30
D.S. По схеме.

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангио­тензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличива­ет синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение ми­нутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хро­нической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замед­ляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия – че­рез 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипер­тензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие раз­вивается через 1 -2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдается.
Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликеми­ей способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Ли­зиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Способ применения

Для взрослых: Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Лизитар-ЛФ можно применять независимо от приема еды.
Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.
При необходимости применения лизиноприла в дозе 2.5 мг следует назначать другие препараты, содержащие лизиноприл, в соответствующей дозировке и лекарственной форме.
Артериальная гипертензия:
Лизиноприл можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Взрослые:
Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. У пациентов с повышенной активностью РААС (в частности, при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение АД после приема начальной дозы; рекомендуемая начальная доза составляет 2.5-5 мг. В начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 20 мг 1 раз/сут. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигается адекватный терапевтический эффект, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза – 80 мг.
У пациентов, получающих диуретики, после приема первой дозы препарата Лизитар-ЛФ возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизитар-ЛФ. При невозможности отмены диуретиков начальная доза препарата Лизитар-ЛФ должна составлять не более 5 мг/сут. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями АД. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.
Лечение артериальной гипертензии у детей в возрасте 6-16 лет:
Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут у пациентов с массой тела от 20 до Из этой же фармакологической группы:

  • Периндоприл
  • Каптоприл
  • Полприл
  • Амлотензин
  • Диротон

Показать все.

Твердые лекарственные формы – .

Как выписать рецепт на – капсулы, драже, гранулы, спансулы, пилюли 1.

Лизитар таблетки инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия.

Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06AЕ09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.

Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)  40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.

Показания к применению

– симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы

Способ применения и дозы

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).

Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).

Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

КК = [140 – возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:

Ссылка на основную публикацию
Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза (мг/сутки)