Нолипрел аргинин инструкция по применению

НОЛИПРЕЛ АРГИНИН

Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Беременность
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Дополнительно

Нолипрел Аргинин – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и индапамида, хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из компонентов и аддитивным синергизмом обоих компонентов при их сочетании.
Периндоприл- ингибитор АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – вещество, обладающее сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Это приводит к снижению секреции альдостерона, вследствие этого, по принципу обратной связи, увеличивается активность ренина в плазме крови. При длительном применении уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии. Периндоприл оказывает гипотензивное действие и у больных с низким или нормальным уровнем ренина в крови.
Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата.
Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизма простагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшается конечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к снижению постнагрузки.
Периндоприл вызывает снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса, усиление регионарного кровотока в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.
Индапамид – сульфонамидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Обладает способностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлоридов и, в меньшей степени калия и магния с мочой, тем самым усиливая диурез и оказывая гипотензивное действие.
Независимо от возраста пациентов Нолипрел Аргинин оказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивный эффект длится 24 ч. Снижение артериального давления достигается менее чем через 1 месяц бех тахифилаксии. Прекращение лечения не вызывает резкого эффекта.
Мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование PICXEL, в котором проводилась оценка влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ) по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхо-КГ), доказало преимущества комбинации периндоприла и индапамида относительно снижения индекса массы левого желудочка (по результатам эхо-КГ) и снижения АД по сравнению с эналаприлом при монотерапии.
Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает как в положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч.
Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – около 80%.
У пациентов, поддающихся лечению, нормализация АД достигается через 1 месяц и сохраняется без развития рефлекторной тахикардии. Отмена препарата не приводит к гипертензивной реакции. Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергической реакции. Комбинация ингибитора АКФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов.
При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффект сохраняющийся 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, при которых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие.
Эффективность гипотензивного действия индапамида пропорциональна его способности улучшать эластичность артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
В предельных концентрациях гипотензивная эффективность тиазидных диуретиков или других соответствующих соединений достигает плато и больше не увеличивается, в то время как побочное действие препаратов становится все более и более выраженным. Если лечение неэффективно, то увеличивать дозу препарата не следует.
При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном длительном лечении пациентов с гипертензией индапамид не влияет на липидный обмен (т.е. на содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен, даже у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Периндоприл. После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата 65-70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ. Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.
Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.
Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.
Индапамид. Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема.
Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.
T1/2 составляет 14 -24 ч (в среднем 18 ч). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Показания к применению

Препарат Нолипрел Аргинин применяется при лечении эссенциальной артериальной гипертензии.

Способ применения

Пероральный прием.
Нолипрел Аргинин принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой. Если артериальное давление не снижается в течение 1 месяца лечения, то необходимо удвоить дозировку.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста препарат назначают при условии нормальной функции почек, при этом следует контролировать степень снижения АД.
Пациенты с почечной недостаточностью
Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) максимальная суточная доза одна таблетка Нолипрел Аргинин в день.
Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин на фоне терапии корректировки дозы не требуется.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Нолипрел Аргинин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это комбинированное антигипертензивное лекарство (снижает артериальное давление). В качестве активных веществ содержит периндоприл и индапамид. Первый действует путем подавления влияния ангиотензинпревращающего энзима, катализирующего преображение ангиотензина-I в пептид ангиотензин-II, имеющий сосудосуживающую активность. Таким образом блокируется его стимулирующее влияние на выделение альдостерона надпочечниками. Индапамид является мочегонным средством, которое действует на уровне сосудов и почек. Изменяет трансмембранный ток ионов, вызывая уменьшение сократительной способности волокон мышц кровеносных сосудов. Это приводит к уменьшению ОПСС, снижению артериального давления.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты: периндоприл аргинин (2,5 мг), индапамид (0,625 мг).

Выпускается Нолипрел Аргинин в виде таблеток.

Показания

Применяется Нолипрел Аргинин при артериальной гипертензии.

Противопоказания

Нельзя применять Нолипрел Аргинин:

– при аллергии на компоненты;

– при тяжелой недостаточности функции почек;

– при тяжелой недостаточности функции печени, печеночной энцефалопатии;

– при некомпенсированной недостаточности функции сердца;

– при прохождении гемодиализа.

– при идиопатическом, наследственном ангиневротическом отеке;

– при непереносимости других лекарств группы ингибиторов АПФ;

– при ангионевротическом отеке после приема лекарств в прошлом;

– при аортальном стенозе;

– при церебро-/кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности церебрального кровообращения, коронарной недостаточности, ИБС);

– при сужении обеих почечных артерий (билатеральном стенозе aa. renalis dextra et sinistra) или стенозе почечной артерии (a. renalis) единственной почки, состоянии после пересадки почки;

– при тяжелых аутоиммунных коллагенозах (СКВ, склеродермии);

– при угнетении костномозгового кроветворения вследствие приема иммунодепрессантов;

– при сахарном диабете;

– при ХПН (особенно с гиперкалиемией);

– при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК;

– детям, людям преклонного возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарство не назначают беременным, кормящим матерям или женщинам, планирующим беременность.

Способ применения и дозы

Нолипрел Аргинин применяют внутрь один раз в сутки (желательно перед завтраком).

Стандартная стартовая доза – 2,5/0,625 мг, поддерживающая –5/1,25 мг.

Передозировка

Симптомы: рвота, шок, судороги, сосудистая недостаточность, возбужденность/сонливость, падение артериального давления, головокружение, обморок, печеночная/почечная недостаточность, спутанность сознания, брадикардия, нарушение баланса электролитов, аритмия, гипервентиляция, олиго-/анурия.

Рекомендуется принять меры по выведению лекарства из организма (промывание желудка, прием энтеросорбентов). Больного следует уложить горизонтально. Лекарство выводиться при помощи диализа.

Побочные эффекты

Возможны падение артериального давления, тошнота, утомляемость, головокружение, диарея, головная боль, мышечные спазмы, сухой кашель, ангионевротический отек, анемия, лейкопения, изменение вкусовых ощущений, агранулоцитоз, изменение тембра голоса, повышение уровня мочевины, трансаминаз печени, креатинина в плазме, холестатическая желтуха, протеинурия, обморок, сердцебиение, тахикардия, аритмия, бронхит, бронхоспазм, кожная сыпь, тромбоцитопения, ринит, эозинофильная альвеолит/пневмония, синусит, глоссит, диарея, панкреатит, сухость во рту, болевые ощущения в животе, гепатоцеллюлярный/холестатический гепатит, ортостатические реакции, недостаточность печени, алопеция, сыпь, зуд кожи, псориаз, крапивница, потливость, ангионевротический отек, аллергический дерматит, полиморфная эритема, артралгия/артрит, лихорадка, васкулит, миалгия, фотосенсибилизация, импотенция, утомляемость, дисфункция почек, олигурия/анурия, гинекомастия, нарушения зрения, электролитный дисбаланс.

Условия и сроки хранения

Хранить Нолипрел Аргинин в обычных условиях не больше 3 лет.

Нолипрел® Аргинин

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: периндоприла аргинин 2,5 мг

(эквивалентно 1,6975 мг периндоприла)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А),

пленочное покрытие: глицерол, гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки удлиненной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Периндоприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность препарата  65-70%. Период полураспада периндоприла в плазме составляет 1 ч. Периндоприл гидролизуется с образованием периндоприлата, который является ингибитором АКФ. Другие продукты метаболизма неактивны. Максимальная концентрация (Cmax) периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому препарат рекомендуется принимать один раз в сутки, утром перед завтраком.

Связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной. Объем распределения (Vd) свободного периндоприлата близок к 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, в основном, с АКФ, составляет 20% и зависит от концентрации препарата.

Выведение Периндоприлат выводится из организма через почки; период полувыведения (T1/2) его свободной фракции составляет около 17 ч, что позволяет достичь стационарного состояния за 4 дня.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у больных с почечной и сердечной недостаточностью, выведение периндоприлата замедляется. Подбор дозы проводится с учетом степени нарушения функции почек (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У больных с циррозом печеночный клиренс исходной молекулы периндоприла замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозы не требуется.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 час после приема.

Связывание с белками плазмы составляет 79%. Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме.

T1/2 составляет 14 -24 часа (в среднем 18 часов). Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Нолипрел Аргинин – комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента, и индапамида, хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено свойствами каждого из компонентов и аддитивным синергизмом обоих компонентов при их сочетании.

Связанный с периндоприлом:

Периндоприл – ингибитор АКФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – вещество, обладающее сосудосуживающими свойствами. Кроме того, АКФ стимулирует секрецию альдостерона и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Это приводит к снижению секреции альдостерона, вследствие этого, по принципу обратной связи, увеличивается активность ренина в плазме крови. При длительном применении уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. При этом не наблюдается задержки солей и воды или рефлекторной тахикардии. Периндоприл оказывает гипотензивное действие и у больных с низким или нормальным уровнем ренина в крови.

Действие периндоприла обусловлено активностью метаболита периндоприлата. Периндоприл снижает нагрузку на сердце, оказывая сосудорасширяющее действие на вены (по-видимому, путем изменения метаболизма простагландинов), в результате снижается преднагрузка и уменьшается конечно-диастолическое давление; уменьшая ОПСС, что приводит к снижению постнагрузки. Периндоприл вызывает снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и сердечного индекса, усиление регионарного кровотока в мышцах. В результате значительно улучшаются результаты пробы с физической нагрузкой.

Связанный с индапамидом:

Индапамид – сульфонамидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Обладает способностью ингибировать реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Вызывает дозозависимое увеличение выделения натрия и хлоридов и, в меньшей степени калия и магния с мочой, тем самым усиливая диурез и оказывая гипотензивное действие.

Характеристики гипотензивного действия

Независимо от возраста пациентов Нолипрел Аргинин оказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивный эффект длится 24 часа. Снижение артериального давления достигается менее чем через 1 месяц бех тахифилаксии. Прекращение лечения не вызывает резкого эффекта.

Мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование PICXEL, в котором проводилась оценка влияния комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка (ГЛЖ) по сравнению с эналаприлом при монотерапии (по результатам эхо-КГ), доказало преимущества комбинации периндоприла и индапамида относительно снижения индекса массы левого желудочка (по результатам эхо-КГ) и снижения АД по сравнению с эналаприлом при монотерапии.

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: мягкой, умеренной и тяжелой. Снижение диастолического и систолического АД наступает как в положении лежа, так и стоя. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается через 4-6 ч после однократного приема и сохраняется на протяжении 24 ч.

Отмечается высокая степень остаточного ингибирования активности АКФ через 24 ч после приема препарата – около 80%.

У пациентов, поддающихся лечению, нормализация АД достигается через 1 месяц и сохраняется без развития рефлекторной тахикардии. Отмена препарата не приводит к гипертензивной реакции. Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами, восстанавливает эластичность основных артерий, корректирует гистоморфологические изменения в резистентных артериях и вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка сердца. Назначение, при необходимости, тиазидного диуретика приводит к развитию синергической реакции. Комбинация ингибитора АКФ и тиазидного диуретика снижает риск развития гипокалиемии, которая характерна для приема диуретических препаратов.

При монотерапии индапамидом отмечается длительный гипотензивный эффект сохраняющийся 24 ч. Гипотензивные свойства проявляются в дозах, при которых индапамид оказывает слабо выраженное диуретическое действие.

Эффективность гипотензивного действия индапамида пропорциональна его способности улучшать эластичность артерий, снижать ОПСС и сопротивление артериол. Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В предельных концентрациях гипотензивная эффективность тиазидных диуретиков или других соответствующих соединений достигает плато и больше не увеличивается, в то время как побочное действие препаратов становится все более и более выраженным. Если лечение неэффективно, то увеличивать дозу препарата не следует.

При краткосрочном, среднесрочном и долгосрочном длительном лечении пациентов с гипертензией индапамид не влияет на липидный обмен (т.е. на содержание триглицеридов, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен, даже у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом.

Данные клинических исследований по двойной блокаде ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС):

Два крупных рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Международное исследование по сравнению эффективности телмисартана при монотерапии и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Исследование диабетической нефропатии) были посвящены изучению комбинированного применения ингибитора АПФ и блокатора рецепторов ангиотензина II.

Исследование ONTARGET проводилось среди пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2-го типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D проводилось у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и диабетической нефропатией.

Данные этих исследований показали отсутствие значимого благоприятного эффекта в отношении почечных и/или сердечно-сосудистых исходов и смертности и в то же время наличие повышенного риска развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии по сравнению с монотерапией.

Учитывая сходные фармакодинамические свойства, полученные результаты также распространяются на другие ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Следовательно, ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, Исследование преимуществ алискирена в снижении риска сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) было посвящено изучению пользы от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АКФ или блокатором рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было прекращено досрочно по причине повышенного риска развития нежелательных явлений. Смерть от сердечно-сосудистых заболеваний и инсульт количественно чаще встречались в группе алискирена по сравнению с группой плацебо, нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, гипотензия и дисфункция почек), также чаще регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Показания к применению

эссенциальная артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Нолипрел Аргинин принимают по 1 таблетке в день, желательно утром перед едой. Если артериальное давление не снижается в течение 1 месяца лечения, то необходимо удвоить дозировку.

У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Пациентам пожилого возраста препарат назначают при условии нормальной функции почек, при этом следует контролировать степень снижения АД.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) максимальная суточная доза одна таблетка Нолипрел Аргинин в день.

Пациентам с КК ≥ 60 мл/мин на фоне терапии корректировки дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При умеренно выраженной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Периндоприл оказывает ингибирующее действие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС) и уменьшает выведение ионов калия почками на фоне приема индапамида. У 2% пациентов на фоне применения препарата Нолипрел® Аргинин было отмечено развитие гипокалиемии.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Нолипрел аргинин – инструкция по применению

табл. п/плен. оболочкой, № 14, № 30

Периндоприла аргинин 2,5 мг

Индапамид 0,625 мг

Прочие ингредиенты: мальтодекстрин, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 6000, глицерин, гипромеллоза, титана диоксид (Е171).

2,5 мг периндоприла аргинина соответствует 1,6975 мг периндоприла.

№ UA/5650/01/01 от 15.12.2006 до 15.12.2011

НОЛИПРЕЛ® аргинин ФОРТЕ

табл. п/плен. оболочкой, № 14, № 30

Периндоприла аргинин 5 мг

Индапамид 1,25 мг

5 мгпериндоприла аргинина соответствует 3,395 мг периндоприла.

№ UA/5650/01/02 от 15.12.2006 до 15.12.2011

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

Нолипрел аргинин — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят периндоприл — ингибитор АПФ и индапамид — сульфонамидный диуретик. Нолипрел аргинин имеет выраженное антигипертензивное действие, снижает систолическое и диастолическое АД. Этот эффект дозозависим. Нолипрел аргинин эффективно действует на протяжении 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникновения тахифилаксии. При прекращении приема препарата эффекта отмены не отмечают.

Фармакологическое действие препарата Нолипрел аргинин обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом. Доказана биоэквивалентность между препаратом Нолипрел (периндоприла тертбутиламин 2 мг/индапамид 0,625 мг) и препаратом Нолипрел аргинин (периндоприла аргинин 2,5 мг/индапамид 0,625 мг) по всем изучавшимся показателям для периндоприла, его активного метаболита периндоприлата и индапамида.

Фармакологические свойства периндоприла

Периндоприл — ингибитор АПФ (фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II). Таким образом периндоприл предотвращает образование обладающего сосудосуживающими свойствами ангиотензина II эндогенного вещества, которое является одним из факторов повышения АД. Периндоприл предотвращает распад брадикинина, эндогенного вещества, которое способствует расширению сосудов и уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Применение периндоприла приводит к снижению секреции альдостерона, повышению активности ренина в плазме крови, снижению ОПСС благодаря преимущественному влиянию на сосуды мышц и почек. При этом не отмечают задержки воды и солей в организме и развития рефлекторной тахикардии при продолжительном лечении. Благодаря сложному механизму действия периндоприл снижает повышенное АД. Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови.

Действие периндоприла реализуется через его активный метаболит — периндоприлат. Периндоприл эффективен при АГ любой степени тяжести (легкой, умеренно выраженной или тяжелой). Максимальное антигипертензивное действие после однократного приема внутрь развивается через 4–6 ч и длится 24 ч. Нормализация уровня АД происходит на протяжении 1 мес и сохраняется продолжительное время без возникновения тахифилаксии. После прекращения лечения периндоприлом синдрома отмены не отмечают.

Периндоприл обладает вазодилатирующими свойствами и восстанавливает эластичность основных магистральных сосудов, корригирует гистоморфологические изменения в сосудах и уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.

Периндоприл уменьшает пред- и постнагрузку на сердце посредством вазодилатирующего действия (возможно посредством изменения метаболизма простагландинов).

Многочисленные исследования, проведенные с участием пациентов с сердечной недостаточностью, продемонстрировали, что применение периндоприла приводит к: снижению давления наполнения левого и правого желудочков сердца; снижению ОПСС; увеличению МОК и повышению сердечного индекса; увеличению кровотока в миокарде. Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.

Фармакологические свойства индапамида

Индапамид является сульфонамидным производным, который фармакологически родственен тиазидным диуретикам и применяется при АГ. Антигипертензивное действие индапамида при монотерапии длится 24 ч и наступает при применении в дозе с минимальным диуретическим эффектом. АД снижается пропорционально повышению эластичности артерий и снижению резистентности периферических сосудов. Благодаря сложному механизму действия индапамид снижает АД, но не вызывает значительного повышения диуреза.

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранный транспорт ионов (в первую очередь ионов кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах; стимулирует синтез простагландина E2 и простациклина I2, обладающих вазодилататорным и ингибирующим агрегацию тромбоцитов действием.

Все это приводит к снижению ОПСС и предопределяет снижение АД. На уровне почек индапамид снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте нефрона, повышает выделение с мочой натрия и хлора, в меньшей степени — калия и магния, что способствует повышению диуреза.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.

При повышении дозы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков антигипертензивный эффект не повышается, тогда как частота развития побочных эффектов возрастает. Если их эффективность недостаточна, не следует превышать рекомендуемую дозу.

В исследованиях разной продолжительности доказана нейтральность индапамида относительно метаболизма липидов (ТГ, ХС ЛПВП и ХС ЛПНП) и углеводов (в том числе у пациентов с сахарным диабетом).

Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида при их комбинированном применении не изменяются по сравнению с применением каждого компонента в отдельности.

Периндоприл. После перорального приема периндоприл быстро всасывается и действует посредством своего активного метаболита — периндоприлата. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема. Антигипертензивный эффект обеспечивает периндоприлат, который связывается с АПФ. Поскольку прием пищи замедляет преобразование периндоприла в периндоприлат, периндоприл аргинин следует принимать один раз в сутки утром перед завтраком. Отмечают линейную зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови (главным образом с АПФ) составляет 20%, этот показатель дозозависим.

Периндоприлат выводится с мочой. Фаза равновесной концентрации в плазме крови достигается через 4 дня.

Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также с сердечной и почечной недостаточностью. У последних рекомендуется подбирать дозу с учетом степени недостаточности и клиренса креатинина. Диализный клиренс периндоприла — 70 мл/мин.

Элиминация периндоприла замедляется у больных с циррозом печени, однако количество образующегося периндоприлата не уменьшается; коррекции дозы у таких больных не требуется.

Индапамид. Быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после однократного приема. Связывание индапамида с белками плазмы крови более 79%. Период полувыведения составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). При регулярном применении препарата наступает фаза равновесной концентрации, накопления индапамида не отмечают. Индапамид метаболизируется в печени и выводится в виде неактивных метаболитов преимущественно с мочой (70%). У больных с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры индапамида не изменяются.

Нолипрел аргинин – показания к применению

Противопоказания

Обусловленные периндоприлом: ангионевротический отек (отек Квинке) после применения любых ингибиторов АПФ в анамнезе; идиопатический или наследственный ангионевротический отек; период беременности (особенно II–III триместр).

Обусловленные индапамидом: тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 1/10); частые (>1/100, но 1/1000, но 1/10 000, но

НОЛИПРЕЛ® аргинин ФОРТЕ, Servier описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: НОЛИПРЕЛ® аргинин ФОРТЕ, Servier

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Нолипрел аргинин/Нолипрел аргинин Форте — это комбинация ингибитора АПФ периндоприла аргинина и сульфонамидного диуретика индапамида. Его фармакологическое воздействие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.
Фармакологический механизм действия лекарства Нолипрел аргинин/Нолипрел аргинин Форте. Нолипрел аргинин/Нолипрел аргинин Форте обладает аддитивным синергическим эффектом двух антигипертензивных компонентов.
Фармакологический механизм действия периндоприла. Периндоприл — ингибитор АПФ. АПФ превращает ангиотензин I в ангиотензин II (сосудосуживающую субстанцию), дополнительно стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечных желез и стимулирует распад брадикинина (вазодилатирующей субстанции) до неактивных гептапептидов.
Ингибирование АПФ приводит к:

снижению секреции альдостерона;
повышению активности ренина в плазме крови, тогда как альдостерон не оказывает негативного влияния;
уменьшению ОПСС благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек. При этом не выявлено задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае продолжительного лечения.

Периндоприл понижает АД также у пациентов с нормальным и низким уровнем ренина в плазме крови. Периндоприл воздействует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты неактивны.
Периндоприл понижает работу сердца путем:

вазодилатирующего действия на вены (вероятно, из-за изменений в метаболизме простагландинов) — уменьшение преднагрузки;
уменьшения ОПСС — уменьшение постнагрузки на сердце.

В многочисленных исследованиях, проведенных при участии пациентов с сердечной недостаточностью, доказано, что использование периндоприла приводит к:

снижению давления наполнения левого и правого желудочка;
снижению ОПСС;
увеличению сердечного выброса и улучшению сердечного индекса;
увеличению регионального кровотока в мышцах.

Существенно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Фармакологический механизм действия индапамида
Индапамид — это производное сульфонамидов с индоловым кольцом, который фармакологически подобен тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это увеличивет экскрецию натрия и хлоридов в мочу и меньшей мерой экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез. Этот механизм обеспечивает антигипертензивное воздействие.
Характеристика антигипертензивного действия лекарства Нолипрел аргинин и Нолипрел аргинин Форте
Нолипрел аргинин/Нолипрел аргинин Форте понижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с АГ любого возраста, которые находятся как в положении лежа, так и в положении стоя. Антигипертензивное воздействие лекарства дозозависимо и длится 24 ч. Снижение АД достигается менее чем за 1 мес без появления тахифилаксии; прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. В ходе клинических исследований доказано, что одновременное назначение периндоприла и индапамида оказывает антигипертензивное воздействие синергического происхождения, что считается результатом отдельных эффектов составляющих лекарства.
PICXEL — мультицентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое обследование, в котором оценивали воздействие комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка по сравнению с эналаприлом в монотерапии (по результатам эхокардиографии).
В ходе исследования PICXEL пациенты с АГ и гипертрофией левого желудочка (с индексом массы левого желудочка >120 г/м 2 у мужчин и >100 г/м 2 у женщин) были рандомизированы на 2 группы: часть пациентов принимали 2 мг периндоприла тертбутиламина (эквивалентно 2,5 мг периндоприла аргинина) + 0,625 мг индапамида, другие пациенты принимали 10 мг эналаприла 1 раз в сутки в течение года. Дозировки были адаптированы согласно показателям АД: дозу периндоприла тертбутиламина повышали до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина), а дозу индапамида — до 2,5 мг, или дозу эналаприла повышали до 40 мг 1 раз в сутки. Продолжили принимать препараты в стартовой дозе 34% пациентов в группе периндоприла/индапамида (2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида) и 20% пациентов — в группе эналаприла (10 мг).
В конце лечения индекс массы левого желудочка уменьшился достоверно больше у пациентов, которые получали периндоприл/индапамид (–10,1 г/м 2 ), чем в группе эналаприла (–1,1 г/м 2 ). Различие между двумя группами составляло –8,3 (95% CI (–11,5, –5,0), p 2 , длительность сахарного диабета — 8 лет, HbAlc 7,5% и систолическое АД/диастолическое АД 145/81 мм рт. ст. Среди них у 83% пациентов отмечали АГ, 32 и 10% — микро- и макроваскулярные заболевания в анамнезе соответственно, 27% — микроальбуминурию. Сопутствующая терапия включала препараты для снижения АД (75%), липидоснижающие средства (35%, главным образом статины — 28%), ацетилсалициловую кислоту или другие антитромбоцитарные препараты (47%).
В течении 6 нед периода введения в обследование пациенты получали комбинацию периндоприла/индапамида и продолжали принимать обычную для них сахароснижающую терапию. Дальше пациентам по рандомизированному принципу были назначены прием плацебо (n=5571) или комбинация периндоприла/индапамида (n=5569). Нолипрел аргинин Форте 5 мг/1,25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не подходит для начала терапии. Лечение начинали с лекарства Нолипрел аргинин 2,5 мг/0,625 мг, который назначали по 1 таблетке 1 раз в сутки в течении 3 мес. При условии хорошей переносимости суточную дозу повышали, то имеется назначали препарат Нолипрел аргинин Форте 5 мг/1,25 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 таблетке 1 раз в сутки (или по 2 таблетки лекарства Нолипрел аргинин).
Лечение в течении 4,3 года комбинацией периндоприла/индапамида привело к достоверному снижению на 9% относительного риска показателей первичной конечной точки (95% CI (0,828; 0,996), р=0,041).
Преимущества лечения периндоприлом/индапамидом по сравнению с группой плацебо были обусловлены:

достоверным снижением относительного риска общей смертности на 14% (95% CI (0,75; 0,98), р=0,025);
достоверным снижением относительного риска кардиоваскулярной смертности на 18% (95% CI (0,68; 0,98), р=0,027);
достоверным снижением относительного риска всех видов почечных осложнений на 21% (95% CI (0,74; 0,86), р Инсуман Рапид ГТ описание и инструкция по применению препарата.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой контейнер, №
14, №
30

Периндоприла аргинин

2,5 мг

Индапамид

0,625 мг

№
UA/5650/01/01 от 22.11.2011 до 22.11.2016

табл. п/плен. оболочкой контейнер, №
14, №
30

Периндоприла аргинин

5 мг

Индапамид

1,25 мг

№
UA/5650/01/02 от 22.11.2011 до 22.11.2016

Показания

эссенциальная гипертензия.
Нолипрел аргинин Форте прописывают при необходимости дополнительного контроля АД при употреблении периндоприла в монотерапии.

Применение

для перорального применения.
Нолипрел аргинин
Взрослым: 1 таблетка в сутки, желательно утром перед едой. Если после 1 мес лечения не достигнут контроль АД, дозу возможно удвоить.
Пациенты приклонного возраста. Лечение нужно начинать с обычной дозировки — 1 таблетки лекарства Нолипрел аргинин в сутки.
Пациенты с нарушением функции печени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени лечение препаратом противопоказано. Пациентам с нарушениями функции печени умеренной степени коррекции дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ). При почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина 60 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и калия в крови.

Противопоказания

обусловленные периндоприлом: повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) после применения ингибиторов АПФ в анамнезе; врожденный или идиопатический ангионевротический отек.
Обусловленные индапамидом: гиперчувствительность к индапамиду или другим препаратам сульфонилмочевины; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное использование с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), с пищевыми добавками, содержащими калий, или заменителями соли с калием; или прием других препаратов, которые вызывают повышение концентрации калия в сыворотке крови (гепарин). Использование пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли с калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать возникновение серьезной, иногда летальной аритмии. Если одновременное использование периндоприла и любого из вышеупомянутых веществ считают целесообразным, их следует использовать с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Предостережения при употреблении индапамида
Баланс воды и электролитов. Натрий плазмы крови. Уровень натрия в плазме крови нужно контролировать до начала лечения и регулярно на стадии терапии. Любой диуретик может вызвать возникновение гипонатриемии, которая может привести к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому нужен регулярный мониторинг. Его проводят чаще у пациентов приклонного возраста и с циррозом печени (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Калий в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии считается основным риском при употреблении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. следует предупредить риск появления гипокалиемии ( Цефодокс – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Взаимодействия

взаимодействия, касающиеся периндоприла и индапамида
Не предлогается одновременное использование
Литий. Вероятно повышение концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности, поэтому одновременное использование периндоприла в комбинации с индапамидом и препаратов лития не предлогается. Но если это действительно нужно, следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.
Взаимодействия, требующие особого внимания
Баклофен усиливает антигипертензивное воздействие лекарства. Нужно проводить мониторинг АД и функции почек и, в случае необходимости, корригировать дозу.
Системные НПВП (в том числе салицилаты в высокой дозе). Когда ингибиторы АПФ прописывают одновременно с НПВП (такими как ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), могут отмечать уменьшение выраженности антигипертензивного эффекта. Одновременное использование ингибиторов АПФ и НПВП может усилить риск ухудшения функции почек, включая вероятную ОПН, и увеличить уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предыдущей недостаточной функцией почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов приклонного возраста. Им нужно восстановить водный баланс и рассмотреть вопрос относительно контроля функции почек после начала комбинированной терапии и при дальнейшем лечении.
Взаимодействия, требующие внимания
Имипраминоподобные (трициклические) антидепрессанты, нейролептические средства усиливают антигипертензивное воздействие и повышают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный результат).
Кортикостероиды, тетракозактид уменьшают выраженность антигипертензивного действия (задержка воды и ионов натрия под действием кортикостероидов).
Другие антигипертензивные препараты в комбинации с периндоприлом/индапамидом могут быть причиной дополнительного снижения АД.
Взаимодействия, касающиеся периндоприла
Не предлогается одновременное использование
Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен в монотерапии или в комбинации), соли калия. Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, в частности триамтерен, спиронолактон или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий, или заменители соли с калием могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови (вероятно летальному). Такую комбинацию следует назначать с осторожностью и с частым мониторингом калиемии и ЭКГ в тех случаях, когда одновременный прием показан в связи с наличием подтвержденной гипокалиемии.
Препараты, одновременное назначение с которыми требует особого внимания
Противодиабетические средства (инсулин, сахароснижающие препараты сульфонилмочевины). Сообщалось о взаимодействиях с каптоприлом и эналаприлом. У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или сахароснижающими лекарствами сульфонилмочевины, использование ингибиторов АПФ может усилить гипогликемический результат. Очень редко вероятно возникновение эпизодов гипогликемии (вследствие улучшения толерантности к глюкозе и, как следствие, снижения надобности в инсулине).
Взаимодействия, требующие внимания
Аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессивные средства, системные кортикостероиды или прокаинамид в комбинации с ингибиторами АПФ могут привести к повышению риска появления лейкопении.
Препараты для анестезии. Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное воздействие некоторых препаратов для анестезии.
Диуретики (тиазидные и петлевые). Предыдущее лечение диуретиками в высоких дозах может вызвать обезвоживание, которое может увеличить риск гипотензии в начале терапии периндоприлом.
Золото. Редко могут возникать реакции, подобные таковым при употреблении нитратов (покраснение лица, тошнота, рвота и гипотензия).
Вероятно одновременное использование
Антигипертензивные средства и вазодилататоры. Одновременное использование с нитроглицерином и иными нитратами или с иными вазодилататорами может способствовать дополнительному снижению АД.
Симпатомиметики могут уменьшать выраженность антигипертензивного действия ингибиторов АПФ.
Периндоприла аргинин возможно использовать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (когда ее прописывают в роли тромболитика), тромболитиками, блокаторами β-адренорецепторов и/или нитратами.
Взаимодействия, касающиеся индапамида
Взаимодействия, требующие особого внимания
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт. Ввиду риска появления гипокалиемии индапамид следует назначать с осторожностью в комбинации с лекарствами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, такими как антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилиум, соталол); некоторые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид), другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, винкамин в/в, метадон, астемизол, терфенадин. следует предотвращать снижение уровня калия в плазме крови и, в случае необходимости, его корригировать, контролировать интервал Q–T.
Препараты, которые могут вызвать гипокалиемию. Амфотерицин В в/в, глюкокортикоиды и минералокортикоиды (системного действия), тетракозактид, слабительные препараты (стимулирующие перистальтику) повышают риск снижения калия (аддитивный результат). Нужно контролировать содержание калия в плазме крови и при необходимости корригировать его, в частности при одновременном лечении сердечными гликозидами. Предлогается использовать слабительные препараты, не стимулирующие перистальтику.
Сердечные гликозиды. При возникновении гипокалиемии повышается токсичность сердечных гликозидов. Нужно проводить мониторинг калия в плазме крови и ЭКГ-контроль, а также, в случае необходимости, пересмотреть терапию.
Взаимодействия, требующие внимания
Метформин может вызывать молочнокислый ацидоз вследствие развития функциональной почечной недостаточности, связанной с приемом диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Йодоконтрастные средства. В случае дегидратации, связанной с применением диуретиков, риск развития ОПН возрастает, особенно при назначении йодоконтрастных средств в высоких дозах. Нужно восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных средств.
Соли кальция. Вероятно возникновение гиперкальциемии в связи со снижением элиминации кальция с мочой.
Циклоспорин. Вероятно повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорина, даже если нет дефицита воды и натрия.

Баралгетас раствор для инъекций – инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Передозировка

в случае передозировки наиболее частой нежелательной реакцией считается артериальная гипотензия, иногда сопровождающаяся тошнотой, рвотой, судорогами, головокружением, сонливостью, спутанностью сознания, олигурией, которая может прогрессировать до анурии (вследствие гиповолемии), циркуляторный шок. Могут возникать нарушения водно-электролитного баланса (снижение уровня калия и натрия в плазме крови), почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ускоренное сердцебиение (пальпитация), брадикардия, тревога, кашель и т.п.
Меры первой помощи включают быстрое выведение лекарства из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля, а после этого — восстановление водно-электролитного баланса в условиях стационара, пока эти показатели не вернутся к норме.
В случае появления значительной гипотензии пациенту нужно придать горизонтальное положение с низким изголовьем. При необходимости провести в/в введение изотонического р-ра или применить любой другой метод восстановления объема крови.
Периндоприлат — активная форма периндоприла — может быть выведен из организма с помощью гемодиализа (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Условия хранения

в плотно закрытом контейнере. Не нуждается в особых условиях хранения.

НОЛИПРЕЛ® аргинин, Servier

Наименование: НОЛИПРЕЛ® аргинин, Servier

Фармакологические свойства

снижению секреции альдостерона;
повышению активности ренина в плазме крови, тогда как альдостерон не оказывает негативного влияния;
уменьшению ОПСС благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек. При этом не выявлено задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае продолжительного лечения.

вазодилатирующего действия на вены (вероятно, из-за изменений в метаболизме простагландинов) — уменьшение преднагрузки;
уменьшения ОПСС — уменьшение постнагрузки на сердце.

снижению давления наполнения левого и правого желудочка;
снижению ОПСС;
увеличению сердечного выброса и улучшению сердечного индекса;
увеличению регионального кровотока в мышцах.

достоверным снижением относительного риска общей смертности на 14% (95% CI (0,75; 0,98), р=0,025);
достоверным снижением относительного риска кардиоваскулярной смертности на 18% (95% CI (0,68; 0,98), р=0,027);
достоверным снижением относительного риска всех видов почечных осложнений на 21% (95% CI (0,74; 0,86), р ® .

табл. п/плен. оболочкой контейнер, № 14, № 30

Периндоприла аргинин

2,5 мг

Индапамид

0,625 мг

№ UA/5650/01/01 от 22.11.2011 до 22.11.2016

табл. п/плен. оболочкой контейнер, № 14, № 30

Периндоприла аргинин

5 мг

Индапамид

1,25 мг

№ UA/5650/01/02 от 22.11.2011 до 22.11.2016

Показания

эссенциальная гипертензия.
Нолипрел аргинин Форте прописывают при необходимости дополнительного контроля АД при использовании периндоприла в монотерапии.

Применение

Противопоказания

обусловленные периндоприлом: повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) после применения ингибиторов АПФ в анамнезе; врожденный или идиопатический ангионевротический отек.
Обусловленные индапамидом: гиперчувствительность к индапамиду или другим препаратам сульфонилмочевины; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные состояния, такие как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное использование с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), с пищевыми добавками, содержащими калий, или заменителями соли с калием; или прием других препаратов, которые вызывают повышение концентрации калия в сыворотке крови (гепарин). Использование пищевых добавок, содержащих калий, калийсберегающих диуретиков или заменителей соли с калием, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать возникновение серьезной, иногда летальной аритмии. Если одновременное использование периндоприла и любого из вышеупомянутых веществ считают целесообразным, их надлежит использовать с осторожностью и часто контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Предостережения при использовании индапамида
Баланс воды и электролитов. Натрий плазмы крови. Уровень натрия в плазме крови нужно контролировать до начала лечения и регулярно во время лечения. Любой диуретик может вызвать возникновение гипонатриемии, которая может привести к серьезным последствиям. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому нужен регулярный мониторинг. Его проводят чаще у пациентов приклонного возраста и с циррозом печени (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Калий в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии считается основным риском при использовании тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Надлежит предупредить риск появления гипокалиемии (