От чего таблетки бисопролол прана

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Б исопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь .

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии , фибрилляции желудочков .

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства : Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии , препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор .

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ .

А что касается блокаторов кальциевых каналов , это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Противопоказания

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье .
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов .

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Бисопролол-Прана

Бисопролол-Прана: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bisoprolol-Prana

Код ATX: C07AB07

Действующее вещество: бисопролол (bisoprolol)

Производитель: Пранафарм (Россия), Прана ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 40 руб.

Бисопролол-Прана – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бисопролол-Прана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 5 мг – светло-желтого цвета, с риской; 10 мг – светло-оранжевого цвета, с риской. На поперечном разрезе видно два слоя: пленочная оболочка и внутренний слой – почти белого или белого цвета.

Фасовка таблеток: контурные ячейковые упаковки – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; полимерные банки – по 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка.

Состав на 1 таблетку:

  • активный компонент: бисопролола гемифумарат (фумарат), в 1 таблетке – 5 или 10 мг;
  • дополнительные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный;
  • пленочная оболочка: диметикон 100, титана диоксид, макрогол-400, таблетки 5 мг – краситель железа оксид желтый; таблетки 10 мг – краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролола гемифумарат – селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью и не оказывающий мембраностабилизирующее действие.

Препарат снижает активность ренина плазмы крови, урежает частоту сердечных сокращений (как в покое, так и при нагрузке), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие. При применении в невысоких дозах блокирует бета1-адренорецепторы сердца, благодаря чему уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие. Снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость, а также внутриклеточный ток ионов кальция (Са 2+ ).

При превышении рекомендуемых терапевтических доз оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

В первые 24 часа применения препарата общее периферическое сосудистое сопротивление увеличивается, через 1–3 дня возвращается к исходному, при длительном приеме – снижается.

Гипотензивное действие Бисопролол-Прана обусловлено его способностью уменьшать минутный объем крови, стимулировать периферические сосуды, влиять на центральную нервную систему. Также оно связано с восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД (артериального давления). При артериальной гипертензии улучшение отмечается через 2–5 дней, стабильный эффект – через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата обусловлен его способностью удлинять диастолы и улучшать перфузию миокарда, а также урежать частоту сердечных сокращений и снижать сократимость миокарда, вследствие чего снижается потребность миокарда в кислороде.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков у некоторых пациентов может повышаться потребность в кислороде, особенно при сопутствующей хронической сердечной недостаточности.

Бисопролола гемифумарат, применяемый в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен и органы с бета2-адренорецепторами (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру бронхов, периферических артерий и матки).

Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол-Прана не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме.

Фармакокинетика

После приема внутрь бисопролол на 80–90% абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание не влияет. Максимальной концентрации в крови достигает в течение 1–3 часов. Характеризуется невысокой связью с белками плазмы (порядка 30%) и низкой способностью проникать через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Около 50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Примерно 98% выводится почками (50% из них – в неизмененном виде), не более 2% – с желчью через кишечник.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисопролол-Прана предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Читайте также:  Ортостатическая тахикардия и остеохондроз

Также препарат применяется для профилактики приступов стенокардии напряжения у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • выраженная брадикардия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • синоатриальная блокада;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
  • отек легких;
  • коллапс;
  • шок (в том числе кардиогенный);
  • метаболический ацидоз;
  • болезнь Рейно;
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (за исключением типа В);
  • повышенная чувствительность к компонентам Бисопролол-Прана или другим бета-адреноблокаторам.
  • AV блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • аллергические реакции в анамнезе;
  • сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • миастения;
  • псориаз;
  • депрессия;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Бисопролол-Прана: способ и дозировка

Бисопролол-Прана следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром натощак, проглатывая таблетки целиком.

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально с учетом частоты сердечных сокращений и терапевтического ответа.

В начале терапии взрослым пациентам назначают по 5 мг. Если эффекта недостаточно, дозу увеличивают до 10 мг однократно.

Максимальная суточная доза Бисопролол-Прана не должна превышать 20 мг, для пациентов с нарушением функции почек и выраженными нарушениями печеночной функции – 10 мг.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), аритмии, снижение АД, нарушение проводимости миокарда, синусовая брадикардия, ослабление сократимости миокарда, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность лодыжек/стоп), атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: миастения, тремор, астения, беспокойство, головная боль, повышенная утомляемость, расстройства сна, головокружение, депрессия, слабость, парестезии в конечностях (при сопутствующей перемежающейся хромоте или синдроме Рейно), галлюцинации, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, судороги (в т. ч. икроножных мышц);
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа; при назначении в высоких дозах и/или у предрасположенных пациентов – затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм;
  • со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея/запор, тошнота, рвота, нарушения функции печени (желтушность склер/кожи, темная моча, холестаз);
  • со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у больных, получающих инсулин – гипогликемия; у больных инсулиннезависимым диабетом – гипергликемия;
  • со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и болезненность глаз;
  • со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, усиление потоотделения, алопеция, обострение симптомов псориаза, экзантема;
  • аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница;
  • лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, изменение уровня триглицеридов и билирубина, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
  • прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
  • влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Передозировка

Симптомы: головокружение, обморок, цианоз ногтей пальцев или ладоней, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, желудочковая AV блокада, экстрасистолия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, судороги.

После недавнего приема слишком высокой дозы рекомендуется промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

В случае снижения АД пациент должен принять положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом). Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности – допамин, эпинефрин, добутамин (для устранения выраженного снижения АД, поддержания ино- и хронотропного действия).

При бронхоспазме назначают бета2-адреностимуляторы ингаляционно; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (противопоказано применения препаратов IA класса); при сердечной недостаточности – глюкагон, диуретики, сердечные гликозиды; при судорогах – диазепам внутривенно; при AV блокаде – внутривенное введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или рекомендуют временную постановку кардиостимулятора.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать АД и частоту сердечных сокращений (в начале терапии – ежедневно, далее – раз в 3–4 месяца), электрокардиограмму. Больным сахарным диабетом показано определение концентрации глюкозы в крови – раз в 4–5 месяцев. У пациентов пожилого возраста необходимо следить за функцией почек – раз в 4–5 месяцев.

Пациентов, которым назначается Бисопролол-Прана, следует обучить методике подсчета частоты сердечных сокращений (ЧСС) и проинструктировать о необходимости обращения к врачу, если этот показатель составляет менее 50 ударов в минуту.

У больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом до назначения препарата рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания.

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать некоторые клинические признаки этого заболевания (например, тахикардию). Таким пациентам противопоказана резкая отмена терапии, поскольку возможно усиление симптоматики.

При сахарном диабете Бисопролол-Прана может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, бисопролол практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы в крови до нормального уровня.

Если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада у пациентов с феохромоцитомой, бисопролол повышает риск развития парадоксальной артериальной гипертензии.

На фоне отягощенного аллергологического анамнеза есть вероятность усиления выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствия эффекта от применения обычных доз эпинефрина.

Бета-адреноблокаторы неэффективны примерно у 20% больных стенокардией. Наиболее частыми причинами являются выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/минуту) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

Эффективность бета-адреноблокаторов снижается при курении.

Отменить Бисопролол-Прана необходимо в случае развития депрессии, а также перед проведением исследования на содержание в моче и крови катехоламинов, ванилилминдальной кислоты и норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител.

Препарат может уменьшать продукцию слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

При назначении планового хирургического вмешательства Бисопролол-Прана следует отменить за 48 часов до общей анестезии. Если препарат был принят перед операцией, пациенту следует предупредить об этом врача-анестезиолога, чтобы он подобрал средство для анестезии с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в дозе 1–2 мг.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями при непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств можно назначить кардиоселективные бета-адреноблокаторы. Передозировка у них чревата развитием бронхоспазма.

Действие бисопролола могут усилить препараты, снижающие запасы катехоламинов (включая резерпин), поэтому пациенты, получающие подобные комбинации, нуждаются в тщательном врачебном контроле, чтобы вовремя выявить выраженное снижение АД или развитие брадикардии.

При нарастающей брадикардии у пожилых пациентов (ЧСС – менее 50 ударов в минуту), выраженном снижении АД (систолическое ниже 100 мм рт. ст.), развитии атриовентрикулярной блокады следует снизить дозу бисопролола или прекратить терапию.

Из-за риска развития синдрома отмены (может проявиться тяжелыми аритмиями, инфарктом миокарда) Бисопролол-Прана должен отменяться постепенно, со снижением дозы в течение двух и более недель (на 25% каждые 3-4 дня).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Степень ограничений по выполнению потенциально опасных и сложных видов работ во время терапии препаратом, особенно в начале лечения, решается в индивидуальном порядке, после оценки влияния бисопролола на пациента. Необходимо учитывать риск возникновения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Применение Бисопролол-Прана при беременности не рекомендуется, но возможно в случаях, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода. В исключительных случаях приема препарата во время беременности, за 72 часа до предполагаемого родоразрешения бисопролол следует отменить, поскольку есть риск возникновения у новорожденного гипогликемии, артериальной гипотензии и брадикардии, а также угнетения дыхания. Если отмена терапии невозможна, в первые трое суток новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

Когда лечение препаратом требуется в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В возрасте до 18 лет Бисопролол-Прана противопоказан.

При нарушениях функции почек

Лечение пациентов с хронической почечной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу Бисопролол-Прана 10 мг.

При нарушениях функции печени

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью должно проводиться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Бисопролол-Прана должен применяться с осторожностью. Коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что бисопролол:

  • изменяет эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение давления);
  • снижает клиренс и повышает плазменные концентрации ксантинов (за исключением теофиллина) и лидокаина;
  • удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов;
  • повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Гипотензивное действие бисопролола ослабляют эстрогены, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты.

При одновременном применении нифедипина, симпатолитиков, диуретиков, клонидина, гидралазина или других антигипертензивных препаратов возможно чрезмерное снижение АД.

Этанол, антипсихотические средства (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают вероятность развития нарушений периферического кровообращения, внутривенные йодсодержащие рентгеноконтрастные средства – анафилактических реакций.

При сочетанном применении блокаторов медленных кальциевых каналов (например, дилтиазема или верапамила), сердечных гликозидов, гуанфацина, резерпина, метилдопы, амиодарона или других антиаритмических препаратов возрастает риск развития либо усугубления имеющейся брадикардии, возникновения AV блокады, развития сердечной недостаточности, остановки сердца.

Фенитоин (при внутривенном применении) и средства для ингаляционной анестезии, являющиеся производными углеводородов, усиливают выраженность кардиодепрессивного действия, повышают вероятность снижения АД.

Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола. Сульфасалазин повышает его концентрацию в плазме крови.

При применении эрготамина одновременно с Бисопролол-Прана повышается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Пациентам, проходящим терапию бисопрололом, противопоказано проведение кожных проб с использованием экстрактов аллергенов и назначение аллергенов для иммунотерапии, поскольку она повышают риск развития тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Бисопролол-Прана не рекомендуется сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы, т. к. они значительно усиливают его гипотензивное действие. Перерыв в применении данных средств должен быть не меньше 14 дней.

Аналоги

Аналогами Бисопролол-Прана являются: Бидоп, Арител, Бидоп Кор, Арител Кор, Биол, Бипрол, Бипрол плюс, Бисопролол, Бисомор, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Бисопролол-ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролол-СЗ, Конкор, Конкор Кор, Кординорм, Коронал, Корбис, Нипертен, Кординорм Кор, Тирез.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: температура до 25 °С, сухое, темное, недоступное для детей место.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бисопролол-Прана

Согласно отзывам, Бисопролол-Прана – недорогой, но эффективный препарат, быстро урежающий частоту сердечных сокращений и снижающий повышенное артериальное давление.

К недостаткам Бисопролол-Прана некоторые пациенты относят большой перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Цена на Бисопролол-Прана в аптеках

Примерная цена на Бисопролол-Прана за 30 таблеток в упаковке в зависимости от дозировки: 5 мг – 30–60 рублей, 10 мг – 30–55 рублей.

Бисопролол-Прана (Bisoprolol-Prana) – инструкция по применению

Международное наименованиеbisoprolol-prana

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 таблетка содержит леткибисопролола фумарат 10 мг.

Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.
Таблетки, покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
70 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
80 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью . Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается . Угнетает AV-проводимость . Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие . В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов . Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшение м активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на уменьшение АД и влиянием на ЦНС . Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и уменьшения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда . Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям .

Фармакокинетика.

Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию . Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч . Связывание с белками плазмы – 26-33% . Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком . Метаболизируется в печени . T1/2 – 9-12 ч . Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – с желчью .

Показания к применению.

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования и способ применения бисопролола-прана.

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг. ХСН: начальная доза 1. 25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2. 5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3. 75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7. 5 мг; далее – 10 мг.

Читайте также:  Ортостатическая тахикардия причины

Побочное действие бисопролола-прана.

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, уменьшение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Передозировка.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, уменьшение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги . Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия:
при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного уменьшения АД); при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно .

Противопоказания к применению.

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бисопролол-Прана

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза – 10 мг.

ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Бисопролол

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Читайте также:  Неравномерное биение сердца

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.
  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт.

Пример рецепта на латинском:

Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз «феохромоцитома», средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Бисопролол-Прана

Бисопролол-Прана

Латинское название

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Меры предосторожности

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Ссылка на основную публикацию