От чего таблетки метопролол ратиофарм

От чего помогает Метопролол? Инструкция по применению.

Препарат относится к группам:

Одним из эффективнейших гипотензивных лекарственных средств является Метопролол. Он относится к селективным бета-адреноблокаторам, не проявляющим внутреннюю симпатомиметическую активность. Фармакологическое действие этого лечебного средства заключается в оказании антиангинального, антиаритмического и гипотензивного эффекта, Метопролол от чего назначается при повышенном артериальном давлении и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Данный препарат способствует уменьшению частоты сердечных сокращений, снижая сократимость и возбудимость миокарда. Также он снижает потребность миокарда в кислороде и замедляет AV-проводимость. Как правило, заметный гипотензивный эффект на фоне приема этого лекарственного средства наблюдается после двух недель непрерывного и систематического лечения. Более того, Метопролол снижает частоту приступов при стенокардии напряжения, а также нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда данный препарат уменьшает риск развития фатальных аритмий, способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и снижает возможность возникновения рецидивов этого состояния. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при его использовании в средних терапевтических дозах он оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

От чего таблетки Метопролол Ратиофарм помогают?

  1. Данное лекарственное средство помогает при артериальной гипертензии, в том числе и при тахикардии. Его можно использовать, как самостоятельный препарат, так и применять в составе комбинированной терапии.
  2. Метопролол является эффективным профилактическим средством от приступов мигрени.
  3. Он помогает устранить нарушения ритма сердца, включая такие состояния, как желудочковая экстрасистолия и тахикардия.
  4. Этот медикамент применяется при ишемической болезни сердца.
  5. В составе комплексной терапии его назначают врачи при гипертиреозе.

Но, как и у любого другого медикамента, у этого лекарства есть противопоказания к применению, которые не следует игнорировать. Откажитесь от приема Метопролола при:

  • артериальной гипотензии;
  • синоатриальной блокаде;
  • метаболическом ацидозе;
  • брадикардии;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • кардиогенном шоке;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженных нарушениях периферического кровообращения;
  • острой сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности IIБ-III стадии;
  • повышенной чувствительности к данному медикаменту.

Применение этого лекарственного средства в период вынашивания ребенка чревато развитием у малыша артериальной гипотензии, брадикардии и гипогликемии, Метопролол Ратиофарм от чего никогда не назначается беременным женщинам. Более того, этот препарат также нельзя пить при грудном вскармливании, а также давать пить детям младше 18 лет. Метопролол с осторожностью следует использовать в лечении пациентов с сахарным диабетом, заболеваниями периферических артерий, хроническими болезнями дыхательных путей, выраженными нарушениями функций печени и почек. Людям с контактными линзами перед употреблением этого лекарственного средства нужно удостовериться в том, что его применение не будет сопровождаться неприятными последствиями, ведь он способствует уменьшению продукции слезной жидкости и провоцирует возникновение многих других состояний.

Правила приема и дозировка

Это лекарственное средство следует употреблять внутрь, запивая обильным количеством жидкости и не разжевывая. Его дозировка зависит от заболевания пациента, а также его возраста, поэтому она всегда будет индивидуальной.

  • При артериальной гипертензии в начале лечения следует принимать 50 – 100 мг. этого лекарственного средства утром и вечером. Если терапевтический эффект проявляется недостаточно быстро, то врачи, как правило, разрешают постепенно увеличить суточную дозировку до 100 – 200 мг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 200 мг.
  • При стенокардии, профилактике приступов мигрени и аритмии нужно принимать по 100 – 200 мг. медикамента 2 раза в день.
  • При вторичной профилактике инфаркта миокарда медицинские специалисты рекомендуют принимать по 200 мг.
  • При функциональных нарушениях сердечной деятельности, которая сопровождается тахикардией, можно употреблять по 100 мг. дважды в день.

Метопролол представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью. Он оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие, таблетки Метопролол от чего назначаются при необходимости нормализовать повышенное артериальное давление, уменьшить риск развития фатальных аритмий и во многих аналогичных ситуациях.

Метопролол-ратиофарм (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% – в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Фармакодинамика

Метопролол-ратиофарм – кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Показания к применению

– хроническая стабильная стенокардия

– вторичная профилактика после инфаркта миокарда

– нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)

– профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

– гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком

– головокружение, головная боль

– брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация

– одышка при нагрузке

– тошнота, боли в животе, диарея, запор

– похолодание конечностей, усиление сердцебиения

депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии

усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,

кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение

– увеличение массы тела

нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх

– нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз

– недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда

– ухудшение латентного сахарного диабета

– изменение функциональных печеночных проб

– нарушение потенции, болезнь Пейрони

– шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации

– усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

– фотосенсибилизация, обострение псориаза

– артралгии, мышечная слабость

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

– атриовентрикулярная блокада II или III степени

– синоатриальная блокада выраженной степени

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)

– пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)

– выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

– синдром слабости синусового узла

– выраженные нарушения периферического кровообращения

– выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

– тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)

– одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)

– острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

– одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

– I триместр беременности и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

– блокаторов кальциевых каналов типа верапамила – повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;

– противоаритмических препаратов класса I – возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;

– индометацина – возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;

– cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;

– с клонидином – прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;

– другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов – возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;

– норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;

– с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами – возможен риск развития артериальной гипотензии;

– с эрготамином – усиление нарушений периферического кровообращения;

– с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

– с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

– с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;

– курареподобных миорелаксантов – усиливает их действие;

– с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина – пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) – усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

– с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме;

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение: Адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме – внутривенное введение 2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Читайте также:  Таблетки от маточного кровотечения

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Метопролол-Ратиофарм

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Читайте также:  Отеки сердечные и почечные

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы (в т.ч. Метопролол-Ратиофарм), включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Данный препарат может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности (особенно в первые 3 месяца) препарат должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, т.к. до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности, особенно, в ранние сроки беременности.

Если беременные женщины принимали метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.

Влияние метопролола на новорожденного, при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим препарат, следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение таблетками Метопролол-Ратиофарм. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и таблетками Метопролол-Ратиофарм должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метопролол-Ратиофарм

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Метопролол-ратиофарм : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кополивидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (8.0 ± 0.2) мм (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «М» на другой стороне. Диаметр таблетки (10.0 ± 0.2) мм (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ C07A B02

Фармакологические свойства

Метопролол после перорального приема почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения, поэтому системная биодоступность составляет около 35%. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%, объем распределения 5,5 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450. Метаболиты не имеют клинического значения. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% – в неизмененном виде (в отдельных случаях до 30%). Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс составляет примерно 1 л/мин.

У пожилых пациентов существенных изменений фармакокинетики не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, однако элиминация метаболитов происходит медленнее. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов.

Нарушение функции печени. При тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снижаться (0,3 л/мин), а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Метопролол-ратиофарм – кардиоселективный β1-адреноблокатор, снижает или блокирует стимулирующее действие катехоламинов на сердце, урежает частоту сердечных сокращений, повышенный минутный объем сердца, снижает сократимость миокарда и артериальное давление. В результате чего также достигается антиангинальное и антиаритмическое действие.

Метопролол-ратиофарм в комбинации с бета-2-агонистами назначается больным с симптомами обструктивного заболевания легких.

Показания к применению

– хроническая стабильная стенокардия

– вторичная профилактика после инфаркта миокарда

– нарушения сердечного ритма (тахикардия, суправентрикулярные аритмии)

– профилактика приступов мигрени

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, по возможности в одно и то же время. При необходимости таблетку можно делить пополам.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза – 25-50 мг. В зависимости от клинического эффекта суточную дозу можно повышать до 100 мг (по 50 мг 2 раза или по 100 мг 1 раз в сутки).

При стенокардии рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в день, постепенно дозу можно увеличивать до 50-100 мг 2 раза в день.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза 50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).

При нарушениях сердечного ритма: 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

При мигрени: 50-100 мг 2 раза в день.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, например, при лечении пациентов с портокавальным шунтом может потребоваться снижение дозы.

Пожилые пациенты. Повышение дозы должно осуществляться с особой осторожностью

Корректировка дозы и прекращение лечения должны осуществляться только после консультации с лечащим врачом. Если лечение метопрололом должно быть прервано, то это должно осуществляться постепенно в течение 2-х недель. При этом доза делится пополам до достижения самой низкой.

Побочные действия

– гипотония и ортостатическая гипотония, очень редко с обмороком

– головокружение, головная боль

– брадикардия, нарушение равновесия (очень редко связана с обмороком), пальпитация

– одышка при нагрузке

– тошнота, боли в животе, диарея, запор

– похолодание конечностей, усиление сердцебиения

– депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, парестезии

– усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, боли в области сердца,

– кожная сыпь, крапивница в виде псориаза и дистрофические поражения кожи, усиление потоотделение

– увеличение массы тела

– нервная возбудимость, тревожность, судороги, страх

– нарушение зрения, конъюнктивит, сухость и раздражение глаз

– недомогание, аритмии, нарушение проводимости миокарда

– ухудшение латентного сахарного диабета

– изменение функциональных печеночных проб

– нарушение потенции, болезнь Пейрони

– шум в ушах, нарушение слуха, вкусовых ощущений, нарушение или ослабление памяти, настроения, спутанность сознания, галлюцинации

– усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения, усиление симптомов перемежающейся хромоты или болезни Рейно

Читайте также:  Откуда берется лейкоз

– фотосенсибилизация, обострение псориаза

– артралгии, мышечная слабость

Противопоказания

– повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам

– атриовентрикулярная блокада II или III степени

– синоатриальная блокада выраженной степени

– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушение кровотока или гипотония)

– пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (бета-агонисты)

– выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту)

– синдром слабости синусового узла

– выраженные нарушения периферического кровообращения

– выраженная гипотония (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

– тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания легких)

– одновременное применение ингибиторов МАО (исключение ингибиторы МАО-В)

– острый инфаркт миокарда, если частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, интервал QТ превышает 0,24 сек, систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

– одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов

– I триместр беременности и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Метопролол-ратиофарм и:

– блокаторов кальциевых каналов типа верапамила – повышаются отрицательные инотропные и хронотропные эффекты;

– противоаритмических препаратов класса I – возможен риск развития тяжелых гемодинамических побочные эффектов у пациентов со сниженной функцией левого желудочка;

– индометацина – возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола;

– cредства для ингаляционного наркоза – повышается риск развития брадикардии;

– с клонидином – прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза;

– другими антигипертензивными препаратами (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) и сердечных гликозидов – возможно развитие выраженной брадикардии и нарушений проведения;

– норадреналина, адреналина и других симпатомиметиков – возможен риск развития артериальной гипертензии;

– с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами – возможен риск развития артериальной гипотензии;

– с эрготамином – усиление нарушений периферического кровообращения;

– с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.

– с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

– с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином – риск развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии;

– курареподобных миорелаксантов – усиливает их действие;

– с ингибиторами ферментов печени (циметидин, этанол, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина – пароксетин, флуоксетин и сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептики) – усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

– с индукторами ферментов печени (рифампицин и барбитураты) – уменьшение эффекта метопролола вследствие снижения концентрации метопролола в плазме;

В период терапии Метопролол-ратиофармом пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие бета-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Особые указания

Метопролол-ратиофарм с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. У пациентов с бронхиальной астмой доза β2-адреномиметика должна быть повышена. Метопролол может повышать восприимчивость к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. При применении Метопролол-ратиофарм возможно развитие или ухудшение псориаза.

Метопролол-ратиофарм маскируют симптомы гипергликемии и гипертиреоза.

На фоне терапии Метопролол-ратиофарм у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния с развитием AV-блокады, усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения. У пациентов со стенокардией Принцметала препарат должен назначаться с осторожностью.

У пациентов с феохроматоцитомой перед или во время терапии метопрололом необходимо применять альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метопролол-ратиофармом, отмена препарата не требуется.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 14 дней. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений.

Беременность и период лактации

Применение препарата в II и III триместрах требует тщательной оценки риска и пользы. Бета-блокаторы вызывают уменьшение кровообращения в плаценте и могут привести к преждевременным родам и смерти плода, возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия, гипербилирубинемия у новорожденного. При необходимости назначения препарата необходимо завершение терапии метопрололом за 48-72 ч перед расчетной датой родов. Метопролол достигает в 3 раза более высоких концентраций в грудном молоке, несмотря на низкий риск побочных действий для младенца, необходимо наблюдение за ним в отношении признаков бета-блокады.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных эффектов в виде головокружения и утомляемости следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством.

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; потеря сознания, кардиогенный шок, кома. Первые симптомы передозировки проявляются от 20 минут до 2 часов после приема препарата. Выше перечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.

Лечение: Адсорбенты, промывание желудка. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – внутривенное введение β-адреностимуляторов (пренальтерол, добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. Атропина сульфат (0,5-2,0 мг в/в) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При отсутствии положительного эффекта применяют адреналин или норадреналин. Для достижения обратимости эффектов полной блокады β-рецепторов возможно введение глюкагона в дозах 1-10 мг. При выраженной, резистентной к фармакотерапии брадикардии, может потребоваться водитель сердечного ритма. При бронхоспазме – внутривенное введение b2-агониста. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Метопролол-Тева (Metoprolol-Teva)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: П N011845/01 от 25.10.11 – Бессрочно Дата перерегистрации: 03.08.17

Метопролол-Тева

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол-Тева

Таблетки1 таб.
метопролола тартрат100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Метопролол-Тева

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G43Мигрень
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I21Острый инфаркт миокарда
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается C max в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Ссылка на основную публикацию