Как принимать метопролол от давления

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Таблетки «Метопролол» при артериальном давлении

Сердечно-сосудистые нарушения зачастую приводят к проблемам с артериальным давлением. Показатели могут значительно повышаться или снижаться, происходят резкие перепады. В таком случае показана комплексная терапия патологии с помощью специальных препаратов. Высокая эффективность отмечается после лечения препаратом Метопролол от давления, который справляется с различными проявлениями сердечных заболеваний.

Основные характеристики препарата

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение. Оказывает умеренное антигипертензивное (понижает артериальное давление), антиангинальное (купирует ишемию сердца) и антиаритмическое (восстанавливает сердечный ритм) действие. Активно применяется в кардиологической практике лечения взрослых патологий.

Препарат имеет монокомпонентный состав, главным действующим веществом выступает метопролол в виде тартрата или сукцината. Количественное содержание разнится в зависимости от формы и лекарственной концентрации.

Метопролол – средство из группы бета-адреноблокаторов, влияющее на работу миокарда и периферическое кровообращение

Для удобства применения при состояниях разной тяжести и степени биодоступности производится в двух разных лекарственных формах:

  1. Таблетках белого цвета с коричневым, розовым или желтым оттенком, округлой формы, с поперечным делением и оболочкой – по 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг активного вещества.
  2. Инъекционном растворе в ампулах с 1% концентрацией метопролола тартрата, емкостью 5 мл.

Выпускается несколькими фармацевтическими компаниями, названия могут иметь приставки, например, «Метопролол Стада 200 ретард» или «Метопролог-ретард-Акрихин». Действующее вещество при этом не меняется, различается только дозирование и вспомогательные компоненты. Отпускается в аптечной сети по рецепту лечащего врача, который определяет необходимый тип препарата.

Фармакологическое действие таблеток от давления Метопролол

Действие Метопролола основывается на блокировании бета-адренорецепторов сердца. В результате достигается целый ряд кардиальных эффектов:

  • снижается сила и частота сердечных сокращений;
  • уменьшается потребление кислорода миокардом;
  • замедляется проводимость периферических сосудов;
  • купируется негативное влияние психологических и физиологических нагрузок на сердечную мышцу;
  • сокращается частота и тяжесть стенокардических приступов;
  • нормализуется ритм сердечных сокращений;
  • снижается риск осложнений и рецидивов инфаркта миокарда;
  • предотвращается летальный исход на фоне сердечного коллапса.

Метопролол хорошо снижает давление

Одной из важных функций является то, что Метопролол снижает давление. Происходит это постепенно по мере накопления его в организме. Стойкий антигипертензивный эффект наблюдается через 7-10 дней после начала лечения. В результате происходит полная нормализация артериальных показателей с постоянным поддержанием состояния на протяжении всей терапии. При этом оказывается комплексное и всестороннее положительное влияние на работу сердечно-сосудистой системы. Риск фатальных нарушений и серьезных обострений значительно уменьшается.

Препарат усваивается организмом полностью, биодоступность равна 95%, выводится в форме метаболитов почками. Действует мягко и постепенно, сохраняя терапевтический эффект на протяжении длительного периода времени.

Показания для лечения Метопрололом

Метопролол используется в качестве единственного лечебного средства при неосложненных сердечно-сосудистых состояниях. Показан для применения в комплексной терапии нарушений работы сердца средней и умеренной тяжести. Назначается при:

  • артериальной гипертонии (гипертензии);
  • ишемической болезни сердца;
  • стенокардии;
  • нарушениях ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии, аритмии);
  • кардиомиопатии;
  • инфаркте миокарда;

Назначают при инфаркте миокарда

  • пролапсе митрального клапана;
  • тиреотоксикозе;
  • мигреневых головных болях;
  • акатизии (синдроме постоянного двигательного беспокойства, «неусидки»).

Препарат применяется как с лечебной, так и с профилактической целью. Успешно предупреждает рецидивы инфаркта и аритмий, облегчает приступ стенокардии, профилактирует мигрень, полезен в качестве кардиоселективного средства при бронхиальной астме.

Метопролол достаточно результативен при гипертонической болезни. Он постепенно и безболезненно снижает показатели давления, приводя кровообращение в норму. Действует как пролонгированное средство в монотерапии или в комплексе с другими гипотензивными препаратами. Для экстренной помощи при гипертоническом кризе не подходит. Метопролол при низком давлении (гипотонии) не применяется.

Противопоказания

Препарат является сильным адреноблокатором, поэтому некоторые хронические и острые состояния выступают противопоказаниями для его использования. К строгим запретам относятся:

  • гиперчувствительность к основному и вспомогательным компонентам (аллергия в анамнезе);
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • брадикардия при частоте ударов менее 60 за минуту;

При брадикардии этот препарат запрещен

  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотония (пониженное давление);
  • патологическая дисфункция периферического кровообращения;
  • беременность, грудное вскармливание;
  • детский возраст.

Постоянного контроля во время лечения Метопрололом требуют пациенты с диабетом, недостаточностью печени и почек, патологиями кровеносной системы. Беременным женщинам препарат назначается только в крайних случаях, обязательно отменяется за несколько дней до предполагаемых родов. Плохо совместим с некоторыми лекарствами – диуретиками, нитроглицерином, наркотическими веществами, миорелаксантами, инсулином, противозачаточными таблетками. Одновременный прием должен быть согласован с лечащим врачом.

Метопролол от давления – инструкция по применению

Таблетки Метопролола применяются перорально, пьются целиком, в не измельченном виде, запиваются достаточным количеством воды. Время приема – во время еды или сразу после нее. Дозировка, кратность приемов за сутки, длительность курса разнится в зависимости от диагноза и тяжести состояния, определяется индивидуально врачом.

Читайте также:  Как узнать свое давление без прибора

Как принимать Метопролол от давления:

  • При артериальной гипертензии доза действующего вещества в сутки составляет 150 мг, разделенная на два приема. При необходимости ее можно уменьшить до 100 мг или увеличить до 200 мг. Длительность лечения может варьироваться от 3 недель до нескольких месяцев или даже лет (в качестве поддерживающей терапии и профилактики скачков АД).
  • При сердечных патологиях (стенокардии, тахикардии, аритмии) назначается по 50 мг на 2-3 приема. Суточная дозировка не должна превышать 300 мг.
  • Для профилактики повторного инфаркта, приступов мигрени показано принимать суточную норму 100-200 мг за 2-4 раза.
  • Острый инфаркт миокарда и приступ аритмии подлежат интенсивной терапии препаратом с помощью инъекций. Раствор вводится внутривенно (очень медленно) в количестве 5 мг, но не более 15 мг. После наступления улучшения рекомендуется переходить на таблетированную форму – 200 мг в сутки, разделенные на два приема, длительно.
  • Пожилым пациентам следует начинать лечение с минимальных доз в объеме 50 мг, постепенно их повышая. Детям до 18 лет Метопролол запрещен.

Терапевтическая схема может корректироваться лечащим врачом в зависимости от состояния и индивидуальной реакции пациента. Предписания нужно четко выполнять, не заниматься самолечением.

Побочные действия от Метопролола

Препарат по-разному переносится пациентами ввиду сильного кардиостимулирующего действия. Многие отмечают положительную динамику на протяжении всего лечения. Встречаются случаи плохой переносимости Метопролола, которые сопровождаются неприятными побочными реакциями. К наиболее частым жалобам относятся:

  • утомляемость, слабость, нарушение сна;
  • головные боли, головокружения;
  • судороги в мышцах, ощущение холода;
  • гипотензия;

Одна из жалоб при приеме препарата — это гипотензия

  • брадикардия;
  • проявления сердечной недостаточности;
  • сухость слизистой глаз, конъюнктивит;
  • низкий сахар (гипогликемия) у диабетиков;
  • ринит, обструкция бронхов;
  • тошнота со рвотой, запор, диарея;
  • аллергические проявления (покраснения, зуд, отеки).

Нежелательные явления обычно возникают на начальном этапе лечения, по мере привыкания организма они исчезают самостоятельно. Если такого не происходит или симптомы усиливаются, следует обратиться за консультацией к доктору. При необходимости препарат заменяют на подходящий аналог – Беталок, Эгилок, Корвитол, Вазокардин, Сердол.

Значительное превышение рекомендованных доз Метопролола приводит к сильной интоксикации. Симптомы передозировки проявляются через 15-20 минут после приема и выражаются в:

  • сильном снижении АД;
  • брадикардии;
  • бронхоспазме, нарушениях дыхания;
  • тошноте, рвоте;

Один из симптомов передозировки — это тошнота и рвота

  • судорогах и синюшности кожи;
  • коматозном состоянии;
  • остановке сердца.

При появлении таких признаков нужно незамедлительно вызвать медицинскую помощь. В условиях клиники проведут промывание желудка с последующей симптоматической терапией.

Ответ на вопрос «Метопролол понижает давление или нет?» однозначный – да, этот препарат хорошо снижает АД в качестве пролонгированного поддерживающего средства для лечения гипертонической болезни.

Метопролол при давлении

Лекарственная группа селективных бета-блокаторов широко используется в терапии артериальной гипертонии. «Метопролол» при низком давлении противопоказан. Препарат уменьшает силу и частоту проявлений стенокардии, увеличивает переносимость больными физических нагрузок, помогает справиться с болью при мигрени. Чтобы отменить медикамент, нужно снижать дозу постепенно.

Активные компоненты и форма выпуска

Фармакологическое действие препарата обеспечивает вещество, которое относится к группе бета-адреноблокаторов селективного воздействия — metoprolol. Лекарственный компонент существует в виде 2-х соединений с идентичным принципом воздействия, но с разной длительностью. Метопролола тартрат действует быстро, но эффект сохраняется не более 6 часов, а сукцинат высвобождается медленно и активен на протяжении суток. Выпускается лекарственный препарат в таких формах:

  • простые таблетки, содержащие 100, 50 и 25 мг метопролола;
  • ампулы с инъекционным раствором концентрацией 1%;
  • покрытые оболочкой таблетки «Метопролол» компании «Видаль» по 100 или 50 мг.

Вернуться к оглавлению

Фармакодинамика средства

Препарат блокирует чувствительность бета-адренорецепторов сердечной мышцы и сосудов к адреналину и другим вазоконстрикторам. При этом препарат не затрагивает такие же рецепторы в других органах и не оказывает мочегонное действие. Уменьшается сердечный выброс и поступление кальция внутрь кардиомиоцитов, снижается сократимость сердца и его восприимчивость к симпатическим импульсам, что обеспечивает снижение повышенного давления. «Метопролол-Акрихин» уменьшает потребность сердца в кислороде и восстанавливает его нормальный ритм. Перечень эффектов препарата:

  • антигипертензивный;
  • антиангинальный;
  • антиаритмический.

Вернуться к оглавлению

Показания к назначению

Препарат быстро и эффективно понижает давление при стрессах и в покое, поэтому его назначают для лечения гипертонии. В начальных стадиях болезни «Метопролол» используется как самостоятельное средство, а при тяжелом течении применяется комбинированный способ терапии. При единичных приемах таблеток быстрее понижается систолическое давление, а обеспечить стабильное снижение диастолического может длительный курс. Препарат лечит следующие патологии:

Препарат назначают при лечении такого заболевания как гиперфункция щитовидной железы.

  • ишемия сердца;
  • приступы стенокардии, их профилактика;
  • аритмии: тахикардия, экстрасистолия;
  • пролапс двустворчатого клапана;
  • инфаркт миокарда;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • мигрень.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

Фармакокинетика медикамента позволяет принимать его внутрь, вместе с едой или сразу после нее. Это увеличивает биодоступность препарата при проходе через печень. Антигипертензивное действие проявляется спустя 15 минут. Дозировку назначает врач индивидуально, а инструкция содержит описание стандартных доз. «Метопролол» от давления следует пить 50—100 мг 1—2 раза в сутки, а при отсутствии эффекта количество увеличивается до максимальной дозы — 200 мг. При тахикардии с пароксизмами, тяжелых формах гипертонии, инфаркте, применять «Метопролол» показано в уколах и капельницах.

Пожилым людям желательно начинать с 50 мг, а в последующем коррекция рекомендуемой врачом дозы не требуется.

Сроки лечения

Стойкое снижение давления возможно только при регулярном употреблении таблеток «Метопролол». Сколько времени будет длиться терапевтический курс, определяет врач исходя из степени тяжести болезни. Обычно лечение продолжается долго — до 3 лет. Самостоятельно корректировать схему нельзя. Многие гипертоники пьют таблетки пожизненно.

Противопоказания

Некоторым пациентам препарат приносит вред. Это люди с индивидуальной реакцией на компоненты лекарства, дети и подростки, больные диабетом. При беременности назначается очень осторожно, под контролем врача, который соотносит риск для здоровья матери и плода. Запрещается принимать «Метопролол» во время кормления грудью. К противопоказаниям относятся:

  • стенокардия Принцметала;
  • нарушение или блокада сердечной проводимости;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная недостаточность сердца;
  • стабильно пониженное до 100 мм рт. ст. систолическое давление;
  • сильная брадикардия.

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Таблетки «Метопролол» после приема первых доз могут вызвать неприятные ощущения, преходящего характера. Если дискомфорт беспокоит долгое время, нужно прекратить пить лекарство и обратиться к врачу. Официальная инструкция по применению указывает на такие распространенные побочные эффекты «Метопролола»:

Могут проявиться неприятные симптомы такие как высыпание на коже и зуд.

  • слабость и утомляемость;
  • головные боли и головокружения;
  • пониженное АД и обмороки;
  • ортостатическая гипотензия;
  • диспепсия;
  • высыпания на коже, зуд;
  • спазм бронхов;
  • замедление ЧСС;
  • отеки.

Вернуться к оглавлению

Признаки передозировки

Значительное превышение дозы «Метопролола» проявляется сбоями сердечного ритма при критически пониженном давлении, тошнотой и рвотой, сильной болью за грудиной, Пациент может упасть в обморок. Наблюдается выраженная брадикардия, синюшность кожи. При тяжелой интоксикации возможна кома, шок, остановка сердца. До того как приедет «скорая помощь», нужно промыть больному желудок и дать сорбенты.

Симптомы передозировки проявляются в промежутке от 20 минут до 2 часов с момента приема лекарства.

Особые указания

Во время терапии таблетками «Метопролол» нужно держать под контролем артериальное давление, ЧСС, показатели кровяного сахара, работу почек. При пониженном АД и частоте пульса менее 50 ударов, пациент должен обратиться к врачу. При предстоящей хирургической операции необходимо сообщить анестезиологу о приеме «Метопролола». Резко отменять лечение нельзя — это провоцирует подъем АД и приступы стенокардии.

Лекарственная совместимость

Одновременное назначение с ингибиторами МАО, средствами с гипотензивным, мочегонным эффектом провоцирует резкое снижение АД. «Метопролол» и алкоголь несовместимы, поскольку возможна сильная гипотония. Ослабляется эффект лекарства в сочетании с НПВП, эстрогенами. Запрещается совмещать «Метопролол» и уколы медикамента «Верапамил» по причине угнетения сокращений сердца до его остановки. Усиливается подавление ЦНС совместно с антидепрессантами, седативными средствами.

Какие существуют аналоги?

Если терапия препаратом «Метопролол» не принесла желаемого результата, врач принимает решение заменить фармпрепарат. Используются для этого аналогичные по составу или механизму воздействия медикаменты, которые имеют подобные показания к применению. Так же как и все бета-блокаторы, они несовместимы с алкоголем. В ампулах существует «Беталок», «Метокор». Аналоги препарата в таблетированной форме выпуска:

Условия продажи и сохранения

Для того чтобы получить препарат в аптеке, необходим рецепт от врача. Коробки с таблетками и ампулами нужно хранить в месте, защищенном от влаги и прямых лучей солнца. Диапазон допустимой температуры от 15 до 25 °C. Необходимо обеспечить недоступность лекарства для детей при хранении дома. Препарат годен к употреблению на протяжении 5 лет с даты изготовления.

Метопролол

Метопролол — лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол — до или после еды, как долго, в какой дозировке.

ПроизводительBerlin Chemie, Ratiopharm, AstraZeneca, Egis, Акрихин и другие
АТС кодC07AB02
Фармакологическая группаБета-адреноблокаторы
Действующее веществоМетопролол
Форма выпускаТаблетки по 25, 50, 100 мг
УпаковкаБлистеры по 10 или 14 таблеток, в картонных пачках

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действиеСелективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
ФармакокинетикаМетопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество — метопролола сукцинат — медленно высвобождается . Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия;
  • стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка — в качестве вспомогательной терапии к основному лечению;
  • снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
  • нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени.

Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта — это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

ДозировкаПодробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности — читайте здесь. Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия — пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действияЧастые побочные эффекты:

  • брадикардия — пульс падает до 45-55 ударов в минуту;
  • ортостатическая гипотензия;
  • похолодание конечностей;
  • одышка при физическом усилии;
  • повышенная утомляемость;
  • головная боль, головокружения;
  • сонливость или бессонница, ночные кошмары;
  • тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко:
  • отеки ног;
  • боли в сердце;
  • депресия или тревожность;
  • сыпь на коже;
  • бронхоспазм;
  • нарушения зрения, сухость или раздражение глаз;
  • увеличение массы тела.

При любых редких или тяжелых побочных эффектах — немедленно обратитесь к врачу!

Противопоказания
  • повышенная чувствительность к метопрололу;
  • аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток;
  • подозрение на острый инфаркт миокарда;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливаниеПрименение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты — брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействиеНестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии — наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола — не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
ПередозировкаСимптомы — низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение — в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее — реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпускаТаблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки храненияХранить при температуре не выше 30 °C, срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
СоставАктивное вещество — метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого — метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно — несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол — до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония — артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов — опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество — метопролола сукцинат

Инструкция по применению Метопролола

Метопролол – это сосудорасширяющий препарат, который используют для быстрого снижения артериального давления при лечении гипертензии, различных нарушений сердечной деятельности и профилактики инфаркта миокарда. Эффект от данного медикамента наступает в течение нескольких минут и длится до 6 часов.

Перечень показаний, инструкцию по применению препарата Метропролол, а также возможные побочные реакции организма — всю эту информацию Вы найдете в данной статье. Однако следует понимать, что эта информация предоставлена лишь для ознакомления и не является руководством для самостоятельного лечения.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

  • стеарат магния,
  • двуокись кремния,
  • микрокристаллическую целлюлозу,
  • двуокись титана,
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Стоит знать! Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре (+15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), в том числе гиперкинетический тип, тахикардия;
  • ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • гипертиреоз (комплексная терапия);
  • профилактика приступов мигрени.

Совет! Метопролол проникает через плаценту и в грудное молоко. У новорожденного и плода он может вызывать брадикардию, гипотензию, гипогликемию. Поэтому прием Метопролола во время беременности и лактации запрещен.

Инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь с едой или сразу после еды, не разжевывая и запивая жидкостью.

Артериальная гипертензия начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно повышена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств. Максимальная суточная доза 200 мг.

Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени — 100-200 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут 2 приема (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — 100 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

У пожилых больных, при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

Стоит знать! При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности больного. Обычно они незначительные и исчезают после отмены препарата.

Со стороны нервной системы:

  • повышенная утомляемость;
  • слабость;
  • головная боль;
  • замедление скорости психических и двигательных реакций;
  • редко — парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
  • депрессия;
  • беспокойство;
  • снижение внимания;
  • сонливость;
  • бессонница;
  • кошмарные сновидения;
  • спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти;
  • мышечная слабость.

Со стороны органов чувств:

  • редко — снижение зрения;
  • снижение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • синусовая брадикардия;
  • сердцебиение;
  • снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение, (иногда потеря сознания);
  • редко — снижение сократимости миокарда;
  • временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка);
  • аритмии;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
  • нарушение проводимости миокарда;
  • кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в животе;
  • сухость во рту;
  • диарея;
  • запор;
  • нарушение функции печени;
  • изменение вкуса.

Со стороны кожных покровов:

  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции;
  • гиперемия кожи;
  • экзантема;
  • фотодерматоз;
  • усиление потоотделения;
  • обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), редко: гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотиреоз.

Лабораторные показатели: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.

Влияние на плод: возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

В начале лечения метопрололом больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2-3 степени;
  • синоатриальная (SA) блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная брадикардия;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт.ст., ЧСС менее 45 уд./мин);
  • одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам.

Передозировка

При передозировке возможны следующие симптомы:

  • выраженная тяжелая синусовая брадикардия;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • рвота;
  • цианоз;
  • выраженное снижение АД;
  • аритмия;
  • желудочковая экстасистолия;
  • бронхоспазм;
  • обморок.

При острой передозировке возможны препаратом:

  • кардиогенный шок;
  • потеря сознания;
  • кома;
  • антриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
  • кардиалгия.

Следует знать! Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 час после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата.

При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Аналоги и цена в аптеках

Цена Метопролол за 1 упаковку составляет от 19 рублей.

Также существует достаточное количество его аналогов в любой аптеке. Большинство из них содержат в себе аналогичное действующее вещество, благодаря чему обладают такими же свойствами, что и упомянутый препарат. Среди таких лекарственных средств можно отметить следующие:

  • Метопролол-Акри;
  • Метолол;
  • Метокор Адифарм и другие.

После приобретения данных средств пациенту рекомендуется ознакомиться с приложенной инструкцией, а также проконсультироваться с доктором. Это связано с тем, что способы приема могут отличаться от дозировок вышеупомянутого средства.

Какие еще аналоги имеет данный препарат? Заменить назначенное врачом средство можно следующими лекарствами:

  • Бисопролол;
  • Метопролол-ратиофарм;
  • Метокард;
  • Корвитол;
  • Метозок;
  • Лидалок;
  • Сердол;
  • Эгилок;
  • Эмзок и другие.

Отзывы

У меня стенокардия напряжения. Врач прописал Метопролол для снижения частоты приступов, помогает. В начале лечения немного кружилась и болела голова, сейчас ничего не беспокоит. Пью уже много лет, пока все устраивает.

Пью от давления Метопролол, мое рабочее давление – 130/85. Помогает не всегда, несколько раз был гипертонический криз, пришлось вызывать скорую.

Мне Метопролол не подошел из-за возникновения обструкции бронхов на фоне его приема. Если вы аллергик, пробуйте по чуть-чуть и после консультации с лечащим врачом. Хотя давление мне он понижал хорошо

А я довольна лекарством. У меня ВСД, иногда бывает учащение пульса, сердце выскакивает из груди, так я четвертинку или максимум половину таблетки пью. В первый раз, когда думала, что сердечный приступ начался, вызвала скорую. Там мне и посоветовали Метопролол.

Снижаю давление этим средством. Дешево и сердито, как говорится. Побочных эффектов не замечал, по действию не уступает дорогим аналогам.

Метопролол : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Описание

Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Метопролол – кардиоселективный липофильный β1-блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем – 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс – снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

  • Гипертензия – монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
  • Стенокардия – монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
  • Инфаркт миокарда – в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
  • Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
  • Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
  • Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
  • Профилактика приступов мигрени.
  • Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

• Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).

• Синдром слабости синусового узла.

• Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.

• Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.

• Декомпенсированная сердечная недостаточность.

• Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

• частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

• интервал P-Q превышает 240 мсек,

• систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

• Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).

• Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 – 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Начальная доза 25 – 50 мг два – три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда:

Обычная доза составляет 50 – 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Начальная доза составляет 25 – 50 мг два – три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Обычная суточная доза составляет 150 – 200 мг, разделенные на 3 – 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением:

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Профилактика приступов мигрени:

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

• очень частые: > 10 %,

• нечастые: 0,1 – 0,9 %,

• редкие: 0,01 – 0,09 %,

Передозировка

Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут – 2 часа после приема препарата.

Лечение: Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β1-агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 – 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).

• Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).

• Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).

• При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

• Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).

• Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).

• α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).

• Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).

• β2-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

• Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

• Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

• Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

• Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

• Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

• Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) – эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

• Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у больных, принимающих метопролол. В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. Препарат следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10 – 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные β-блокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β2-агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β2-агонистов. Несмотря на то, что селективные β-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата Метопролол больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-блокаторами. Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Форма выпуска

10 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или 20 таблеток дозировкой 25 мг, 50 мг в контурной ячейковой упаковке.

2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Ссылка на основную публикацию