Снижает ли артериальное давление кораксан

Кораксан

Состав

Количество вспомогательных веществ практически не отличается в разных формах выпуска препарата, то есть дозировка вспомогательных веществ соответствует таблеткам и с 5, и с 7.5 мг ивабрадина:

  • моногидрат лактозы – 62 мг;
  • кукурузный крахмал – 20 мг;
  • мальтодекстрин – 10 мг;
  • стеарат магния – 0.5 мг;
  • безводный, коллоидный диоксид кремния – 0.2 мг.

Оболочка каждой таблетки Кораксана состоит из:

  • гипромеллозы – 1.5 мг;
  • диоксида титана (Е 171) – 0.26 мг;
  • макрогола 6000 – 0.09 мг;
  • стеарата магния – 0.087 мг;
  • желтого красителя оксидажелеза (Е 172) – 0.015 мг;
  • красного красителя оксида железа (Е 172) – 0.00485 мг.

Форма выпуска

Найти препарат можно в двух вариациях:

  • Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжево-розовой пленкой с пометками на двух сторонах (на одной «-», а на другой цифра «5»). Дозировка активного вещества – 5 мг.
  • Треугольные таблетки с оранжево-розовой пленкой и гравировкой по разным сторонам: на одной «–» на другой «7.5», что означает 7.5 мг основного действующего компонента.

Фармакологические действие

Лекарство Кораксан – это антиангинальное средство, то есть фармакологический препарат, который предотвращает развитие стенокардии (заболевание на латыни звучит, как «angina pectoralis», отсюда и наименование фармацевтической группы).

Механизм действия напрямую зависит от биологически активного компонента – ивабрадина. Вещество является специфическим избирательным блокатором If-каналов синоатриального узла (инициирующее возбуждение звено проводящей системы сердца). Таким образом ивабрадин способствует стабилизации спонтанной деполяризации в период диастолы и нормализует частоту сердечных сокращений.

Благодаря клиническим исследованиям было отмечено главное фармакологическое преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами. Уменьшение частоты сердечных сокращений является дозозависимым фактором при консервативной терапии данным лекарственным средством. То есть при постоянном увеличении суточной дозы до 40 мг/день, терапевтическая эффективность принимает вид плато, что в значительной мере уменьшает возможность снижения ритма до 40 ударов в минуту (патологическая брадикардия).

Положительной чертой препарата является отсутствие воздействия на сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект не потенцируется). Также Кораксан не влияет на:

  • процессы реполяризации желудочков;
  • внутрисердечную проводимость миокарда;
  • атриовентрикулярную паузу возбуждения;
  • скорректированные интервалы QT на электрокардиограмме.

В человеческом организме существует каналы, которые по химической структуре являются подобными If. Данные образования находятся в конъюнктиве глаза и называются Ih-каналы. Они принимают участие в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на яркие световые стимулы. Находясь в системном кровотоке ивабрадин может добраться до глаз и воздействовать на данные образования. В таком случае, будет наблюдаться феномен фотопсии (транзиторные искажения световосприятия человеческим глазом в ограниченном поле зрения) в ответ на триггерные факторы, например, при быстрой смене яркости окружающего света.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат рекомендуется принимать одновременно с употреблениемпродуктов питания, так как пища увеличивает концентрацию в плазме системного кровотока с 20 до 30 процентов, что проявляется в виде более полного действия лекарственного средства. То есть благодаря более продолжительной абсорбции (пища увеличивает временной промежуток на 1 час), эффективность препарат возрастает в значительной мере.

Попадая в системный кровоток, 70 процентов ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми и доставляются до синоартериального узла проводящей системы сердца. Метаболизируется препарат преимущественно в печени и кишечнике под действием цитохромов.

Эвакуируется из организма лекарственное вещество почками. Период полувыведения препарата составляет 2 часа, однако эффективный период полувыведения (временной промежуток, когда эффективность действия биологически активного компонента равна половине первоначального) – 11 часов. Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл/мин, при этом общий клиренс сохраняется на уровне 400 мл/мин.

Линейность фармакокинетической активности Кораксана наблюдается в диапазоне концентрации действующего вещества от 0.5 до 24 мг.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия (при непереносимости или абсолютным противопоказаниям к фармакологическим препаратам группы бета-адреноблокаторов);
  • хроническая сердечная недостаточность (если ритм синусовый, а частота сердечных сокращений сохраняется на уровне 70 ударов в минуту);
  • симптоматическая терапия стенокардии (санационные меры по уменьшению потребностей сердечной мышцы в кислороде);
  • ишемическая болезнь сердца (в комплексной терапии и курсах профилактики для нормализации ритма и частоты сокращений миокарда).

Противопоказания

Не рекомендуется использование Кораксана в схеме консервативного лечения ангинальных приступов, если имеется:

  • индивидуальная повышенная чувствительность или непереносимость действующих компонентов препарата;
  • брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
  • острый инфаркт миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст, а диастолическое – ниже 50 мм рт ст);
  • полная блокада синоатриального узла;
  • искусственный водитель ритманеадаптивного характера (с постоянной импульсацией);
  • детский возраст до 18 лет (клиницисты не располагают информации о применении препарата в данный временной промежуток индивидуального развития человека).

Также существует ряд ситуаций, когда принимать Кораксан следует в терапевтических отделениях под строгим контролем медицинского персонала, во избежание развития неблагоприятных последствия и неожиданных реакций:

  • врожденный синдром удлинения QT;
  • недавно перенесенный ишемический инсульт головного мозга;
  • пигментная дегенерация сетчатки глаза;
  • атриовентрикулярная блокада второй степени;
  • одновременное использование препаратов, которые блокируют медленные калиевые насосы, удлиняющие интервал QT, ингибируют или угнетает действие цитохромов желудочно-кишечного тракта.

Побочные действия

Клинические исследования подтверждают, что нежелательные реакции человеческого организма на фармакологический препарат – это дозозависимое явление. Так при повышенных концентрациях действующего препарата в центральном и периферическом кровотоке могут наблюдаться:

  • фотопсия – изменение световосприятия в ограниченном поле зрения, которая запускается быстрой сменой яркости освещения;
  • субъективное ощущение сердцебиения;
  • атриовентрикулярная блокада І-ІІІ степеней;
  • синдром приобретенной слабости синусового узла;
  • фибрилляция предсердий;
  • сильная головная боль, особенно в первый месяц консервативной терапии препаратом;
  • аллергические реакции (кожный зуд, эритема, крапивница, отек Квинке);
  • повышенная утомляемость, недомогание, постоянная сонливость.

Инструкция по применению Кораксана (Способ и дозировка)

Лекарство следует использовать во время приема пищи, так коэффициент эффективности действующего компонента возрастает в несколько раз. Суточную дозу принято разделять на два раза: в утренние часы за завтраком и вечерние – за ужином. Среднее количество препарата составляет по 2 таблетки (с концентрацией ивабрадина – 5 мг) в день, однако в зависимости от терапевтического эффекта дозировка может повышаться. В таком случае, через 3-4 недели консервативного курса лечения схема приема меняется на 2 таблетки с концентрацией биологически активного компонента – 7.5 мг.

Инструкция по применению Кораксана также учитывает побочные эффекты и противопоказания к приему лекарственного вещества. Прежде всего, если после развития признаков брадикардии (постоянная усталость, головокружение, снижение артериального давления до патологических цифр) более низкая дозировка не способствует развитию терапевтического эффекта, курс лечения данным фармацевтическим препаратом немедленно останавливают.

Следует быть крайне осторожным в санации пожилых пациентов. Лечение возрастной категории старше 75 лет проводят особым образом – стартовая дозировка составляет половину таблетки (в пересчете на массовый остаток – около 2.5 мг Ивабрадина) и увеличивает суточное количество препарата до 5 мг лишь при признаках стабильной и доброкачественной консервативной терапии.

Передозировка

В случае передозировки фармакологическим препаратом наблюдается стойкая, не купируемая обычными способами брадикардия. Для устранения состояния повышенной концентрации лекарственного средства в системно кровотоке следует применить эффекторные антагонисты Кораксана – бета-адреномиметики. Используются, прежде всего, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей, однако в ургентных состояниях можно применить и неселективные вещества. При острой необходимости передозировку можно лечить хирургическим путем – вставить временный искусственный водитель ритма сердечных сокращений.

Взаимодействие

Во время консервативного курса лечения Кораксаном следует избегать включение в схему приема лекарственных средств, которые удлиняют сегмент QT на электрокардиограмме, так как Ивабрадин, основной действующий компонент таблеток, может вызвать дополнительное увеличение сегмента и урежение частоты сердечных сокращений. При абсолютных показателях применения таких препаратов, как Хинидин, Амиодарон, Соталол, Эритромицин, Пимозид, стоит проводить круглосуточное мониторирование показателей электрокардиограммы в специальных терапевтических отделениях.

С осторожностью можно применять некалийсберегающие диуретики (группа состоит из тиазидов и «петлевых» мочегонных средств), так как гипокалиемия (результат совместного действия Кораксана и фармакологических препаратов увеличивающих диурез) может привести к тяжелым аритмиям, что в комплексе с брадикардией или синдромом удлиненного QT напрямую грозит нежелательным побочными эффектами лечения пациента и даже летальным исходом. Потому форсировать мочепродукцию или мочевыделение рекомендуется под тщательным присмотром квалифицированного медицинского персонала.

Однозначно противопоказано одновременное употребление Кораксана и следующего списка лекарственных средств:

  • фармакологические препараты, которые воздействуют на печеночный цитохром;
  • противогрибковые средства из группы азолов (например, кетоконазол или итраконазол);
  • антибиотики, относящиеся к макролидам (кларитромицин, эритромицин, телитромицин) или группы рифампицина;
  • ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека;
  • сильные антидепрессанты (особенно нефазодон);
  • седативные нормотимики (зверобой продырявленный);
  • некоторые лекарственные средства для наркоза (в частности барбитураты).

Интересной особенностью основного действующего вещества, ивабрадина, является повышение концентрации в системном кровотоке в зависимости от выпитого грейпфрутового сока. Данный природный напиток способен увеличивать относительное количество активного компонента в два раза, что однозначно требует рациональной коррекции рациона во время терапевтического курса приема препарата.

Условия продажи

Кораксан в аптечный киосках отпускается только по рецепторному бланку.

Условия хранения

Сберегать лекарство Кораксан следует в теплом, сухом месте, недоступном для детей младшего возраста.

Срок годности

Особые указания

Кораксан применяется для стабилизации синусового ритма и профилактики стенокардии, однако активность фармакологического препарата стремится к нулю, если использовать его на фоне тахикардии, фибрилляции предсердий или трепетании желудочков. В перечисленных ситуациях ивабрадин, как основное биологически активный компонент препарата, не окажет терапевтического эффекта, даже наоборот, вещество может ухудшить состояние пациента при сердечной недостаточности такого генеза.

Включение Кораксана в курс консервативного лечения не рекомендуется, если существует необходимость комплексной фармакологической терапии, так как может корригироваться профиль безопасности (риск побочных эффектов или нежелательных реакций возрастает) вследствие непрямого взаимодействия компонентов. Препарат не стоит применять совместно с блокаторами кальциевых каналов или производными дигидропиридинового ряда, которые урежают частоту сердечных сокращений. В частности, Верапамил, Дилтиазем или Амлодипин изменяют профиль безопасности проводимого лечения в значительной мере, потому следует избегать их одновременного приема с Кораксаном.

Аналоги Кораксана

Аналоги Кораксана представлены лишь действующим веществом в чистом виде, то есть замесить препарат в консервативном лечении можно только Ивабрадином или гидрохлоридом активного компонента. Потому цена аналогов не сильно отличается от рыночной стоимости Кораксана и составляет около 900-1000 рублей на территории Российской Федерации. В Украине распространение Ивабрадина не набрало широкой популярности, потому его не сыскать в аптечных киосках.

При беременности и лактации

В настоящее время имеется существенный недостаток информации о применении лекарственного средства во время беременности и/или лактации, однако на доклинических стадиях исследования было обнаружено эмбриотоксическое и тератогенной действие. Потому ныне препарат является запрещённым для приема в столь критически периоды жизни женщины.

Отзывы о Кораксане

Отзывы о Кораксане преимущественно положительные, ведь препарат нормализует работу сердечной мышцы неясной этиологии, то есть когда причина остается неизвестной для врача. Лекарство также называют «спасательным кругом», так как Кораксан помогает, когда бета-адреноблокаторы не оказали должного терапевтического эффекта и не привели ритм сокращений миокарда к синусовому.

Среди негативных впечатлений после консервативной санации наиболее часто отмечается выраженность побочных эффектов со стороны зрительного аппарата. Многие жалуются на сильную фотопсию, которая значительно ухудшает качество жизни пациентов.

Отзывы врачей преимущественно одобряют применение Кораксана, ведь лекарственное средство остается единственным адекватным препаратом выбора в многочисленных ситуациях, когда прочие фармакологические изделия неспособны помочь пациенту. Нежелательные реакции со стороны организма рекомендуется купировать медикаментозно, так как часто при отмене препарата возвращаются и симптомы основного заболевания.

Цена Кораксана

Цена Кораксана 5 мг на территории Украины составляет 240 гривен, что значительно выделяет лекарственное средство среди других анти ангинальных препаратов на аптечной полке. В Российской Федерации стоимость Корасана 5 мг еще выше – она составляет около 1000 рублей. Потому заказывать данное лекарство лучше в интернет-аптеках, даже с услугами доставки получается значительно дешевле.

Кораксан

Кораксан – кардиологические средства. Другие кардиологические средства.

Фармакологические свойства

Ивабрадин – это вещество, которое исключительно снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), действуя на водителя ритма сердца путем селективного и специфического ингибирования И f -потоку, контролирующая спонтанную диастолическую деполяризацию на уровне синусового узла, регулируя ЧСС. Ивабрадин действует исключительно на синусовый узел и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочковую проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -потоком сетчатки глаза, которые похожи по структуре с I f -потоком синусового узла сердца. Это лежит в основе развития временного нарушения свитлосприйняття вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При появлении триггерных обстоятельств (резкая смена освещения) частичное ингибирование ивабрадином И h -потоку может привести к неожиданному возникновения у пациентов зрительных феноменов. Зрительные феномены (фосфен) описывают как временное повышение яркости на ограниченном участке поля зрения.

Основной фармакодинамической свойством ивабрадина является выборочное дозозависимое снижение ЧСС. Анализ уменьшения ЧСС при применении ивабрадина в дозах

При использовании в рекомендуемых терапевтических дозах (5-7,5 мг дважды в сутки) ЧСС снижается примерно на 10 уд. / Мин. в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость миокарда (отрицательный инотропный эффект отсутствует) и реполяризацию желудочков:

  • в клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не влиял на AV-либо интравентрикулярного проводимость или на корректируемый интервал QT;
  • у пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] составляет 30-45%) ивабрадин не проявлял какого-либо негативного влияния на показатели фракции выброса левого желудочка.

Клиническая эффективность и безопасность.

Антиангинальное и антиишемическое эффективность ивабрадина была доказана в ходе пяти двойных слепых рандомизированных исследований (три по сравнению с плацебо и по одному с атенололом и амлодипином).

Ивабрадин в дозе 5 мг дважды в сутки доказал свою эффективность по показателям тестов с физической нагрузкой в течение 3-4 недель лечения. Дополнительные преимущества увеличения дозы ивабрадина до 7,5 мг дважды в сутки доказаны в ходе контролируемого сравнительного исследования с атенололом: продолжительность теста с физической нагрузкой в междозового период увеличилась на 1 минуту после месяца лечения ивабрадином в дозе 5 мг дважды в сутки через три месяца после повышения дозы до 7,5 мг дважды в сутки наблюдалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще почти на 25 с. В ходе этого исследования антиангинальные и антиишемические свойства ивабрадина были подтверждены у пациентов в возрасте ≥ 65 лет. Эффективность ивабрадина в дозах 5 и 7,5 мг дважды в сутки была постоянной во всех исследованиях по показателям тестов с физической нагрузкой (общая продолжительность нагрузки, время до возникновения лимитирующей стенокардии, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм ) и сопровождалась уменьшением количества приступов стенокардии примерно на 70%. Режим дозирования ивабрадина дважды в сутки обеспечивал стабильное эффективное действие в течение 24 часов.

В ходе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с участием 889 пациентов ивабрадин, предназначавшийся дополнительно к атенолола в дозе 50 мг в сутки, показал дополнительную эффективность всех показателей тестов с физической нагрузкой в междозового период (через 12:00 после приема).

Исследования по изучению эффективности показали, что эффективность ивабрадина полностью сохраняется в течение 3-4 месяцев лечения. Во время этих исследований не наблюдалось случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта «отмены» после внезапного прекращения лечения. Антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина были связаны с дозозависимым снижением ЧСС и достоверным снижением двойного произведения (ПД), что отражает потребность миокарда в кислороде, в покое и при физической нагрузке (ПД = ЧСС х систолическое артериальное давление [САД]). Влияние ивабрадина на артериальное давление (АД) и резистентность периферических сосудов был минимальным и не имел клинического значения.

Исследование продолжительностью 1 год с участием 713 пациентов подтвердило устойчивый эффект ивабрадина по снижению ЧСС и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.

У больных сахарным диабетом (n = 457) было подтверждено антиишемическое и антиангинальное эффективность и безопасность применения ивабрадина.

В широкомасштабном исследовании BEAUTIFUL по изучению заболеваемости и смертности при участии 10 917 человек с ишемической болезнью сердца и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ 40%) ивабрадин назначался на фоне оптимальной базисной терапии. В этом исследовании применялась терапевтическая схема с высшим дозировкой, чем утвержденное (начальная доза – 7,5 мг дважды в сутки [5 мг дважды в сутки для пациентов в возрасте старше 75 лет], и титрации дозы до 10 мг дважды в сутки). Основным критерием эффективности была комбинированная первичная конечная точка, которая состояла из общего количества случаев сердечно-сосудистой смерти или нелетального инфаркта миокарда. Исследование не выявило разницы в частоте возникновения комбинированной первичной конечной точки группы ивабрадина по сравнению с группой плацебо (ВР 1,08; р = 0,197). Брадикардия наблюдалась в 17,9% пациентов группы ивабрадина (2,1% в группе плацебо). Во время исследования 7,1% пациентов получали верапамил, дилтиазем или ингибиторы CYP3A4 сильного действия.

Читайте также:  Средняя концентрация hb в эритроцитах мснс

Незначительное статистически достоверное увеличение частоты возникновения комбинированной первичной конечной точки наблюдалось в предварительно определенной подгруппе пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского общества сердечно-сосудистых заболеваний (CCS) (n = 12 049) (3,4% случаев в год на 2, 9%, ВР 1,18; р = 0,018); но в подгруппе общей популяции пациентов со стенокардией класса CCS ≥ И такого эффекта обнаружено не было (n = 14 286) (ВР 1,11; р = 0,110).

Использование в исследовании вышестоящей утвержденную дозы частично объясняет полученные результаты.

SHIFT – многоцентровое международное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению заболеваемости и смертности, которое включало 6505 взрослых пациентов со стабильной хронической СН (ХСН) и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤ 35%).

Пациенты получали стандартную терапию, включая применение β-блокаторов (89%), ингибиторов АПФ и / или антагонистов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%). В группе ивабрадина 67% пациентов получали препарат в дозе 7,5 мг дважды в сутки. Медиана наблюдения – 22,9 месяца. Лечение ивабрадином ассоциировалось со снижением ЧСС в среднем на 15 уд. / Мин. по сравнению с исходным значением 80 уд. / мин. Разница в ЧСС между группами ивабрадина и плацебо составила 10,8 уд. / Мин. после 28 дней приема, 9,1 уд. / мин. – 12 месяцев и 8,3 уд. / Мин. – 24 месяцев.

Это исследование продемонстрировало клинически и статистически достоверное снижение частоты комбинированной первичной конечной точки (смерть от сердечно-сосудистых событий и госпитализация по поводу ухудшения СН) на 18% (ВР 0,82, 95% доверительный интервал [ДИ] 0,75-0, 90; p 10 мг / мл). Ивабрадин является S-энантиомером, который не показал биоконверсии in vivo . Основным активным метаболитом ивабрадина является N-десметилированный дериват.

Абсорбция и биодоступность. После приема ивабрадин быстро и почти полностью всасывается. При применении натощак максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 1:00. Биодоступность ивабрадина составляет почти 40%, что обусловлено эффектом первого прохождения через пищеварительный тракт и печень. Прием препарата одновременно с пищей замедляет абсорбцию примерно на 1:00 и повышает концентрацию в плазме на 20-30%. Чтобы избежать интраиндивидуальний колебаний концентрации ивабрадина в плазме крови, препарат рекомендуется принимать во время еды.

Распределение. Примерно 70% ивабрадина связывается с белками плазмы крови. Объем распределения в стадии стабильного равновесия составляет около 100 л. При длительном применении рекомендуемой начальной дозы 5 мг дважды в сутки C max в плазме составляет примерно 22 нг / мл (CV = 29%). Средняя концентрация в плазме крови в стадии стабильной концентрации составляет 10 нг / мл (CV = 38%).

Метаболизм. Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления системой цитохрома P450 3A4 (CYP3A4). Основным активным метаболитом ивабрадина является его N-десметилированный дериват (S18982), концентрация которого составляет 40% от концентрации ивабрадина гидрохлорида. Основной активный метаболит также метаболизируется системой цитохрома CYP3A4. Ивабрадин имеет низкое сродство с CYP3A4, не переключайте но не ингибирует его, а значит, вероятно, не будет менять метаболизм CYP3A4 или его концентрацию в плазме крови.

Вывод. Основной период полувыведения ивабрадина составляет 2:00 (70-75% показателя площади под кривой на графике зависимости концентрации препарата в крови от времени наблюдения [AUC]), и эффективный период полувыведения – 11:00. Общий клиренс ивабрадина – 400 мл / мин., А почечный клиренс ивабрадина – 70 мл / мин. Экскреция метаболитов равной степени с мочой и калом. Примерно 4% активного вещества выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность / нелинейность. Кинетика ивабрадина для доз 0,5-24 мг является линейной.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 и даже 75 лет): фармакокинетические параметры (AUC и C max ) у больных данной возрастной группы не отличаются от фармакокинетических параметров общей популяции пациентов.

Почечная недостаточность: влияние почечной недостаточности (клиренс креатинина 15-60 мл / мин.) На кинетику ивабрадина минимально учитывая небольшую долю почечного клиренса (около 20%) от общего клиренса ивабрадина и его основного метаболита S18982.

Печеночная недостаточность: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести несвязанная AUC ивабрадина и основного метаболита были на 20% выше, чем у больных с нормальной функцией печени. Количество данных фармакокинетики ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью недостаточно; у больных тяжелой печеночной недостаточностью эти данные отсутствуют.

Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика. Анализ соотношения фармакокинетики и фармакодинамики продемонстрировал линейную зависимость снижения ЧСС от увеличения концентрации ивабрадина и его активного метаболита в плазме крови для доз 15-20 мг в сутки. При применении больших доз снижение ЧСС становится непропорциональным к концентрации ивабрадина в плазме и имеет тенденцию достигать плато. Высокая концентрация ивабрадина в плазме может быть обусловлена использованием ивабрадина в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4, что может привести к значительному уменьшению ЧСС, однако риск снижается при применении ивабрадина в комбинации с ингибиторами CYP3A4 умеренной силы.

Показания к применению

Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии.

Кораксан показан для симптоматического лечения хронической стабильной стенокардии у взрослых пациентов с ишемической болезнью сердца, нормальным синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений ≥ 70 уд.

  • пациентам, которые имеют противопоказания или ограничения к применению β-адреноблокаторов;
  • в комбинации с β-адреноблокаторами пациентам, состояние которых недостаточно контролируемым при применении оптимальной дозы β-адреноблокаторов.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистой смерти или госпитализации по поводу ухудшения сердечной недостаточности) у взрослых пациентов с симптомной хронической сердечной недостаточностью, синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений ≥ 70 уд. / Мин.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.
  • ЧСС в состоянии покоя
  • Кардиогенный шок.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Тяжелая артериальная гипотензия (АД 70 уд. / Мин. Необходимо проводить мониторинг ЧСС.

Стимуляторы CYP3A4 – рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой ( Hypericum perforatum ). Одновременное применение этих препаратов с ивабрадином может привести к уменьшению концентрации последнего и его эффективности, в результате чего возникнет необходимость корректировать дозу ивабрадина. При одновременном использовании ивабрадина в дозе 10 мг два раза в сутки и зверобоя концентрация ивабрадина снижается вдвое. Поэтому следует избегать применения зверобоя при лечении ивабрадином.

Специальные исследования, в которых изучали взаимодействия препаратов, показали отсутствие клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику ивабрадина таких лекарственных средств, как: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), силденафил, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (амлодипин, лацидипином), дигоксин и варфарин. Исследование также продемонстрировало, что ивабрадин не оказывает какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина и варфарина, а также на фармакодинамику аспирина.

Клинические исследования ИИИ фазы подтвердили возможность применять ивабрадин с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, β-блокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и длительного действия, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, пероральных противодиабетических средств, аспирином и другими антикоагулянтами.

Особенности применения

Недостаточный благоприятное влияние на клинические исходы заболевания у пациентов с симптоматической хронической стабильной стенокардией.

Измерение ЧСС. Учитывая возможность существенного колебания ЧСС, при определении ЧСС в состоянии покоя перед началом лечения и в случае необходимости проведения титрации дозы у пациентов, принимающих ивабрадин, следует проводить серийные измерения ЧСС, ЭКГ или круглосуточный амбулаторный мониторинг. Это также касается пациентов с низким уровнем ЧСС, особенно если ЧСС снижается

Аритмии. Ивабрадин не назначают для профилактики и лечения аритмий. Если во время терапии ивабрадином у пациента возникает тахиаритмия (желудочковая или суправентрикулярная), прием ивабрадина уже не целесообразно. Именно поэтому ивабрадин не рекомендуется применять пациентам с фибрилляцией предсердий и другими видами аритмий, которые влияют на функцию синусового узла.

У пациентов, принимающих ивабрадин, повышается риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий возникает чаще у пациентов, одновременно принимающих амиодарон или сильнодействующие антиаритмические лекарственные средства I класса. Во время лечения ивабрадином рекомендуется регулярный клинический мониторинг за состоянием пациентов с целью своевременной диагностики развития мерцательной аритмии (пароксизмальной или персистирующей) с проведением ЭКГ-мониторинга, если это клинически обосновано (ухудшение симптомов стенокардии, пальпитация, нерегулярный пульс). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах фибрилляции предсердий и проинформированы о необходимости сообщать врачу о их возникновения. Если во время лечения возникает фибрилляция предсердий, следует тщательно взвесить целесообразность продолжения терапии ивабрадином с учетом соотношения «польза / риск».

Пациенты с ХСН, нарушениями внутрижелудочковой проводимости (блокада левой ножки пучка Гиса, блокада правой ножки пучка Гиса) и желудочковой десинхронизацией должны находиться под тщательным наблюдением.

Пациенты с AV-блокадой II степени. Таким пациентам ивабрадин не рекомендуется.

Пациенты с низкой ЧСС. Не следует назначать ивабрадин пациентам, у которых ЧСС в состоянии покоя до начала лечения составляет

Комбинация с блокаторами кальциевых каналов. Применять ивабрадин вместе с блокаторами кальциевых каналов, которые уменьшают ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано. Сообщений об опасности использования ивабрадина с нитратами короткого и длительного действия, дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) не поступало. Дополнительная эффективность ивабрадина в комбинации с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов не исследовалась.

Хроническая сердечная недостаточность. При принятии решения о начале терапии ивабрадином при СН необходимо оценить состояние пациента. Лечение возможно только при условии, если СН является стабильной. Больным ХСН IV функционального класса (по классификации NYHA) ивабрадин следует применять с осторожностью из-за ограниченного количества данных по этой популяции.

Инсульт. Ивабрадин не рекомендуется назначать больным сразу же после перенесенного инсульта, так как исследования с участием такой группы пациентов не проводились.

Визуальная функция. Есть данные, что ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза. На сегодняшний день нет доказательств токсического действия ивабрадина на сетчатку, однако неизвестно, как он влияет на сетчатку при длительном применении (более одного года). В случае возникновения каких-либо непредвиденного нарушения визуальной функции лечение необходимо прекратить. С осторожностью следует назначать ивабрадин пациентам с пигментным ретинитом.

Меры предосторожности при применении.

Пациенты с артериальной гипотонией. Из-за отсутствия достаточного количества данных о применении ивабрадина у пациентов с артериальной гипотонией легкой и средней степени тяжести таким больным следует применять с осторожностью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой артериальной гипотензии (АД notifications Подписаться

КОРАКСАН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Главным фармакологическим преимуществом Кораксана считается его дозозависимая возможность уменьшать частоту сердечных сокращений. Был проведен анализ зависимости дозы препарата и величины урежения частоты сердечных сокращений в условиях постепенного повышения дозировки Кораксана до 40 мг/сутки. Анализ выявил тенденцию к достижению уровня плато в виде отсутствия увеличения терапевтической эффективности ивабрадина, что значительно уменьшает риск возникновения плохо переносимой, выраженной брадикардии в пределах 40 ударов в минуту и меньше.
Снижение частоты сердечных сокращений при приеме Кораксана в рекомендуемых дозировках составляет около 10 ударов в минуту при физической нагрузке или в состоянии покоя. Вследствие воздействия Кораксана на частоту сердечных сокращений наблюдается уменьшение потребности миоцитов в кислороде, а так же снижение нагрузки на миокард.
Кораксан не потенцирует отрицательный инотропный эффект (не нарушает сократимость миокарда), не влияет на процесс реполяризации желудочков и на внутрисердечную проводимость миокарда. В результате клинических электрофизиологических испытаний не было обнаружено воздействия ивабрадина на скоррегированные терапией интервалы QT или время проводимости импульсов по внутрижелудочковым и предсердно-желудочковым проводящим путям. – See more at: http://www.piluli.kharkov.ua/drugs/drug/coraxan/#sthash.mQq7iIV1.dpuf

Показания к применению

Кораксан применяется в качестве терапии стабильной стенокардии у больных с неизмененным синусовым ритмом сердца в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.

Способ применения

Лечение Кораксаном рекомендуется как альтернатива в случае наличия противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов у пациентов, имеющих стабильную стенокардию с неизмененным синусовым ритмом сердца.
Принимать Кораксан необходимо перорально, во время приема пищи. Суточную дозу разделяют на 2 приема: в утренние и вечерние часы.
Средняя стартовая доза препарата – по 1 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки. Доза может быть повышена в зависимости от терапевтического эффекта до 1 таблетки по 7,5 мг 2 раза в сутки через 3–4 недели употребления Кораксана.
Более низкую дозировку подбирают в случае развития у больного признаков брадикардии (таких, как артериальная гипотензия, усталость, головокружение), а так же при урежении частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту. Если на фоне уменьшения дозы ивабрадина не произошло нормализации частоты сердечных сокращений, то Кораксан необходимо немедленно отменить.
Использование препарата у пациентов возрастной категории старше 75 лет ограничено, поэтому терапию Кораксаном у таких больных начинают со стартовой дозировки ½ таблетки 5 мг (2,5 мг) 2 раза в сутки (суточная доза – 5 мг). Если состояние пациента стабильно, можно увеличить дозировку до стандартной. Обычный режим назначения применяется для пациентов с уровнем клиренса креатинина менее 15 мл/мин (при почечной недостаточности). Мало клинических данных о безопасности применения препарата у лиц с почечной недостаточностью при уровне клиренса креатинина более 15 мл/мин, поэтому у этой категории пациентов Кораксан применяют с осторожностью.

Побочные действия

Так же наблюдались желудочковая экстрасистолия и атрио-вентрикулярная блокада I степени ( 1/100 – частые побочные действия). Зарегистрированы наджелудочковая экстрасистолия и сердцебиение (с частотой 1/1000 случаев).
Другие: головокружение, головная боль ( 1/100), одышка, мышечные судороги, головокружение ( 1/1000). Головная боль чаще появлялась в первые месяцы лечения. Возможно, головокружение и головная боль связаны с урежением частоты сердечных сокращений.
Состояния, которые развивались в ходе проведения клинических испытаний с одинаковой частотой и у пациентов, принимающих Кораксан и у тех, кто его не принимал: нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия, синусовая аритмия, ухудшение течения стенокардии, инфаркт миокарда ишемия миокарда и желудочковая тахикардия. Вероятно, указанные состояния развивались не в ответ на прием препарата, а были связаны с основным заболеванием пациента.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кораксан являются: тяжелая печеночная недостаточность с оценкой 9 и более баллов по шкале Чайлд-Пью; частота сердечных сокращений в покое до начала терапии менее 60 ударов в минуту; выраженное снижение артериального давления (диастолическое артериальное давление менее 50 мм рт.ст., систолическое – менее 90 мм рт.ст.);
острый инфаркт миокарда; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; имплантация искусственного водителя ритма; атриовентрикулярная блокада III степени; нестабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III и IV функционального класса), поскольку клинических данных применения у данной категории пациентов недостаточно; повышенная чувствительность к действующему веществу Кораксана или любому другому вспомогательному компоненту препарата; кардиогенный шок; комбинация с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 (антимикотики азольного ряда – итроконазол, кетоконазол; ингибиторы ВИЧ-протеаз – ритонавир, нелфинавир, макролидные противомикробные препараты – пероральный эритромицин, кларитромицин, телитромицин, джозамицин; а так же нефазодон).

Беременность

У человеческих особей не установлен потенциальный риск воздействия на репродуктивную функцию. Экспериментальным путем установлено, что действующее вещество Кораксана выделяется с грудным молоком. Поэтому назначение Кораксана лактирующим и беременным пациенткам противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае необходимости подобной комбинации стартовая доза ивабрадина должна составлять 2,5 мг 2 р/день (5 мг/сутки), а если уровень частоты сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту, применение таких сочетаний требует постоянного врачебного контроля за состоянием больного.
Не оказывают существенного влияния на фармакокинетику и фармакодинамику препарата ингибиторы протонной помпы (лансопразол, омепразол), блокаторы кальциевых каналов из группы производных дигидропиридинового ряда (лацидипин, амлодипин), ингибиторов 5 типа фосфодиэстеразы (силденафил), дигоксин, симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, варфарин. Кораксан не имеет клинически значимого взаимодействия при приеме с амлодипином, симвастатином, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, лацидипином, дигоксином.
По данным пилотного испытания III фазы назначение совместно с Кораксаном ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фактора, диуретиков, фибратов, ингибиторов редуктазы ГМГ-КоА, антагонистов рецепторов к ангиотензину II, ингибиторов протонного насоса, пролонгированных и коротких нитратов, ацетилсалициловой кислоты, пероральных гипогликемических лекарственных средств, других антитромболитиков не имеет специальных ограничений. Поэтому такие сочетания могут применяться без особых предостережений.

Передозировка

При передозировке препарата Кораксан может наблюдаться плохо переносимая больными выраженная длительная брадикардия. Для лечения используют симптоматические средства в условиях специализированного отделения. При сочетании интенсивного урежения частоты сердечных сокращений с неблагоприятными параметрами гемодинамики необходимо внутривенное применение изопреналина или других бета-адреномиметиков. В крайних случаях решают вопрос о временной имплантации искусственного водителя ритма.

Условия хранения

Специфических условий хранения нет. Кораксан отпускается по рецепту врача. Срок годности – не более 3 лет. Срок годности указан на упаковке.

Читайте также:  Синусовая тахикардия перегрузка левого желудочка

Форма выпуска

Кораксан 5
Таблетки двояковыпуклой овальной формы, покрытые оболочкой розово-оранжевого цвета. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «5». На боковых сторонах таблетки насечки. В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.
Кораксан 7,5
Таблетки треугольной формы, розового цвета, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки – логотип фирмы-производителя. На другой – знак «7,5». В блистере содержится 14 таблеток. В картонной упаковке – 1; 2; 4 блистера.

Состав

Кораксан 5
Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 5,39 мг, что соответствует чистому ивабрадину 5 мг.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172), магния стеарат, макрогол 6000, мальтодекстрин, крахмал кукурузный, гипромеллоза, оксид железа желтый (Е172), глицерол, титана диоксид (Е171).

Кораксан 7,5
Активное вещество (в 1 таблетке): гидрохлорид ивабрадина 8,085 мг, что соответствует чистому ивабрадину 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: стеарат магния, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), кукурузный крахмал, макрогол 6000, мальтодекстрин, оксид железа желтый (Е172), глицерол, гипромеллоза, диоксид кремния коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

Дополнительно

Не эффективен для проведения профилактических и лечебных мероприятий при сердечной аритмии. Не рекомендуется применять для пациентов с мерцательной аритмией (фибрилляция предсердий) или при других аритмиях, которые связаны с синусовым узлом. Аритмия, значительное сердцебиение, осложненные формы стенокардии – показание для регулярного контроля за электрокардифографическими показателями у больных, которые принимают Кораксан.
При фармакологической кардиоверсии для восстановления синусового ритма сердца риска возникновения брадикардии на фоне приема препарата нет. Однако, по возможности лучше отсрочить проведение кардиоверсии и отменить Кораксан за 1 сутки до нее.
Перед применением ивабрадина проводят исследование пациента на предмет наличия хронической стадии сердечной недостаточности. Кораксан противопоказан, если будет выявлена недостаточность III и IV класса (по функциональной классификации NYHA), поскольку достаточные данные по безопасности и эффективности применения ивабрадина у этой категории лиц отсутствуют. Назначают с осторожностью при хронической сердечной недостаточности II (по функциональной классификации NYHA) и в случае асимптоматической дисфункции левого желудочка, поскольку число принимавших Кораксан пациентов недостаточно велико.
Не рекомендуют назначать ивабрадин в случае атриовентрикулярной блокады II степени. Действие ивабрадина снижается в случае наличия желудочковой и наджелудочковой тахикардии или других тахиаритмий.
Безопасно использовать сочетание с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например, амлодипин) и нитратами. Эффективность при таких сочетаниях не ухудшается.
Не рекомендуют назначать ивабрадин на фоне применения блокаторов кальциевых каналов, которые урежают частоту сердечных сокращений (например, дилтиазем или верапамил).
Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов, которые недавно перенесли инсульт, поэтому у таких больных назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью назначают больным при наличии мягкой или умеренной гипетрензии, поскольку клинических данных применения средства у этой категории лиц недостаточно. Не рекомендуется использовать препарат лицам с дефицитом лактазы, нарушением абсорбции галактозы или глюкозы, непереносимостью лактозы, поскольку в состав Кораксана включена лактоза.
У подростков и детей младше 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена, поэтому в педиатрической практике Кораксан не используют. На фоне приема препарата возможно развитие транзиторной фотопсии, поэтому следует соблюдать осторожность водителям и операторам сложных автоматов.

Кораксан – инструкция по применению и состав, показания, форма выпуска, дозировка и цена

Стенокардия знакома многим пациентам по своей неприятной болезненной симптоматике. Лечение патологии крайне важно и позволяет предотвратить наступление фатальных последствий. Часто для эффективной терапии кардиологи назначают препарат Кораксан, который способен купировать и не допустить развитие стенокардических приступов. Препарат эффективен для лечения ряда других патологических состояний. Эти и другие важные сведения содержатся в инструкции по применению медикамента.

Состав и форма выпуска

Препарат Coraxan представлен в аптеках в форме оранжево-розовых таблеток овальной и треугольной формы. На одной стороне нанесена гравировка в виде фирменного логотипа, на другой – на треугольных таблетках цифра 7,5, на овальных цифра 5. Таблетки фасуются по 14 шт. в блистерные упаковки, которые помещаются в картонные пачки по 1, 2, 4 блистера. Состав препарата:

Вес, мг на таблетку

Ивабрадин гидрохлорид (действующее вещество)

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, мальтодекстрин, кукурузный крахмал.

Состав оболочки пленочной: глицерол, стеарат магния, диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, оксид железа красный (краситель), оксид железа желтый (краситель).

Фармакологическое действие

Инструкция по применению Кораксана включает сведения, что это антиангинальное лекарство, которое предотвращает развитие стенокардии. Его механизм действия зависит от биологически активного компонента ивабрадина, который является специфическим избирательным блокатором каналов синотриального узла. Вещество стабилизирует спонтанную деполяризацию при диастоле и нормализует частоту сокращений сердца.

По данным клинических исследований, преимущество Кораксана по сравнению с другими антиангинальными препаратами состоит в том, что его действие является дозозависимым. При постоянном увеличении суточной дозы препарата до 40 мг в сутки эффективность терапии принимает вид плато, что сокращает вероятность развития патологической брадикардии (снижение ритма сердца до 40 ударов в минуту).

К положительным эффектам средства относят отсутствие воздействия на сократимость миокарда и потенцирование отрицательного инотропногно эффекта. Не отмечено влияние медикамента на процессы репорляризации желудочков, атриовентрикулярную паузу возбуждения, внутрисердечную проводимость миокарда и скорректированные интервалы на электрокардиограмме (ЭКГ).

В организме человека существуют сходные по химической структуре каналы, на которые влияет ивабрадин. Они находятся в конъюнктиве глаза, участвуют в изменении зрительного восприятия сетчатки в ответ на стимуляцию ярким светом. Если ивабрадин попадает в системный кровоток, то может добраться до глаз и воздействовать на данные каналы. В этом случае произойдет фотопсия – искажение световосприятия глазом в ограниченном поле зрения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принимать таблетки рекомендовано одновременно с приемом пищи, чтобы увеличить концентрацию активного вещества в плазме крови с 20 до 30%. Это увеличивает эффективность препарата. После попадания внутрь, 70% ивабрадина связывается с белками плазмы, которыми доставляется до синоартериального узла сердца. Препарат метаболизируется в печени и кишечнике с участием ферментов системы цитохрома. Эвакуация медикамента происходит почками, период полувыведения составляет два часа.

Показания к применению Кораксана

Инструкция производителя определяет следующий список показаний для назначения препарата:

  • устойчивая стенокардия разного генеза (при тяжелой переносимости или запрете на применение фармакологических средств из группы бета-адреноблокаторов);
  • сердечная недостаточность при частоте сокращений сердца в диапазоне 70 ударов в минуту и синусовом ритме;
  • симптоматическое лечение стенокардии (действия для снижения потребности сердца в кислороде);
  • ишемическая сердечная болезнь (в составе комплексной терапии и профилактики для нормализации сердечных сокращений, ритма).

Способ применения и дозировка

Препарат принимается перорально одновременно с приемом пищи, дважды в день (утром и вечером). При диагностике стабильной стенокардии прием начинают с суточной дозы 10 мг (по 5 мг). Лечащий врач на протяжении трех-четырех недель отслеживает клиническую эффективность препарата и на основании полученных данных принимает решение о необходимости повышения дозы до 15 мг. Если частота сердечных сокращений стала менее 50 ударов в минуту или появились симптомы брадикардии (утомляемость, головокружение, снижение артериального давления), суточная доза уменьшается до 5 мг.

Если снижение дозировки полностью нейтрализовало лечебный эффект, то терапию Кораксаном требуется отменить. Доза при хронической форме сердечной недостаточности равна 10 мг. Если по прошествии двух недель терапии частота сокращений сердца в спокойном режиме демонстрирует стабильный уровень не более 60 ударов в минуту, дозировка повышается до 15 мг. Дальнейшая корректировка дозы зависит от количества сокращений в состоянии покоя. При 50 ударах и менее – 5 мг; 50-60 – 10 мг; более 60 ударов – 15 мг.

По инструкции, для пациентов старше 75 лет суточная дозировка для начала составляет 5 мг с перспективой дальнейшего увеличения по решению врача. Пациентам с нарушением работы почек начальная доза равна 10 мг с дальнейшим увеличением до 15 мг через 3-4 недели. При невыраженной степени печеночной недостаточности и сильном нарушении функции почек Кораксан назначается с осторожностью.

Особые указания

При назначении Кораксана надо учитывать, что активность действующего вещества нейтрализуется при применении средства на фоне трепетания желудочков, тахикардии и фибрилляции предсердий. Ивабрадин при указанных состояниях не окажет лечебного эффекта и в отдельных случаях ухудшит самочувствие больного сердечной недостаточностью. Не рекомендуется включать препарат в курс консервативной терапии при необходимости комплексного лечения фармацевтическими препаратами. Это обусловлено тем, что риск побочных эффектов увеличивается из-за взаимодействия компонентов.

По инструкции, Кораксан не рекомендуется использовать одновременно с блокираторами кальциевых каналов или веществами дигидропиридинового ряда, которые делают частоту сердечных сокращений более редкой. Амлодипин, Верапамил или Дилтиазем в значительной мере меняют характеристики безопасности текущего лечения и поэтому необходимо избегать совмещения их приема с Кораксаном.

При беременности

Инструкция производителя указывает на вероятность влияния Кораксана на процесс эмбрионального развития (токсическое воздействие), вплоть до провоцирования критических отклонений у плода. По этой причине запрещается назначение и прием препарата беременным женщинам. При грудном вскармливании назначение Кораксана также запрещено. Для необходимой терапии лечащий врач должен подобрать иные медикаменты.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Кораксан нельзя совмещать с приемом средств, которые удлиняют сегмент QT на ЭКГ (Хинидином, Соталолом, Амиодароном, Эритромицином, Пимозидом, прочими антибиотиками), потому что это может привести к дополнительному удлинению и урежению частоты сердечных сокращений. Другие лекарственные взаимодействия средства из инструкции:

  1. Лекарство с осторожностью используется с некалийсберегающими диуретиками, тиазидами и петлевыми мочегонными средствами. Это может привести к гипокалиемии (недостатку уровня калия в системном кровотоке), тяжелой аритмии, брадикардии. Осложненные случаи заканчиваются летальным исходом.
  2. Противопоказано сочетание медикамента с Кетоконазолом, Итраконазолом, Эритромицином, Кларитромицином, Рифампицином, Телитромицином, ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека, антидепрессантами, Нефазодоном, седативными нормомиметиками, препаратами зверобоя, барбитуратами, средствами для общего наркоза, миорелаксантами непрямой реполяризации.
  3. Концентрация ивабралдина в кровотоке вдвое повышается при одновременном употреблении грейпфрутового сока.

Кораксан и алкоголь

Неизвестно, как влияет прием этанола на действие Кораксана. Врачи не советуют совмещать лечение препаратом с употреблением алкоголя или напитков на его основе, потому что это может вызвать увеличение нагрузки на печень и привести к тяжелым негативным последствиям, интоксикациям. Медикамент может увеличивать гепатотоксичность этилового спирта.

Побочные действия Кораксана

По инструкции, Кораксан 5 мг или 7,5 мг может приводить к развитию побочных эффектов. Самыми распространенными являются:

  • фотопсия;
  • учащенное сердцебиение, атриовентрикулярная блокада 1-3 степени, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла;
  • сильная головная боль;
  • аллергия, отек Квинке, кожный зуд, крапивница, эритема;
  • сонливость, повышенная утомляемость, недомогание.

Передозировка

Препарат Кораксан может привести к передозировке, если принять дозу, выше рекомендованной инструкцией. Симптомом передозировки является брадикардия, не купируемая обычными способами. Для вывода вещества из организма используют бета-адреномиметики, селективные препараты, взаимодействующие только с сердечной мышцей. При острой необходимости можно вставить временный искусственный водитель ритма. Форсированный диурез неэффективен, специфического антидота нет.

Противопоказания

Применять Кораксан в комплексе с консервативным лечением ангинальных приступов запрещено, если существуют следующие противопоказания:

  • брадикардия ниже 60 ударов в минуту;
  • индивидуальная непереносимость состава препарата;
  • острый инфаркт миокарда;
  • детский возраст до 18 лет;
  • кардиогенный шок;
  • синоатриальная блокада;
  • искусственный водитель ритма неадаптивного действия (постоянной импульсации);
  • почечная, печеночная недостаточность;
  • полная блокада синусового узла;
  • артериальная гипотензия (снижение систолического и диастолического давления).

Медикамент можно с осторожностью и под врачебным контролем применять при указанных в инструкции состояниях:

  • врожденный синдром удлинения QT;
  • сочетание с блокаторами медленных калиевых насосов, ингибиторами цитохромов желудочно-кишечного тракта;
  • недавно перенесенный ишемический инсульт мозга;
  • атриовентрикулярная блокада 2 степени;
  • пигментная дегенерация сетчатки глаза.

Условия продажи и хранения

Кораксан – это рецептурный препарат, хранящийся в теплом сухом месте в течение трех лет с даты изготовления.

Аналоги Кораксана

Заменить препарат можно средствами с аналогичным веществом и эффектом, либо другим компонентом и похожим действием на сердце. Аналоги лекарства:

  • Раеном – таблетки для лечения сердечно-сосудистых патологий, содержащие ивабрадин;
  • Вивароксан – таблетки на основе ивабрадина;
  • Ивабрадин – синоним препарата, содержащий то же активное вещество и проявляющий аналогичный эффект;
  • Анаприлин – таблетки и раствор для инъекций из группы бета-адреноблокаторов на основе пропранолола;
  • Беталок – бета-адренблокатор в формате раствор и таблеток, содержащих метопролол;
  • Верапамил – таблетки и раствор из группы блокаторов кальциевых каналов на основе верапамила;
  • Конкор – бета-адреноблокатор в формате таблеток, содержащих бисопролол;
  • Корвитол – таблетки на основе метопролола, входят в группу бета-адреноблокаторов.

Кораксан или Конкор – что лучше

Препараты абсолютно разные по составу и группе, но оказывают похожий терапевтический эффект. Конкор больше направлен на снижение давления, тогда как Кораксан устраняет приступы стенокардии и аналогично снижает артериальное давление. Решать, что из них лучше для пациента, должен врач на основании лекарственного анамнеза и индивидуальных особенностей человека.

Цена Кораксана

Купить лекарство Кораксан можно по ценам, которые зависят от ценовой политики продавца, концентрации ивабрадина и количества таблеток в пачке. По Москве примерная стоимость составит:

Кораксан: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кораксан относится к медикаментам, которые замедляют сердечный ритм. Его прописывают при патологиях сердечно-сосудистой системы. Препарат обладает антиангинальным действием и предупреждает развитие стенокардии. Он отличается хорошими показателями безопасности и переносимости.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь по 5 и 7,5 мг.

Описание и состав

Таблетки по 5 мг имеют овальную двояковыпуклую форму, насечки с 2-х боковых сторон, на одной стороне цифра «5», на другой — логотип фирмы.

Таблетки по 7,5 мг имеют треугольную форму, на одной стороне написана цифра «7,5», на другой выгравирован логотип фирмы.

Независимо от дозировки, таблетки покрыты оранжево-розовой пленочной оболочкой.

В качестве активного вещества они содержат ивабрадина гидрохлорид.

Препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

  • молочный сахар;
  • Е 572;
  • крахмал кукурузный;
  • аэросил;
  • патока.

Оболочка образована следующими компонентами:

  • глицерин;
  • гипромеллоза;
  • Е 172;
  • пропиленгликоль;
  • Е572;
  • титановые белила.

Фармакологическая группа

Активное вещество избирательно и селективно блокирует If канал синусового узла, который регулирует частоту сердечных сокращений.

Препарат воздействует только на синусовый узел и при этом не влияет на реполяризацию желудочков, на скорость проведения импульсов по проводящей системе сердца, сократительную способность миокарда.

Активное вещество может взаимодействовать с Ih каналами, расположенными в сетчатке глаза и участвующими в возникновении временного изменения зрительного восприятия. При наличии факторов-провокаторов, к примеру, из-за быстрой смены яркости в зоне зрительного поля при частичном блокировании Ih каналов наблюдается изменение световосприятия.

Ивабрадин обладает способностью дозозависимо урежать частоту сердечных сокращений. При приеме препарата в рекомендуемых дозировках ЧСС урежается от 10 до 15 ударов в минуту в покое и при физической нагрузке. Это приводить к снижению работы сердца и уменьшению потребности его в кислороде.

Улучшения показателей нагрузочных проб наблюдается через 3—4 недели после начала лечения.

Устойчивое урежение ЧСС развивается у пациентов, которые принимают препарат не меньше полугода. На фоне терапии снижается риск развития летального исхода в связи с сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарственное вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, уже через час после приема внутрь на голодный желудок наблюдается его максимальная концентрация в крови. Биодоступность препарата составляет 40%. Если принимать препарат после еды, то время адсорбции примерно увеличивается на час и возрастает уровень его в крови на 10%, поэтому чтобы снизить вариабельность концентрации медикамента его рекомендуется принимать вместе с пищей. До 70% активного вещества связывается с белками плазмы. Попадая внутрь лекарство, подвергается метаболизму в печени и кишечнике. Выводится препарат в виде метаболитов с мочой и желчью. До 4% от принятой дозировки выводится вместе с уриной в неизмененном виде.

Показания к применению

для взрослых

Препарат прописывают для симптоматической терапии стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у больных с нормальным синусовым ритмом и частоте сердечных сокращений минимум 70 ударов в минуту, если у них наблюдается непереносимость β-адреноблокаторов или имеются противопоказания к их приему. Также Кораксан может быть прописан в комплексе с β-адреноблокаторами, когда не удается контролировать стабильную стенокардию.

Кроме этого, препарат используют для лечения ХСН II-IV класса по классификации NYHA сопровождающейся систолической дисфункцией у больных с синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений не меньше 70 ударов в минуту.

для детей

Кораксан нельзя прописывать детям младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Нельзя прописывать препарат Кораксан женщинам в положении, так как недостаточно данных о том, как он влияет на исход беременности. В доклинических испытаниях было обнаружено, что он обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектом. Поэтому женщины, принимающие Кораксан должны позаботиться о надежном способе контрацепции.

Препарат нельзя принимать во время лактации. В опытах на животных было выявлено, что он выделяется с материнским молоком. Если женщина нуждается в приеме Кораксана в период лактации, то следует перевести ребенка на смесь.

Читайте также:  Сколько может прожить человек с сердечной недостаточностью

Противопоказания

Кораксан нельзя прописывать, если у человека наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость лекарственного средства;
  • частота сердечных сокращений до начала терапии меньше 70 ударов в минуту;
  • кардиогенный шок;
  • инфаркт миокарда в острую фазу;
  • выраженное нарушение функции печени;
  • верхнее артериальное давление меньше 90 мм рт. ст., нижнее — меньше 50 мм рт.ст. ;
  • острая сердечная недостаточность;
  • АВ-блокада 2 и 3 степени;
  • нестабильная стенокардия;
  • гиполактазия, нарушение адсорбции глюкозы и галактозы;
  • синдром дисфункции синусового узла.

Препарат нельзя принимать пациентам, у которых стоит искусственный водитель ритма, работающим в режиме постоянной стимуляции.

Кораксан нельзя принимать в комплексе с мощными блокаторами изоэнзимов системы цитохрома P450 3А4, в том числе антимикотиками из группы азолов, макролидами, ингибиторами протеазы, нефазодоном. Также его нельзя назначать с верапамилом и дилтиаземом, которые не только блокируют CYP3A4, но и урежают частоту сердечных сокращений.

Лекарство следует с осторожностью принимать, если у пациента наблюдается:

  • средняя степень печеночной недостаточности;
  • тяжелая почечная недостаточность, когда клиренс креатина меньше 15 мл в минуту;
  • врожденное удлинение интервала QT;
  • недавно перенесенный инсульт;
  • пониженное давление;
  • пигментная дегенерация сетчатки;
  • хроническая сердечная недостаточность IV ФК по классификации NYHA.

С осторожностью Кораксан стоит принимать в комплексе с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, калийнесберегающими диуретиками, а также вместе с грейпфрутовым соком.

Применения и дозы

для взрослых

Таблетки Кораксан нужно принимать 2 раза в день за завтраком и ужином.

В зависимости от конкретного заболевания препарат прописывают в следующих дозировках:

  1. При стабильной стенокардии в качестве симптоматической терапии препарат пациентам моложе 75 лет прописывают в максимальной начальной дозировке по 5 мг 2 раза в день. Когда препарат хорошо переносится, и симптомы болезни сохраняются на протяжении 3—4 недель, а также ЧСС у пациента в состоянии покоя остается больше 60 ударов в минуту то разовая дозировка может быть увеличена на 2,5 мг. Максимальная поддерживающая дозировка составляет 7,5 мг 2 раза в день. Если после 3-х месяцев лечения самочувствия пациента не улучшается, то терапию отменяют. Если на фоне приема медикамента ЧСС стала меньше 50 ударов в минуту или у пациента появились признаки брадикардии, такие как выраженная гипотония, головокружение, чрезмерная утомляемость, то дозировку Кораксана нужно уменьшить вплоть до 2,5 мг 2 раза день. Если после этого у пациента остаются признаки брадикардии или ЧСС сохраняется меньше 50 ударов в минуту, то лечение отменяют.
  2. При стабильной хронической сердечной недостаточности начальная дозировка должна составлять по 5 мг 2 раза в день. После 14 дней терапии, если ЧСС в покое больше 60 ударов в минуту, возможно повышение дозировки до 7,5 мг 2 раза в сутки. Когда же ЧСС менее 50 ударов в минуту или при возникновении симптомов брадикардии дозировку уменьшают до 2,5 мг 2 раза в день. Если и после этого ЧСС не повышается и не проходят признаки брадикардии то лечение отменяют. Когда ЧСС варьирует в диапазоне от 50 до 60 ударов в минуту, препарат прописывают в дозировке 5 мг 2 раза в день.

Начальная дозировка у пациентов старше 75 лет не должна превышать 2,5мг 2 раза в сутки, если она хорошо переносится, то в зависимости от клинической картины она может быть увеличена.

При нарушении функции почек, когда клиренс креатина составляет больше 15 мл в минуту, начальная дозировка должна составлять 5 мг 2 раза в день. Спустя 3—4 недели в зависимости от клинической картины она может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в день.

для детей

В педиатрии препарат не используется.

для беременных и в период лактации

После перевода младенца на смесь Кораксан прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

Лечение препаратом можно стать причиной ряда отрицательных эффектов:

  • изменения световосприятия, нечеткость и нарушение зрения, двоение в глазах;
  • вертиго;
  • урежение и ощущение сердцебиения, АВ-блокада, неконтролируемое изменение артериального давления, мерцательная аритмия, желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, выраженная гипотония, синдром слабого синусового ритма;
  • тошнота, запор, абдоминальные боли, понос;
  • диспноэ;
  • мышечные спазмы;
  • головные боли, обмороки, головокружение;
  • повышение эозинофилов, креатинина, мочевой кислоты в крови;
  • удлинение интервала QT;
  • высыпания на коже, эритема, зуд, отек Квинке, крапивница;
  • бессилие, недомогание, чрезмерная утомляемость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед началом терапии Кораксаном пациенту нужно рассказать врачу обо всех принимаемых медикаментах.

Нежелательно сочетать прием препарата Кораксан с медикаментами, которые удлиняют интервал QT, так как на фоне лечения из-за урежения ЧСС может дополнительно удлиниться интервал QT.

С осторожностью его следует принимать с «петлевыми» диуретиками и мочегонными средствами из группы тиазидов, так как это может стать причиной понижения уровня калия в крови. А гипокалиемия и брадикардия повышает риск возникновения тяжелой формы аритмии, особенно у больных с удлиненным интервалом QT.

При одновременном приеме блокаторы изоэнзима CYP3A4 повышают уровень Кораксана в плазме крови. Повышение же его содержания в организме может стать причиной выраженной брадикардии, поэтому противопоказано применять на фоне терапии мощные и некоторые умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, в том числе антимикотические препараты из группы азолов, макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, нефазодон, дилтиазем, верапамил. Назначать с остальными умеренными ингибиторами изоэнзима CYP3A4, к примеру, с флуконазолом возможно только когда частота сердечных сокращений в покое больше 70 ударов в минуту, при этом начальная дозировка Кораксана должна составлять 2,5 мг 2 раза в день, и необходим периодический контроль ЧСС.

Во время терапии не стоит принимать грейпфрутовый сок, так как он повышают экспозицию Кораксана в 2 раза, поэтому такая комбинация нежелательна.

Индукторы изоэнзима CYP3A4, к которым относятся рифампицин, фенитоин, барбитураты и медикаменты на основе зверобоя могут стать причиной уменьшения уровня Кораксана в крови, понижения его активности и подбора более высоких доз. При комбинации ивабрадина со средствами на основе зверобоя наблюдается уменьшение AUC Кораксана в 2 раза, поэтому их нежелательно принимать в комплексе.

Особые указания

Препарат назначают пациентам со стабильной стенокардией только в качестве симптоматической терапии, так как на фоне лечения не сокращается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда.

Так как частота сердечных сокращений может значительно варьировать, перед началом лечения, а также перед изменением дозировки нужно определить ЧСС. Сделать это можно с помощью суточного амбулаторного наблюдения, электрокардиограммы, серийного измерения ЧСС. Также определить ЧСС нужно у пациентов с брадикардией, когда она ниже 50 ударов в минуту.

Препарат нет смысла назначать с целью лечения и профилактики аритмии, так как он в этом случае неэффективен. Его нежелательно принимать больным, страдающим мерцательной аритмией или видами аритмий, которые спровоцированы нарушением функции синусового узла. Эффективность от медикамента уменьшается на фоне появления тахиаритмии.

Во время лечения возрастает вероятность развития мерцательной аритмии, особенно у пациентов, которые в период терапии принимают амиодарон или антиаритмики I класса. Поэтому больные, принимающие Кораксан, должны постоянно находиться под медицинским контролем, чтобы, вовремя обнаружить мерцательную аритмию. Пациент должен быть проинформирован о том, как она проявляется, чтобы тотчас обратиться к врачу, который подберет дальнейшую тактику терапии.

Пациенты, у которых выявлены хроническая сердечная недостаточность и нарушения внутрижелудочковой проводимости, желудочковая диссинхрония должны находиться под наблюдением врача.

Несмотря на то, что в настоящее время не было зарегистрировано токсического воздействия препарата на сетчатку глаза, нет достоверных данных, о том как лекарство влияет на нее при курсе терапии более 12 месяцев. Если в период приема медикамента появились какие-либо проблемы с глазами, то лечение отменяют.

Нет данных о том влияет ли лечение Кораксаном на электрическую кардиоверсию поэтому его прием нужно прекратить за сутки до ее проведения.

Если препарат прописан пациентам с врожденным удлиненным интервалом QT или принимающим медикаменты, которые его удлиняет, то такие больным во время терапии надо периодически делать ЭКГ. Так как урежение ЧСС может стать причиной усугубления удлинения интервала QT и развития тяжелого вида аритмии.

При изменении гипотензивной терапии у лиц, страдающих хронической сердечной недостаточностью, на фоне приема Кораксана следует через определенные временные промежутки, проверят АД, так как оно у них может повышаться.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы может наблюдаться сильное урежение сердцебиения. Пострадавший должен быть госпитализирован в больницу, где ему будет назначена симптоматическая терапия. Если кроме брадикардии наблюдается нарушение показателей гемодинамики, то внутривенно вводят β-адреномиметики. В случае необходимости может быть поставлен искусственный водитель ритма.

Условия хранения

Препарат следует хранить в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 36 месяцев. Кораксан относится к рецептурным средствам. Самолечение им недопустимо, так как прием его может спровоцировать ряд серьезных осложнений.

Аналоги

Имеется немало аналогов препарата Кораксан:

  1. Бравадин является полным аналогом Кораксана. В продаже встречаются таблетки по 5 мг и 7,5 мг. Производится он компанией KRKA, которая выпускает дженерики высокого качества. Бравадин имеет небольшие отличия от Кораксана и является его достойным заменителем.
  2. Раеном представляет собой полный аналог Кораксана. Выпускается он в таблетках компанией Гедеон Рихтер. Отличается медикамент от Кораксана составом дополнительных ингредиентов и сроком годности, у Раенома он составляет 36 месяцев.
  3. Карниланд представляет собой антиангинальное средство и является заменителем Кораксана по терапевтической группе. Производится препарат в подъязычных каплях для купирования приступов стенокардии и сердечных болях, в том числе и у женщин в положении и кормящих грудью.
  4. Ранекса — немецкое лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества ранолазин. Производится он в таблетках пролонгированного действия и применяется для лечения стабильной стенокардии у взрослых (он предназначен для постоянной терапии). Ранекса является оригинальный медикамент, доказавший свое лечебное действие во время клинических испытаний.

Стоимость Кораксана составляет в среднем 1026 рублей. Цены колеблются от 496 до 1317 рублей.

Кораксан

Цены в интернет-аптеках:

Кораксан – лекарственный препарат противоишемического и антиангинального действия. Является селективным ингибитором If-каналов синусового узла.

Формавыпуска и состав

Кораксан выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – оранжево-розовых, овальных двояковыпуклых с гравировкой на одной стороне – «5», на другой – логотип фирмы или треугольных с гравировкой на одной стороне – «7,5», на другой – логотип фирмы (по 14 штук в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Действующее вещество – ивабрадин в форме гидрохлорида ивабрадина, соответственно надписи 5 или 7,5 мг в одной таблетке.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, безводный коллоидный диоксид кремния, мальтодекстрин.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, глицерол, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый, стеарат магния, макрогол 6000, диоксид титана.

Показания к применению

Кораксан применяют для лечения стабильной стенокардии у больных с нормальным синусовым ритмом в комбинации с бета-адреноблокаторами (в случае неадекватного контроля стабильной стенокардии при оптимальной дозе бета-адреноблокаторов) и при наличии противопоказаний или непереносимости бета-адреноблокаторов.

Препарат назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), синусовым ритмом и частотой сердечных сокращений (ЧСС) не менее 70 ударов в минуту для снижения частоты развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Брадикардия (при ЧСС в покое менее 60 ударов в минуту);
  • Острый инфаркт миокарда;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Острая или нестабильная сердечная недостаточность;
  • Синоатриальная блокада;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Наличие искусственного водителя ритма, функционирующего в режиме постоянной стимуляции;
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада III степени;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Одновременное применение с макролидными антибиотиками (джозамицин, кларитромицин, телитромицин, эритромицин для приема внутрь), противогрибковыми средствами группы азолов (итраконазол, кетоконазол), нефазодоном и ингибиторами вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)-протеазы (ритонавир, нелфинавир);
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет (так как не изучалась безопасность и эффективность применения препарата в данной возрастной группе);
  • Гиперчувствительность к ивабрадину или вспомогательным компонентам.

Кораксан с осторожностью назначают пациентам с умеренно выраженной печеночной и тяжелой почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, недавно перенесенным инсультом, при врожденном удлинении интервала QT, ХСН IV класса и одновременно с приемом грейпфрутового сока и препаратами, удлиняющими интервал QT, умеренными ингибиторами и индукторами изоферментов CYP3A4, блокаторами медленных кальциевых каналов (дилтиазем или верапамил) и тиазидными и петлевыми диуретиками.

Способ применения и дозировка

Кораксан принимают внутрь два раза в сутки во время еды (утром и вечером).

Рекомендуемая начальная доза при стабильной стенокардии – 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг два раза в сутки). Через 3-4 недели доза может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг два раза в сутки). При появлении симптомов брадикардии или снижении ЧСС в покое до 50 ударов в минуту и менее дозу препарата необходимо уменьшить до 2,5 мг два раза в сутки. Если при этом симптомы выраженной брадикардии сохраняются, а ЧСС остается менее 50 ударов в минуту, Кораксан следует отменить.

При ХСН рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки, в дальнейшем (через две недели применения) возможно увеличение дозы до 15 мг в сутки, если в покое ЧСС стабильно более 60 ударов в минуту. При появлении симптомов брадикардии или снижении ЧСС до 50 ударов в минуту и менее доза препарата может быть уменьшена до 2,5 мг два раза в сутки. При ЧСС 50-60 ударов в минуту Кораксан применяют в дозе 5 мг два раза в сутки.

У пациентов старше 75 лет рекомендуется снизить начальную дозу препарата до 2,5 мг два раза в сутки, в дальнейшем ее можно увеличить.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

При применении препарата Кораксан возможны побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:

  • Органы чувств: очень часто – фотопсия (изменение световосприятия); часто – нечеткость зрения; нечасто – головокружение (вертиго); частота неизвестна – нарушение зрения, диплопия;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада I степени, кратковременное повышение артериального давления; нечасто – наджелудочковая экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко – AV-блокада II и III степени, фибрилляция предсердий, синдром слабости синусового узла; частота неизвестна – выраженное снижение артериального давления;
  • Пищеварительная система: нечасто – диарея, запор, тошнота;
  • Центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль; частота неизвестна – обморок;
  • Дыхательная система: нечасто – одышка;
  • Костно-мышечная система: нечасто – спазмы мышц;
  • Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка: частота неизвестна – зуд, эритема, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
  • Лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – повышение концентрации креатинина в плазме, гиперурикемия, удлинение интервала QT;
  • Общие расстройства: частота неизвестна – повышенная утомляемость, астения, недомогание.

Особые указания

Кораксан неэффективен для профилактики или лечения аритмий. На фоне развития тахиаритмии эффективность препарата снижается. Кораксан не рекомендуется назначать пациентам с мерцательной или другими типами аритмий, которые связаны с функцией синусового узла.

Пациенты с ХСН, желудочковой диссинхронией и нарушениями внутрижелудочковой проводимости должны находиться под тщательным контролем.

Перед назначением препарата Кораксан следует убедиться, что течение сердечной недостаточности стабильно.

Так как препарат влияет на функцию сетчатки глаза, его с осторожностью следует назначать лицам с пигментной дегенерацией сетчатки, а при возникновении нарушений зрительной функции, не описанных в инструкции, необходимо поставить вопрос об отмене лекарственного средства.

По результатам проведенных исследований Кораксан не влияет на способность управлять автомобилем, однако, принимая во внимание возможность развития фотопсии, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, особенно в темное время суток.

Лекарственное взаимодействие

Желательно избегать одновременного назначения ивабрадина и средств, удлиняющих интервал QT(хинидин, бепридил, ибутилид, дизопирамид, амиодарон, соталол, пимозид, сертиндол, галофантрин, цизаприд, зипразидон, мефлохин, пентамидин, эритромицин для внутривенного введения).

Ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают концентрацию ивабрадина в плазме, а индукторы изофермента CYP3A4 – снижают. При повышении концентрации ивабрадина увеличивается риск развития выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином, барбитуратами, фенитоином и растительными средствами, содержащими зверобой продырявленный, возможно снижение концентрации ивабрадина в крови и уменьшение его активности, что требует подбора более высокой дозы.

Кораксан не влияет на фармакокинетику амлодипина, симвастатина, лацидипина, фармакодинамику и фармакокинетику варфарина, дигоксина и фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Омепразол, лансопразол, силденафил, дигкосин, варфарин, амлодипин, лацидипин и симвастатин, в свою очередь, также не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику ивабрадина.

Кораксан можно комбинировать с антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, бета-адреноблокаторами, антагонистами альдостерона, ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы, пероральными гипогликемическими средствами, фибратами, нитратами пролонгированного и короткого действия, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными препаратами.

Сроки и условия хранения

Не требуется специальных условий хранения. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию