Какой из препаратов лучше Амлодипин или Лизиноприл и их совместимость
Одним из основных и показаний для назначения комбинированных препаратов, включающих амлодипин и лизиноприл, является гипертоническая болезнь. Данная комбинация действующих веществ может назначаться пациентам, страдающим артериальной гипертензией (АГ), при неэффективности монотерапии одним из названных веществ, непереносимости других препаратов снижающих давление и резистентной АГ.
Обзор препаратов
Механизм действия данных веществ разнонаправленный и охватывает сразу несколько звеньев патогенеза артериальной гипертензии. Также они способны потенцировать действие друг друга, благодаря чему усиливается гипотензивный эффект.
Амлодипин
Амлодипин – это производное дигидропиридина. Он входит в группу кардиотропных и вазотропных веществ (влияет на сердце и сосуды), БКК ІІІ типа, 3 поколения. При приеме оказывает несколько эффектов, основным из которых является гипотензивный (снижает давление). Также в меньшей степени обладает антиангинальным эффектом (помогает при приступах стенокардии).
В состав препарата входят: основное действующее вещество – амлодипина бесилат, и вспомогательные вещества. Основной механизм действия – это блокирование кальций-зависимых L-каналов, что приводит к уменьшению содержания ионов кальция внутри клеток. Этот механизм ведет к нормализации АД и снижению необходимого для миокарда уровня кислорода.
Вещество оказывает вазодилататорный эффект на периферические сосуды и сосуды сердца. При вазодилатация сосудов сердца улучшается доставка кислорода и питательных веществ к нему. За счет периферической вазодилатации уменьшается ОПСС, что способствует артериальной гипотонии. В ответ на снижение АД другие поколения блокаторов кальциевых каналов могли давать рефлекторную тахикардию (увеличение ЧСС). У Амлодипина такой ответной реакции нет, так как он не увеличивает ЧСС.
Также вследствие снижения ОПСС, уменьшается постнагрузка на сердце, благодаря чему снижается потребность миокарда в кислороде. Вместе с устранением коронароспазма увеличивается доставка кислорода к миокарду.
Лизиноприл
Это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента III поколения. В организме человека существует ренин-ангиотензиновая система (РАС), находится она в юкстагломерулярных клетках почек. Основная задача РАС – регуляция почечного кровотока, количества выделенной жидкости, электролитов, соответственно и артериального давления.
По цепи реакций ангиотензиноген, благодаря ренину, превращается в ангиотензин І; последний, при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), становится ангиотензином ІІ – самым мощным в организме человека вазоконстриктором. В результате этого каскада реакций увеличивается периферическое сопротивление, задерживается Na и вода в организме, повышается АД.
Механизм действия Лизиноприла
Ингибирование (подавление) ангиотензинпревращающего фермента блокирует весь этот каскад. В результате ангиотензин не оказывает своего влияния и наступает гипотензивный эффект. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) помимо гипотензии оказывают следующие влияния:
- Уменьшают задержку Натрия и воды.
- Нормализируют ЧСС при тахикардии.
- Улучшают почечный кровоток (нефропротекторный эффект)
- Улучшают мозговое кровообращение (расширяют сосуды головного мозга).
- Ангиопротекторный эффект (за счет антипролиферативного действия).
- Антиагрегантный, антиатерогенный, антиоксидантный, противовоспалительные эффекты.
Преимуществом Лизиноприла, в отличие от других поколений иАПФ, является пролонгация эффекта.
Показания и ограничения
Показание для применения комбинации данных активных веществ одно – эссенциальная артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь), при недостаточном эффекте монотерапии.
- Аллергические реакции, отек Квинке в анамнезе.
- Стеноз левого атриовентрикулярного и аортального клапанов III-IV ст.
- Сниженное АД.
- Острый период инфаркта миокарда.
Что эффективнее?
В вопросе, что лучше – Амлодипин или Лизиноприл, нет точного определения. В отдельности эти препараты назначаются в соответствии с показателями артериального давления, осложнениями и сопутствующими заболеваниями.
Амлодипин в монотерапии преимущественно назначается пациентам, страдающим АГ и следующими сопутствующими патологиями:
- Ангиоспастическая и стенокардия напряжения.
- ИБС.
- ХСН.
- Бронхоспазм, в т. ч. бронхиальная астма.
Монотерапия Лизиноприлом преимущественно назначается пациентам для снижения АД и при следующих сопутствующих патологиях:
- Декомпенсированный сахарный диабет ІІ типа, осложненный диабетической нефропатией.
- ИМ в остром периоде, при отсутствии кардиогенного шока и с нормальными показателями гемодинамики.
- СН.
Перечень лекарств, содержащих данные активные вещества
На фармацевтическом рынке Лизиноприл и Амлодипин вместе выпускаются под различными названиями. Существуют брендовые препараты и их аналоги. Дозировка также может варьироваться, поэтому ее должен подбирать врач индивидуально. Перечень основных лекарств, в составе которых находится амлодипин и лизиноприл:
- Экватор (Ekvator). Выпускается в таблетках по 10/5 мг; 20/5 мг; 20/10 мг Лизиноприла плюс Амлодипина соответственно. В упаковке по 10, 30, 60 таблеток с гравировкой «СF3». Cnhfyf-gроизводитель – Венгрия. Употребляются перорально не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Максимальная концентрация в крови наступает в среднем через 6-8 часов после перорального приема.
- Экламиз. Существует в форме таблеток по 10/5 мг; 20/10 мг. Белые таблетки – плоскоциллиндрические с полоской для деления. Употребляются не зависимо от приема еды, по таблетке раз в сутки. В упаковке бывает от 10-до 100 таблеток. Производитель: ОЗОН, Россия.
- Амапин-Л. Бывают только в одной дозировке, в таблетках 5/5 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны. По 10 или 30 таблеток в упаковке. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия. Употребляются не зависимо от приема пищи, по таблетке раз в день. Производитель: Маклеодс Фармасьютикал Лимитед, Индия.
- Гиприл-А. Также существуют в одной дозе в виде таблеток по 5/5 мг. Принимаются внутрь независимо от еды, по таблетке раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозировку можно повышать до двух таблеток в сутки. По 30 таблеток в упаковке. Производитель: Микро Лабс Литимед, Индия.
Менее популярными препаратами на основе комплекса двух веществ являются:
Комбинация данных действующих веществ потенцирует эффект друг друга, поэтому в основном они назначаются при неэффективности монотерапии.
Правила приема и дозирования
Комбинация данных веществ назначается как вторая ступень в лечении АГ. Дозировка для взрослых, которые не применяют другие препараты, влияющие на АД – лдной-две таблетки в сутки. Пища не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, поэтому лекарство можно употреблять независимо от еды.
- Больные, принимающие мочегонные, перед назначением комбинированного препарата должны прервать прием препаратов. Если это невозможно, рекомендуется начальная доза – полтаблетки в сутки.
- Так как выведение Лизиноприла производится почками, людям с патологиями мочевыделительной системы рекомендуется снизить начальную дозировку. Поддерживающую дозировку необходимо назначать в индивидуальном порядке с учетом креатинина, мочевины, СКФ, Na и K.
- С осторожностью назначается больным с патологией гепатобилиарной системы, в связи с тем, что Амлодипин метаболизируется в печени, и его выведение может пролонгироваться.
- Оба компонента лекарства не взаимодействуют друг с другом, но могут вступать в реакцию с другими веществами и препаратами.
Комплексное лечение с Лизиноприлом:
- Диуретики: возможно чрезмерное понижение АД, вплоть до артериальной гипотонии.
- Калийсберегающие диуретики и пищевые добавки: гиперкалиемия.
- Литий: увеличивается токсичность лития.
- Алкогольные дериваты усиливают гипотензивное влияние.
- Противоподагрические лекарства, Метотрексат, иммунодепрессанты, глюкокортикоиды провоцирують лейкопению.
- Эстрогены: гипотензия.
- Антидиабетические препараты: гипогликемия.
- Адреномиметики уменьшают антигипертензивное действие.
- Другие антигипертензивные лекарства, антидепрессанты, препараты золота: усиление гипотензивного действия.
Комплексная терапия с Амлодипином:
- Ингибиторы протеаз, азолы, макролиды, Верапамил, Дилтиазем и другие антигипертензивные лекарства провоцируют при комплексном приеме значительное снижение АД.
- Дантролен (при внутривенном вливании) вызывает развитие аритмии вплоть до фибрилляций желудочков.
Негативные реакции
Так как комбинированные лекарства содержит два активных компонента, побочные эффекты могут наблюдаться как со стороны Лизиноприла, так и со стороны Амлодипина. При обнаружении побочных эффектов у пациента, следует отказаться от приема такой комбинации и перейти на монотерапию или сочетание других активных веществ.
Негативные реакции, которые может спровоцировать Лизиноприл:
- Снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гранулоцитов, гемоглобина, уровня глюкозы в крови.
- Неврологические симптомы: височные и теменные боли, утрата ориентации, изменения периферической чувствительности, сбои вкусового восприятия и сна, депрессия, синкопе.
- Снижение АД ниже нормы, инфаркт миокарда, ОНМК, увеличение ЧСС, похолодание пальцев кистей и стоп.
- Спазмы скелетной мускулатуры.
- Кашель, воспалительные процессы бронхиального дерева, носа, пазух носа, легких, диспноэ, бронхоспазм.
- Диспептические явления в виде тошноты, рвоты, абдоминальной боли, отсутствия аппетита, изменения вкуса, воспаления поджелудочной железы, печени вплоть до печеночно-клеточной недостаточности, желтухи.
- Аллергические проявления: ангионевротический отек, сыпь, алопеция.
- ОПН.
- Гинекомастия, импотенция.
- Нестабильная секреция вазопрессина.
- Недомогание, снижение работоспособности.
- Увеличение некоторых показателей ОАМ и ОАК: мочевины, креатинина, трансаминаз, калия, билирубина. Положительные результаты на антинуклеарные антитела.
Прием Амлодипина может вызывать:
- Лейкопении, тромбоцитопении.
- Аллергических реакций.
- Гипергликемии.
- Сбои настроения, гиперестезию.
- Диплопию.
- Звон в ушах.
- Увеличение ЧСС и другие нарушения ритма, ИМ.
- Приливы, падение АД, васкулит.
- Сбои со стороны респираторной системы.
- Боль в животе, диспептические явления, запор, диарея, сухость во рту, воспаление поджелудочной железы, желудка.
- Воспаление печени, желтуха, увеличение трансаминаз.
- Тяжелые аллергические проявления.
- Болезненность в суставах, мышцах, судороги скелетных мышц, болезненность в спине.
- Никтурия, учащенное мочеотделение.
- Гинекомастия, импотенция.
- Отеки, утомление, боль за грудиной, астения.
- Анорексия.
Аналоги
В фармакологической индустрии представлено много аналогичных средств. Список некоторые из них, которые обладают схожими свойствами:
- Амлесса – лекарство на основе амлодипина и периндоприла. Средняя цена составляет 1000 рублей.
- Амлопресс – кроме амлодипина, в состав входит еще и периндоприл. Отпускается строго по рецепту. Цена варьируется в пределах 500-1000 рублей.
- Би-Престариум – действующие вещества идентичны веществам Амлессы. Стоимость – от 350 до 600 рублей.
- Виакорам – ирландское комбинированное средство, обладает гипотензивным свойством.
- Би-Рамаг – активными компонентами являются амлодипин и рамиприл.
- Сумилар – словенский комбинированный препарат. Купить лекарство можно строго по рецепту. Назначается для лечения АГ.
Отзывы
Согласно отзывам, в целом и врачи, и пациенты довольны эффективностью комбинированных препаратов, потому что они понижают АД уже при одноразовом ежедневном приеме, хотя некоторые отмечают развитие побочных эффектов:
При неэффективности монотерапии комбинированные препараты с Амлодипином и Лизиноприлом могут послужить второй ступенью в терапии артериальной гипертонии. Они эффективно и длительно снижают АД. Дополнительным преимуществом является то, что препарат принимается всего 1 раз в день и не требует привязки к употреблению пищи.
Можно ли применять вместе Амлодипин и Лизиноприл?
Амлодипин и Лизиноприл применяют при повышенном артериальном давлении.
Характеристика Амлодипина
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Торговое название – Amlodipine. Способствует понижению АД и предупреждает приступы стенокардии. Медикамент расширяет артерии и уменьшает нагрузку на сердечную мышцу, а также ускоряет доставку кислорода к тканям миокарда. Лекарство способствует профилактике спазма сосудов, который часто возникает у курильщиков со стажем.
При приеме указанного препарата улучшается адаптация сердечной мышцы к физической нагрузке.
Дополнительно медикамент расширяет просвет сосудов, ускоряя кровообращение. Лекарство способствует снижению скорости склеивания тромбоцитов, но не оказывает негативного воздействия на обменные процессы в организме.
После приема активный компонент связывается с белками плазмы крови на 95%, что дает возможность снизить давление за короткий срок. Антигипертензивный эффект проявляется через 30-60 минут. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за 6 часов.
Как действует Лизиноприл?
Медикамент относится к группе ингибиторов АПФ, воздействуя на секрецию альдостерона. Международное название – Lisinopril. Препарат снижает АД и нагрузку на легочные капилляры. Лекарство применяется для терапии больных с сердечной недостаточностью, т.к. улучшает адаптацию миокарда к физической активности.
Средство способствует расширению артерий и ускорению кровотока в области ишемии. Препарат замедляет прогресс деструкции тканей левого желудочка. Медикамент способен продлить жизнь пациентам с хронической формой сердечной недостаточности.
Совместный эффект
При лечении обоими указанными препаратами возможно добиться положительного результата при ряде заболеваний, сопровождающихся повышенным артериальным давлением. При этом ускоряется восстановление миокарда, снижается риск возникновения инфаркта и инсульта.
Показания к одновременному применению
Комбинация указанных лекарств эффективна для терапии и профилактики острого инфаркта миокарда, стабильной стенокардии, сердечной недостаточности и осложнений сахарного диабета и артериальной гипертензии.
Противопоказания
Не рекомендуется применять медикаменты, если присутствует:
- артериальная гипотензия;
- нарушение функции почек;
- стеноз аорты;
- брадикардия;
- тахикардия;
- предрасположенность к тяжелым аллергическим реакциям;
- повторяющийся отек гортани;
- аутоиммунные заболевания;
- гиперкалиемия;
- метаболический ацидоз.
Лекарства нужно принимать с осторожностью при нарушениях мозгового кровообращения.
Как принимать Амлодипин и Лизиноприл?
Амлодипин начинают принимать с 5 мг 1 раз в день вне зависимости от еды (утром или вечером). В тяжелых случаях врачи назначают в 2 раза больше указанной дозы – 10 мг. Лизиноприл принимают также 1 раз в день начиная с 10 мг вне зависимости от приема пищи (предпочтительнее с утра). Курс лечения определяет врач.
При диабете
При сахарном диабете доза минимальная. Принцип лечения тот же, что и в остальных случаях.
От давления
При повышенном артериальном давлении Амлодипин назначают 1 раз в сутки по 5 мг, а Лизиноприл по 10-20 мг в день.
При повышенном артериальном давлении Амлодипин назначают 1 раз в сутки по 5 мг.
Побочные действия Амлодипина и Лизиноприла
Негативные реакции, которые могут возникать при лечении медикаментами:
- миалгия;
- судороги;
- повышение массы тела;
- кровотечения;
- аллергические реакции;
- артралгия;
- боль в спине;
- снижение эрекции;
- боли в груди;
- нарушения мочеиспускания;
- тошнота;
- снижение аппетита;
- боли в желудке;
- нарушения пищеварения;
- рвота;
- кашель;
- дискомфорт в глазах;
- психические нарушения;
- слабость;
- нарушения сна;
- отеки;
- снижение АД;
- головная боль;
- воспаление поджелудочной железы.
В редких случаях при терапии указанными лекарствами возникает дегидратация, нейтропения и снижается концентрация внимания.
При приеме Лизиноприла могут возникать нарушения пищеварения.
Мнение врачей
Павел Анатольевич, терапевт, Новосибирск
Назначаю оба препарата при повышенном давлении и наличии риска возникновения инфаркта. Благодаря комплексному действию снижается вероятность осложнений. В некоторых случаях такая комбинация защищает от кровоизлияния в мозг, что порой чревато летальным исходом.
Евгения Александровна, кардиолог, Пенза
Сочетание указанных медикаментов применяется в терапевтической практике давно, т.к. помогает улучшить состояние больного с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца. Назначаю таблетки в сниженных дозах для того, чтобы уменьшить риск возникновения побочных реакций. Необходимо оповещать пациента о том, что диуретики следует отменить за 2 дня до начала терапии.
Тамара Сергеевна, кардиолог, Ульяновск
Перечисленные лекарства нередко комбинирую для достижения наилучшего результата при терапии больных с патологиями сердца и сосудов. Перед тем как назначить препараты, рекомендую пройти пациентам рентгенологическое исследование органов грудной клетки и сдать необходимые анализы, чтобы выявить противопоказания.
Отзывы пациентов об Амлодипине и Лизиноприле
Петр, 62 года, Киев
Принимал комбинацию этих медикаментов после инфаркта миокарда для предотвращения рецидива. Давление было стабильным во время терапии, но как только перестал лечиться, то состояние резко ухудшилось. Теперь снова принимаю таблетки и не пренебрегаю указаниями кардиолога.
Игорь, 55 лет, Отрадный
При гипертонии назначали сразу оба медикамента, т.к. скачки давления были постоянными. На второй день от начала лечения почувствовал улучшение самочувствия, перестала болеть голова и исчезла тошнота. Принимать такие лекарства следует регулярно.
Елена, 49 лет, Салават
С повышенным АД борюсь уже давно. Никакие средства не помогали. Тогда врач назначил комбинацию указанных препаратов. Эффект не заставил себя долго ждать и уже на следующие сутки почувствовала улучшение.
Амлодипин и Лизиноприл: сочетание препаратов
Комбинация амлодипина и лизиноприла проявляется гипотензивное и антиангинальное воздействие, способствует расширению сосудов, блокирует кальциевые каналы.
Фармакологические свойства
Амлодипин осуществляет блокировку медленных кальциевых каналов, проявляет выраженное антиангинальное, а также гипотензивное воздействие. Под влиянием этого вещества существенно снижается поступление ионов Са в клетки гладкой мышечной ткани и непосредственно в клетки миокарда, понижая АД и периферическое сопротивление сосудов. Амлодипин проявляет антиангинальные свойства благодаря расширению не только артериол, но и артерий, снижая постнагрузку. Наблюдается насыщение кислородом неповрежденного участка миокарда, а также его ишемизированных областей. Стоит отметить, что Амлодипин предупреждает формирование ишемического ST-интервала, не провоцируя при этом рефлекторную тахикардию, не наблюдается влияние на проводимость и сократительную способность миокарда. В результате воздействия этого вещества снижается потребность применения нитроглицерина, к тому же уменьшается частота сужения сосудов, питающих сердечную мышцу. Проявляется длительное гипотензивное влияние, которое зависит от принимаемой пациентом дозы лекарства. В случае ишемической болезни наблюдается выраженное кардиопротекторное, а также антиатеросклеротическое воздействие.
На фоне приема амлодипина замедляется процесс агрегации клеток-тромбоцитов. Усиливается клубочковая фильтрация, регистрируется не достаточно выраженное натрийуретическое влияние. Допускается применение препарата лицами, страдающими подагрой, СД, а также бронхиальной астмой. Терапевтический эффект от приема наблюдается спустя 2-4 часа, он сохраняется на протяжении последующих суток.
Лизиноприл относится к числу веществ-ингибиторов АТФ, он снижается формирование альдостерона, а также ангиотензина 2, при этом способствует повышению выработки самого брадикинина. Действие лизиноприла не распространяется на функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновые системы. Под воздействием лизиноприла наблюдается понижение АД, давления внутри легочных капилляров, снижается пред- и постнагрузка, наряду с этим усиливается почечный кровоток. Данное вещество способствует расширению артерий, нормализует кровоснабжение миокарда, который подвергся ишемии. В случае длительного использования снижается выраженность гипертрофии стенок артерий миокарда. Под влиянием лизиноприла тормозится дисфункция в левом желудочке, которая обычно регистрируется после перенесенного инфаркта миокарда.
Лизиноприл способен снижать альбуминурию, проявляет высокую эффективность при повышенном АД, при котором наблюдается низкий показатель ренина. Гипотензивный эффект лизиноприла наблюдается спустя 1 час после его применения, в последующие 6 часов регистрируется наивысшее терапевтическое действие и сохраняется на протяжении 24 часов. Стоит отметить, что при резком завершении приема лизиноприла не было зафиксировано развитие так называемого эффекта отмены.
Сочетание таких компонентов как лизиноприл и амплодипин позволяет предупредить возникновение негативных реакций, которые спровоцированы противорегуляцией активных составляющих. Эта комбинация назначается к приему в том случае, когда применение препаратов по отдельности не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта.
Благодаря длительной циркуляции в крови этих лекарства могут применяться единоразово за сутки. Лизиноприл и амплодипин не вступают во взаимосвязь между собой.
Показания к применению
Проведение комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии.
Способ применения амлодипина и лизиноприла
Оба препарата предназначены для перорального приема. Для лиц, которые осуществляют прием гипотензивных ЛС, назначается применение лекарства по 1 пилюле за сутки.
Если осуществлялся прием средств-диуретиков, то примерно за 2-3 дн. до применения амлодипина с лизиноприлом диуретические лекарства потребуется отменить.
Чтобы определить начальную дозировку препаратов и ту, что необходима для проведения поддерживающей терапии у лиц с нарушением работы почечной системы, дозы потребуется титровать и выявлять индивидуально, осуществляя отдельный прием амлодипина и лизиноприла.
Лекарство в дозировке 10 мг/5 мг назначается тем лицам, у которых поддерживающая доза препаратов титрована до 10 мг и 5 мг. Прием повышенных доз осуществляется в соответствии схеме, назначенной лечащим врачом.
На протяжении курса лечения потребуется мониторить деятельность почечной системы, сывороточный уровень К и Na. При ухудшении функции почечной системы терапию прекращают, дозу лекарств снижают до оптимальных значений.
Стоит учитывать, что может наблюдаться замедление выведения амлодипина у лиц с патологиями печени.
Противопоказания и меры предосторожности
Не рекомендуется начинать прием амлодипина с лизиноприлом при:
- Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
- Предрасположенности к развитию ангионевротического отека
- Развитии митрального или аортального стеноза
- Гипертрофической кардиомиопатии обструктивного типа
- Сопутствующей артериальной гипертензии
- Диагностировании кардиогенного шока
- Беременности, ГВ.
Не назначаются лекарства детям, не достигшим 18 лет, так как их эффективность и безопасность на данный момент не установлены для данной группы пациентов.
С осторожностью назначают проведение комбинированного лечения при:
- Диагностировании цереброваскулярных недугов
- Тяжелых патологиях ССС
- Аутоимунных заболеваниях
- СД
- Нарушение кроветворения в костном мозге
- Соблюдении диеты, которая подразумевает ограничения в употреблении продуктов, богатых натрием
- Восстановительном периоде после трансплантации почек
- Гиперкалиемии
- Нарушениях со стороны печени и почечной системы.
Во время терапии необходимо осуществлять особый контроль за состоянием престарелых пациентов.
У некоторых лиц, которые проходили лечебную терапию с применением ингибиторов АПФ, регистрировалось повышение сывороточного показателя калия. Повышена вероятность развития гиперкалиемии у лиц с патологиями почечной системы, СД, при признаках дегидратации, сердечной недостаточности, в случае развития метаболического ацидоза, при приеме калийсодержащих ЛС и гепарина.
При низкой массе тела и в случае нарушения работы печени может возникнуть необходимость в снижении применяемой дозы препаратов.
Прием данных лекарств не оказывает негативного воздействия на метаболизм, поэтому возможно проведение параллельного лечения СД, бронхиальной астмы подагры.
Во время лечебной терапии потребуется осуществлять контроль за весом, также необходимо посещать стоматолога с целью предупреждения кровоточивости десен, их болезненности и возможных гиперплазивных изменений.
В начале лечения стоит отказаться от управления автотранспортом и от работы с точными механизмами в связи с высоким риском резкого снижения АД и появлением головокружения.
У некоторых лиц, которые проходили лечение ингибиторами АПФ, в случае десенсибилизации осиным или пчелиным ядом возникали анафилактические реакции. Чтобы избежать развития подобных проявлений, угрожающих жизни, потребуется отменить прием средств, содержащих ингибиторы АПФ, перед осуществлением десенсибилизации.
При появлении непродуктивного кашля во время лечебной терапии нет необходимости дополнительного приема противокашлевых ЛС, так как зачастую кашлевой синдром исчезает самостоятельно поле завершения приема ингибиторов АПФ.
Побочные действия
Препараты отличаются хорошей переносимостью, но при ряде случаев прием данной комбинации лекарств может привести к таким нарушениям:
- НС: вялость, сильные головные боли, астения, неустойчивость настроения, бессвязность мышления и дезориентация, сонливость
- Дыхательная система: появление непродуктивного кашля
- ССС: учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, развитие аритмии
- ЖКТ: ощущение пересушенности в ротовой полости, эпигастральные боли, ухудшение работы кишечника, развитие гепатита или желтухи, признаки панкреатита, приступы тошноты, понос, частые рвотные позывы, утрата интереса к пище, выраженная гиперплазия десен
- Мочеполовая система: ухудшение функционирования почечной системы, нарушение мочеотделения, развитие импотенции
- Система кроветворения: признаки агранулоцитоза, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, развитие эритропении, лейкопении, тромбоцитопении, а также нейтропении
- Опорно-двигательная система: отечность щиколоток, признаки артралгии, проявления аллергии
- Лабораторные показатели: повышение СОЭ, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, гиперкалиемия, наличие антинуклеарных антител
- Кожа: высыпания по типу крапивницы, усиленное потоотделение, выраженный зуд, возникновение эритемы, гиперемия кожного покрова лица, алопеция
- Иные: возникновение лихорадочного состояния, боль за грудиной, развитие миалгии.
Лекарственные взаимодействия
При приеме вместе с индукторами микросомальных печеночных ферментов может наблюдаться снижение плазменной концентрации амлодипина, а во время применения ингибиторов микросомального окисления – регистрируется ее сильное снижение.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и иных препаратов К (калия) может провоцировать развитие гиперкалиемии. В связи с этим прием таких лекарств должно осуществляться только после оценки ожидаемого терапевтического эффекта и возможных рисков для здоровья, также потребуется контролировать уровень К в крови и мониторить работу почечной системы.
Некоторые диуретические средства способны снижать АД, при приеме гипотензивных ЛС может наблюдаться аддитивное воздействие.
Эстрогенсодержащие препараты, НПВС, симпатомиметики, а также ряд адреностимуляторов могут снижать лечебный эффект комбинации амлодипина и лизиноприла.
Антациды вместе с колестирамином способствуют замедлению абсорбации компонентов таблеток слизистыми ЖКТ.
Нейролептики, амиодарон, α1-адреноблокаторы, а также хинидин усиливают наблюдаемый гипотензивный эффект.
Может замедляться выведение средств на основе лития, в связи с этим потребуется мониторить плазменные концентрации лития.
Прокаинамид, хинидин способны удлинять QT-интервал.
Стоит обратить внимание, что лизиноприл снижает «вымывание» К при одновременном проведении терапии диуретическими средствами.
Лекарства, которые включают Са, способны снижать эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.
Циметидин совместим с амлодипином и лизиноприлом, как лучше его принимать, стоит уточнить у лечащего врача.
Передозировка
В случае приема сверхдоз возможно возникновение периферической вазодилатации, приступов тахикардии, резкое снижение АД.
С учетом того, что амлодипин медленно абсорбируется, нет необходимости в проведении процедуры промывания ЖКТ, рекомендуется начать прием препаратов-энтеросорбентов. При снижении АД показано в/в допамина, а также глюконата кальция. В дальнейшем потребуется контролировать АД, диурез, гидро-электролитный баланс. Стоит обратить внимание, что процедура гемодиализа в этом случае будет неэффективной.
Препараты на основе амлодипина и лизиноприла
На сегодняшний день выпускаются несколько препаратов, в состав которых входит амлодипин с лизиноприлом: Лизиноприл Плюс, Экватор, Эквакард, Экваприл. В этих лекарственных средствах содержится фиксированная доза каждого из компонентов. Перед тем как начать лечение, стоит пройти комплексное обследование, проконсультироваться с врачом и определить оптимальную схему лечения заболевания. При необходимости в ходе терапии можно будет скорректировать дозу принимаемого лекарства.
Амлодипин или Лизиноприл?
В структуре причин смерти сердечно-сосудистая патология занимает первое место во всем мире, а возглавляют этот печальный список ИБС (ишемическая болезнь сердца) и эссенциальная гипертония. Амлодипин и Лизиноприл используются для лечения обоих заболеваний, на этом их сходство и заканчивается.
В чем разница?
Данные препараты совершенно различны, они относятся к различным классам лекарственных средств и у них разные механизмы действия. Лизиноприл относится к классу ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ), а Амлодипин — к классу блокаторов кальциевых каналов (БКК).
Применяются только по назначению врача
Основная характеристика Лизиноприла (класс иАПФ)
Ингибиторы АПФ — это один из основных классов кардиологических лекарственных средств. Через ряд химических взаимодействий они уменьшают содержание сильных вазоконстрикторов в крови (вазопрессин, эндотелиин, альдостерон, ангиотензин II), увеличивают количество веществ с вазодилятирующим действием (брадикинин, оксид азота, простагландины).
В результате сосуды расширяются, снижается пред- и постнагрузка на сердце (сердце работает в более физиологичных условиях), уменьшается ишемия миокарда, артериальное давление нормализуется. Кроме того, иАПФ снижают активность симпатоадреналовой системы, улучшая регуляцию практически всех функций организма. В многочисленных исследованиях доказано, что эти лекарства продлевают сроки и улучшают качество жизни пациента.
Лизиноприл среди иАПФ занимает особое место, поскольку в организм он попадает в виде активного лекарства, не требующего переработки в печени, что уменьшает нагрузку на этот орган. Кроме того, в состав молекулы не входит сульфгидрильная группа, присущая многим представителям этого класса, что также повышает его безопасность. Лизиноприл, даже при длительном применении, редко дает осложнения и хорошо сочетается со многими кардиологическими препаратами, не влияя на их действие.
Оригинальный препарат — Диротон («Гедеон Рихтер» Венгрия). Сейчас выпускается много дженериков (аналогов дешевле): Лизиноприл Ратиофарм (Германия), Лизиноприл-Тева (Венгрия). В России выпускают Канон, Тенлиза, Органика.
Таблетки «Диротон» — 10 мг (56 шт)
Применяют при эссенциальной гипертонии, всех формах ИБС, хронической недостаточности кровообращения, диабетической нефропатии. При недостаточности кровообращения (ХСН) это препарат выбора.
Основная характеристика Амлодипина (класс БКК)
Блокаторы кальциевых каналов — это обширная группа кардиологических препаратов, различных по строению, химическим и физическим свойствам. В один класс они включены благодаря единому механизму действия.
Мышечные волокна сосудов и внутренних органов способны сокращаться только в присутствии ионов кальция. Под действием антагонистов кальция ток этих ионов в клетку уменьшается, кроме того БКК тормозят поступление кальция в цитоплазму из эндоплазматической сети — внутреннего резерва этого иона в клетке. В отсутствии кальция происходит:
- расслабление мышечных волокон сосудов и сердца.
- нормализуется артериальное давление,
- понижается пост- и преднагрузка на сердце,
- расширение коронарных сосудов улучшает кровоток в сердце, уменьшая зону ишемии.
Стойкое снижение давления наблюдается уже через неделю от начала лечения. Благодаря тому, что лекарство медленно поступает в кровь, резкого снижения давления после приема Амлодипина не бывает. Не свойственны ему и ортостатические реакции.
При ИБС прием Амлодипина:
- уменьшает частоту и тяжесть и ангиозных приступов,
- снижает суточную потребность в нитроглицерине,
- улучшает переносимость физических нагрузок,
- обладает кардиопротектиным и цереропротективным действием.
Оригинальный препарат — Норваск США («Пфайзер»). Выпускается в таблетированной форме, по 5 мг и 10 мг. Сейчас существует много дженериков как в России, так и за рубежом: Амлодифарм, Амлодигамма, Корди-Кор (Россия), Тенокс (Словения), Калчек, Стамло (Индия).
Таблетки амлодипина по 10 мг российского производства («Озон»)
Кроме ИБС применяется при всех видах стенокардии, эссенциальной гипертонии, вторичных гипертензиях. Амлодипин является препаратом выбора при спонтанной стенокардии.
Что лучше и эффективнее?
Постановка вопроса о том, что лучше: Амлодипин или Лизиноприл, некорректна. Это абсолютно разные лекарственные средства. При ХСН препаратом выбора является Лизиноприл. При стенокардии Принметала помогают только антагонисты кальция.
Что касается гипертонической болезни, то было доказано, что главным способом предотвращения осложнений этого серьезного заболевания, является нормализация артериального давления. Рекомендованные для лечения эссенциальной гипертонии препараты, в том числе иАПФ и БКК, достоверно и примерно одинаково снижают артериальное давление. Ранжирования по этому признаку в кардиологии не существует. Что именно подойдет данному больному в конкретном случае, Лизиноприл либо Амлодипин, может решить только врач.
Можно ли принимать одновременно?
Во многих случаях Лизиноприл и Амлодипин принимать вместе не только можно, но и необходимо. Выяснилось, что при монотерапии (лечение только одним из них) очень трудно, а часто невозможно, нормализовать артериальное давление.
Сочетание препаратов разных классов, улучшающих течение и прогноз заболевания, называются рациональными. Общепринято, что при эссенциальной гипертонии схема Лизиноприл и Амлодипин — комбинация рациональная.
Сейчас выпускаются таблетки с фиксированной комбинацией гипотензивных препаратов. Преимуществом таких лекарственных средств является то, что исключена возможность применения нерациональных сочетаний. Кроме того, стоимость комбинированных препаратов меньше, чем сумма отдельных. При использовании комбинаций больные принимают меньше таблеток, что увеличивает приверженность к лечению.
В России запатентованы следующие фиксированные комбинации Лизиноприл плюс Амлодипин:
- Экватор,
- Лизиноприл Плюс,
- Эквакард,
- Экваприл.
Комбинированные препараты назначаются больным с тяжелым формами заболевания. Но прежде чем назначить эти комбинации, должна быть установлена необходимость в применении каждого из компонентов в отдельности у конкретного больного.
Можно ли Амлодипин заменить Лизиноприлом?
Выбирая схему лечения, врач основывает ее на данных осмотра, результатах лабораторных и инструментальных исследований. Затем строится план долгосрочного лечения, принимаются во внимание все хронические заболевания пациента, возможные осложнения лечения, риск осложнений самой патологии. Только после этого выбирается класс лекарственных средств, а затем конкретный препарат, его доза и кратность приема. Менять что–либо в схеме лечения может только лечащий врач.
В какое время суток нужно принимать?
Оба препарата принимаются по таблетке в день, утром, в одно и то же время. Прием пищи на действие не влияет.
ПолонСил.ру – социальная сеть здоровья
Популярные статьи
Современные средства для снижения артериального давления
Постоянное повышение артериального давления (АД) до 140-150/90 мм. рт. ст. и выше — верный признак гипертонической болезни. Заболевание, как все мы знаем, очень распространенное, молодеющее.
Причины гипертонии:
- длительные стрессы,
- заболевания эндокринной системы,
- малоподвижный образ жизни,
- избыток жировой ткани организма, в том числе висцерального жира при отсутствии внешних признаков ожирения,
- злоупотребление алкоголем,
- табакокурение,
- увлечение сильносолеными продуктами.
Зная причины заболевания, у нас есть возможность предупредить болезнь.
- Легкой является 1 стадия гипертонии, когда давление поднимается до 150-160/90 мм.рт. ст. Давление «скачет» и нормализуется в течение дня. Электрокардиограмма (ЭКГ) показывает норму.
- Средней по тяжести является 2 стадия болезни. АД до 180/100 мм.рт.ст., имеет стабильный характер. На ЭКГ — гипертрофия левого желудочка. При исследовании глазного дна видно изменение сосудов сетчатки. Для этой стадии типичны гипертонические кризы.
- 3 стадия является тяжелой. АД выше 200/115 мм. рт. ст. Поражаются органы: глубокие поражения сосудов глаз, нарушение функции почек, тромбозы сосудов мозга, энцефалопатия.
Если у человека поднимается давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту, который назначит необходимые обследования. Нужно определить, связан ли «скачок» давления со стрессом или с другими заболеваниями, только после этого можно говорить о необходимости приема препаратов. Возможно, начав немедикаментозную терапию (бессолевую диету, эмоциональный отдых, оптимальную для возраста пациента физическую нагрузку), давление перестанет повышаться. Бывает, что повышение давления связано с заболеваниями эндокринной, мочевыделительной системы. В любом случае, необходимо обследование.
Больные гипертонической болезнью испытывают боль в голове (часто в затылочной области), головокружения, быстро утомляются и плохо спят, у многих болит сердце, нарушается зрение.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр), нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием. Для профилактики осложнений больным гипертонией необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения гипертонии.
Фармацевтам аптеки, к которым часто приходят бабушки-посетители не только , чтобы купить необходимое лекарство, но и просто поговорить, приходится слышать примерно такие слова: «Доченька, ну скажи, ты ведь училась, какой препарат лучше всего от давления поможет? Мне вот врач назначил кучу, неужели нельзя одним заменить?»
Как правило, желание больного гипертонией — приобрести такой препарат, который был бы «самым сильным» и недорогим. И желательно еще, чтобы пропив курс этих таблеток «давлением» никогда больше не страдать. Однако гипертоник должен понимать, что его болезнь хроническая, и, если не случится чуда, уровень артериального давления придется корректировать всю оставшуюся жизнь. Какие же препараты для этого предлагают страдающим повышенным давлением людям?
Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия. Для простоты понимания можно сказать, что он нажимает на определенные «кнопки» в организме, после чего давление снижается.
Что подразумевается под этими «кнопками»:
1. Ренин-ангиотензивная система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.
2. Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.
3. Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых повышает давление. К таким рецепторам относятся альфа- и бета-адренорецепторы. На повышение АД влияет возбуждение альфа-рецепторов, находящихся в артериолах и бэта-рецепторов, расположенных в сердце и почках.
4. Мочевыделительная система — в результате излишков воды в организме АД повышается.
5. Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.
Классификация средств при гипертонии
Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в нашем организме. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.
- Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
- Блокаторы кальциевых каналов
- Альфа-адреноблокаторы
- Бета-адреноблокаторы
- Мочегонные средства
- Нейротропные средства центрального действия
- Средства, действующие на ЦНС
Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (сдерживают) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен), который дорого стоит и применяется только в комплексной терапии гипертонии.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):
- Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
- Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
- Периндоприл (Престариум А, Перинева) — выпускаются в 2 дозировках;
- Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — в основном дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Хинаприл (Аккупро) — 10мг;
- Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) — чаще всего в дозировке 10мг, 20мг;
- Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
- Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.
Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии гипертонии на различных стадиях.
Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.
Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.
Остальные препараты мало, чем отличаются друг от друга. Ингибиторы АПФ вызывают яркий побочный эффект — сухой кашель. Эта побочность развивается у каждого третьего пациента, принимающего ингибиторы АПФ, спустя около месяца после начала приема. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами следующей группы.
Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД падает.
Представители:
- Лозартан (Козаар , Лозап, Лориста, Вазотенз) — дозировки различные;
- Эпросартан (Теветен ) — 600мг;
- Валсартан (Диован , Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс) — дозировки различные;
- Ирбесартан (Апровель)-150мг, 300мг;
- Кандесартан (Атаканд) — 80мг, 160мг, 320 мг;
- Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
- Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.
Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Стоят дороже, чем ингибиторы АПФ, но не являются более эффективными.
Блокаторы кальциевых каналов
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Препараты присоединяются к клеточной мембране и блокируют каналы, по которым кальций поступает к клетке. Сократительный белок актомиозин не образуется, сосуды расширяются, АД падает, урежается пульс (антиаритмическое действие). Расширение сосудов снижает сопротивляемость артерий току крови, поэтому снижается нагрузка на сердце. Поэтому блокаторы кальциевых каналов применяются при гипертонии, стенокардии и аритмиях, или же при сочетании всех этих недугов, что тоже не редкость. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.
Представители:
- Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
- Дилтиазем (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;
Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии :
- Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка в основном 10 мг, 20 мг;
- Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек, Амлотоп, Омелар кардио, Амловас) — дозировка с основном 5мг, 10мг;
- Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
- Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
- Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
- Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.
Самый первый из представителей препаратов дигидропиридиновых производных нифедипин некоторые современные кардиологи не советуют применять даже при гипертоническом кризе. Это связано с очень непродолжительным действием и многими возникающими побочностями (например, учащением пульса).
Остальные же дигидпропиридиновые антагонисты кальция обладают хорошей эффективностью и продолжительностью действия. Из побочных действий можно указать отечность конечностей в начале приема, которая обычно проходит в течение 7 дней. Если же кисти и голени продолжают отекать, нужно заменить препарат.
Альфа-адреноблокаторы
Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.
Бета-адреноблокаторы
Бэта-адренорецепторы находятся в сердце и бронхах. Есть средства, блокирующие все эти рецепторы — неизбирательного действия, противопоказаны при бронхиальной астме. Другие средства блокируют только бэта-рецепторы сердца — избирательное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. От этого сосуды расширяются, АД снижается.
- Метопролол (Беталок ЗОК, Эгилок ретард, Вазокардин ретард, Метокард ретард) — в различных дозировках;
- Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
- Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг;
- Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
- Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.
Препараты этой группы применяются при гипертонии, сочетающейся со стенокардией и аритмиями.
Мы не приводим здесь те препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни. Это анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.
Бета-блокаторы противопоказаны при сахарном диабете, бронхиальной астме.
Мочегонные средства (диуретики)
В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.
- Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов;
- Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — чаще дозировка 1,5мг.
- Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
- Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон)
Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при ГБ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (типа фуросемида) нежелательно применять при гипертонической болезни, их принимают в экстренных, крайних случаях. При применении диуретиков важно принимать препараты калия.
Нейротропные средства центрального действия, и средства, действующие на ЦНС
Если гипертония вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (успокаивающие, транквилизаторы, снотворные).
Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.
- Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
- Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
- Метилдопа (Допегит) — 250 мг.
Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при гипертонии. Он снижал давление настолько, что человек мог впасть в кому при превышении дозы. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
Почему при гипертонии принимают сразу несколько препаратов
В начальной стадии заболевания доктор назначает один препарат в зависимости от происхождения болезни, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, что нередко случается, добавляют другие препараты, создавая комплекс для снижения давления, воздействующий на различные механизмы снижения АД. Эти комплексы могут состоять из 2-3 препаратов.
Препараты подбирают из разных групп. Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное;
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-одреноблокатор;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.
Препараты при гипертонии и их комплексы назначает только врач! Ни в коем случае нельзя подбирать средства от гипертонии самостоятельно или по совету (соседки, например). Одному больному может помочь одна комбинация, другому — другая. У одного есть сахарный диабет, при котором некоторые комбинации и препараты запрещены, у другого отсутствует данный недуг. Есть комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Чтобы разбираться в этом, нужно быть кардиологом. Опасно шутить со своей сердечно-сосудистой системой, занимаясь самолечением при таком серьезном заболевании.
Гипертоники часто спрашивают, нельзя ли заменить несколько препаратов каким-то одним. Существуют комбинированные препараты, сочетающие компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.
- ингибитор АПФ/мочегонное
- Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н, ЭНАП НЛ 20, Рениприл ГТ)
- Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
- Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
- Периндоприл/Индапамид (Нолипрел и Нолипрел форте)
- Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
- Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
- Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н, Лориста НД)
- Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
- Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
- Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Коапровель)
- Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
- Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
- Трандолаприл/Верапамил (Тарка )
- Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
- Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
- блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
- Фелодипин/метопролол (Логимакс)
- бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
- Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)
Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.
Понравилась статья? Подпишитесь на канал, чтобы быть в курсе самых интересных материалов
Оптимальная комбинация лизиноприла и амлодипина для лечения артериальной гипертонии
*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ
Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.
Читайте в новом номере
Сердечно–сосудистые заболевания (ССЗ) остаются ведущей причиной смертности во всем мире, несмотря на предпринимаемые усилия по их профилактике и лечению. Одно из первых мест среди развитых стран по величине смертности от ССЗ занимает Россия [1]. Артериальная гипертония (АГ) является одним из основных факторов риска развития инсульта и ишемической болезни сердца, определяющим прогноз заболеваемости и смертности от ССЗ в нашей стране. Несмотря на то, что методы снижения артериального давления (АД) давно и хорошо известны, уровень оптимального контроля АД остается невысоким [2]. Современная концепция лечения АГ ставит своей целью снижение уровня не только АД, но и суммарного сердечно–сосудистого риска, обусловленного наличием факторов риска, поражений органов–мишеней, ассоциированных клинических состояний, усугубляющих течение заболевания и ухудшающих прогноз [3,4], т.к. известно, что адекватное лечение способствует снижению риска осложнений заболевания и увеличению продолжительности жизни [5].
При лечении больных АГ целевой уровень АД должен составлять менее 140/90 мм рт. ст., а при хорошей переносимости терапии целесообразно снижение АД до более низких значений. У пациентов с высоким и очень высоким риском сердечно–сосудистых осложнений необходимо снизить АД до 140/90 мм рт.ст. и менее в течение 4 нед. В дальнейшем, при условии хорошей переносимости, рекомендуется снижение АД до 130–139/80–89 мм рт.ст. При плохой переносимости снижения АД возможно его уменьшение в несколько этапов. На каждой ступени АД снижается на 10–15% от исходного уровня за 2–4 нед. с последующим перерывом для адаптации пациента к более низким величинам АД.
Следующий этап снижения АД и, соответственно, усиление антигипертензивной терапии в виде увеличения доз или количества принимаемых препаратов возможны только при условии хорошей переносимости достигнутых величин АД. Использование этапной схемы снижения АД позволяет достичь целевого уровня АД и избежать эпизодов гипотонии, с которыми связано увеличение риска развития инфаркта миокарда и мозгового инсульта. При достижении целевого уровня АД необходимо учитывать нижнюю границу снижения систолического АД до 110–115 мм рт.ст. и диастолического АД – до 70–75 мм рт.ст. Особенно осторожно следует снижать АД у пожилых и больных, перенесших инфаркт миокарда и инсульт.
Медикаментозная терапия АГ основывается прежде всего на применении основных классов антигипертензивных препаратов, к которым относятся ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА), диуретики, антагонисты кальция (АК) и β–блокаторы. Эти препараты одинаково снижают АД, при этом у каждого есть доказанные эффекты и свои противопоказания в определенных клинических ситуациях. В большинстве случаев эффективного контроля АД можно достигнуть только при использовании комбинированной терапии [4]. Показано, что комбинации препаратов всегда имеют преимущества в сравнении с монотерапией в снижении АД. Количество назначаемых препаратов зависит от исходного уровня АД и сопутствующих заболеваний. Например, при АГ 1–й степени и отсутствии высокого риска осложнений возможно достижение целевого АД на фоне монотерапии примерно у 50% больных. При АГ 2–й и 3–й степени и наличии факторов высокого риска в большинстве случаев может потребоваться комбинация из двух или трех препаратов.
В настоящее время возможно использование двух стратегий стартовой терапии АГ: монотерапии и низкодозовой комбинированной терапии с последующим увеличением количества и/или доз лекарственного средства при необходимости. К преимуществам комбинированной терапии также относятся следующие факторы: влияние препаратов различных классов на разные физиологические системы; потенцирование антигипертензивных эффектов двух препаратов за счет синергизма действия; нейтрализация контррегуляторных механизмов, направленных на повышение АД; уменьшение количества требуемых визитов к врачу; возможность расширения показаний для назначения.
В последнее время было показано, что некоторые комбинации препаратов улучшают прогноз у лиц с АГ. Данные комбинации называются рациональными и преимущественно рекомендованы для лечения этих пациентов. К рациональным комбинациям антигипертензивных препаратов относятся:
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) + антагонисты кальция (АК);
• ингибиторы АПФ + тиазидные диуретики;
• блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) + тиазидные диуретики;
• БРА + АК;
• тиазидные диуретики + β–адреноблокаторы;
• тиазидные диуретики + АК;
• β–адреноблокаторы + дигидропиридиновые АК.
Выбор той или иной комбинации антигипертензивных препаратов в основном зависит от сопутствующих заболеваний. Рациональным представляется использование фиксированных комбинаций антигипертензивных лекарственных средств с различными механизмами действия [6]. Преимуществом таких лекарственных форм перед произвольными комбинациями является исключение возможности использования нерациональных комбинаций, а также уменьшение стоимости лечения, учитывая, что стоимость комбинированных препаратов зачастую ниже, чем стоимость компонентов, прописываемых по отдельности [7]. Фиксированные комбинации уменьшают количество таблеток, принимаемых пациентом и, упрощая терапевтический режим, способствуют повышению приверженности к лечению [8]. Преимущество предоставляется антигипертензивным препаратам длительного действия.
Из фиксированных комбинаций, представленных в настоящее время на фармацевтическом рынке, особого внимания заслуживает комбинация ингибитора АПФ с АК – препарат Экватор («Гедеон Рихтер», Венгрия), который успешно зарекомендовал себя при лечении АГ. Экватор является фиксированной комбинацией АК амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла в соответствующих дозировках 5+10 мг и 10+20 мг. Такая комбинация высокоэффективна, имеет собственные доказательства благоприятного влияния на прогноз и хорошо переносится пациентами. Ингибитор АПФ и АК кардинально различаются механизмами действия, а их сочетанное применение потенцирует действие друг друга и обеспечивает эффективное снижение уровня АД. Данная комбинация эффективна у пациентов как с высокорениновыми, так и с низкорениновыми формами АГ [7].
Экватор отличается также выраженным гипотензивным действием в отношении и систолического, и диастолического АД за счет большого периода полувыведения, который составляет порядка 35–50 ч. Это позволяет Экватору равномерно контролировать АД в течение суток. Вследствие этого отмечается сравнительно большая эффективность препарата в отношении контроля раннего утреннего подъема АД вне зависимости от времени приема (утром или вечером, 1 р./сут.) [9].
Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью доза–концентрация в плазме крови. Важным является тот факт, что при развитии гипотензивного действия Экватора не происходит изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами [10].
Лизиноприл – ингибитор АПФ, входящий в состав препарата Экватор, увеличивает натрийурез, снижает симпатическую активность и вызывает расширение периферических сосудов посредством снижения образования ангиотензина II, норадреналина и альдостерона. Лизиноприл также повышает уровень брадикинина, обладающего сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы АПФ уменьшают гипертрофию миокарда левого желудочка, обладают выраженной нефропротекцией, которая связана со снижением повышенного внутриклубочкового давления и антипротеинурическим действием. Также было показано, что препараты этой группы значительно улучшают эластические характеристики крупных артерий, замедляют сосудистое ремоделирование и нормализуют нарушенную эндотелиальную функцию. Благоприятное влияние иАПФ на сосудистую стенку было доказано во многих крупных исследованиях [11]. Лизиноприл не является пролекарством и не требует первичной метаболической активации в печени, что делает возможным его применение при выраженной патологии печени.
Производное дигидропиридина – амлодипин – также входит в состав препарата Экватор. Амлодипин – это антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда III поколения, который блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L–типа) и препятствует внутриклеточному накоплению кальция, оказывая сосудорасширяющее действие. Амлодипин эффективно снижает АД, не влияя на частоту сердечных сокращений у пациентов с АГ. Амлодипин не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровень плазменных липидов, назначение амлодипина возможно пациентам с сопутствующими бронхиальной астмой, сахарным диабетом (СД) и подагрой.
Предпосылками для появления фиксированной комбинации амлодипина и лизиноприла послужили результаты некоторых клинических исследований, в которых было показано, что сочетанная терапия этими препаратами в виде отдельных таблетированных форм оказывает выраженный гипотензивный эффект и отличается хорошей переносимостью у больных с АГ [12]. В дальнейшем, после появления препарата Экватор с фиксированной комбинацией амлодипина и лизиноприла, были выполнены его клинические испытания у больных АГ и другими ССЗ.
Эффективность и хорошая переносимость препарата Экватор была подтверждена в венгерском многоцентровом рандомизированном исследовании НAMLET, в котором при лечении больных АГ был достигнут положительный терапевтический эффект более чем в 90% случаев [13]. Целью исследования явилось сравнение эффективности и переносимости монотерапии лизиноприлом 10 мг/сут. или амлодипином 5 мг/сут. с комбинированным применением препаратов в тех же дозах в течение 8 нед. терапии. В исследование включали пациентов в возрасте от 18 до 65 лет с нелеченной или плохо контролируемой эссенциальной АГ. В результате исследования было показано, что фиксированная комбинация амлодипина и лизиноприла не только эффективно снижает АД, но и способствует снижению риска кардиоваскулярных событий, обладает хорошей переносимостью и комплаентностью.
В другом клиническом проспективном открытом неконтролируемом исследовании участвовали 442 пациента в возрасте от 30 до 75 лет с АГ 1–3–й степени, имеющие высокий или очень высокий риск сердечно–сосудистых осложнений, у которых отмечалась неэффективность гипотензивной терапии или ее отсутствие на момент включения [14]. Экватор назначался в стартовой дозе 1 или 1/2 таблетки в сутки. Целевым уровнем считалось АД