Анаприлин или амлодипин что лучше

Взаимодействие между Амлодипин и Анаприлин при одновременном приёме.

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Амлодипин и Анаприлин.

Амлодипин

  • Бета-адреноблокатор, Бета-адреноблокаторы

Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета – адреноблокаторы ), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция могут усиливать действие амлодипина. Нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурезу).

Бета – адреноблокаторы при одновременном применении с амлодипином могут вызвать обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета – адреноблокаторы , верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета – адреноблокаторы , верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета – адреноблокаторы , верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или антигипертензивный эффекты амлодипина. Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета – адреноблокаторы , верапамил, альфа1- адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты БМКК.

Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета – адреноблокаторы ), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция могут усиливать действие. НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами и бета – адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета – адреноблокаторами .

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и с нитратами, бета – адреноблокаторами , а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета – адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета – адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, ингибиторами АПФ, бета – адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами , бета -адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета – адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Несмотря на отсутствие у блокаторов “медленных” кальциевых каналов синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на содержание калия и плазменные концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты. Амлодипин может применяться для лечения артериальной гипертензии в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами , бета -адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета – адреноблокаторами .

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета – адреноблокаторами , ингибиторами АПФ, нитратами короткого и пролонгированного действия, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

При лечении стенокардии амлодипин можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными препаратами, в том числе у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета – адреноблокаторами , в адекватных дозах. Амлодипин не влияет на содержание калия и плазменные концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

С осторожностью назначать амлодипин пациентам с аортальным стенозом, у которых существует риск развития гипотензии. У пациентов с коронарным атеросклерозом в начале применения или при увеличении дозы амлодипина увеличивается риск ухудшения течения стенокардии и развития острого инфаркта миокарда. Назначение амлодипина не предотвращает синдром отмены бета – адреноблокаторов .

При лечении артериальной гипертензии Амлодипин может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета – адреноблокаторами , ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, НПВП, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Для лечения стенокардии Амлодипин можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у пациентов, рефракторных к лечению нитратами и/или бета – адреноблокаторами в адекватных дозах.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета – адреноблокаторы , верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Эналаприл и Амлодипин лучше и можно ли вместе?

Гипертония остается одним из превалирующих факторов риска среди сердечно-сосудистых заболеваний. Уже давно получены неопровержимые доказательства положительного влияния антигипертензивной терапии на заболеваемость и смертность, но поддержание стабильного уровня артериальным давлением с помощью отдельных лекарств все еще остается неоптимальным. Поэтому для адекватной регуляции давления кардиологи часто прибегают к назначению комбинации препаратов от гипертонии из разных групп. Так, сочетание иАПФ и БКК (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента и блокатор кальциевого канала) — Эналаприл и Амлодипин назначаться для пациентов, которые не отвечают полноценно на монотерапию только одним из них.

В чем разница?

Амлодипин относят к третьему поколению средств, блокирующих проникновение кальция в клетки стенок сосудов, снижая таким образом их общее сопротивление (ОПСС) и увеличивая пропускную способность для кровотока. Благодаря такому действию, амлодипин используются для понижения высокого кровяного давления. Кроме того, ряд испытаний подтвердил его полезность при стенокардии. Важным положительным критерием третьего поколения БКК является их длительное действие. Это дает возможность принимать таблетку всего один раз в сутки, что благоприятно сказывается на режиме и стабильности лечения. Стандартная доза составляет 5-10 мг (выбирать нужно минимально эффективную). Второй плюс препарата — плавное действие как в начале курса, так и при отмене. Если прекратить прием, то резкого скачка давления, как правило, не происходит и оно возвращается к исходному в течении недели.

Таблетки Эналаприла тоже обладают пролонгированным действием и чаще всего используются один раз в сутки, но в отдельных случаях может назначаться по два раза. В отличие от Амлодипина, снижение сосудистого сопротивления от Эналаприла происходит за счет уменьшения концентрации в крови специальных ферментов, которые регулируют тонус сосудов. Диапазон средней суточной дозировки шире, чем у амлодипина: от 2,5-5 до 20 мг, но подбираться также должна минимальная из эффективных.

Эналаприл сербского производства

Преимущества и недостатки

В сравнительной таблице определены наиболее важные аспекты в плюсах и минусах для целей использования данных лекарств, побочных эффектов, переносимости.

АмлодипинЭналаприл
Преимущества
Препарат выбора при гипертензии для большинства пациентов
Снижает риск сердечного приступа и инсульта
При регулярном приеме купирует симптомы стенокардииОказывает нефропротекторное действие (защита функции почек), что особенно полезно для людей с диабетом или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.
Длительное и плавное действие без резких спадов АД после начала лечения или скачков при отменеСнижает риски прогрессирования у людей с сердечной недостаточностью
Особенно эффективен в снижении верхнего числа (систолического) уровня АД, что делает его хорошим вариантом для пожилых людей, которым обычно свойственно высокое кровяное давление именно в систолеПри необходимости может вводиться внутривенно в форме раствора
Недостатки
БКК могут провоцировать отеки конечностейПримерно у 6-10% людей вызывает приступы сухого кашля (интенсивность может быть различной: от першения в горле, до сильного кашля, исключающего или осложняющего дальнейший прием)
У женщин чаще проявляются побочные эффекты (особенно отеки), чем у мужчинИногда требует более частого приема, чем один раз в день
Может быть противопоказан при заболеваниях печениПротивопоказан беременным
Наиболее частые побочные явления (в порядке убывания)
Головная боль, периферические отеки, инфекции верхних дыхательных путей, тревожность.Головная боль, головокружение, инфекция верхних дыхательных путей, кашель.

Что эффективнее?

Безопасность и эффективность амлодипина (5-10 мг) по сравнению с эналаприлом (5-20 мг) в качестве монотерапии оценивали у пациентов с умеренной и тяжелой артериальной гипертензией в течении 8 недель. Хотя статистически снижение АД было больше в группе, получавшей амлодипин, различия между результатами лечения не были признаны значимыми, при достаточно хорошей переносимости обоих препаратов.

Амлодипин и Эналаприл в комбинации

Большинство пациентов гораздо лучше отвечают на сочетанную терапию разными гипотензивными, за счет того, что побочные действия у них примерно одинаковы, а механизмы действия различны. За два последних десятилетия совместного применения иАПФ и БКК накопленный опыт позволяет сказать, что Амлодипин и Эналаприл вместе лучше поддерживают нормальный уровень АД, но врач должен учесть возможные риски от двойной терапии и определить адекватные дозировки в зависимости от степени гипертонии. При правильно подобранном балансе комбинация не должна уступать в безопасности использованию данных лекарств по отдельности.

В пожилом возрасте эналаприл с его защитным влиянием на почки будет хорошим вариантом, плюс вместе с ним доза второго препарата может быть существенно снижена. Отдельные клинические исследования показывают, что при сохранении одинакового профиля безопасности амлодипин и эналаприл одновременно позволяют повысить эффективность терапии до 30% у пожилых людей (1) .

Однако, на сегодняшний день в наших аптеках готовых комбинированных препаратов с фиксированной дозой этих веществ в наших аптеках нет. Хотя сочетание в одной таблетке амлодипина с лизиноприлом (другой иАПФ) весьма распространено и широко применимо.

Чем отличаются препараты Эналаприл и Амлодипин, какой из них лучше и эффективнее?

Повышение артериального давления – это частое нарушение у людей после 40-45 лет и менее распространенное у более молодых, которое приносит существенный дискомфорт и снижает качество жизни. Чтобы предотвратить прогрессирование болезни и гипертонические кризы, пациентам приходится принимать лекарственные препараты на постоянной основе.

К наиболее часто назначаемым гипотензивным средствам относятся медпрепараты Амлодипин, который является селективным антагонистом кальциевых каналов, а также Эналаприл – ингибитор АПФ. В данной статье подробно рассмотрим характеристики обоих медпрепаратов, а также выясним, что лучше принимать от гипертонии Амлодипин или Эналаприл.

Обзор Амлодипина и Эналаприла и их отличия

Амлодипин относится к фармакологической группе селективных антагонистов кальциевых каналов. Основной компонент в лекарственном препарате – амлодипин. Таблетки выпускаются с дозировкой действующего компонента – 5 мг. Препарат влияет на мускулатуру артериальных оболочек, расслабляя ее, и повышает эластичность.

Данный медпрепарат используют для лечения гипертонической болезни и сердечных патологий как в монотерапии, так и в комплексной терапии с антигипертензивными препаратами, седативными средствами, диуретиками, а также другими медикаментами, которые направлены на лечение сердечных патологий и восстановление функциональности миокарда.

Использовать антагонисты эффективно тогда, когда терапия нитратами и бета-блокаторами не принесла положительного результата. У пациентов с гипертонической болезнью использование медпрепарата 1 раз в сутки обеспечивает понижение АД в течение 24 часов. У пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией использование в терапии амлодипина снижает частоту приступов и их интенсивность.

Эналаприл относится к фармакологической группе антигипертензивных медпрепаратов – ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Активный действующий компонент в данном средстве – это эналаприл в дозировке 10 мг и 20 мг.

Применяют лекарство в терапии реноваскулярной гипертонии, а также гипертензии, которая устойчива к другим группам гипотензивных препаратов. Данный медпрепарат эффективен в терапии сердечной недостаточности, вызванной неправильным кровотоком и застоем крови, и ишемии сердца. Препарат обладает диуретическим воздействием, которое проявляется как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Действие ингибиторов АПФ

При длительном медикаментозном курсе, появляются такие изменения:

  • уменьшается гипертрофия левостороннего желудочка;
  • останавливается прогрессирование недостаточности миокарда;
  • снижается дилатация левостороннего желудочка;
  • агрегация тромбоцитов значительно снижается;
  • улучшается кровоток во внутрисердечных артериях, а также в венечных сосудах.

В чем разница Эналаприла и Амлодипина? Различие обоих медикаментов в том, что они относятся к разной группе препаратов с разным принципом воздействия на систему кровотока и миокард, но имеют гипотензивное свойство.

Механизм действия антагонистов кальция

Амлодипин относится к группе антагонистов кальция – блокирует прохождение кальция сквозь клеточные мембраны гладкой мускулатуры артериальной оболочки. Данный препарат оказывает сосудорасширяющее действие на оболочки и не обладает диуретическим свойством. Эналаприл оказывает мочегонное воздействие, но не обладает сосудорасширяющим эффектом, потому что его механизм действия не связан с воздействием на оболочки.

Оба препарата эффективны в лечении гипертензии, но только врач может определить, какой медпрепарат необходимо назначить в каждом конкретном случае. Если причина в недостаточной эластичности сосудов, тогда эффективнее Амлодипин, если же причина в активности ангиотензина в плазме крови, тогда выбирают ингибитор данного фермента – эналаприл.

Принцип действия и совместимость препаратов

Амлодипин и Эналаприл относятся к антигипертензивными медпрепаратам, но входят в разную фармакологическую группу, поэтому принцип воздействия на систему кровотока и на понижение индекса АД у них также разный.

Механизм воздействия Эналаприла состоит в ингибировании активности ангиотензина и увеличении активности ренина. У некоторой категории пациентов для появления первого терапевтического эффекта приема лекарства потребовалось от 2 до 5 недель приема таблеток.

При отмене препарата резкое повышение показателей АД не наблюдается.

Эффективное ингибирование активности АПФ достигается спустя 2-4 часа, после того, как была принята таблетка Эналаприла. Начало процесса понижения начинается спустя час после приема лекарства, а пик воздействия медикамента происходит спустя 4-6 часов. Длительность терапевтического воздействия зависит от дозировки препарата, а также от длительности медикаментозного курса. Гипотензивный эффект сохраняется в пределах 24 часов.

Механизм воздействия амлодипина направлен на расслабление гладких мышц артериальных оболочек. Данное воздействие приводит к снижению сопротивляемости периферических отделов системы кровотока, что приводит к снижению уровня АД и повышенной нагрузки на миокард. Восстанавливается ритм сердца, что снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.

Механизм действия Амлодипина

Антагонист кальция способствует расширению коронарных артерий и артериол в системе кровотока, что увеличивает скорость движение крови по магистралям и препятствует развитию кислородного дефицита и гипоксии органов. Восстановленный кровоток насыщает миокард молекулами кислорода у пациентов при ишемии и спазме венечных артерий.

Комбинированная медикаментозная терапия – это самое действенное и эффективное лечение гипертензии. Для того чтобы получить стойкий результат понижения АД, необходимо применять 2, а то и 3 медикамента с гипотензивными свойствами, но с разным механизмом воздействия. Медпрепараты одной группы не назначают для совместного использования в лечении, потому что повышается риск развития побочных эффектов.

Наиболее действенная комбинация медикаментов для лечения гипертонии и сердечных патологий при высоких показателях давления – это ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Амлодипин и Эналаприл при совместном использовании в лечении, сокращают продолжительность медикаментозного курса и терапевтический эффект наступает уже через 5-7 дней с начала приема обоих препаратов. Поэтому Эналаприл и Амлодипин можно принимать одновременно.

Показания и противопоказания

Сфера применения в лечении антагонистами кальция и ингибиторами АПФ одинакова – это гипертензия. Также препараты используют для лечения сердечных патологий, которые развились от длительного повышенного давления:

  • гипертоническая болезнь;
  • стабильная и нестабильная стенокардия;
  • стенокардия вазоспастического типа;
  • ИБС;
  • гипертрофия левого желудочка;
  • атеросклероз венечных артерий;
  • атеросклероз сонных магистральных артерий;
  • липидный дисбаланс и сахарный диабет второго типа;
  • систолическая гипертензия у пациентов преклонного возраста.

Противопоказания медикаментов разных групп незначительно отличаются друг от друга, и на это стоит сконцентрировать внимание при назначении медикаментов для монотерапии, а особенно для комплексного лечения:

Противопоказания для использования в лечении Амлодипина:

  • непереносимость организмом амлодипина и других компонентов;
  • гипотония в тяжелой степени – показатель систолического давления меньше, чем 90;
  • кардиогенный шок;
  • стеноз аортального клапана или стенок аорты;
  • недостаточность сердечной гемодинамики в постинфарктный период.

Противопоказания для применения в терапии Эналаприла:

  • чувствительность организма к ингибиторам АПФ, а особенно к эналаприлу;
  • аллергия на ингибиторы и отек Квинке в анамнезе;
  • нарушение в функционировании почек и почечная недостаточность;

сахарный диабет первого типа;

Сахарный диабет 1 типа

Женщинам в период беременности и в период вскармливания ребенка грудным молоком медикаменты из данной фармакологической группы назначаются только тогда, когда терапевтический эффект гораздо выше, чем возможный риск нанесения вреда плоду и новорожденному ребенку. В период грудного кормления необходимо перевести ребенка на искусственное питание.

Инструкция по применению

Дозировка Амлодипина, а также схема приема, назначается лечащим врачом в соответствии с показаниями диагностического исследования сердца (ЭКГ, Эхо КГ) и индекса АД. Схема приема:

    при нестабильном повышении систолического давления до 150-160 – 1 таблетка в момент повышения уровня АД;

в период медикаментозного курса – таблетка принимается утром, до завтрака;

Влияние Амлодипина на уровень артериального давления

Курс терапии – от 7 до 30 календарных дней. После недельного курса врач диагностирует показатели давления и проводит процедуру ЭКГ, и может продлить курс терапии до 1 месяца. После месяца лечения по результатам диагностики, чаще всего, назначается поддерживающая терапия гипотензивными средствами.

При терапии реноваскулярной гипертонии – первоначальная дозировка Эналаприла в сутки равняется 5 мг (0,5 таблетки). Максимальная дозировка лекарства в сутки – 20 мг. Чаще всего, данную дозировку назначают дважды в сутки (утренний прием и вечерний) для равномерного поддержания давления в течение 24 часов.

При сердечной недостаточности первоначальная доза составляет – 0,5 или 0,25 таблетки. На протяжении 7-10 дней дозировка медленно повышается и может составить 10 мг. Длительность курса зависит от степени эффективности монотерапии или же комплексного применение гипотензивных медпрепаратов.

Анальгетики снижают гипотензивное свойство обоих медикаментов. Комбинация Эналаприла, Амлодипина и диуретиков усиливает гипотензивное свойство препаратов. Эффективный комбинированный прием обоих препаратов с бета-блокаторами и иммунодепрессантами.

Побочные эффекты

Оба медпрепарата достаточно хорошо переносятся организмом как в качестве монотерапии, так и в комплексе. В зависимости от состояния здоровья пациентов, а также хронических сопутствующих патологий, отмечаются такие побочные реакции организма на прием данных лекарственных средств:

Системы организмаВозможные негативные эффекты
Система кровотока и сердечный орган
  • резкое снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • синкопе;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • стенокардия;
  • боль за грудной клеткой;
  • аритмия;
  • отечность в конечностях;
  • инфаркт и инсульт;
  • нарушение кровотока в периферии – синдром Рейно.
ЦНС
  • депрессия;
  • головокружение;
  • боль в голове;
  • бессонница или сонливость;
  • потеря и спутанность сознания;
  • парестезия;
  • раздражительность;
  • вертиго.
Система крови
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • снижение концентрации гемоглобина;
  • нейропения;
  • лимфаденопатия;
  • понижение гематокрита;
  • лейкопения.
Зрительная система
  • нечеткость предметов и туманность в глазах.
Метаболизм
  • гипергликемия.
Дыхательная система
  • боль в горле;
  • ринорея;
  • одышка;
  • бронхоспазмы;
  • астма;
  • ринит;
  • пневмония;
  • повышение температуры.
Пищеварительный тракт
  • тошнота и рвота;
  • сухость в ротовой полости;
  • диарея и запор;
  • боль в кишечнике и в желудке;
  • непроходимость в отделах кишечника;
  • панкреатит;
  • диспепсия;
  • анорексия;
  • глоссит;
  • гастрит.
Кожные покровы и аллергия
  • кожный зуд и крапивница;
  • отек Квинке;
  • отек лица и конечностей;
  • отечность на губах, языке и в носовых пазухах;
  • алопеция;
  • дерматит;
  • эритродермия;
  • токсический некролиз кожных покровов.
Мочеполовая система
  • импотенция;
  • протеинурия;
  • олигурия.

Аналоги и отзывы

Наиболее эффективные аналоги обоих медпрепаратов – это комбинированные лекарственные средства:

  1. Экватор – это комбинированный медпрепарат (амлодипин + лизиноприл), который имеет принцип действия ингибитора АПФ и антагонистов. Препарат для перорального использования, имеет минимум побочного воздействия при максимальном терапевтическом эффекте.
  2. Энап Л Комби – комбинированный медикамент (эналаприл + лерканидипин). Снижает индекс АД при непродолжительном курсе терапии.

Отзывы о препаратах Амлодипин и Эналаприл положительные. Специалисты рекомендуют принимать препараты вместе:

Антагонисты кальция, а также ингибиторы АПФ – эффективные препараты для понижения индекса давления. Применяются в монотерапии гипертензии, но совместное применение обоих медпрепаратов усиливает терапевтический эффект.

Место амлодипина в современной клинической практике

Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагони

Амлодипин — представитель антагонистов кальция из подгруппы дигидропиридинов. В механизме действия дигидропиридиновых антагонистов кальция основной является способность вызывать дилатацию периферических артерий. В отличие от недигидропиридиновых антагонистов кальция — верапамила и дилтиазема — дигидропиридиновые антагонисты кальция в незначительной степени влияют на сократимость миокарда и вообще не влияют на функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Эти их свойства в значительной степени определяют особенности клинического применения.

Амлодипин отличается очень длительным периодом полувыведения (35–45 ч) и способностью поддерживать постоянный уровень концентрации в крови. По-видимому, это в первую очередь объясняется более низкой растворимостью амлодипина в жирах. Препарат медленно абсорбируется, пик концентрации достигается через 6–12 ч. Биодоступность составляет 60–65%. Амлодипин метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты, выводящиеся с мочой. Нарушение функции почек практически не влияет на фармакокинетику амлодипина. При заболеваниях печени период полувыведения амлодипина может существенно увеличиваться: в этих случаях доза препарата должна быть уменьшена.

Длительный период полувыведения обеспечивает значительную продолжительность действия препарата — она может достигать 2 сут и более. Способность препарата длительно поддерживать равномерную концентрацию в крови значительно уменьшает вероятность возникновения побочных эффектов, характерных для короткодействующих антагонистов кальция. По продолжительности и равномерности эффекта амлодипин превосходит другие антагонисты кальция пролонгированного действия, в частности фелодипин с замедленным высвобождением [1].

Показаниями для применения амлодипина, как и других дигидропиридиновых антагонистов кальция, в первую очередь являются артериальная гипертензия (АГ) и стабильная стенокардия напряжения. При АГ амлодипин вызывает отчетливое снижение систолического и диастолического артериального давления (АД), не уступая по эффективности другим основным антигипертензивным препаратам (как из группы антагонистов кальция, так и из других групп). Как правило, гипотензивный эффект достигается при назначении 5 мг амлодипина (при однократном приеме), однако у некоторых больных он является достаточным и при использовании 2,5 мг. Если эффект 5 мг препарата является недостаточным, дозу амлодипина увеличивают до 10 мг.

Амлодипин хорошо сочетается с большинством других антигипертензивных препаратов: любыми классами диуретиков, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), ингибиторами рецепторов к ангиотензину II. Особенно оправданной является комбинация амлодипина с β-адреноблокаторами, так как при этом наблюдается потенцирование действия обоих препаратов, а также взаимное ослабление их побочных эффектов. Нежелательно сочетать амлодипин с недигидропиридиновыми антагонистами кальция — верапамилом и дилтиаземом, а также с α-адреноблокаторами.

У больных ишемической болезнью сердца (ИБС), страдающих стабильной стенокардией напряжения, амлодипин дает отчетливый антиангинальный эффект, что является следствием уменьшения ишемии миокарда во время физической нагрузки и выражается в увеличении переносимости физической нагрузки, уменьшении числа приступов стенокардии, снижении потребности в приеме нитроглицерина. Антиангинальное действие амлодипина не уступает таковому других антиангинальных препаратов, в первую очередь нитратов и β-адреноблокаторов. Антиишемическое действие амлодипина у больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения было продемонстрировано в исследовании CAPE [2]. В нем было показано, что при назначении амлодипина наблюдалось существенное уменьшение количества и продолжительности эпизодов ишемии миокарда (в сравнении с плацебо), причем это действие амлодипина продолжается в течение суток. Переносимость амлодипина, по данным этого исследования, почти не отличалась от переносимости плацебо.

При лечении больных ИБС, как и при АГ, амлодипин очень хорошо сочетается с β-адреноблокаторами. Комбинация амлодипина с нитратами хотя и возможна, но, как правило, не является оптимальной, так как и амлодипин, и нитраты обладают вазодилатирующим действием — при их совместном применении может наблюдаться избыточное снижение АД и возникать рефлекторная тахикардия.

Амлодипин хорошо изучен с позиций доказательной медицины. Высокая эффективность и хорошая переносимость этого препарата, а также удобство назначения (1 раз в день) способствовали тому, что амлодипин использовался в качест­ве стандарта антагониста кальция в многочисленных контролируемых исследованиях по длительному лечению АГ и ИБС. Так, в исследовании TOMHS, в котором сравнивалась эффективность основных классов гипотензивных препаратов у больных мягкой АГ, амлодипин продемонстрировал такую же эффективность, как и β-блокаторы, диуретики, иАПФ и α-адреноблокаторы [3]. При этом приверженность назначенному лечению была наибольшей при назначении амлодипина.

Амлодипин был выбран в качестве представителя антагонистов кальция и в самом крупном на сегодняшний день исследовании ALLHAT, в котором в течение 6 лет более чем у 40000 больных изучали влияние антагонистов кальция, иАПФ, диуретиков и α-адреноблокаторов на вероятность возникновения осложнений АГ [4]. В этом исследовании было продемонстрировано, что амлодипин ничем не отличался от хлорталидона по влиянию на общую смертность, частоту возникновения ИБС и ее осложнений, мозгового инсульта. Диуретик хлорталидон, по данным исследования ALLHAT, оказался наиболее эффективным и безопасным препаратом. Лишь во влиянии на частоту возникновения сердечной недостаточности амлодипин достоверно уступал хлорталидону.

В исследовании VALUE было включено 15245 больных АГ старше 50 лет, имеющих повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений [5]. С помощью рандомизации их делили на группы, получающие в качестве основного препарата антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан (лечение начинали с дозы 80 мг/сут или амлодипин (лечение начинали с дозы 5 мг/сут). Для достижения целевых цифр АД в дальнейшем доза обоих препаратов могла быть увеличена; возможно, было также присоединение гипотензивных препаратов других классов (кроме иАПФ). Длительность наблюдения составила в среднем 4,2 года.

Предполагалось, что оба препарата будут вызывать примерно одинаковое снижение АД, однако при этом валсартан будет эффективнее предупреждать осложнения АГ. Оказалось, однако, что гипотензивное действие амлодипина было более выраженным, особенно в первые месяцы лечения. Первичная комбинированная конечная точка (внезапная сердечная смерть, фатальный инфаркт миокарда, смерть во время или после коронарной ангиопластики или аортокоронарного шунтирования, смерть вследствие сердечной недостаточности, прогрессирование сердечной недостаточности, требующее госпитализации, нефатальный инфаркт миокарда или экстренные процедуры, выполнявшиеся для предупреждения инфаркта миокарда) была зарегистрирована у 810 больных в группе применения валсартана и у 789 больных в группе пациентов, применявших амлодипин (соответственно у 10,6 и 10,4%, различия недостоверны). Частота инсультов была ниже в группе применения амлодипина; частота прогрессирования сердечной недостаточности была несколько ниже в группе больных, лечившихся валсартаном. В группе применения амлодипина чаще отмечались новые случаи сахарного диабета.

Исследование VALUE показало важность быстрого достижения так называемых целевых цифр АД (в течение нескольких недель, а не нескольких месяцев, как считалось ранее), причем, как уже отмечалось, целевые цифры АД достигались быстрее на фоне применения амлодипина. Кроме того, исследование VALUE еще раз продемонстрировало, что для этого обычно необходимо использовать несколько гипотензивных препаратов.

В ряде исследований изучалась способность амлодипина влиять на течение атеросклеротического процесса. Так, в исследовании PREVENT амлодипин назначали больным ИБС в течение 3 лет и изучали его влияние на течение атеросклероза коронарных и сонных артерий [6]. Было показано, что амлодипин (в отличие от плацебо) достоверно уменьшает толщину интимы-медии сонных артерий; одновременно у больных, получавших амлодипин, регистрировали существенное уменьшение частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и необходимости оперативных вмешательств на коронарных артериях.

Исследование CAMELOT имеет принципиальное значение для решения вопроса о тактике лечения больных, страдающих хронической ИБС без АГ. В это исследование включили 1991 больного с ангиографически подтвержденными стенозами в коронарных артериях [7].

Эти больные исходно получали современную терапию (в большинстве случаев она заключалась в назначении Аспирина, β-адреноблокаторов и статинов). Все эти больные с помощью двойного слепого рандомизированного метода были разделены на три группы: к исходной терапии добавляли либо амлодипин (5–10 мг/сут), либо иАПФ эналаприл (10–20 мг/сут), либо плацебо. Длительность наблюдения составляла 2 года.

По данным исследования CAMELOT, как амлодипин, так и эналаприл вызывали достоверное снижение АД (амлодипин — в среднем на 4,8/2,5 мм рт. ст., эналаприл — в среднем на 4,9/2,4 мм рт. ст.). Сердечно-сосудистые осложнения зарегистрированы в 23,1% случаев в группе плацебо, в 16,6% случаев в группе применения амлодипина и в 20,2% случаев в группе применения эналаприла. Внутрисосудистое УЗИ выявило прогрессирование атеросклероза в группе плацебо, тенденцию к прогрессированию атеросклероза в группе применения эналаприла и отсутствие прогрессирования атеросклероза в группе применения амлодипина.

Данные исследования CAMELOT свидетельствуют о том, что добавление амлодипина к стандартной терапии ИБС является не менее оправданным (а возможно, и более предпочтительным), чем добавление к терапии иАПФ. Напомним, что добавление к терапии ИБС иАПФ стали считать обязательным после окончания исследований HOPE и EUROPA. В данных исследованиях было продемонстрировано, что присоединение к стандартной терапии ИБС иАПФ достоверно снижает вероятность осложнений этого заболевания.

В одном из недавно завершившихся — многоцентровом рандомизированном контролируемом — исследований ASCOT-BPLA сравнивалось влияние двух терапевтических тактик на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с АГ и тремя и более факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний [8].

В данном исследовании 19257 пациентов с АГ в возрасте 40–79 лет были разделены на две группы лечения. Пациенты первой группы получали амлодипин 5–10 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся периндоприл в дозе 4–8 мг/сут (терапия, основанная на амлодипине, n = 9639), второй — атенолол 50–100 мг/сут, к которому при необходимости добавлялся тиазидный диуретик бендрофлуметиазид 1,25–2,5 мг/сут (терапия, основанная на атенололе, n = 9618).

Критериями включения в исследование для нелеченной ранее АГ был уровень АД > 160/100 мм рт. ст. и > 140/90 мм рт. ст. для пациентов, получающих антигипертензивные препараты. Факторами риска в данном исследовании считались гипертрофия миокарда левого желудочка по данным ЭКГ или ЭхоКГ, другие специфические изменения на ЭКГ, сахарный диабет 2 типа, заболевания периферических артерий, перенесенный ранее инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА), мужской пол, возраст более 55 лет, микроальбуминурия или протеинурия, курение, индекс атерогенности более 6, семейный анамнез ранней ИБС. В исследование не включались пациенты с ранее перенесенным инфарктом миокарда, стенокардией, инсультом или ТИА, диагностированными в течение последних 3 мес перед включением в исследование, сердечной недостаточностью, неконтролируемыми нарушениями ритма сердца, уровнем триглицеридов более 4,4 ммоль/л и другими клинически значимыми отклонениями.

Конечными точками данного исследования были нефатальный инфаркт миокарда, включая безболевой, и фатальные сердечно-сосудистые исходы. Длительность исследования составила 5,5 лет.

Во время визита доза исследуемых препаратов титровалась до достижения целевого уровня АД

  1. Hu D., Zhao X., He X. et al. Effect of «drug holiday» on blood pressure control; a randomized double-blind comparative trial of amlodipine versus felodipine extended release in Chinese patients with mild to moderate essential hypertension // Heart. Drug. 2001; 1: 77–82.
  2. Deanfield J., Detry J. M., Lichtlen P. R. Amlodipine reduces transient myocardial ischemia in patients with coronary artery disease: double-blind circadian anti-ischemia program in Europe (CAPE Trial) // J. Am. Coll. Cardiol. 1994; 24: 1460–1467.
  3. Liebson P. R., Grandits G. A., Dianzumba S. et al. Comparison of five antihypertensive monotherapies and placebo for change in left ventricular mass in patients receiving nutritional-hygienic therapy in the Treatment of Mild Hypertension Study (TOMHS) // Circulation. 1995; 91: 698–706.
  4. The ALLHAT Officers and Coordinators for the ALLHAT Collaborative Research Group. Major outcomes in high-risk hypertensive patients randomized to angiotensin-converting enzyme inhibitor or calcium channel blocker vs diuretic // JAMA. 2002; 288: 2981–2997.
  5. Julius S., Kjeldsen S. E., Weber M. et al. Outcomes in hypertensive patients at high cardiovascular risk treated with regimens based on valsartan or amlodipine: the VALUE randomised trial // Lancet. 2004; 363: 2022–2031.
  6. Pitt B., Byington R., Furberg C. et al. Effect of amlodipine on the progression of atherosclerosis and the occurrence of clinical events // Circulation 2000; 102: 1503–1510.
  7. Nissen S. E., Tuzcu E. M., Libby P. Effect of antihypertensive agents on cardiovascular events in patients with coronary disease and normal blood pressure. The CAMELOT study: a randomized controlled trial // JAMA. 2004; 292: 2217–2226.
  8. Dahlof B., Sever P., Poulter N. et al. Prevention of cardiovascular events with an antihypertensive regimen of amlodipine adding perindopril as required versus atenolol adding bendroflumethiazide as required, in the Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial — Blood pressure Lowering Arm (ASCOT-BPLA): a multicentre randomized controlled trial. Published online September 4, 2005; DOL:10.1016/S0140-6736(05)67185–1.
  9. Packer M., O’Connor C. M., Ghali J. K. et al. Effect of amlodipine on morbidity and mortality in severe chronic heart failure // N. Engl. J. Med. 1996; 335: 1107–1114.

С. Ю. Марцевич, доктор медицинских наук, профессор
С. Н. Толпыгина, кандидат медицинских наук
ГНИЦ профилактической медицины, Москва

Амлодипин: аналоги и замена препарата

Препарат Амлодипин считается лекарственным средством, которое принадлежит к группе антагонистов кальция нового поколения.

На сегодняшний день он очень популярен, и нравится пациентам благодаря быстрому эффекту и минимуму побочных действий.

Ниже мы расскажем о наиболее популярных аналогах Амлодипина: Эналаприле, Амлодипине Веро, Амлодипине Тева, Амлодипине Прана и Амлодипине Фармак.

Амлодипин, аналоги и замена которого уже есть в фармакологических рынках и аптеках России, также может выпускаться под названием Норвакс, Тенокс или Норммодипин. Также существуют и прочие заменители таких таблеток.

Главное действующее вещество Амлодипина (аналоги и замена его будут рассмотрены ниже) — это амлодипин.

Кроме него в состав данного лекарства от гипертонии также входят кальций стеарат, повидон, крахмал и моногидрат.

Выделяют следующие преимущества использования Амлодипина:

  1. Стабилизирует артериальное давление в периоды гипертонического кризиса и острой гипертензии.
  2. Лекарственное средство имеет длительное лечебное действие (до тридцати шести часов).
  3. Имеет несколько международных аналогов (синонимов в лечебном действии), ничем не уступающих ему в эффекте (Новарск, Дженерик).
  4. Не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы в крови или холестерин.
  5. По назначению врача препарат можно использовать одновременно с другими лекарствами для борьбы с высоким давлением.
  6. Понижает риск развития инфаркта миокарда и имеет относительно не высокую цену, по сравнению с другими препаратами.
  7. Как указывает инструкция по применению и отзывы пациентов, препарат не способствует замедлению ритма сердца, как это могут делать другие лекарства от гипертонии.

Амлодипин, аналоги и замена которого являются не менее эффективными, обладает выраженным лечебным эффектом. По данным врачей, данный препарат должен быть у каждого человека с собой, если он периодически страдает от скачков артериального давления.

После того, как Амлодипин поступает в организм человека, он начинает расслаблять мышцы сосудов. Это, в свою очередь, способствует снижению давления и его дальнейшей нормализации.

Второй лечебный эффект такого лекарства — спазмолитический. Он достаточно эффективно снимает болезненность и недомогание, часто возникающее при гипертоническом кризе.

Одним из самых важных эффектов Амлодипина считается его максимально быстрое усвоение и действие. Таким образом, уже спустя несколько минут после приема человек ощутит облегчение в самочувствии.

При этом снижение давления будет происходить «мягко», без резких перепадов, поэтому оно не будет стрессом для нервной системы больного. Именно по этой причине Амлодипин разрешено принимать диабетикам, больным с подагрой и даже пациентам с бронхиальной астмой.

Помимо этого, выделяют следующие лечебные эффекты препарата Амлодипин (аналогов и замен в том числе):

  • Расширение артерий в миокарде, из-за чего улучшается кровоснабжение в органе и подача кислорода.
  • Уменьшение нагрузки на сердце и снижение приступов стенокардии.
  • Действует как профилактическое средство в сужении сосудов.
  • Уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца.
  • Может использоваться при хронической сердечной недостаточности у пациентов.
  • Быстро и в то же время, не резко снижает артериальное давление.

Амлодипин может использоваться при выраженной стенокардии и ишемической болезни сердца. Также его часто назначают при артериальной гипертензии, гипертоническом кризе и скачках АД, связанных с нервной возбудимостью.

В то же время, не стоит принимать Амлодипин и его аналоги при индивидуальной непереносимости человеком компонентов препарата, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Амлодипин или Эналаприл: что лучше

Амлодипин — это тот препарат, который далеко продвинулся в фармакологическом развитии, поэтому он имеет не один десяток активных аналогов с точно таким же лечебным эффектом, направленным на снижение артериального давления (нормализацию систолических и диастолических показателей).

Одними из самых известных аналогов Амлодипина являются препараты Энап и Лизиноприл. Их также можно принимать и в комбинации, так как они имеют хорошую переносимость. Вместе такие лекарства будут оказывать выраженный антигипертензивный эффект.

Реже вместо Амодипина используются такие его аналоги: Норвакс, Амловас, Тенокс, Нормодипин.

Почти все данные препараты можно приобрести в аптеке без специального рецепта от врача. Несмотря на это, перед их применением лучше все-таки проконсультироваться с доктором.

Многие пациенты не могут определить, Амлодипин или Эналаприл — что лучше.

Препарат Эналаприл — это тоже антигипертензивное лекарственное средство, которое направлено на уменьшение сужения и напряжения сосудов. Он точно также может использоваться при артериальной гипертензии, как и Амлодипин. Более того, второй препарат имеет идентичный состав.

Таким образом, мы имеем два практически идентичных по действию препарата, поэтому человек с высоким АД может принимать Амлодипин или Эналаприл. Что лучше, точно нельзя сказать, так как для каждого отдельного человека данные лекарства могут действовать несколько по-иному.

Также к списку аналогов Амлодипина также можно добавить следующие препараты со схожим действием: Вазотек, Ренитал, Ренитек, Ноприлен.

Амлодипин Веро: чем отличается от Амлодипина

На сегодняшний день Амлодиепин имеет несколько форм выпуска, которые отличаются друг от друга небольшими приставками к названиям.

Обосновано это тем, что каждая отдельная компания, выпускающая данный препарат, к слову «Амлодипин» добавляет свою уникальную приставку, чтобы выделить собственный продукт.

Таким образом, выделяют следующие виды Амлодипина:

  • Амлодипин Веро (чем отличается от Амлодипина, рассмотрим ниже).
  • Амлодипин Тева.
  • Амлодипин Прана.
  • Алодипин Фармак.
  • Нормодипин.

Амлодипин Веро чем отличается от Амлодипина? На самом деле Амлодипин Веро имеет такой же лечебный эффект и состоит из идентичных компонентов (кальций, магний стеарат и др.).

Данный препарат благоприятно воздействует на сосуды человека и снимает их спазм, что приводит к быстрому понижению давления. Суточная норма Амлодипина Веро такая же, как и у классического Амлодипина. Все зависит от конкретной дозировки препарата.

Амлодипин Тева на первый взгляд ничем не отличается от обычного Амлодипина. Несмотря на это, оба данных препарата разные.

Во-первых, Амлодипин Тева производится совершенно другим заводом в Венгрии по израильской технологии, а Амлодипин — это препарат русского завода.

Во-вторых, из-за несколько иного состава препараты могут по-разному переноситься пациентами и вызывать побочные эффекты, которые будут отличаться друг от друга.

Что касается качества препаратов, то в этом Амлодипина во многом превосходит Амлодипин Тева. В нем содержится минимальное количество примесей, то есть, активное вещество более чистое.

Амлодипин Прана может использоваться для лечения следующих заболеваний:

  • Хроническая стенокардия.
  • Артериальная гипертензия.
  • Вазоспастическая стенокардия.

Таким образом, лечебная направленность у данного препарата такая же, как и у обычного Амлодипина.

Попадая в организм больного, Амлодипин Тева блокирует спазм сосудов миокарда. Данный препарат принадлежит к антагонистам кальция второго поколения. Также он имеет выраженное анти гипертензивное, вазодилататорное и спазмолитическое действие.

С его помощью можно быстро нормализовать давление, улучшить кровообращение в миокарде и насытить орган кислородом.

Амлодипин Фармак — это селективный блокатор каналов кальция второго поколения. Он тоже имеет расслабляющее действие по отношению к гладким структурам сосудов.

Отличительным признаком Амлодипина Фармак считается то, что пациенты его хорошо переносят, то есть, препарат редко когда вызывает нежелательные побочные эффекты.

ПолонСил.ру – социальная сеть здоровья

Популярные статьи

Современные средства для снижения артериального давления

Постоянное повышение артериального давления (АД) до 140-150/90 мм. рт. ст. и выше — верный признак гипертонической болезни. Заболевание, как все мы знаем, очень распространенное, молодеющее.

Причины гипертонии:

  • длительные стрессы,
  • заболевания эндокринной системы,
  • малоподвижный образ жизни,
  • избыток жировой ткани организма, в том числе висцерального жира при отсутствии внешних признаков ожирения,
  • злоупотребление алкоголем,
  • табакокурение,
  • увлечение сильносолеными продуктами.

Зная причины заболевания, у нас есть возможность предупредить болезнь.

  1. Легкой является 1 стадия гипертонии, когда давление поднимается до 150-160/90 мм.рт. ст. Давление «скачет» и нормализуется в течение дня. Электрокардиограмма (ЭКГ) показывает норму.
  2. Средней по тяжести является 2 стадия болезни. АД до 180/100 мм.рт.ст., имеет стабильный характер. На ЭКГ — гипертрофия левого желудочка. При исследовании глазного дна видно изменение сосудов сетчатки. Для этой стадии типичны гипертонические кризы.
  3. 3 стадия является тяжелой. АД выше 200/115 мм. рт. ст. Поражаются органы: глубокие поражения сосудов глаз, нарушение функции почек, тромбозы сосудов мозга, энцефалопатия.

Если у человека поднимается давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту, который назначит необходимые обследования. Нужно определить, связан ли «скачок» давления со стрессом или с другими заболеваниями, только после этого можно говорить о необходимости приема препаратов. Возможно, начав немедикаментозную терапию (бессолевую диету, эмоциональный отдых, оптимальную для возраста пациента физическую нагрузку), давление перестанет повышаться. Бывает, что повышение давления связано с заболеваниями эндокринной, мочевыделительной системы. В любом случае, необходимо обследование.

Больные гипертонической болезнью испытывают боль в голове (часто в затылочной области), головокружения, быстро утомляются и плохо спят, у многих болит сердце, нарушается зрение.

Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр), нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием. Для профилактики осложнений больным гипертонией необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения гипертонии.

Фармацевтам аптеки, к которым часто приходят бабушки-посетители не только , чтобы купить необходимое лекарство, но и просто поговорить, приходится слышать примерно такие слова: «Доченька, ну скажи, ты ведь училась, какой препарат лучше всего от давления поможет? Мне вот врач назначил кучу, неужели нельзя одним заменить?»

Как правило, желание больного гипертонией — приобрести такой препарат, который был бы «самым сильным» и недорогим. И желательно еще, чтобы пропив курс этих таблеток «давлением» никогда больше не страдать. Однако гипертоник должен понимать, что его болезнь хроническая, и, если не случится чуда, уровень артериального давления придется корректировать всю оставшуюся жизнь. Какие же препараты для этого предлагают страдающим повышенным давлением людям?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия. Для простоты понимания можно сказать, что он нажимает на определенные «кнопки» в организме, после чего давление снижается.

Что подразумевается под этими «кнопками»:

1. Ренин-ангиотензивная система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

2. Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

3. Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых повышает давление. К таким рецепторам относятся альфа- и бета-адренорецепторы. На повышение АД влияет возбуждение альфа-рецепторов, находящихся в артериолах и бэта-рецепторов, расположенных в сердце и почках.

4. Мочевыделительная система — в результате излишков воды в организме АД повышается.

5. Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Классификация средств при гипертонии

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в нашем организме. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

  1. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Альфа-адреноблокаторы
  4. Бета-адреноблокаторы
  5. Мочегонные средства
  6. Нейротропные средства центрального действия
  7. Средства, действующие на ЦНС

Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (сдерживают) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен), который дорого стоит и применяется только в комплексной терапии гипертонии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.

Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

  • Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Периндоприл (Престариум А, Перинева) — выпускаются в 2 дозировках;
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — в основном дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Хинаприл (Аккупро) — 10мг;
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) — чаще всего в дозировке 10мг, 20мг;
  • Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
  • Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии гипертонии на различных стадиях.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Остальные препараты мало, чем отличаются друг от друга. Ингибиторы АПФ вызывают яркий побочный эффект — сухой кашель. Эта побочность развивается у каждого третьего пациента, принимающего ингибиторы АПФ, спустя около месяца после начала приема. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами следующей группы.

Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД падает.

Представители:

  • Лозартан (Козаар , Лозап, Лориста, Вазотенз) — дозировки различные;
  • Эпросартан (Теветен ) — 600мг;
  • Валсартан (Диован , Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс) — дозировки различные;
  • Ирбесартан (Апровель)-150мг, 300мг;
  • Кандесартан (Атаканд) — 80мг, 160мг, 320 мг;
  • Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
  • Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Стоят дороже, чем ингибиторы АПФ, но не являются более эффективными.

Блокаторы кальциевых каналов

Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Препараты присоединяются к клеточной мембране и блокируют каналы, по которым кальций поступает к клетке. Сократительный белок актомиозин не образуется, сосуды расширяются, АД падает, урежается пульс (антиаритмическое действие). Расширение сосудов снижает сопротивляемость артерий току крови, поэтому снижается нагрузка на сердце. Поэтому блокаторы кальциевых каналов применяются при гипертонии, стенокардии и аритмиях, или же при сочетании всех этих недугов, что тоже не редкость. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

  • Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии :

  • Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка в основном 10 мг, 20 мг;
  • Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек, Амлотоп, Омелар кардио, Амловас) — дозировка с основном 5мг, 10мг;
  • Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
  • Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
  • Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Самый первый из представителей препаратов дигидропиридиновых производных нифедипин некоторые современные кардиологи не советуют применять даже при гипертоническом кризе. Это связано с очень непродолжительным действием и многими возникающими побочностями (например, учащением пульса).

Остальные же дигидпропиридиновые антагонисты кальция обладают хорошей эффективностью и продолжительностью действия. Из побочных действий можно указать отечность конечностей в начале приема, которая обычно проходит в течение 7 дней. Если же кисти и голени продолжают отекать, нужно заменить препарат.

Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.

Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Бета-адреноблокаторы

Бэта-адренорецепторы находятся в сердце и бронхах. Есть средства, блокирующие все эти рецепторы — неизбирательного действия, противопоказаны при бронхиальной астме. Другие средства блокируют только бэта-рецепторы сердца — избирательное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. От этого сосуды расширяются, АД снижается.

  • Метопролол (Беталок ЗОК, Эгилок ретард, Вазокардин ретард, Метокард ретард) — в различных дозировках;
  • Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
  • Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг;
  • Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
  • Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при гипертонии, сочетающейся со стенокардией и аритмиями.

Мы не приводим здесь те препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни. Это анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Бета-блокаторы противопоказаны при сахарном диабете, бронхиальной астме.

Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов;
  • Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон)

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при ГБ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (типа фуросемида) нежелательно применять при гипертонической болезни, их принимают в экстренных, крайних случаях. При применении диуретиков важно принимать препараты калия.

Нейротропные средства центрального действия, и средства, действующие на ЦНС

Если гипертония вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (успокаивающие, транквилизаторы, снотворные).

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

  • Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
  • Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
  • Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при гипертонии. Он снижал давление настолько, что человек мог впасть в кому при превышении дозы. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.

Почему при гипертонии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания доктор назначает один препарат в зависимости от происхождения болезни, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, что нередко случается, добавляют другие препараты, создавая комплекс для снижения давления, воздействующий на различные механизмы снижения АД. Эти комплексы могут состоять из 2-3 препаратов.

Препараты подбирают из разных групп. Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-одреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Препараты при гипертонии и их комплексы назначает только врач! Ни в коем случае нельзя подбирать средства от гипертонии самостоятельно или по совету (соседки, например). Одному больному может помочь одна комбинация, другому — другая. У одного есть сахарный диабет, при котором некоторые комбинации и препараты запрещены, у другого отсутствует данный недуг. Есть комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Чтобы разбираться в этом, нужно быть кардиологом. Опасно шутить со своей сердечно-сосудистой системой, занимаясь самолечением при таком серьезном заболевании.

Гипертоники часто спрашивают, нельзя ли заменить несколько препаратов каким-то одним. Существуют комбинированные препараты, сочетающие компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н, ЭНАП НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (Нолипрел и Нолипрел форте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н, Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Коапровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка )
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Понравилась статья? Подпишитесь на канал, чтобы быть в курсе самых интересных материалов

Читайте также:  Анальгин при высоком давлении
Ссылка на основную публикацию