Дексаметазон (Dexamethasone)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Дексаметазон
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Дексаметазон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Дексаметазон
Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.
Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.
Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.
Фармакология
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ , лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ . Обладает противошоковым действием.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.
После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС . При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.
Применение вещества Дексаметазон
Для системного применения (парентерально и внутрь)
Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга ( в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани ( в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз ( в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность ( в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза ( в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия ( в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.
Для местного применения
Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).
Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.
В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).
Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния ( в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ ( в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.
Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.
Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.
Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.
Ограничения к применению
Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).
Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.
У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.
Категория действия на плод по FDA — C.
Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС , особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).
Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.
Побочные действия вещества Дексаметазон
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС .
Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.
Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз ( в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.
Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.
Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).
Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).
Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.
Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.
Взаимодействие
Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС .
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.
Пути введения
Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.
Меры предосторожности вещества Дексаметазон
Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.
Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.
При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.
В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).
Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.
Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.
Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Дексаметазон
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Дексаметазон является мощным синтетическим глюкокортикоидным (содержащим гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги) препаратом, предназначенным для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.
Фармакологическое действие
Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.
Применение Дексаметазона позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия).
Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.
Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.
Участие Дексаметазона в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта.
Противовоспалительные и антиаллергические свойства Дексаметазона по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.
Показания к применению Дексаметазона
Применять таблетки Дексаметазон инструкция рекомендует при:
- остром и подостром тиреодите (воспаление щитовидной железы);
- гипотиреозе (состояние при стойком недостатке гормонов щитовидной железы);
- прогрессирующей офтальмопатии (увеличение объема тканей глаза), связанной с тиреотоксикозом (интоксикация гормонами щитовидной железы);
- болезни Аддисона-Бирмера (потеря надпочечниками способности производить гормоны в достаточном количестве);
- бронхиальной астме;
- заболеваниях соединительной ткани;
- ревматоидном артрите в фазе обострения;
- аутоиммунных гемолитических анемиях;
- сывороточной болезни (иммунная реакция на чужеродные белки сыворотки);
- агранулоцитозе (снижение уровня нейтрофилов в крови);
- острой эритродермии (покраснение кожи);
- пемфигусе (заболевание кожи, проявляющееся в виде пузырей на руках, гениталиях, во рту и т.д.);;
- острой экземе;
- злокачественных опухолях (симптоматическая терапия);
- отеке головного мозга;
- врожденном адреногенитальном синдроме (гиперфункция коры надпочечников и повышенное содержание андрогенов в организме).
Дексаметазон в ампулах применяется при:
- шоке различного генеза;
- астматическом статусе;
- отеке головного мозга;
- тяжелых аллергических реакциях;
- острых гемолитических анемиях;
- тромбоцитопении;
- агранулицитозе;
- острой лимфобластной лейкемии (злокачественное заболевание, поражающее костный мозг, селезенку, лимфатические узлы, вилочковую железу и другие органы);
- тяжелых инфекционных заболеваниях;
- остром крупе (воспаление гортани и верхних дыхательных путей);
- острой недостаточности коры надпочечников;
- заболеваниях суставов.
Дексаметазон капли используются в офтальмологической практике при:
- негнойном и аллергическом конъюнктивите (воспаление слизистой оболочки глаза);
- кератите (воспаление роговицы глаза);
- кератоконъюнктивите (одновременное воспаление конъюнктивы и роговицы глаза) без повреждения эпителия;
- ирите (воспаление радужной оболочки глаза);
- иридоциклите (воспаление радужной оболочки и цилиарного тела);
- блефарите (воспаление краев век);
- склерите (воспаление глубинных слоев склеры глаза);
- эписклерите (воспаление соединительной ткани между конъюнктивой и склерой);
- воспалительных процессах после травм глаза или операций;
- симпатической офтальмии (воспалительные поражения глаза).
Инструкция по применению Дексаметазона
Пероральное применение Дексаметазона в форме таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.
Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.
Дексаметазон в ампулах предназначен для внутривенного (капельно или струйно), внутримышечного, перартикулярного и внутрисуставного введения. Рекомендованная суточная доза Дексаметазона при таких способах введения – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах обычно применяется 3-4 раза в день на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.
Дексаметазон капли применяются в офтальмологии: при острых состояниях по 1-2 капли препарата закапывают в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, при улучшении состояния – каждые 4-6 часов.
Хронические процессы предполагают использование Дексаметазон капель 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания, поэтому Дексаметазон капли могут применяться от нескольких дней до четырех недель.
Побочные действия
Согласно инструкции, Дексаметазон может быть причиной таких нежелательных реакций как:
- снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
- гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
- повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
- рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
- брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
- экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
- замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
- дерматологические и аллергические реакции.
Противопоказания к применению Дексаметазона
Применение Дексаметазона противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.
С осторожностью Дексаметазон назначается при:
- язвенной болезни, гастрите, эзофагите, недавно созданном анастомозе кишечника, дивертикулите;
- паразитарных и инфекционных заболеваний различной природы;
- иммунодефицитных состояниях;
- заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- эндокринных заболеваниях;
- тяжелой печеночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе, гипоальбуминемии;
- глаукоме, полиомиелите, остром психозе, системном остеопорозе.
Применение Дексаметазона беременными и кормящими женщинами, а также детьми должно происходить только по назначению врача после учета всех возможных рисков.
Дексаметазон для инъекций – инструкция по применению
Наименование лекарственного препарата:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
Состав
Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) – 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) – 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) – 0,8 мг
вода для инъекций – до 1 мл
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX:
Описание:
Фармакологическое действие
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия – значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения – 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком – переносчиком – транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.
Показания к применению:
– эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
– шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
– отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
– астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
– тяжелые аллергические реакции;
– ревматические заболевания;
– системные заболевания соединительной ткани;
– острые тяжелые дерматозы;
– злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
– диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
– заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
– тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
– внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
– локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Противопоказания к применению:
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
С осторожностью:
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).
Способ применения и дозы:
Внутримышечно или внутривенно – 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга – 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока – внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно – от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания – внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии – внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных – внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности – внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.
Меры предосторожности при применении
Передозировка
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
Антациды ослабляют действие дексаметазона.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов – приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.
Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.
Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска:
Раствор для инъекций 4 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
Уколы Дексаметазон: показания к применению
Дексаметазон относится к лекарствам, которые при неправильной схеме лечения могут вызывать серьезные осложнения. Прежде чем использовать препарат, необходимо изучить свойства, особенности применения и возможные побочные эффекты.
Фармакологическая форма и основные свойства
Дексаметазон – раствор для инъекций, который широко применяют в фармакологии. Действующее вещество – дексаметазона фосфат, вспомогательные: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода. Препарат способен оказывать противошоковое, противоаллергическое и антитоксическое действие. Его выпускают в ампулах по 5 мг. Стоимость варьируется от 25 до 500 руб.
Основные свойства препарата:
- Ускорение выработки белка. Дексаметазон способствует выработке белка в мышечной ткани, повышает выработку альбумина в печени и почках.
Дексаметазон можно сочетать с антибиотиками для усиления лекарственного эффекта.
Дексаметзон может заменить прием других противоаллергических средств.
Примерная дозировка: 0,5 мг соответствует 3,5 мг Преднизолона, 17, 5 мг Кортизона или 15 мг Гидрокортизона.
Показания к приему
При некоторых заболеваниях прием лекарства в таблетках затруднителен или вовсе невозможен. Больной может переносить только уколы Дексаметазона, для чего и назначают инъекции внутримышечно. Показаниями к такому способу ввода препарата будут:
- Ревматические заболевания. Дексаметазон облегчает течение симптомов при бурсите, артрите, воспалении соединительной ткани.
Для скорейшего получения лечебного эффекта препарат вводят внутривенно. Это необходимо в случае:
- скоротечного развития шока (травматического, ожогового, токсического);
- отека головного мозга при внутричерепном кровоизлиянии или черепно-мозговой травме;
- тяжелого течения аллергии;
- острой почечной недостаточности;
- сильных болях в спине, в области шеи и грудного отдела: возмо
- острой лейкемии;
- острой формы заболеваний легких;
- тяжелых инфекционных заболеваний.
Также возможно применение лекарственного раствора локально: его наносят на келоидные рубцы и патологические высыпания на коже.
Противопоказания для приема Дексаметазона
Безусловное противопоказание – индивидуальная повышенная чувствительность к препарату. Также уколы назначают с осторожностью при патологических состояниях:
- Заболевания ЖКТ. Во время обострения гастрита и язвенной болезни повышает риск перфорации (разрыва ткани). Дексаметазон может ускорить этот процесс, вызывать внутреннее кровотечение.
Принимать препарат нежелательно при психических патологиях, в частности, при остром психозе. Дексаметазон может усилить симптомы, провоцировать появление галлюцинаций. Также действие Дексаметазона может усилить проявление депрессии и тревожного состояния.
Инструкция к применению и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания. При введении через капельницу Дексаметазон вводят медленно, капельно или струйно. Суточная доза для взрослых: от 4 до 20 мг, количество процедур – 3-4. Вводить препарат внутривенно можно 3-4 дня, после этого пациента переводят на пероральную форму (прием лекарства в таблетках). Во время острого периода дозы могут быть выше и достигать 100-150 мг препарата в сутки. После достижения лечебного эффекта дозу снижают до поддерживающей или прекращают лечение.
Препарат не вызывает задержки воды и натрия в организме, соблюдение особого питьевого режима во время лечения не потребуется. Но после введения капельницы больной может почувствовать, головную боль, легкое головокружение и тошноту. Чтобы неприятные симптомы прошли, рекомендуется не вставать сразу после процедуры, а подождать 10-15 мин.
Если препарат необходимо колоть, иглу вводят не под кожу, а в мышечную ткань. Имеет большое значение, как вводить Дексаметазон внутримышечно: быстро или медленно. При резком попадании Дексаметазона в ткань в месте прокола может появиться гематома. Чтобы избежать этого, вводить лекарство нужно постепенно, отслеживая состояние больного. Аллергическая реакция на действие лекарства может появиться уже через 5-10 минут, поэтому после инъекции пациента необходимо наблюдать 10-15 минут.
Побочные действия
Большинство пациентов не испытывают побочных эффектов от приема Дексаметазона. Но у некоторых больных могут наблюдаться реакции со стороны разных систем органов:
- Эндокринная система: краткосрочное повышение артериального давления, отечность, мышечная слабость, усиление симптомов сахарного диабета.
- Пищеварительная система: гастрит, язвенная болезнь желудка, вздутие, нарушение пищеварения, панкреатит, снижение аппетита.
- Сердечно-сосудистая система: нарушение сердечного ритма, риск развития тромбозов, чувство тяжести в области сердца.
- Нервная система: головокружение, головные боли, судороги, депрессия, галлюцинации, нервозность, тревожность, бессонница.
Во время введения препарата могут наблюдаться местные реакции: покалывание, онемение жжение. После заживления на месте инъекции может образоваться рубец. Изредка происходит некроз окружающей ткани. Избежать этого помогает соблюдение правил введения препарата: дезинфекция места прокола и медленное введение лекарства.
Использование Дексаметазона во время развития инфекции приводит к обострению симптомов и замедляет лечение!
При внутривенном введении препарата больные с повышенной чувствительностью могут страдать от приливов крови к лицу, судорогам конечностей и аритмии.
Прием во время беременности
Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, особенно во время первого триместра. Дексаметазон может замедлить рост плода, повысить риск замирания беременности. Использовать его необходимо только в ситуации, когда лечебный эффект важнее, чем потенциальные риски. Чтобы понимать, для чего назначают уколы Дексаметазона беременным, нужно оценивать тяжесть состояния женщины. Препарат назначают при:
- некоторых онкологических заболеваниях;
- обострении ревматических заболеваний;
- заболеваниях дыхательных путей, затрудняющих свободную циркуляцию кислорода;
- тяжелых неврологических состояниях;
Дексаметазон назначают беременным, у которых повышен уровень мужских гормонов. Препарат стабилизирует уровень выработки кетостероидов и позволяет выносить ребенка. Если у женщины начались преждевременные роды, Дексаметазон будет подавлять схватки и беременность сохранится.
Наибольшее негативное влияние препарат может оказывать в третьем триместре. Он способен вызывать развитие атрофии коры надпочечников у плода. В этом случае потребуется проведение дополнительной терапии новорожденного. В период грудного вскармливания прием препарата запрещен. При необходимости длительного лечения от кормления грудью следует отказаться.
Особые указания при длительном применении
Перед началом лечения и после необходимо сделать общий анализ крови. В период лечения Дексаметазоном больной должен находиться под наблюдением окулиста, контролировать показатели артериального давления, уровня кальция и глюкозы в крови. При появлении побочных явлений больному следует увеличить поступление кальция в организм.
Для этого необходимо добавить в меню пищу с высоким содержанием белка, и следить, сколько углеводов пациент потребляет в день.
Внезапная отмена приема, особенно при высоких дозах препарата, может спровоцировать появление синдрома отмены.
У больного с синдромом отмены наблюдается тошнота, боли в конечностях, нарушение аппетита. Он становится заторможенным, рассеянным, страдает от общей слабости. Иногда прием Дексаметазона провоцирует иммунный ответ организма, если иммунная система распознает его как токсичное вещество. В этом случае нужно увеличить норму потребления воды до 2-2,5 литров в сутки, чтобы быстрее вывести Дексаметаон из организма.
Детям длительный прием Дексаметазона противопоказан, он сопряжен с замедлением развития и роста. Повышается хрупкость костей, возрастает риск перелома. Если ребенок в период лечения контактирует с больными ветряной оспой, ему необходим профилактический прием иммуноглобулинов.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием нескольких препаратов может как усилить их действие и ускорить лечение, так и вызывать осложнения. Дексаметазон в сочетании с другими лекарственными средствами повышает риск появления побочных эффектов. У больных могут наблюдаться различные симптомы при одновременном приеме с:
- антпсихотропными средствами – повышение риска развития глаукомы;
- инсулином – снижение эффективности средства;
- гормональными контрацептивами (КОК) – угревая сыпь, тромбоз;
- ацетилсалициловой кислотой – эрозия стенок желудка и кровотечения;
- сердечные гликозиды – ухудшение переносимости;
- эфедрин – ускорение выведения Дексаметазона;
Когда больной длительно время принимает другой препарат, прием Дексаметазона обычно начинают с минимальной дозы. При появлении побочных явлений прием прекращают. В этом случае целесообразно назначить больному аналог лекарства, оказывающий похожее терапевтическое воздействие.
Аналоги и заменители
Замена препарата может быть необходима, если у больного обнаруживается непереносимость основного или вспомогательных действующих веществ. Аналог подбирают из той же группы лекарств. Часто меняют и форму выпуска: вместо инъекций назначают таблетки или мазь.
Название препарата | Действующее вещество | Производитель | Цена (руб.) |
Дипроспан | бетаметазон | Россия, США, Франция, Индия, Словения, Украина | 300-2000 |
Метипред | метилпреднизалон | Бельгия, Индия, Сербия, Италия, США | 250-1000 |
Гидрокортизон | гидрокортизон | Россия, Польша, Германия, Венгрия, Канада, США | 80-350 |
Преднизолон | преднизолон | Россия, Индия, Республика Беларусь, Польша, Австрия, Швейцария | 70-150 |
Флостерон | бетаметазон | Россия, Франция, Индия, США, Украина | 1000-1500 |
У аналогов Дексаметозона также могут быть побочные эффекты. Они наблюдаются сразу после ввода или через несколько дней, после накопления действующего вещества в организме. В случае сильной аллергической реакции прием следует сразу же прекратить.
Что еще стоит знать?
Попадая в организм, Дексаметазон усваивается не полностью. Только 60-70 % действующего вещества связываются с трансокртином – белком-переносчиком. Препарат легко проникает через ткани, в том числе – через плацентарный барьер. Метаболизм происходит в печени, остатки вещества выводятся из организма почками. Период распада и полувыведения занимает 3-5 часов.
Дексаметазон – препарат, хорошо зарекомендовавший себя как средство быстрого действия против аллергии и воспалительных заболеваний суставной ткани. Он не вызывает привыкания, инъекции не вызывают особых болезненных ощущений. Соблюдение инструкции снижает риск возникновения побочных эффектов и ускоряет действие препарата.
Поделись с друзьями
Сделайте полезное дело, это не займет много времени
Помощь при низком давлении
Снижение артериального давления, или артериальная гипотензия (гипотония), в клинической практике встречается нередко. И если повышение артериального давления (гипертензия, гипертония), в подавляющем большинстве случаев и при правильном подходе, поддается коррекции, то в случае снижения давления бывает довольно затруднительно выявить причину такого состояния, получить необходимую и действенную помощь.
Существует несколько групп препаратов, включающих сотни лекарственных средств, созданных для борьбы с гипертонией. В то время как лекарств, способных повышать уровень артериального давления не так уж много и применяются они, как правило, только специалистами при различных видах шока. К подобным средствам относятся симпатомиметики (адреналин, норадреналин, дофамин), кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон) и различные инфузионные среды, позволяющие добиться нужного результата за счет увеличения объема циркулирующей крови.
Что принято считать артериальной гипотонией?
Усредненной нормой артериального давления для взрослого человека любого возраста и пола принято считать значение, равное 12080 мм.рт.ст. Такие люди называются нормотониками. Возможны незначительные вариации этих значений, верхние границы которых установлены на уровне 13989 мм.рт.ст, а нижние для мужчин – 10060 мм.рт.ст., для женщин – 9560 мм.рт.ст.
На практике же, к гипотонии часто относят все значения ниже 12080 мм.рт.ст. Т.е., лица с постоянными цифрами АД=11070 мм.рт.ст и ниже уже относятся к гипотоникам. Физиологическая гипотония не вызывает патологических изменений в органах и тканях с течением времени. Она существует изначально у совершенно здорового человека. Патологически низкое давление является следствием некоторых заболеваний, таких как перенесенный инфаркт миокарда (снижение сократительной функции миокарда), заболевание надпочечников с гипофункцией, микседема и т.п. И в том и другом случае самочувствие не нарушено при индивидуально низких значениях АД (артериального давления).
В отличие от них, гипертоник длительное время вынужден испытывать на себе влияние высокого давления. Постепенно происходит формирование приспособительных реакций в организме, в результате чего пациент считает свое самочувствие вполне сносным при таких цифрах АД, которые “свалят” любого нормотоника, не говоря уже о тех, кому более привычным являются цифры давления где-то на уровне 9060 мм.рт.ст.
Таким образом, низким давлением (гипотонией) нужно считать не какие-то конкретные, одинаковые для всех показатели, а снижение давления ниже индивидуальных привычных значений. При этом важным условием для принятия мер по оказанию помощи в этой ситуации, является явное ухудшение самочувствия. Низкое артериальное давление приводит к гипоперфузии органов и тканей. В первую очередь, от этого страдает головной мозг. Появляются характерные субъективные ощущения, сигнализирующие о необходимости принятия срочных мер по стабилизации гемодинамики. К симптомам гипотонии относятся: общая слабость, недомогание, тяжесть или боли в голове, головокружение, тошнота, рвота. В тяжелых случаях происходит потеря сознания. Это возможно при внезапном, но относительно кратковременном падении давления, которое в медицинской науке известно, как коллапс. К нарушению сознания может также привести постепенное, но неуклонно прогрессирующее снижение уровня системной гемодинамики до определенных критических значений. Недостаточность кровообращения головного мозга может сопровождаться судорогами или даже приводить к развитию ишемического инсульта в пожилом возрасте.
Что же можно предпринять в этой ситуации? Как и чем повысить сниженное давление?
Помощь при низком давлении
Необходимо понимать, что причины, вызывающие снижение артериального давления могут быть разными. А значит и помощь будет зависеть от конкретной ситуации. Правильная диагностика возникшего патологического состояния позволит избрать верную тактику.
Если ухудшение самочувствия произошло на фоне снижения артериального давления.
Первым делом примите горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами. Используйте для этих целей валик из одеяла, подушку, любой другой подходящий предмет. Одежда не должна стеснять дыхание: расстегните ворот рубашки, ослабьте галстук, расстегните ремень или развяжите пояс и т.д. Обеспечьте доступ свежего воздуха: откройте окно, форточку.
Дальнейшие действия выполняются в зависимости от конкретной ситуации
- Подобное произошло впервые или было раньше, но отмечаются новые, нехарактерные для этого состояния симптомы. Ухудшение здоровья произошло внезапно или нарастало в течение какого-то времени. Необходимо понимать, что снижение артериального давления может быть симптомом таких грозных заболеваний, как инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, нарушение сердечного ритма и проч. Причиной гипотонии может стать кровотечение, чаще из желудка или кишечника, а также бесконтрольный прием гипотензивных препаратов, нитроглицерина, больших доз слабительных средств. Срочно вызовите “скорую помощь”. Не принимайте самостоятельно лекарств до прибытия бригады медиков, если не уверены наверняка в целесообразности таких действий. Ни в коем случае при низком давлении не принимайте нитроглицерин и препараты, предназначенные для лечения гипертонической болезни.
- Подобное было раньше, произошло внезапно. Снижение артериального давления отмечаются приступами, нечасто, сопровождается знакомыми вам симптомами. Ухудшение самочувствия субъективно расценивается как умеренное. Помощь при пониженном давлении в этом случае могут оказать следующие средства:
√ Крепкий черный чай или кофе. Наличие сахара в нем на необходимый нам результат существенно не влияет. Пейте небольшими глотками, до 2-3 кружек в течение часа. Основное действующее вещество – кофеин, который обладает свойством ускорять и усиливать сердечные сокращения. Благодаря этому давление, преимущественно верхнее (систолическое) быстро повышается. Не рекомендуется пациентам, с перенесенным инфарктом миокарда, аортальным стенозом, аритмиями сердца. Наибольшее содержание кофеина содержится в крупнолистовом зеленом чае, затем в черном чае и, наконец, в кофе. Но при этом кофеин в чае связан с танинами, в связи с чем он оказывает свое действие более мягко и продолжительно.
√ Кордиамин. Действующее вещество никетамид. Стимулирует метаболизм в головном мозге, возбуждая при этом дыхательный и, в меньшей степени, сосудо-двигательный центр. Повышает давление только при имеющейся гипотонии. Взрослым на прием 15-40 капель, максимально 60 капель (2 мл) 2-3 раза в день. Превышение дозировки может вызвать судороги.
√ Кофеин-содержащие препараты, например цитрамон, каффетин, аскофен содержат небольшое количество кофеина (соответственно 30 и 50 мг). Благодаря комбинации с аспирином и парацетамолом одновременно уменьшают головную боль, которая является частым симптомом пониженного давления. Разовые дозы: 1-2 таблетки на прием. Тонизирующий эффект этих препаратов при снижении давления сомнителен.
√ Флудрокортизон. Относится к группе минералокортикоидов. Назначается при недостаточности коры надпочечников, а также при любой гипотензии неясного генеза. Прием этого препарата в течение продолжительного времени может привести к нарушению функции внутренних органов и, в первую очередь, сердца. Назначение флудрокортизона при снижении давления требует постоянного контроля уровня калия и глюкозы в крови. Может применяться однократно при редких приступах гипотонии. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени снижения АД. Могут применяться также и другие глюко- и минералокортикоиды, например, преднизолон, дексаметазон и т.п.
- Подобное было раньше, имеется склонность к частому понижению давления, что непременно сопровождается негативными проявлениями. Препараты для повышения давления оказывают положительный эффект, приводят к улучшению состояния. Для повышения тонуса сердечно-сосудистой системы, профилактики гипотонических состояний назначают лекарственные средства на растительной основе.
√ Настойка лимонника китайского по 20-30 капель перед едой.
√ Настойка жень-шеня 15-25 капель.
√ Экстракт элеутерококка жидкий, экстракт левзеи сафлоровидной жидкий, настойка заманихи, настойка аралии по 15-30 капель на прием.
√ Народная медицина рекомендует при гипотонии также горчицу и дрок красильный.
√ При ваготонии – препараты красавки (беллатаминал).
Все вышеперечисленные препараты имеют противопоказания. Их прием возможен только по назначению врача.
Во всех случаях низкого давления необходимо пройти обследование с целью выявления возможной причины данного состояния. При обнаружении патологического процесса назначается соответствующее лечение. При снижении артериального давления на фоне получения гипотензивных препаратов, необходимо срочно уведомить лечащего врача для коррекции назначенной ранее терапии.
Пациенту со склонностью к пониженному давлению рекомендуются регулярные дозированные занятия спортом (ходьба, плавание, лыжи, велосипед), полноценная диета, достаточное количество потребляемой жидкости (не менее 2 лдень), курсы витаминотерапии, сон не менее 10 часов ночью и 2 часа – после обеда.
Инструкция по применению препарата Дексаметазон
Чаще других современных гормональных препаратов медики назначают Дексаметазон. Это связано с его высокой эффективностью и низкой ценой. Однако у этого препарата есть и целый ряд побочных эффектов. Поэтому перед применением Дексаметазона необходимо изучить инструкцию по применению.
Даже если у человека ничего не болит, и сейчас в приёме Дексаметозона ни он, ни его близкие не нуждаются, всё равно рекомендуем прочесть эту статью. Информация отложится в подсознании человека и в определенное время, всплыв из его глубин, поможет не только облегчить чьё-то состояние, но и спасти кому-то жизнь.
Общая характеристика препарата
Дексаметазон считается гормональным препаратом и современной медициной относится к синтетическим глюкокортикостероидам, эффективно воздействующим на все органы за счёт результативного взаимодействия со всеми системами, особенно с мозговой и нервной.
Его популярность обусловлена:
- широкой областью применения;
- большим разнообразием форм выпуска и способов применения;
- совместимостью с другими лекарственными препаратами;
- эффективностью, многократно превосходящей результат от применения аналогичных средств (например, Кортизон примерно в 30 раз менее действенен).
Форма выпуска и упаковка
Существует 4 варианта формы производства Дексаметазона:
- в таблетках по 0,5 мг (всё содержимое таблетки является активным компонентом), в пачке 10 таблеток;
- в ампулах Дексаметазон объёмом 1 или 2 мл – раствор для инъекций (активного компонента – 4 мг), в упаковке – 5, 10 или 25 ампул;
- во флаконах (капли в глаза или уши) по 10 мл (1 мг активного компонента на 1 мл раствора);
- в тюбиках (мазь для глаз) по 2,5 г.
Состав
Во всех формах активный компонент — дексаметазона натрия фосфат.
- глицерину;
- динатрию эдедату;
- динатрию фосфат дигидрата;
- воде для инъекций
отведена вспомогательная (однако далеко не второстепенная) роль. Ведь они отвечают за формообразование и стабилизацию активного вещества, доставку его к очагу заболевания и облегчение усвоения организмом.
Фармакологическое действие
Дексаметазон, воздействуя на своеобразные цитоплазматические рецепторы, способствует созданию комплекса, проникающего в клеточное ядро и стимулирующего объединение матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК). Она усиленно создаёт различные белки. Одновременно препарат не позволяет освобождать медиаторы воспаления, находящиеся в:
Препарат снижает активную деятельность, развиваемую протеазами, коллагеназами и гиалуронидазами. Приводит в норму функции внеклеточного матрикса (ECM) в хрящевых и костных тканях, возвращает в исходное состояние лимфоидные ткани.
Дексаметазон уменьшает проникновение через стенки капилляров вредных для них веществ, способствует стабилизации клеточных мембран, особенно лисозомальных. Цитокины (гамма-интерфероны и интерлейкины) замедляют выход из макрофагов и лимфоцитов. Препарат возобновляет восприимчивость адренорецептора к катехоламину. Способствует ускорению метаболического распада белков, снижению вывода из периферических тканей глюкозы, повышению в печени глюконеогенеза. Снижает степень всасывания и увеличивает скорость выведения натрия, удерживает выделение адренокортикотропных гормонов (АКГТ).
Всасываемость и выведение из организма
Если Дексаметазон вводят внутривенно, то достигается 70-80-процентная взаимосвязь с транскортином, выступающим в роли специфического белка-переносчика. Если вводят дозу, превышающую норму, то, в первую очередь, насыщается транскортин, и, в результате, контакт с белками снижается не менее, чем на 10 %.
Нужно ли перед употреблением разводить уколы? Нет, разводить не нужно, препарат готов к употреблению. Он начинает действовать с максимальной эффективностью уже через 1-2 часа после введения. После контакта с серной и глюкуроновой кислотами в печени происходят биологические преобразования одного вида в другой. Для частичного вывода Дексаметазона из крови требуется 3-5 часов, а для полного – 36-54 часов. При приёме лекарственного средства в форме таблеток метаболический процесс ускоряется, а срок его действия сокращается. Большая часть препарата выводится из организма вместе с мочой. Впитываемость в кожу при нанесении мази зависит от наличия герметичной (окклюзионной) повязки и целостности кожи.
Дексаметазон – это антибиотик или нет
Дексаметазон не является антибиотиком. Но при инфекционных заболеваниях в тяжёлой форме назначают препарат Дексаметазон в ампулах в комплексе с антибиотиками.
Показания к применению
Бывают ситуации, когда приходится колоть препарат не в мышцу, а прямо в больной сустав. При этом доза составляет 0,4-4 мг, а повторную инъекцию назначают лишь спустя 3 месяца.
Дексаметазон в виде инъекций вводят исключительно тем людям, чьё состояние находится на грани жизни и смерти. И то, только после неудовлетворительных результатов лечения другими лекарствами. Нередко уколы Дексаметазона назначаются врачами скорой помощи, когда у больного наблюдают надпочечниковую недостаточность, острый шок, интенсивное нарастание отёка головного мозга. Более того, их прописывают людям, страдающим:
- острым тиреоидитом;
- врождённой гиперплазией коры надпочечников;
- травматическим, операционным, гиповолемическим, ожоговым шоком;
- ревматоидным артритом, красной волчанкой и другими системными заболеваниями, связанными с соединительной тканью;
- бронхоспазмом, асматическим статусом, когда купирование традиционными препаратами не помогает;
- тяжелым отеком Квинке, анафилактическим шоком, крапивницей, сопровождающейся обильным зудом;
- отёком головного мозга после геморрагического инсульта, нейрохирургического вмешательства, травмы головы, инфекции;
- обострённым нейродермитом и тяжёлым дерматитом;
- от злокачественных опухолей (и взрослым, и детям);
- идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (взрослым);
- нарушениями зрения.
Противопоказания
У Дексаметазона есть множество противопоказаний. Он снижает иммунитет. Если в организме есть вирусы, грибки или бактерии, этот препарат способствует их интенсивному размножению. Поэтому страдающим туберкулёзом такие инъекции не делают. Лекарственное средство приводит к замедлению регенеративных процессов, разрушению костных и хрящевых тканей. При повышении концентрации Дексаметазона в крови возрастает интенсивность вымывания из костей кальция. Этот препарат строго запрещено применять людям с:
- переломами;
- остеопорозом;
- тяжёлым остеоартрозом;
- сахарным диабетом;
- кровотечениями;
- инфарктом;
- язвой желудка;
- психическими расстройствами;
- печёночной и/или почечной недостаточностью;
- индивидуальной непереносимостью веществ, входящих в состав препарата.
Очень осторожно Дексаметазон назначают при:
- системных микозах;
- судорогах;
- вирусных, бактериальных и паразитарных инфекциях (наподобие различных видов герпеса, амебиаза, кори, ветрянки, стронгилоидоза).
Внутрисуставные уколы нежелательно делать при:
- склонностях к кровотечениям;
- переломе кости внутри сустава;
- деформациях сустава;
- анкилозе;
- артропластике;
- разрушениях кости;
- некрозе сустава.
Капли и мазь запрещены при:
- повреждении роговицы глаза из-за травмы или язвы;
- остром нагноении глазной структуры;
- глаукоме;
- вирусах;
- грибке;
- туберкулёзной палочке.
В медицинской практике известны многочисленные случаи, когда лечащий врач игнорировал все запреты и вводил пациенту Дексаметазон, чем и спасал ему жизнь.
Способ применения и дозы
Препарат в повышенных дозах допустимо вводить исключительно до того времени, как положение больного нормализуется (обычно требуется 48-72 часа).
Если взрослый человек находится в тяжёлом состоянии, то средство вводят в вену очень медленно или ставят 3-4 (за сутки) капельницы с внутривенным введением Дексаметазона в объёме 4-20 мг. За 1 раз допустимо вводить не более 80 мг раствора. Для поддержки пациенту в течение суток инъецируют 0,2-9 мг. А уже спустя 3-4 дня начинают выдавать таблетки.
Инъекции
С препаратом Дексаметазон уколы назначают лишь тогда, когда в силу сложившихся обстоятельств приём таблеток невозможен. После процедуры из-за возможных осложнений за пациентом наблюдают врачи.
Как колоть препарат: внутримышечно или внутривенно? Дексаметазон колют и в вену, и в мышцу, и в сустав. Дозировку с точкой укола врач назначает отдельно каждому пациенту, учитывая цель лечения и индивидуальные особенности больного (пол, возраст, состояние).
Рекомендуемая дозировка Дексаметазона для:
- нервных ганглий – 2-3 мг;
- мягких тканей – 2-6 мг;
- сухожилий – 0,4-1 мг;
- суставных сумок – 2-3 мг;
- мелких суставов – 0,8-1 мг;
- крупных суставов – 2-4 мг.
Процедуру повторяют через 3-20 суток. Если у больного (взрослого) шок, то ему за 1 раз вводят в вену 20 мг препарата или по 4 мг с интервалом в 2-6 часов, затем снижают дозировку до 3 мг в сутки. Если у взрослого человека отёк мозга, то ему за один приём вводят внутривенно 10 мг, а дальше – внутримышечно по 4 мг с интервалом в 6 часов, поступательно увеличивая интервал, чтобы через 5-7 дней прекратить процедуры.
Острую или хроническую аллергию лечат Дексаметазоном (4 мг/мл), придерживаясь такого графика:
Порядковый номер дня приёма | Форма препарата (концентрация) | Способ введения | Доза |
1 | Инъекция (4 мг/мл) | Внутримышечно | 4-8 мг (1-2 мл) |
2 | Таблетки | 2 раза по 4 штуки | 0,75 мг |
3 | Таблетки | 2 раза по 4 штуки | 0,75 мг |
4 | Таблетки | 2 раза по 2 штуки | 0,75 мг |
5 | Таблетки | 1 раз 1 штука | 0,75 мг |
6 | Таблетки | 1 раз 1 штука | 0,75 мг |
7 | Лечение закончилось, наблюдение у врача | ||
8 | Наблюдение у врача |
Как проще открыть ампулу? Для облегчения вскрытия ампулы следует воспользоваться находящимся в упаковке копьём-скарификатором либо подручными средствами (например, канцелярскими ножницами).
Сколько дней можно колоть
Важно, чтобы длительность инъекторного применения не превышала 3-5 дней. Затем начинают принимать таблетки.
Капли глазные и ушные
Взрослому человеку с воспалёнными глазами по 1-2 капли Дексаметазона капают 4-5 раз в день (2 суток подряд). При уменьшении интенсивности патологической симптоматики ежедневное закапывание снижают до 3 раз. Продолжительность курса – 4-6 дней. Для устранения аллергии на глазах переходят на 5-разовый приём капель Дексаметазона. После курса в 2 дня делают перерыв на 7-12 дней.
Воспаление и аллергию 6-12-летним детям лечат введением по 1 капле 4 раза в сутки. Курс лечения не превышает 10 дней. Пациентам, перенёсшим операцию, связанную с косоглазием, отслойкой сетчатки, катарактой, процедуры начинают лишь на 8-й день. Капают не более 4 раз в день. Курс длится 2-4 недели. Перед тем, как закапывают препарат, снимают линзы. Обратно надевают их спустя 15 минут.
Диоксидин дексаметазон при отите (если отит не вызван вирусом) закапывают в тревожащее ухо, предварительно подогрев до комнатной температуры. Капают 3 раза в день по 3-4 капли, а детям – по 1-2 капли.
Глазная мазь
Глазную мазь Дексаметазон наносят пациентам с 6 лет наравне с офтальмологическими каплями. Мазь полосой 10-15 мм наносят трижды. Продолжительность курса не превышает 20 дней.
Таблетки
При первой же возможности больного переводят с уколов Дексаметазона на таблетки. Но переход делают поступательно.
Для чего таблетки назначают взрослым? Дексаметазон в таблетках назначают больным после устранения обострения для поддержки организма. Для этого взрослым дают 0,5-3 мг. Если препарат совмещают с приёмом пищи, то для снижения желудочной кислотности дополнительно принимают антациды.
Дозирование для детей
Дексаметазон детям колют исключительно в мышцу. Стандартная доза – 0,2-0,4 мг препарата на килограмм веса ребёнка.
Передозировка
Случаи передозировки Дексаметазона являются единичными. Если препарат принимается длительное время, то проверяют зрение, контролируют внутричерепное и внутриглазное давление, свёртываемость крови, сахар, работу надпочечников.
Побочное действие
В правильно рассчитанных дозировках применение Дексаметазона побочные действия не приносит, но в повышенных дозах препарат угнетает иммунитет, нарушает жировой обмен, вымывает кальций из костей и накапливает жидкость между клетками. Поэтому у пациента появляются состояния, сопровождаемые отёками и накоплением жиров. Обычно инъекции даже в малых дозах сопровождаются:
- скачками артериального давления;
- галлюцинациями, подавленностью;
- дерматитом;
- сердечными сбоями;
- бессонницей;
- судорогами;
- нарушениями свёртываемости крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Дексаместазон вместе с противовоспалительными препаратами способствует формированию и развитию язв на пищеварительных органах. Препарат угнетает инсулин, мочегонные препараты, при этом способствует выведению калия.
Совместно с противогрибковыми и противозачаточными средствами затягивается процесс вывода Дексаметазона. Нельзя при родах с ним совмещать Ритодрин, потому что появляется большая вероятность отёка легких у роженицы и даже смертельного исхода.
Сочетание с этим препаратом сердечных гликозидов провоцирует аритмию, Талимомида – синдром Лайелла, антипсихотиков – катаракту, антихолинергетиков – глаукому, анаболитиков и андрогенов – обильный рост волос на груди и лице, появление угрей.
Дексаметазон: условия хранения и срок годности
Дексаметазон хранят в упаковке (недопустимо воздействие на него солнечных лучей) при температуре не более 25 ˚С. Запрещены заморозка препарата и доступ к нему детей. После вскрытия ампулы раствор вкалывают пациенту либо утилизируют, но не хранят. Срок годности медикаментозного средства – 2 года.
Особые указания
Использование Дексаметазона при беременности допустимо при условии безопасности для плода. После родов такие дети особо пристально наблюдаются педиатрами. На время приёма препарата лактацию прекращают. Лекарственное средство без особой необходимости стараются не назначать при:
- гепатической язве;
- надпочечниковой и сердечной недостаточности;
- гастрите;
- эзофагите.
Если препарат часто вводить в суставы, могут повредиться суставные ткани.
Нельзя резко прекращать применение препарата, иначе будет эффект отторжения. Поэтому «выходить» надо постепенно, регулярно снижая дозировку и увеличивая интервал приёма.
Дексаметазон в ветеринарии
В ветеринарии Дексаметазон используют в качестве активного противовоспалительного, противоаллергенного и противошокового средств для увеличения восприимчивости бета-адреноблокаторов к соединениям, основанным эндогенными катехоламинами.
Применение в бодибилдинге
В бодибилдинге с помощью этого гормонального препарата восстанавливают повреждённые связки и снимают боли в суставах. Силовикам нравится, что задержка препаратом воды в организме способствует смазке суставов, что благотворно сказывается на их выносливости при больших нагрузках.
Можно ли употреблять алкоголь при приёме препарата
Во время курса приёма Дексаметазона употреблять алкогольные напитки запрещено, иначе велик риск:
- неукротимого поноса;
- внутренних кровотечений;
- изъявления слизистых оболочек и желез пищеводов;
- болей в животе, сопровождаемых обильной рвотой;
- частичной потери зрения.
При острой алкогольной зависимости препарат заменяют другим.
Условия отпуска из аптек и цены
В аптечных пунктах препарат отпускают исключительно по рецепту, в котором врач прописывает Dexamethasoni. Цены варьируются в районе 35-100 рублей.