Бисопролол или небиволол

Что лучше Небиволол или Бисопролол и чем они отличаются

Небиволол и Бисопролол относятся к селективным β1-адреноблокаторам и применяются при сердечно-сосудистых патологиях. Но несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе между лекарствами имеются отличия, которые нужно узнать перед тем как их пить.

Небиволол

Препарат относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам III поколения, которые обладают сосудорасширяющим действием. Активное вещество — рацемат, который состоит из 2 стереоизомеров:

D-небиволол — высокоселективный и конкурентный блокатор β1-адренорецепторов;
L-небиволол высвобождает из стенок сосудов закись азота, которая оказывает вазодилатирующее действие.

Лекарственное средство понижает ОПСС и уменьшает ЧСС в покое и при физической нагрузке. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие.

Также Небиволол уменьшает активность ренин-ангиотензиновой системы, в результате чего наблюдается понижение АД.

Лекарственное средство обладает антиаритмическим эффектом, который связан с блокировкой патологического автоматизма сердца и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Устойчивое понижение давления отмечается через 7-14 дней регулярного приема медикамента, а у некоторых пациентов через месяц. Стабильное действие развивается через 1 или 2 месяца.

С мочой выводится до 38% от принятой дозы, с калом до 48%.

Период полувыведения зависит от скорости метаболизма, если он быстрый, то период полужизни составляет 1 сутки, когда обмен веществ медленный — 2 суток.

Бисопролол

Лекарственное средство понижает активность ренина плазмы, уменьшает ЧСС, потребность сердечной мышцы в кислороде, сердечный выброс, угнетает AV-проводимость. Оно обладает антиангинальным и гипотензивным эффектом. При приеме в высоких дозировках Бисопролол может спровоцировать блокаду β2-адренорецепторов, которые расположены в бронхах и гладкой мускулатуре сосудов.

Снижение артериального давления связано с уменьшением минутного объема крови, понижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, стимуляцией сосудов конечностей.

Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде, из-за урежения сердцебиения, удлинения диастолы, улучшения перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие связано с устранением тахикардии, чрезмерной активности чувствительной нервной системы, повышенного уровня цАМФ, высокого давления.

До 80-90% от принятой дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не изменяет абсорбцию лекарства.

Сходства препаратов

Бисопролол и Небиволол имеют следующие сходства:

Оба медикамента применяются при высоком давлении, при ИБС с целью снижения риска приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.
Лекарственные средства по строгим показаниям можно применять во время вынашивания плода. Их рекомендуется отменить за 3 суток до родов, когда это невозможно нужно наблюдать за самочувствием новорожденного в течение 3 дней после рождения.
Оба препарата противопоказаны лицам младше 18 лет.
Лечение препаратами противопоказано, если у пациента выявлены острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, слабость синусового узла, выраженное снижение АД и урежение сердцебиения, кардиогенный шок, феохромоцитома, выраженная бронхиальная астма, бронхоспазм, ХОБЛ, синдром Рейно, перемежающаяся хромота, метаболический ацидоз, непереносимость состава лекарства и других β-адреноблокаторов.
Оба препарата могут стать причиной цефалгии, головокружения, бессилия, нарушения сна, плохого настроения, галлюцинаций, нарушения чувствительности, расстройства желудка, задержки стула, тошноты, падения давления, урежения сердцебиения, нарушения АВ-проводимости, сердечной недостаточности, болезни Рейно, аллергии, обострения псориаза, зуда, сыпи, бронхоспазма.

Сравнение и отличия

Бисопролол и Небиволол имеют следующие различия:

Это отечественные препараты, которые выпускаются несколькими компаниями, поэтому состав их дополнительных компонентов может отличаться. Это нужно учитывать пациентам склонным к аллергии.
Небиволол нельзя пить, если у пациента наблюдается тяжелая патология печени, мышечная слабость, депрессия. Бисопролол противопоказан, если у человека наблюдается коллапс, синоаурикулярная блокада, спонтанная стенокардия. Также его нельзя пить в комплексе с ингибиторами моноаминоксидазы, кроме блокаторов МАО типа В.
Бисопролол может вызвать прогрессирование перемежающей хромоты, спровоцировать абдоминальные боли, конъюнктивит, уменьшение продуцирования слезной жидкости, миастению, судороги, эректильную дисфункцию, потливость, приливы, понижение толерантности к глюкозе у лиц, страдающих сахарным диабетом. Небиволол способен стать причиной сухости в ротовой полости, рвоты, вздутия живота, диспноэ, отеков, болей в сердце, сухости глаз.

Бисопролол и Небиволол относятся к рецептурным средствам, поэтому какой препарат применять должен решать врач, в зависимости от наличия противопоказаний и переносимости лекарства.

Бисопролол или небиволол

Целью настоящего исследования являлось выявление сравнительной эффективности длительного (на протяжении 4 месяцев) применения бисопролола и небиволола путем сопоставления показателей частоты аритмических осложнений, качества жизни и данных спирометрии в их исходном и итоговом значениях соответственно.

Материал и методы. Обследовано 150 разнополых пациентов в возрасте от 45 до 75 лет (в среднем 62,4 года), страдавших ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II функционального класса (ФК) в сочетании с ХОБЛ II-III стадии (стабильное течение). Из выборки исключены случаи с наличием артериальной гипертензии, сахарного диабета и бронхиальной астмы. В течение 4 месяцев 75 больных принимали бисопролол (среднесуточная доза 7,4±1,2 мг), 75 – небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). Индивидуальный подбор дозы препаратов производился на протяжении первых 2 недель наблюдения при ежесуточном контроле ЧСС и АД. Перед началом лечения и спустя 4 месяца проводились: суточное холтеровское мониторирование, тест 6-минутной шаговой ходьбы (ТШХ), спирометрия с определением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ₁), а также индекса Тиффно (ИТ). По шкале MRC оценивалась тяжесть одышки. Одновременно определялись показатели качества жизни с использованием анкеты SF-36 [2]. Статистический анализ результатов проведен при помощи пакета прикладных программ «Statistica for Windows. Release 5.0. Stat. Soft. Inc.». Достоверность различий определяли по обычному и парному критерию Стьюдента. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимали равным 0,05. Результаты представлены в виде M±m, где М – среднее арифметическое, m – ошибка среднего арифметического.

Результаты исследования. Как следует из сравнения результатов суточного холтеровского мониторирования, проведенного с интервалом в 4 месяца (табл. 1), общую частоту аритмий при ИБС в сочетании с ХОБЛ монотерапия бисопрололом спустя 4 месяца достоверно снижала более чем в три раза [3; 4], в то время как небиволол за тот же период обусловливал несколько меньшую кратность уменьшения этого показателя [2; 6].

Таблица 1 – Частота обнаружения различных видов аритмий у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ по результатам суточного холтеровского мониторирования в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

Синусовая тахикардия (%)

Синусовая брадикардия

Синусовая аритмия

Фибрилляция предсердий (%)

Наджелудочковая тахикардия (%)

Желудочковая тахикардия (%)

Наджелудочковые экстрасистолы (%)

Желудочковые экстрасистолы (%)

Общая частота аритмий (%)

Число случаев

Здесь и далее значки * указывают на статистическую значимость различия итоговых показателей с исходными: * – р≤0,05; ** – р≤0,02; *** – р≤0,01; **** – р≤0,001.

Цифры в скобках указывают на кратность достоверных изменений итоговых показателей в сравнении с соответствующими исходными.

Отмечена общая тенденция к снижению частоты аритмий по своему уровню и степени статистической достоверности, дифференцированная, однако, в зависимости от вида монотерапии селективными БАБ. Изменения частоты синусовой брадикардии находились в пределах статистической погрешности, и это ряд из выявленных видов аритмий (синусовая аритмия и желудочковая тахикардия), где итоговые данные в группе небивoлол найдены недостоверными. Общей являлась и выраженная тенденция к большему снижению итоговых показателей частоты аритмий в группе бисопролол, по сравнению с группой небиволол, за исключением таких видов, как синусовая аритмия, фибрилляция предсердий и наджелудочковая тахикардия, чьи межгрупповые частотные различия найдены несущественными.

Примечательно, что среднесуточная ЧСС через 4 месяца снижалась с 81,3±0,6/мин до 71,2±2,0/мин в группе небиволол и до 65,1±2,2/мин в группе бисопролол (р≤0,001). Межгрупповые различия при этом также были достоверны (р≤0,05).

Спирометрические исследования больных ИБС, коморбидной с ХОБЛ при пролонгированной терапии бисопрололом и небивололом обнаруживало статистически недостоверную тенденцию к некоторому снижению показателей ОФВ₁ в итоговом определении по сравнению с исходным (62,0±1,6%): в группе небиволол – до 60,1±1,5% а в группе бисопролол – до 60,9±1,3. При этом значения ИТ существенно не изменялись (исходное определение – 55,4±1,1%, небиволол – 55,0±1,2%, бисопролол – 55,3±1,3%) (табл. 2).

Таблица 2 – Данные спирометрии и показатели толерантности к физической нагрузке в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

ИТ (%)

ТШХ (м)

Тяжесть одышки по шкале MRC

Число случаев

С другой стороны, применение бисопролола документировалось значительно большей степенью повышения толерантности к физической нагрузке и существенным снижением выраженности одышки (табл. 2). Полученные результаты достоверно отличались от исходных.

Показатели, характеризующие изменения качества жизни при монотерапии бисопрололом и небивололом, представлены в табл. 3.

Таблица 3 – Изменения показателей качества жизни у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ при монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

Физическое функционирование (PF)

Ролевое (физическое) функционирование (RP)

Боль (Р)

Общее здоровье (GH)

Жизнеспособность (VT)

Социальное функционирование (SF)

Эмоциональное функционирование (RE)

Психологическое здоровье (МН)

Число случаев

Обычный шрифт – блоки физического компонента здоровья.

Курсив – блоки психического компонента.

Полученные данные позволяют констатировать, что при монотерапии селективными БАБ, спустя 4 месяца, имеет место существенное и достоверное улучшение показателей в блоках физического компонента здоровья, особенно выраженное в группе бисопролол. При этом наибольшие межгрупповые отличия данных зафиксированы в блоке Р (боль), итоговые значения которых в группе бисопролол снизились почти в 2 раза [1], а в группе небиволол демонстрировали 1,5-кратное снижение. Итоговые изменения прочих показателей в блоках показателей физического компонента здоровья (RF, RP, GH) найдены менее существенными, варьирующими в пределах 1,2-1,5-кратного увеличения. Межгрупповые сравнения показывали высокую достоверность разницы соответствующих значений.

Менее выраженные, но сходные изменения обнаруживали и показатели блоков психического компонента. При этом существенных, статистически значимых различий между группами бисопролол и небиволол не отмечено. Кроме того, в отличие от данных, характеризующих физический компонент здоровья, здесь показатели блоков VT (жизнеспособность), RE (эмоциональное функционирование) и MH (психологическое здоровье) в группе небиволол обнаруживали лишь некоторую тенденцию к итоговому увеличению, статистически не подтверждаемую.

В целом полученные результаты позволяют констатировать определенное улучшение качества жизни у больных ИБС в сочетании с ХОБЛ, связанное с пролонгированной терапией небивололом и особенно бисопрололом.

Совокупный анализ полученных результатов, учитывая данные по изменениям качества жизни и спирометрии, позволяют заключать о безопасности длительного применения бисопролола и небиволола в случаях ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III стадии. Отмеченная при этом тенденция к некоторому снижению ОФВ₁ может расцениваться как одно из проявлений естественного прогрессирования ХОБЛ. Несомненным, однако, является существенное субъективное улучшение физического и, в меньшей мере, психического статусов. Особенно примечательно значительное снижение показателей блока Р (боль), что указывает на высокую антиангинальную активность БАБ, особенно выраженную в случаях применения бисопролола, сравнительно с небивололом. Сравнительно меньшая степень положительных изменений в блоках психического компонента здоровья, сравнительно с физическими, вероятно, обусловлена возрастом обследованных (в среднем – 62,4 года). Более высокая достоверность подобной динамики в случаях применения небиволола указывает на предпочтительность применения этого препарата для достижения системного повышения уровня качества жизни.

Большое значение в улучшении показателей качества жизни, несомненно, имеют как повышение толерантности к физической нагрузке, так и снижение выраженности одышки, особенно выраженные при терапии бисопрололом.

Рассматривая изменения показателей частоты аритмий различного вида, сопряженные с применением БАБ, нельзя не отметить сравнительно более широкий спектр влияния бисопролола, несмотря на большую степень селективности этого небиволола, доказанную экспериментально [5; 6], что в данном случае, очевидно, обусловлено сочетанием ИБС с ХОБЛ. Основой подобной особенности, очевидно, является снижение проводимости и возбудимости миокарда ввиду сравнительно большего увеличения экспрессии и аффинности β-рецепторов бисопрололом, что наглядно демонстрируется отмеченным нами уменьшением среднесуточной ЧСС. Обращает на себя внимание отсутствие достоверных итоговых межгрупповых различий в частоте большинства видов предсердных аритмий и высокая достоверная и значительная межгрупповая разница аналогичных показателей при аритмиях желудочкового генеза, что может быть связано с большей селективностью бисопролола. Отсутствие существенных изменений в частоте синусовой брадикардии может свидетельствовать об оптимальности подобранной дозы препаратов.

Таким образом, полученные данные позволяют констатировать сравнительно большую антиаритмическую и антиангинальную эффективность длительного применения бисопролола сравнительно с небивололом при ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III, не связанную с какими-либо побочными нежелательными эффектами и сопряженную с существенным повышением показателей качества жизни.

Выводы

Пролонгированная терапия ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК при одновременном наличии ХОБЛ II-III стадии при назначении БАБ с индивидуальной коррекцией дозы препаратов оказывает значительное антиаритмическое и антиангинальное действие, особенно выраженное в случаях применения бисопролола по сравнению с небивололом.
Более выраженный антиаритмогенный эффект бисопролола по сравнению с небивололом особенно существенен при желудочковых аритмиях.
Положительные кардиальные эффекты терапии бисопрололом и небивололом сопряжены с улучшением показателей качества жизни, более уравновешенным при назначении бисопролола, и не сопровождаются побочными нежелательными влияниями на течение ХОБЛ.
Бисопролол может быть рекомендован как предпочтительное средство выбора при терапии стабильной стенокардии напряжения II ФК, сочетающейся с ХОБЛ.

Рецензенты

Ракита Д.Р., д.м.н, профессор, главный врач ГБУ РО ОККД, г. Рязань.
Сычев Д.А., д.м.н., профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздравсоцразвития Россия, г. Москва.

НЕБИВОЛОЛ или БИСОПРОЛОЛ — что лучше

БИСОПРОЛОЛ или НЕБИВОЛОЛ: что лучше – отзывы, сравнение, в чем разница, эффективность

БИСОПРОЛОЛ

Не знаете что лучше НЕБИВОЛОЛ или БИСОПРОЛОЛ? Почитав отзывы о данных препаратах на нашем сайте, вам будет легче понять в чем их разница и выбрать какой из препаратов лучше. Также, вы можете ознакомиться с актуальными ценами на БИСОПРОЛОЛ и НЕБИВОЛОЛ.

Отзывы о препарате НЕБИВОЛОЛ

Имя: Катерина Лукьян
Отзыв: Страшенное головокружение, дипрессия и чувство усталости испытала при приеме этого препарата. Испугалась что вернулся пролеченый недавно шейный хондроз. Так и пила бы его и лечила свой хондроз, если б однажды не забыла выпить таблетку с утра. Часа в три дня прояснилась голова и ушло головокружение. Поняла что это была побочка. Не советую. Хотя видимо на кого как действует.

Имя: Денис Александров
Отзыв: Мне небивалол хорошо помогает,пью третий год. Сначала по пол таблетки,сейчас 1/4 часть.

Отзывы о препарате БИСОПРОЛОЛ

Имя: Анна Горная
Отзыв: У меня сахар 8,3 , можно его применять? Врач назначила, а написано, что с осторожностью назначают.

Имя: Тамара Карабейникова
Отзыв: Меня тоже интересует можно ли применять этот препарат при сахарном диабете 2 типа?

Имя: Shadow Wolf
Отзыв: Здравствуйте. У меня моё давление 110/70 пульс часто бывает больше 80, частое сердцебиение, слабость,шум в ушах. Можно ли с таким давлением принимать бисопролол?

Имя: Юрий Варавкин
Отзыв: Мне назначили Бисопролол сильная сухость во рту ,что делать может прекратить употреблять

Имя: olga
Отзыв: Пишут ,что таблетки бисопролола имеют цвет от бежевого до жёлтого.Почему у меня белые?

Имя: 7 филиал
Отзыв: После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.

Имя: Elena L
Отзыв: т аблетки 5 мг. белого цвета а 10 желтого

Имя: janna daderko
Отзыв: Ввызывает часто бессонницу и тяжелые кошмары. Все селективные блокаторы.

Купить Натуральные средства для сердца и сосудов можно здесь

Промокод для скидки MAT6375

Имя: ольга стерликова
Отзыв: у меня аритмия и тахикардия и стенокардия и ибс и недостаточность митрального клапана и врач выписал мне и я попробую !

Имя: Елена Шахова
Отзыв: До беременности была на конкоре и несмотря на правильность приема бывали скачки давления. В беременность на раннем сроке попала в больницу в кардиологию, там назначили бисопролол 1.25мг. Всю беременность давление было в норме. Из побочных действий-ребенок родился с маленьким весом

Имя: Лариса Титова
Отзыв: вызывает бронхоспазмы при длительном применении

Имя: helenka
Отзыв: Тоже выписали эти таблетки, начала пить. Посмотрим результат.

Имя: Елена Холодилина
Отзыв: Самая настоящая отрава для людей

Имя: Елена Холодилина
Отзыв: После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.

Имя: Евгения 😉
Отзыв: Принимаю этот препарат в весны прошлого года. Кашель не проходит. Надо поменять бисопролол.

Имя: Лариса Титова
Отзыв: Надо поменять бисопролол на мукалтин…)

Небиволол или бисопролол что лучше

Кардиолог посоветовал заменить конкор небилетом. Кроме цены, чем они отличаются? Какой препарат значительнее урежает ЧСС? Я хорошо переносил и конкор. Спасибо.

Нашел статью: Cardiology. 2006;106(4):199-206. Epub 2006 May 4. Links

Comparing beta-blocking effects of bisoprolol, carvedilol and nebivolol.

Division of Cardiology, Department of Medicine, Medical University of Graz, Graz, Austria. kurt.stoschitzky@meduni-graz.at. Авторы указывают, что в первые несколько часов после приема бисопролола замедление ЧСС несколько больше, чем от небиволола, но при постоянном применении уже в течение первой недели степень замедления ЧСС становится одинаковой.

Общее количество и частота неблагоприятных явлений, выявленных по самостоятельным указаниям на них пациентов, были ниже для небиволола (8 случаев; 5,8%), нежели для бисопролола (12 случаев;8,9%) (Czuriga et al 2003).

Бисопролол, в отличие от небиволола , снижал ночную секрецию мелатонина, что свидетельствует о возможности нарушения сна. (Stoschitzky et al 2006).

Дополнительно в инструкции к препаратам бисопролола указано о снижении гипотензивного эффекта при совместном приёме с НПВС и необходимость увеличивать дозу гипогликемических препаратов.

К селективным Бета-адреноб-локаторам относятся бисопролол, бетаксолол, небиволол, метопролол, атенолол, а также редко применяемые в настоящее время талинолол, окспренолол и ацебутолол. Впервые в рандомизированном клиническом исследовании MIAMI (1985 г.) было установлено, что применение бета-адреноблокатора метопролола при ОИМ снижает летальность. Отмена в связи с ухудшением ХСН была произведена у 3,2% в группе, получавших метопролол пролонгированного действия, и у 4,2%, получавших плацебо.

Исследование преждевременно остановили по этическим соображениям ввиду значительно большей эффективности бисопролола в сравнении с плацебо. Однако в течение года после исследования результат явно сместился в пользу бисопролола. Не отмечено влияние бисопролола на углеводный обмен как у пациентов без его нарушения, так и у больных сахарным диабетом. В первые в клиническую практику бета-адреноблокаторы были внедрены 40 лет назад в качестве антиаритмических средств и для лечения стенокардии.

В контролируемых клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность бета-адреноблокаторов в особых группах пациентов, в частности у страдающих сахарным диабетом и пожилых. Однако в более высоких дозах они блокируют также и бета-адренорецепторы. Умеренно липофильные (бисопролол, бетаксолол, тимолол) имеют смешанный путь элиминации и частично метаболизируются в печени.

Общая летальность и от коронарных осложнений была достоверно ниже в группе получавших метопролол. Лечение АГ у пациентов с ИБС должно быть более агрессивным и более индивидуализированным, чем в ее отсутствие. Нарушения ритма при хирургических операциях и в постоперационном периоде обычно носят транзитор-ный характер, но если они продолжительны, эффективно применение бета-адреноблокаторов.

Созданный им в конце 50-х годов пропранолол оказался первым в мире препаратом, который продемонстрировал снижение смертности. В настоящее время известно множество препаратов, относящихся к БАБ. Они разделяются на подгруппы в зависимости от фармакодинамических особенностей и фармакокинетических свойств.

Недаром известным является утверждение: «Какова селективность, такова и эффективность». Наиболее важным является деление по фармакокинетическим свойствам: липофильность и гидрофильность. Бисопролол является амфофильным БАБ, так как растворяется и в жирах, и в воде. Вследствие чего незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер и имеет два равноценных пути элиминации. Таким образом, только бисопролол из всех БАБ обладает этими уникальными свойствами.

Бисопролол. Конкор и его более дешевые аналоги

Однако сейчас установлено, что БАБ эффективны при желудочковых аритмиях у пациентов с ишемией миокарда, пролапсом митрального клапана и рядом других сердечно-сосудистых заболеваний. В последующие 6–24 месяцев все участники получали комбинированную терапию обоими препаратами. В конце исследования учитывались случаи смерти или госпитализации пациентов.

Следовательно, бисопролол является единственным БАБ, для которого убедительно доказано отсутствие влияния на сексуальную функцию у мужчин. Теплова Н. В., Теплова Н. Н. Применение β-блокатора бисопролола в кардиологической практике // Русский Медицинский Журнал. Олейникова Г. Л. Некоторые аспекты применения бисопролола при сердечно- сосудистой патологии // Русский Медицинский Журнал.

В 1988 г. создателям бета-адреноблокаторов была присуждена Нобелевская премия. Блокада бета-адренорецепторов стала терапевтической стратегией при ОИМ, направленной на снижение летальности и уменьшение зоны инфаркта. Норадреналин играет важнейшую роль в генезе гипертонии, инсулинорезистентности, сахарного диабета и атеросклероза. Уровень норадренали-на в крови повышается при стабильной и нестабильной стенокардии, ОИМ и в период ремоделирования сердца.

Бисопролол в реальной кардиологии

В присутствии бета-адреноблокатора необходима более высокая концентрация агониста норадреналина для реакции специфического рецептора. Существует ошибочное мнение, что при правильном дозировании любой бета-адреноблокатор может быть эффективен при стенокардии, АГ и аритмии. Как следствие терапевтические дозы би-сопролола и карведилола ниже, чем у атенолола, метопро-лола и пропранолола, у которых связь с бета-адренорецепто-ром менее прочная.

Учитывая высокую селективность, бисопролол в терапевтических дозировках не ухудшает бронхиальную проводимость и дыхательную функцию у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. В исследовании CIBIS (1994) впервые получено снижение риска общей смертности на 20% у пациентов, получавших бисопролол. CIBIS III продемонстрировало, что применение в начале лечения ХСН бисопролола, по крайней мере, равноценно использованию ингибитора АПФ (эналаприла), а возможно, имеет и ряд преимуществ.

Материал и методы. Обследовано 150 разнополых пациентов в возрасте от 45 до 75 лет (в среднем 62,4 года), страдавших ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II функционального класса (ФК) в сочетании с ХОБЛ II-III стадии (стабильное течение). Из выборки исключены случаи с наличием артериальной гипертензии, сахарного диабета и бронхиальной астмы. В течение 4 месяцев 75 больных принимали бисопролол (среднесуточная доза 7,4±1,2 мг), 75 — небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). Индивидуальный подбор дозы препаратов производился на протяжении первых 2 недель наблюдения при ежесуточном контроле ЧСС и АД. Перед началом лечения и спустя 4 месяца проводились: суточное холтеровское мониторирование, тест 6-минутной шаговой ходьбы (ТШХ), спирометрия с определением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ₁), а также индекса Тиффно (ИТ). По шкале MRC оценивалась тяжесть одышки. Одновременно определялись показатели качества жизни с использованием анкеты SF-36 [2]. Статистический анализ результатов проведен при помощи пакета прикладных программ «Statistica for Windows. Release 5.0. Stat. Soft. Inc.». Достоверность различий определяли по обычному и парному критерию Стьюдента. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимали равным 0,05. Результаты представлены в виде M±m, где М — среднее арифметическое, m — ошибка среднего арифметического.

Таблица 1 — Частота обнаружения различных видов аритмий у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ по результатам суточного холтеровского мониторирования в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Здесь и далее значки * указывают на статистическую значимость различия итоговых показателей с исходными: * — р≤0,05; ** — р≤0,02; *** — р≤0,01; **** — р≤0,001.

Спирометрические исследования больных ИБС, коморбидной с ХОБЛ при пролонгированной терапии бисопрололом и небивололом обнаруживало статистически недостоверную тенденцию к некоторому снижению показателей ОФВ₁ в итоговом определении по сравнению с исходным (62,0±1,6%): в группе небиволол — до 60,1±1,5% а в группе бисопролол — до 60,9±1,3. При этом значения ИТ существенно не изменялись (исходное определение — 55,4±1,1%, небиволол — 55,0±1,2%, бисопролол — 55,3±1,3%) (табл. 2).

Таблица 2 — Данные спирометрии и показатели толерантности к физической нагрузке в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Тяжесть одышки по шкале MRC

Таблица 3 — Изменения показателей качества жизни у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ при монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Физическое функционирование (PF)

Социальное функционирование (SF)

Психологическое здоровье (МН)

Обычный шрифт — блоки физического компонента здоровья.

Курсив — блоки психического компонента.

Совокупный анализ полученных результатов, учитывая данные по изменениям качества жизни и спирометрии, позволяют заключать о безопасности длительного применения бисопролола и небиволола в случаях ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III стадии. Отмеченная при этом тенденция к некоторому снижению ОФВ₁ может расцениваться как одно из проявлений естественного прогрессирования ХОБЛ. Несомненным, однако, является существенное субъективное улучшение физического и, в меньшей мере, психического статусов. Особенно примечательно значительное снижение показателей блока Р (боль), что указывает на высокую антиангинальную активность БАБ, особенно выраженную в случаях применения бисопролола, сравнительно с небивололом. Сравнительно меньшая степень положительных изменений в блоках психического компонента здоровья, сравнительно с физическими, вероятно, обусловлена возрастом обследованных (в среднем — 62,4 года). Более высокая достоверность подобной динамики в случаях применения небиволола указывает на предпочтительность применения этого препарата для достижения системного повышения уровня качества жизни.

Пролонгированная терапия ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК при одновременном наличии ХОБЛ II-III стадии при назначении БАБ с индивидуальной коррекцией дозы препаратов оказывает значительное антиаритмическое и антиангинальное действие, особенно выраженное в случаях применения бисопролола по сравнению с небивололом.
Более выраженный антиаритмогенный эффект бисопролола по сравнению с небивололом особенно существенен при желудочковых аритмиях.
Положительные кардиальные эффекты терапии бисопрололом и небивололом сопряжены с улучшением показателей качества жизни, более уравновешенным при назначении бисопролола, и не сопровождаются побочными нежелательными влияниями на течение ХОБЛ.
Бисопролол может быть рекомендован как предпочтительное средство выбора при терапии стабильной стенокардии напряжения II ФК, сочетающейся с ХОБЛ.

Ракита Д.Р., д.м.н, профессор, главный врач ГБУ РО ОККД, г. Рязань.
Сычев Д.А., д.м.н., профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздравсоцразвития Россия, г. Москва.

Аналоги Небилета с отзывыми кардиологов: Конкор, Небиволол, Бинелол, Бисопролол, Беталок

Небилет – это эффективный фармакологический препарат с широким спектром лечебного действия, который часто применяется для коррекции ряда различных патологий сердечно-сосудистой системы. Самым частым показанием для назначения данного лекарственного средства является эссенциальная гипертоническая болезнь. Эффективность при высоком давлении обусловлена его прямым воздействием на адренергические рецепторы сердца. Кроме воздействия на миоциты действующее вещество может менять проводимость и возбудимость нервных пучков, обеспечивающих автоматизм сердечных сокращений.

Аналоги

Главное действующее вещество – небивалол, он относится к группе избирательных ингибиторов адреналиновых рецепторов первого типа. Данная группа фармацевтических средств является достаточно обширной и включает в себя много медикаментов с аналогичным механизмом действия и, соответственно, с похожими лечебными эффектами. Именно поэтому существует достаточно большое количество заменителей средства, а каждый пациент сможет подобрать себе подходящее по цене и качеству лекарство.

Что рекомендуют врачи-кардиологи: Небилет или Конкрор

Главным действующим веществом Конкора является бисопролол, который, как и небивалол (активный компонент Небилета), реализует лечебные воздействия через блокаду адренорецепторов. Показания и противопоказания данных средств во многом сходны. Несомненным достоинством Конкора является его меньшая стоимость по сравнению с Небилетом. Оба препарата способны эффективно бороться с учащенным сердцебиением, снижать давление и уменьшать гипоксию миокарда за счет снижения потребления им кислорода крови. Ни один из медикаментов не предназначен для купирования острых состояний (гипертонического криза или приступа «грудной жабы»).

Небилет или Небиволол: что лучше

В основе обоих лекарств лежит одно и то же химическое соединение. Отличием этих препаратов будет только фирма-производитель и цена препарата. Некоторые доктора склонны к мнению, что Небилет имеет более высокое качество и реже приводит к возникновению различного рода осложнений. Однако и цена в разы дороже, чем у Небивалола, поэтому больные сами решают, каким препаратом будут проводить лечение. Не следует самостоятельно переходить с одного медикамента на другой, нужно обратиться к своему лечащему врачу для того, чтобы он оценил целесообразность этого и произвел пересчет необходимых дозировок.

Что выбрать: Беталок ЗОК или Небилет

Действующим веществом лекарственного средства Беталок ЗОК является метопролол, который блокирует в сердце рецепторы к адреналину, тем самым ослабляя симпатические влияния вегетативной нервной системы на сердце и усиливая влияния блуждающего нерва. Вагусное воздействие на миокард проявляется в виде уменьшения частоты сердечных сокращений, замедления прохождения нервного импульса по проводящей системе и уменьшения интенсивности метаболизма. Это другой по составу препарат, который часто назначают к приёму параллельно.

Небилет или Бинелол: сравнительная характеристика

Действующее химическое соединение Небилета и Бинелола одинаково, поэтому по всем параметрам эти препараты взаимозаменяемы. Отличие есть только в производителе и цене. Бинелол производится в Хорватии и хорошо зарекомендовал себя среди врачей и многих пациентов. Имеются единичные сведения о возникновении побочных реакций у небольшого процента людей, использовавших Бинелол для лечения. Однако положительных отзывов намного больше.

Бисопролол как заменитель Небилета

Бисопролол, также как и Небилет, обладает гипотензивным, противоишемическим и антиаритмическим лекарственными действиями. Это обусловлено тем, что они оба относятся к одной фармакологической группе и их биологическим субстратом воздействия является рецепторы к гормону адреналину. Блокируя такие рецепторные клетки, эти средства нормализуют обмен веществ в миокарде и нервную передачу по проводящим путям сердца. Из-за очень сходного действия эти препараты могут хорошо заменять друг друга. Однако окончательное решение, что же вам нужно выбрать, принимает кардиолог.

Другие аналоги

Кроме вышеописанных препаратов фармацевтический рынок может предложить еще много эффективных и недорогих заменителей. Это могут быть как медикаменты с таким же действующим веществом (небивалолом) или с аналогичным (метопрололом, биспрололом). Использоваться могут следующие медикаменты:

Подсказать, какой препарат лучше использовать в каждом конкретном случае, сможет только опытный врач-терапевт или кардиолог. Самостоятельно менять схему лечения нельзя.

Отзывы о препарате

Небилет — достаточно популярное лекарство, которое назначается многим больным с заболеваниями сердца и сосудов. Поэтому существует большое количество отзывов о данном лекарственном средстве. Большинство откликов позитивные и указания на развитие каких-либо побочных реакций встречаются крайне редко. Почти все люди, когда-либо использовавшие данный препарат для лечения, сходятся на мнении, что качество и эффективность этого медикамента полностью соответствует его цене.

Взаимодействие между Бисопролол и Небиволол при одновременном приёме.

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного применения Бисопролол и Небиволол.

Бисопролол

Бисопролол

Бета-адреноблокаторы

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. Не рекомендуется внутривенное введение верапамила/дилтиазема пациентам, принимающим бета – адреноблокаторы , так как это может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета – адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета – адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета – адреноблокаторов .

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета – адреноблокаторов .

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени – из группы дилтиазема.Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета – адреноблокаторами , может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета – адреноблокаторов , может увеличить рискразвития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Бета – адреноблокаторы , предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета – адреноблокаторов .

Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени – дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Внутривенное введение верапамила может привести к выраженной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов, принимающих бета – адреноблокаторы .

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющимими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленных действием на альфа-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета – адреноблокаторов .

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета – адреноблокаторов . Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии – в частности тахикардия – могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета – адреноблокаторов .

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета – адреноблокаторов , включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией бета – адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При тиреотоксикозе Бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета – адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета – адреноблокаторов , поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета – адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета – адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

Примерно у 20 % пациентов стенокардией бета – адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета – адреноблокаторов ниже.

Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета – адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета – адреноблокаторы , поскольку взаимодействие бета – адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета – адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.

Аллергические реакции: бета – адреноблокаторы , включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета – адреноблокаторов . Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У «курильщиков» эффективность бета – адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета – адреноблокаторов , поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств.

У курящих пациентов эффективность бета – адреноблокаторов ниже.

Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета – адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка (КДО ЛЖ), нарушающий субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета – адреноблокаторов ниже.

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета – адреноблокаторов , поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета – адреноблокаторов .

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета – адреноблокаторов возможно уменьшение продукции слезной жидкости.