Верапамил ср 240

Изоптин СР 240

Состав

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Форма выпуска

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболитнорверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению

Показания к применению Изоптин СР 240:

  • стенокардиянапряжения;
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
  • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
  • наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания

Противопоказания абсолютного характера:

  • осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада первой степени;
  • брадикардия;
  • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
  • сердечная недостаточность.

Побочные действия

  • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
  • Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
  • Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
  • Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Особые указания

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Изоптин СР 240 мг – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата:
Изоптин CP 240 / Isoptin SR 240

Международное непатентованное название – Верапамил.

Лекарственная форма
Изоптин CP 240:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.

Состав
В состав препарата входят следующие компоненты: Изоптин CP 240
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: 240 мг верапамила гидрохлорида.
Активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида. Скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией. При контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя. Специально включённые поверхностные дефекты обуславливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии. Сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка в течение периода времени около семи часов.
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон (постоянная К = 30), магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый жёлтый, индиготин, воск гликолевый горный

Описание
Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака “Δ”.

Фармакотерапевтическая группа
Блокатор кальциевых каналов.

Код ATX: C0DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.
Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Читайте также:  Валериана снижает давление или нет

Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество препарата Изоптин, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92%. Период полувыведения, составляет от трёх до семи часов после однократного приёма препарата внутрь. При многократном приеме период полувыведения верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом. Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3-4% выводится в неизменённом виде. В течение 24 часов 50% введённой дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 часов 55-60% и в течение пяти дней -70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определённая зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белком плазмы крови связывается около 90% препарата.

Биодоступность
После перорального приёма верапамил подвергается значительному метаболизму первого прохождения, который протекает почти исключительно в печени. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приёма препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приёма дозы препарата внутрь и внутривенного введения дозы, соответственно.
При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в два раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печёночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печёночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения лекарственного средства.

Изоптин СР 240, 240 мг, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Инструкция на Изоптин СР 240

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 1 табл.:

  • активные вещества: верапамила гидрохлорид – 240 мг (активное вещество встроено в гидроколлоидный матрикс альгината, природного полисахарида; скорость высвобождения определяется диффузией и поверхностной эрозией; при контакте с жидким содержимым кишечника поверхность таблетки набухает с образованием гелеподобного диффузионного слоя; специально включенные поверхностные дефекты обусловливают однородную эрозию геля, и, следовательно, обеспечивают почти постоянные характеристики диффузии; сочетание этих двух механизмов позволяет контролировать высвобождение активного вещества с кинетикой почти нулевого порядка около 7 ч);
  • вспомогательные вещества: МКЦ; натрия альгинат; повидон (постоянная К = 30); магния стеарат; вода очищенная; гипромеллоза; макрогол 400; макрогол 6000; тальк; титана диоксид; хинолиновый желтый; индиготин; воск гликолевый горный.

В блистере 10, 15 или 20 шт.; в коробке картонной 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Светло-зеленые капсуловидной формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне указаны два знака «/».

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее.

Фармакокинетика

Верапамил, активное вещество препарата Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты в основном неактивны.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозы препарата выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

С белками плазмы крови связывается около 90% препарата.

После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который протекает почти исключительно в печени.

Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно.

При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.

Проникновение через плаценту

Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.

Выведение с грудным молоком

Верапамил выводится с грудным молоком, но при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

ИЗОПТИН СР 240МГ. №30 ТАБ. П/О

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака “?”.

Состав

верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 78.8 мг, натрия альгинат – 320 мг, повидон К30 – 48 мг, магния стеарат – 3.2 мг, вода очищенная – 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 – 4.9 мг, макрогол 400 – 1.26 мг, макрогол 6000 – 0.84 мг, тальк – 8.4 мг, титана диоксид – 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) – 0.14 мг, воск гликолиевый горный – 0.3 мг.

Фармакологическое действие

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

Читайте также:  Валокордин от давления сколько капель

Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.

Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Верапамил подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч – 55-60%, в течение 5 дней – 70%. До 16% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты:головная боль,головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор, сонливость;

частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

часто: брадикардия, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:частота неизвестна: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечнаянепроходимость.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей:редко: гипергидроз;частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,

многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства: часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Особенности продажи

Особые условия

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

Показания

Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV-

блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

ИЗОПТИН СР 240 0,24 N30 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Верапамил
Производитель:Фамар А.В.Е.
Страна происхождения:Греция
Фармакотерапевтическая группа:блокатор “медленных” кальциевых каналов
Форма выпуска и упаковка:Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой, 240 мг -30 штук в уп.
Температура хранения:от 15 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все лекарства Изоптин СР 240Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Тюменский ХФЗ ОАО

ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ

ЭббВи Дойчланд ГмбХ и Ко.КГ

Читать о товаре

Изоптин СР 240 инструкция по применению

Лекарственная форма

Светло-зеленые продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки с обеих сторон имеют поперечные риски. На одной стороне выгравировано два знака ” А”.

Состав

В одной таблетке содержится:

Активное вещество: верапамила гидрохлорид 240 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 78,8 мг, натрия алгинат – 320,0 мг, повидон-КЗО – 48,0 мг, магния стеарат – 3,2 мг, вода – 30,0 мг.

Пленочное покрытие: гипромеллоза-2910 – 4,90 мг, макрогол-400 – 1,26 мг, макрогол-6000 – 0,84 мг, тальк – 8,40 мг, титана диоксид – 6,16 мг, лак алюминиевый: краситель хинолиновый желтый (Е 104) + краситель индиго кармин (Е 132) – 0,14 мг, воск горный гликолиевый – 0,30 мг.

Фармакодинамика

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и возможно ионов натрия) через “медленные” каналы в клетки проводящей системы миокарда и гладкомы­шечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила, вероятно, связано с его воздействием на “медленные” каналы в клетках проводящей системы сердца. Электрическая активность синоатриального (SA) и атриовентрикулярного (AV) узлов в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по “медленным” каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное (AV) проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений (ЧСС). Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у пациентов с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в AV узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у пациентов с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на нормальный потенциал действия предсердий или время внутрижелудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий.

Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в сыворотке крови. Снижает постнагрузку и сократимость миокарда. У большинства пациентов, включая пациентов с органическими поражениями сердца, отрицательное инотропное действие верапамила нивелируется снижением постнагрузки, сердечный индекс обычно не уменьшается, но у пациентов с умеренной и тяжелой сердечной недостаточностью (давление заклинивания в легочной артерии более 20 мм рт. ст., фракция выброса левого желудочка менее 35 %) может наблюдаться острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Верапамила гидрохлорид представляет собой рацемическую смесь, состоящую из одинакового количества R-энантиомера и S-энантиомера.

Норверапамил является одним из 12 метаболитов, обнаруженных в моче. Фармакологическая активность норверапамила составляет 10-20 % от фармакологической активности верапамила, а доля норверапамила составляет 6 % от выводимого препарата. Равновесные концентрации норверапамила и верапамила в плазме крови сходные. Равновесная концентрация при длительном применении один раз в сутки достигается через 3-4 дня.

Более 90 % верапамила быстро всасывается в тонком кишечнике после приема внутрь. Средняя системная биодоступность после однократного приема верапамила внутрь составляет 33 %, что обусловлено выраженным эффектом “первичного прохождения” через печень. Биодоступность верапамила при повторном применении увеличивается приблизительно в 2 раза. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) верапамила в плазме крови составляет 4-5 часов. Максимальная концентрация норверапамила в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема верапамила. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность верапамила.

Читайте также:  Вега препарат для сосудов происхождение россия

Верапамил хорошо распределяется в тканях организма, объем распределения (Vd у здоровых добровольцев составляет 1,8-6,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови – около 90 %.

Верапамил подвергается интенсивному метаболизму. Метаболические исследования in vitro показали, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18 цитохрома Р450. У здоровых добровольцев после приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму в печени, при этом обнаружены 12 метаболитов, большинство из которых – в следовых количествах. Основные метаболиты были идентифицированы как формы N и О-деалкилированных производных верапамила. Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20 % по сравнению с исходным соединением), что было выявлено в ходе исследования на собаках.

Период полувыведения (T1/2) после приема верапамила внутрь составляет 3-7 часов. В течение 24 часов около 50 % дозы верапамила выводится почками, в течение пяти дней – 70 %. До 6 % дозы верапамила выводится через кишечник. Примерно 3 – 4 % верапамила выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс верапамила примерно совпадает с печеночным кровотоком, т.е. около 1 л/ч/кг (в диапазоне: 0,7 – 1,3 л/ч/кг).

Особые группы пациентов

Возраст может оказать влияние на фармакокинетические параметры верапамила при его приеме пациентами с артериальной гипертензией. T1/2 может быть увеличен у пожилых пациентов. Взаимосвязи между антигипертензивным действием верапамила и возрастом не было выявлено.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетические параметры верапамила, что было выявлено в ходе сравнительных исследований с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и пациентов с нормальной функцией почек. Верапамил и норверапамил практически не выводятся при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени T1/2 удлиняется из-за более низкого перорального клиренса верапамила и большего Vd.

Побочные действия

Дозировка

Изоптин® СР 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Таблетки можно делить по нанесенной риске.

Дозу препарата Изоптин® СР 240 следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.

Доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз в сутки или в 2 приема с интервалом в 12 часов.

При длительном лечении суточная доза не должна превышать 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® СР 240. Не следует резко отменять препарат Изоптин® СР 240 после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу (с применением препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг) до полной отмены препарата.

Нарушение функции почек

Препарат Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел “Особые указания”).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин® СР 240 у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла (“синус-арест”); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, пациентам могут потребоваться наблюдение и госпитализация в течение 48 часов. Гемодиализ не эффективен.

Верапамил 240мг

Полное название: Верапамил 240мг №20 таблетки пролонгированного действия

Артикул товара: UXEDY3
Фирма-изготовитель: Алкалоид
Страна-производитель: Македония

Цена: 132,8

Описание:

Показания:

Хроническая стабильная стенокардия, стенокардия вазоспастического генеза (стенокардия Принцметала), нестабильная стенокардия; тахикардия, профилактика и лечение суправентрикулярной тахикардии; гипертоническая болезнь, гипертрофическая кардиомиопатия.

Фармакологическое действие:

Верапамил, блокируя «медленные» кальциевые каналы, оказывает сосудорасширяющее действие, приводящее к снижению постнагрузки и уменьшению потребности миокарда в кислороде. Препарат также значительно угнетает синоатриальный и АВ узлы, оказывает отрицательное инотропное действие и урежает ЧСС. Верапамил угнетает цитохром Р-450 и, таким образом, ингибирует метаболизм других лекарственных средств.

Действие верапамила после приема таблеток внутрь начинается через 1 час, достигает максимума к 2-м часам и продолжается 8-10 часов. Продолжительность действия медленно высвобождающих капсул и таблеток верапамила — 24 часа. При в/в введении продолжительность антиаритмического действия верапамила составляет 2 часа, а гемодинамических эффектов — 10-20 мин.

Фармакокинетика:

Более чем 90% принятой дозы всасывается из ЖКТ в кровь, но биодоступность составляет 20-35% за счет «первого прохождения» через печень. Биодоступность верапамила, принятого внутрь, может увеличиваться при длительном применении и увеличенных дозах. Связь с белками плазмы высокая — около 90%. Метаболизируясь в печени, верапамил образует несколько метаболитов, из которых основным является норверапамил, обладающий 20% сосудорасширяющей активностью по сравнению с верапамилом. Т1/2 при приеме однократной дозы препарата внутрь составляет 2,8-7,4 часа, при повторных дозах — 4,5-12 часов; при в/в введении Т1/2 двухфазный: начальная фаза — около 4 мин, заключительная — 2-5 часов. Почками в течение 5 дней выводится 70% препарата в виде метаболитов и 3-4% в неизмененном виде; 9-16 % препарата выводится через ЖКТ.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, тошнота, рвота, головная боль, пастозность, мышечные судороги, аритмия, нарушения АВ проводимости, гипотония, усталость, слабость.

Противопоказания:

Блокада сердца II-III степени, выраженная гипотония, брадикардия, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз; повреждение функции печени и почек; острый инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, повышенная чувствительность к препарату.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами:

Индометацин, возможно и другие НПВС, проявляет антагонизм в отношении гипотензивного эффекта БКК за счет ингибирования синтеза ПГ в почках, ухудшения кровообращения в них и задержки натрия и воды в организме. При совместном в/в введении верапамила и бета-адреноблокаторов может возникать аддитивный кардиодепрессивный эффект и асистолия. Верапамил, одновременно принимаемый с карбамазепином или с циклоспорином, или с квинидином, или с теофиллином, или с вальпроатами увеличивает концентрации и токсичность указанных средств за счет ингибирования цито-хрома Р-450 в печени. Дозы сердечных гликозидов необходимо уменьшать при одновременном приеме с верапамилом во избежание возникновения токсических реакций от сердечных гликозидов. Дизопирамид или флекаинид не должны вводится в течение 48 часов до или 24 часа спустя после введения верапамила, т.к. оба препарата обладают отрицательным инотропным эффектом. Верапамил может потенцировать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому дозы одного препарата или обоих препаратов уменьшают. Фенобарбитал может увеличивать клиренс верапамила. Рифампицин и, возможно, другие индукторы печеночных ферментов уменьшает биодоступность верапамила, принятого внутрь, за счет стимуляции метаболизма «первого прохождения» через печень.

Информация для пациента:

Верапамил проходит через плаценту и определяется в грудном молоке. У больных пожилого возраста Т 1/2 верапамила увеличивается за счет уменьшения клиренса, поэтому требуется осторожность в назначении препарата, а также эти больные более чувствительны к эффектам верапамила. Следите за пульсом; если ЧСС менее 50 — обратитесь к врачу. Препарат назначают по 80-120 мг 3 раза в сутки, начиная с пробной дозы — 40 мг 3 раза в день. Верапамил принимают натощак (за 40-60 мин до приема пищи); при этом пик терапевтической концентрации достигается через 40 минут.

Состав

Таблетки пролонгированного действия по 240 мг Верапамила.

Аптеки, где есть товар:
Аптека на ул. Мичурина, 11
Аптека на проспекте Металлургов, 12
Аптека на ул. Шевченко, 44
Аптека на ул. Партизана Железняка, 3а
Аптека на ул. Газеты Красноярский Рабочий, 88а
Аптека на ул. Газеты Красноярский Рабочий, 129
Аптека на ул. Судостроительная, 58
Аптека на ул. Высотная, 1
Аптека на ул. Академика Вавилова, 31

*Для точной информации о наличии продукции, обращайтесь
по указанным на странице Контакты телефонам

Ссылка на основную публикацию