Аспирин при ибс

Роль ацетилсалициловой кислоты в лечении ишемической болезни сердца

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) являются ведущей проблемой здравоохранения, с ними связана половина всех смертей в Российской Федерации. В нашей стране, начиная с 2004 г., отмечается положительная тенденция к снижению смертности от ССЗ, однако ее уровень остается в разы выше, чем в развитых странах мира [1, 2]. Ведущее место в смертности от ССЗ занимает ишемическая болезнь сердца (ИБС), в связи с чем лечение больных ИБС имеет большое значение как для медицины, так и для общества в целом.

Стратегия лечения больных с острыми и хроническими формами ИБС включает в себя применение оптимальной медикаментозной терапии (ОМТ) и использование инвазивных методов лечения. При этом, в случае острых форм ИБС, таких как инфаркт миокарда (ИМ), предпочтение отдается инвазивной тактике лечения на фоне применения ОМТ, а при хронических формах ИБС в большинстве случаев целесообразно использование ОМТ [3, 4]. Современная ОМТ ИБС включает в себя использование следующих классов препаратов:

• антитромбоцитарные;
• липидснижающие (статины и др.);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
• антиангинальные препараты (β-блокаторы, антагонисты кальция, нитраты, ивабрадин – ингибитор If-тока клеток синусового узла, активатор калиевых каналов – препарат никорандил и миокардиальный цитопротектор триметазидин).

Рассмотрим подробнее показания к применению антитромбоцитарного препарата – ацетилсалициловой кислоты (АСК) и особенности лечения больных с острыми и хроническими формами ИБС при помощи данного препарата. Применение АСК направлено на одно из важнейших патогенетических звеньев ИБС – лечение и профилактику атеротромбоза. Атеротромбоз развивается вследствие повреждения поверхности атеросклеротической бляшки, что приводит к развитию тромбоза на ее поверхности, полностью или частично суживающего просвет артерии. Ключевую роль в этом процессе играют тромбоциты, которые вступают в контакт с субэндотелиальным слоем. Взаимодействие тромбоцитов с коллагеном и субэндотелиальным фактором Виллебранда вызывает их адгезию к сосудистой стенке в месте повреждения эндотелия. Связывание фактора Виллебранда с гликопротеиновыми рецепторами Ib-мембраны тромбоцита сопровождается формированием сигнала, который передается внутрь клетки и вызывает экспрессию на мембране тромбоцита гликопротеиновых рецепторов IIb/IIIa. Агонистами активации тромбоцитов являются коллаген субэндотелиального матрикса, тромбин, тромбоксан А2, аденозиндифосфат, серотонин, норадреналин. Активированные гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa имеют повышенное сродство к молекулам адгезивных белков (фибриноген, фибронектин, фактор Виллебранда), которые образуют белковые мостики между клетками, в результате чего формируется тромбоцитарный агрегат. В активированном тромбоците увеличивается содержание ионов кальция, что потенциирует секрецию АДФ, серотонина и образование тромбоксана А2. Высвобождение этих соединений из гранул активированных тромбоцитов приводит к активации других клеток и вовлечению их в процесс формирования первичного тромбоцитарного, или «белого», тромба. АСК блокирует активацию тромбоцитов за счет ингибирования циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате нарушается трансформация арахидоновой кислоты в простагландин H2, из которого в свою очередь не образуется тромбоксан А2.

Существуют и другие механизмы действия АСК, которыми она отличается от остальных антиагрегантных препаратов. АСК оказывает ингибирующее влияние на образование фибрина через подавление образования тромбина (FII > FIIa) и функционального состояния фибриногена – FI (блокирует лизин в молекулах фибриногена). Одновременно АСК способна активировать фибринолиз через высвобождение активаторов плазминогена с «разрыхлением» волокон фибрина [5]. Полное подавление продукции тромбоксана достигается при постоянном длительном приеме АСК в дозах ≥75 мг/сут. Таким образом, у большинства больных стабильной ИБС предпочтительнее назначение низких доз АСК, которые уменьшают риски геморрагических осложнений [6]. Важно помнить о том, что повреждающее действие АСК на ЖКТ возрастает по мере увеличения дозы препарата.

В 1898 г. Феликс Хоффман впервые при ацетилировании салициловой кислоты синтезировал АСК. Год спустя АСК была зарегистрирована как коммерческий препарат аспирин. Менее чем через 100 лет Джон Вейн стал автором фундаментальных исследований простациклина и тромбоксана и механизма действия АСК, а в 1971 г. он первым описал ингибирование АСК фермента ЦОГ и предотвращение образования простагландинов и тромбоксана А2 [7, 8]. Впоследствии он предположил, что препараты АСК можно применять для профилактики тромбообразования. В 1982 г. «за открытия, касающиеся простагландинов и сходных биологически активных веществ» Вейн получил Нобелевскую премию по физиологии и медицине совместно с Бергстремом и Самуэльсоном. С начала 80-х годов прошлого века АСК стала активно применяться для лечения острого коронарного синдрома и стабильной стенокардии. На российском рынке давно и успешно зарекомендовал себя препарат АСК Тромбо АСС – таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 50 мг и 100 мг.

Согласно современным рекомендациям, все больные ИБС при отсутствии противопоказаний должны принимать препараты АСК в дозе 75–150 мг/сут независимо от наличия кардиальных симптомов [6, 9]. Доказательная база пользы применения АСК обширна и насчитывает сотни исследований. Так, по результатам метаанализа 287 рандомизированных клинических исследований, включивших в себя порядка 135 тыс. пациентов, было показано, что при назначении АСК достигалось 25% снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений, таких как нефатальный ИМ и мозговой инсульт. Также было убедительно показано, что применение высоких доз АСК (500–1500 мг) не имеет преимуществ в плане терапевтической эффективности перед средними (160–325 мг) и низкими (75–150 мг) дозами. Подобные результаты определили оптимальную дозу АСК для длительной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с их высоким риском в пределах 75–150 мг/сут [10, 11]. При вторичной профилактике атеросклероза назначение АСК при отсутствии противопоказаний показано всем больным с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений – это пациенты с острым коронарным синдромом, стабильной стенокардией и атеросклеротическим поражением артерий нижних конечностей. В исследовании US-American Physicians Health Study прием АСК у пациентов со стабильной стенокардией привел к снижению количества первичных инфарктов миокарда на 87% (p Литература

Витамин для сердца? Или что есть аспирин?

Не так давно в интернете попадались на глаза постулаты личного врача Стива Джобса: «Принимайте аспирин несколько раз в неделю. Низкие дозы этого лекарства через несколько лет могут предотвратить инсульт и инфаркт». И нельзя сказать, что он был совсем неправ.

Для начала немного терминологии. Кардиологическая профилактика бывает:

• первичная, которая призвана предотвратить сердечно-сосудистые патологии у здорового человека, но с наличием сердечно-сосудистого риска
• вторичная, которая предполагает мероприятия по предотвращению рецидива сердечно-сосудистых катастроф/обострений у пациентов с ишемической болезнью сердца в анамнезе.

А теперь, собственно, об аспирине. Все привыкли, что ацетилсалициловая кислота (тот же аспирин) назначался при диагнозе ишемическая болезнь сердца — вторичная профилактика. Кроме того, препарат рекомендовали и пациентам без ишемической болезни сердца, но при наличии высокого сердечно-сосудистого риска (в том числе пожилым, людям с гипертонией, дислипидемией, сахарным диабетом, хронической болезнью почек) для первичной профилактики.

Еще не так давно на телевидении полным ходом крутилась реклама с бодрыми седовласыми старцами, которые с воодушевлением пили «волшебные» пилюли, позиционируя аспирин как витамины для сердца.

«Витамин для сердца» или все же нет?

В 2018 г. были обнародованы результаты крупных исследований относительно аспирина. Чтобы понять, что есть доказательная медицина, и в чем ее отличие от опытов на трех мышах-полевках, приведу факты.

Исследование ASCEND

• Участвовало 15 000 пациентов среднего возраста с диагнозом диабет, без ИБС в анамнезе
• Аспирин не показал эффективности в профилактике сердечно-сосудистых патологий
• Зафиксирован повышенный риск кровотечений (в основном в желудочно-кишечном тракте).

Исследование ARRIVE

• Участвовали 12 000 взрослых, у которых был зафиксирован умеренный сердечно-сосудистый риск
• Прием аспирина с целью первичной профилактики также не продемонстрировал эффективность
• Как и в первом исследовании, была отмечена высокая вероятность возникновения гастроинтестинальных кровотечений.

Исследование ASPREE

• Проведено с участием 19 000 пациентов, которые старше 70-ти, с отсутствием сердечно-сосудистых патологий, без деменции и инвалидности
• Не снизилась частота таких распространенных сердечно-сосудистых событий, как инфаркт, инсульт, смерть в результате сердечно-сосудистой катастрофы
• Было отмечено повышение риска кровотечений.

Что это значит? Лишь одно — на данном этапе прием аспирина не является основой первичной профилактики сердечно-сосудистых катастроф. То есть не назначается пациентам без сопутствующей ИБС. Причиной тому тот факт, что риски кровотечений превосходят вероятную пользу приема ацетилсалициловой кислоты.

При этом назначение аспирина может быть актуальным для таких случаев:

• инфаркт миокарда в анамнезе
• стенокардия
• острый коронарный синдром в анамнезе
• коронарная реваскуляризация (стентирование, АКШ в анамнезе)
• выраженная бляшка (подтвержденная коронарографией или УЗИ сонных артерий).

Все это подтверждает то, что прием аспирина актуален с целью вторичной профилактики.

Есть еще один важный нюанс (по следам того же народного мифотворчества): аспирин не способен разжижать кровь и как-либо влиять на результаты коагулограммы. Действие аспирина направлено на предотвращение склеивания тромбоцитов, что не дает тромбу возможности сформироваться и, соответственно, не позволяет перекрывать кровоток по артерии.

Выводы

Аспирин — серьезный препарат, для назначения которого нужны четкие показания и делать это (назначать) должен только лечащий врач. Ваш лечащий врача — не Стива Джобса.

Ишемическая болезнь сердца и роль ацетилсалициловой кислоты в её терапии

Самыми распространёнными патологическими состояниями в мире являются сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ).

Статистические данные

Половина всех смертельных исходов в РФ связана именно с данной категорией болезней. Причём тенденции к снижению этой патологии не отмечается. Смертность поддерживается за счёт ишемической болезни сердца (ИБС), поэтому правильное и своевременное лечение ИБС имеет большое значение, как для пациента, так и для всего общества

Тенденции и схемы лечения

Терапия ИБС в острой или хронической стадии чаще всего имеет консервативный характер. Для этого используются необходимые медикаменты, а также неинвазивные методики. Стоит отметить, что на данный момент при остром инфаркте миокарда, как острой форме ИБС, стоит отдавать предпочтение инвазивным терапевтическим методикам, которые будут подкрепляться консервативной терапией.

На современном этапе развития медицины медикаментозное лечение ИБС представлено:

• антитромбоцитарными препаратами;
• ингибиторами АПФ;
• липидснижающими препаратами;
• антиангинальными лекарственными средствами.

Использование ацетилсалициловой кислоты при ИБС

В даннйо статье мы расскажем, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Ацетилсалициловая кислота (АСК) служит антитромбическим средством, поэтому и является одним из важнейших препаратов, который воздействует на основное звено патогенеза ИБС – атеротромбоз.

Атеротромбоз

Развивается данное патологическое состояние из-за повреждения сосудистой стенки и атеросклеротической бляшки, на которой последняя расположена. На поверхности повреждения формируется тромб, способствующий снижению артериального просвета. Тромбоциты прикрепляются к месту повреждения, накапливаясь в нём. Коллаген, который выходит из повреждённой стенки является активатором тромбоцитов. Между тромбоцитами происходит формирование белковых мостиков. С их помощью происходит образование собственно тромба.

АСК является ингибитором активности тромбоцитов за счёт того, что тормозит деятельность циклооксигеназы-1. Этот фермент в ходе некоторых превращений с участием арахидоновой кислоты образует тромбоксан А2.

Кроме того, АСК способна активизировать фибринолиз. Если АСК принимать длительно, происходит прекращение выработки тромбоксана. Для этого АСК используется у пациентов с ИБС в низких дозировках, при которых снижается вероятность осложнений геморрагического характера. При увеличении дозировки лекарственного препарата происходит увеличение нагрузки на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) с риском развития желудочно-кишечных кровотечений.

Немного истории

Феликс Хоффман в 1898 году впервые синтезировал АСК, а спустя год она была запущена в широкую продажу под названием Аспирин. Таким образом, ацетилсалициловая кислота это Аспирин. Спустя почти сто лет Джон Вейн доказал способность АСК угнетать активность тромбоцитов. Через некоторое время им же предложено было использовать АСК в качестве препарата препятствующего тромбообразованию при ИБС.

Вейн получил в 1982 году Нобелевскую премию по физиологии в медицине за своё эпохальное и полезное открытие.

Теперь острый коронарный синдром не обходился в лечении без АСК.

Рекомендации по применению АСК

На данный момент определено, что каждый пациент, который страдает различными формами ИБС, должен принимать препараты АСК в дозировке от 75 до 150 мг в сутки, при этом приём препарата не зависит от наличия сердечной симптоматики.

Доказательная база АСК

На сегодняшний день собрана обширная доказательная база по результатам более 280 клинических рандомизированных исследований. В этих исследованиях приняли участие около 135 тысяч пациентов. У подавляющего большинства больных приём АСК ознаменовывался снижением развития сердечно-сосудистых осложнений на 25%. Из этих осложнений можно выделить мозговой инсульт и нефатальный инфаркт миокарда (ИМ).

Исследования также показали, что высокие дозы АСК не могут быть использованы, поскольку не имеют никаких преимуществ перед назначением препарата в низких и средних дозировках. Таким образом, были определены оптимальные доза АСК, которые составили 75-150 мг в сутки.

Если нет противопоказаний АСК назначается всем пациентам для профилактики атеросклероза, у которых повышен риск сердечно-сосудистых осложнений:

• острый коронарный синдром;
• атеросклероз артерий нижних конечностей;
• стабильная стенокардия.

Примеры результатов исследований

В исследовании, проводившемся в США, применение АСК снизило количество первичных инфарктов миокарда почти на 90% у пациентов со стабильной стенокардией. У тех больных, которые не страдали стабильной стенокардией, снижение риска ИМ произошло лишь на 44%.

В исследовании SAPAT также исследовалась эффективность АСК при стенокардии стабильного типа. После применения препарата произошло снижение внезапной коронарной смерти почти на 35%. В группе же плацебо такое снижение составило 26%.
Стоит ли применять АСК людям без ССЗ?

Первичная профилактика людям без ССЗ препаратами АСК не проводится, так как нет очевидной целесообразности.

Обязательно стоит принимать АСК пациентам с 10%-ым риском осложнений ССЗ в течение последующих 10 лет.

Применение АСК у пациентов с ИБС после чрескожного коронарного вмешательства

У таких пациентов применять АСК необходимо в любом случае. Пациентам с острым коронарным синдромом вначале рекомендуется использовать АСК в дозировке от 150 до 300 мг в сутки, а затем по 75-150 мг в сутки.

В США назначается АСК в комбинации с ингибитором P2Y12-рецепторов в течение не менее 12 месяцев. Перед оперативным лечением ИБС (наложение стентов) пациентов обследуют на необходимость применения двойной антитромбической терапии и на вероятность развития кровотечений. После стентирования больные получают высокие дозы АСК (160-325 мг в сутки). Затем дозы снижаются до 75-160 мг в сутки.

Ограничения в использовании АСК

Давно известным побочным эффектом всех нестероидных противовоспалительных является желудочно-кишечное кровотечение (ЖКК), которое лимитирует использование АСК. Препарат может вызывать:

• эрозивно-язвенный гастрит;
• диспепсические расстройства;
• ЖКК.

Поражения слизистых оболочек встречаются часто у пациентов с острым коронарным синдромом. Более половины больных, поступивших в стационары с ЖКК, принимали нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Помощь при поражениях ЖКТ, вызванных АСК

Обязательно необходимо назначение гастропротективной терапии, а также отказ от использования АСК. Отмена АСК может быть выполнена на время терапии или же навсегда. Решение необходимо принимать, руководствуясь соотношением «риск-польза».

На данный момент появились кишечнорастворимые таблетки ацетилсалициловой кислоты. Эти формы выпуска снизили нагрузку на желудок. При этом уменьшилась частота ЖКК.

Исследования отечественных учёных показали, что при 3-хмесячном курсе АСК в кишечнорастворимой форме, не было зафиксировано ни одного случая язвенного поражения слизистой желудка. Безопасн6ость такого препарата увеличивается в несколько раз, но начало его действия оттягивается на 2 часа.

Устойчивость к лечению АСК

Совсем недавно начались разговоры о якобы резистентности к лечению АСК. Только на данный момент нет ни одного достоверного и проверенного факта, подтверждающего эту позицию.

Что же подразумевают под устойчивостью к лечению АСК? Во-первых, развитие осложнений тромботического характера при регулярном приёме препарата. Во-вторых, АСК недостаточно ингибирует активированные тромбоциты. В-третьих, пациенты не принимают препараты постоянно и вовремя, то есть нет нормальной приверженности больного к терапии.

Фармакокинетические особенности АСК

Лекарственное средство проникает в желудок и всасывается в среднем за 15 минут. Концентрация в плазме крови достигает максимума через 30-40 минут, а антитромбическое действие наступает спустя 1 ч. Если принимается кишечнорастворимая таблетка, максимальная концентрация АСК в плазме крови выявляется спустя 3-4 часа.

Из выше сказанного следует, что применение АСК является высокоэффективным методом лечения острых и хронических форм ИБС.

Аспирин при ибс

Всем больным со стабильной стенокардией следует назначать жеватель­ный или чистый аспирин в кишечнорастворимой оболочке, 75-325 мг в день /24/. Аспирин — сильный антиагрегант. Было показано, что он увеличивает продолжительность жизни и способен предотвращать инфаркты у больных с нестабильной стенокардией или после ИМ. Доказано, что эффективной яв­ляется доза 75 мг, вызывающая меньше желудочно-кишечных кровотечений, чем обычно назначаемая доза 325 мг. Существуют Таблетки, -и; ж. Твёрдая дозированная лекарственная форма для внутреннего либо наружного применения, полученная прессованием лекарственных и вспомогательных вещ-в, иногда покрытая оболочкой, препятствующей растворению в желудке. От франц. tablette

Аспирин ингибирует циклооксигеназу и супрессию тромбоксана Аг — ключевого модератора необратимой агрегации тромбоцитов. В проспектив­ном исследовании /24/ на 2035 больных со стабильной стенокардией было показано, что 75 мг аспирина в сочетании с соталолом давало 34% снижение первичных осложнений ИМ и внезапных смертей (р 10,003).

имеют бляшки, богатые липидами. У больных с нестабильной стенокардией часто наблюдается скрытая ишемия, в таких случаях прогноз серьезный /26,27/.

Аабораторно-инструменталъные исследования

• ЭКГ в динамике.
• Тропонин Т или тропонин I через 6 и 12 ч для исключения ИМ без подъема сегмента ST (NSTEMI), MB-фракция КФК (КФК-МВ), каждые 6 ч в течение суток.
• Рентгенография грудной клетки.
• Липидограмма (анализ крови на Холестерин, -а; м. Стерин, содержащийся в нервной и жировой тканях чекловека и животных, печени, являющийся биохим. предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных к-т, а у насекомых — гормона линьки. От греч .chole—желчь. Холестерин в организме человека. Холестерин — один из основных липидов крови наряду с глицеридом. Липиды (жиры) присоединяются к нек-рым белкам, образуя липопротеиды, в результате чего могут перемещаться в крови. Основные липопротеиды: хиломикроны, липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеиды низкой плотности (ЛПНП) и липопротеиды высокой плотности (ЛПВП). Холестерин, к-рый несут ЛПНП (так называемый плохой холестерин), увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний; холестерин, к-рый несут ЛПВП (так называемый хороший холестерин), понижает его и поэтому полезен. Уровень холестерина в крови: оптимальный уровень общего холестерина в крови — 3,1-6,5 ммоль/л или меньше. При прочих равных условиях низкое содержание холестерина лучше, чем высокое, поскольку с увеличением общего содержания холестерина возрастает риск развития атеросклероза коронарных или сонных артерий (и, следовательно, риск возникновения инфаркта или инсульта). Когда уровень общего холестерина приближается к 9 ммоль/л, риск развития инфаркта увеличивается бо¬лее чем вдвое. Оптимальное содержание холестерина ЛПНП должно быть в пределах 2,4-5,0 ммоль/л, а холестерина ЛПВП —1-2 ммоль/л. Уровень холестерина ЛПВП должен составлять больше 25% общего содержания холестерина. Уровень общего холестерина менее важен как фактор риска развития болезней сердца и инсульта, чем отношение общего холестерина к холестерину ЛПВП или отношение ЛПНП к ЛПВП.

Диагноз и стратификация риска

” data-tipmaxwidth=”500″data-tiptheme=”tipthemeflatdarklight”data-tipdelayclose=”1000″data-tipeventout=”mouseout”data-tipmouseleave=”false”data-tipcontent=”html” title=”Патология”>патология коронарных сосудов. В табл. 10.4 отраже­на вероятность ИБС у больных с симптомами, предполагающими наличие нестабильной стенокардии, а в табл. 10.5 приведен возможный риск смерти и ИМ без летального исхода.

Лечение

Купирование боли: 2-5 мг морфина сульфата в/в, затем при необхо­димости в течение 3 ч каждые 30 мин до достижения максимальной дозы 15 мг/ч. (У больных с тяжелой легочной патологией необхо­дима осторожность.) Если спустя 3-4 ч все еще сохраняется необхо­димость в назначении морфина, следует думать о прогрессировании ишемии, что требует увеличения дозы p-блокаторов, в/в нитрогли­церина и назначения коронарной артериографии.

Если боль полностью не купирована, добавьте:

” data-tipmaxwidth=”500″data-tiptheme=”tipthemeflatdarklight”data-tipdelayclose=”1000″data-tipeventout=”mouseout”data-tipmouseleave=”false”data-tipcontent=”html” title=”Артерии”>артерии (СКА): преходящая элевация ST во время болевого присту­па либо наличие в анамнезе ангинозных болей в покое. СКА в чистой форме встречается очень редко, тогда как тяжелый обструктивный атеросклероз ко­ронарных артерий — часто, поэтому при появившейся впервые стенокардии покоя, для которой не доказана связь со СКА, имеются строгие показания для назначения (3-блокаторов.

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний входит во все международные рекомендации. Это объясняется доказанной эффективностью лекарственного препарата в низких дозах.

Атеротромбоз – основная причина назначения Аспирина

Атеротромбоз представляет собой патологию, при которой у больного формируется атероматозная бляшка, прикрытая тромбом. Именно такое образование диагностируют у большинства пациентов с сосудистыми патологиями.

Процесс тромбообразования на поверхности атеромы является результатом активизации тромбоцитов и череды реакции коагуляции. На начальном этапе начинается адгезия тромбоцитов в поврежденном участке сосуда, т.е происходит процесс их приклеивания в том месте, где сосуд поврежден и лишен эпителия. В следующей фазе агрегации тромбоциты склеиваются между собой, формируется первичная пробка. Такие тромбы еще не плотно прикреплены и с током крови они обычно разносятся по организму, закупоривая мелкие сосуды. Более крупные тромбы способны спровоцировать тяжелые сердечные патологии, вплоть до летального исхода.

Механизм действия Аспирина

Аспирин является первым антиагрегантным препаратом, который успешно используется в медицинской практике. Благодаря своим возможностям он стал основой профилактики и терапии атеротромбоза, активно препятствует развитию осложнений, связанных с патологией сосудов.

Действующее вещество Аспирина – ацетилсалициловая кислота. Антиагрегационный эффект лекарственного средства является дозозависимым, т.е. не при любой концентрации вещества наступает ожидаемый эффект. В ходе исследований выяснили, что малых концентраций вещества хватает, чтобы достичь антиагрегантного результата.

Помимо блокировки тромбообразования, кислота оказывает следующее влияние:

• воздействует на лизин в молекуле фибриногена;
• разрыхляет фибриновые нити;
• подавляет провоспалительные цитокины;
• нормализует уровень С-реактивного белка.

Кому противопоказан Аспирин

Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых патологий рекомендуют пациентам с целью устранения риска тромбоза сосудов, ишемического инсульта и инфаркта миокарда. В большинстве случаев сердечных патологий риски для жизни пациента вызваны закупоркой сосудов тромбом. С целью профилактики необходимо ежедневно принимать небольшую дозу лекарственного средства. Не рекомендовано принимать аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в любой дозировке:

• людям без предпосылок для возникновения сердечно-сосудистой патологии;
• мужчинам до сорока пяти лет и женщинам до пятидесяти пяти лет;
• гипертоникам или диабетикам, если сосуды у пациентов не имеют признаков поражения атеросклерозом.

Назначают Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний крайне осторожно пациентам со следующими заболеваниями:

• при повышенной чувствительности к основному компоненту – ацетилсалициловой кислоте;
• если у больного диагностирована гемофилия, поскольку препарат способен разжижать кровь;
• при диагностировании у больного человека геморрагического диатеза;
• в период обострения язвы желудка или гастрита;
• противопоказан он для больных с мочекаменной болезнью, при острой почечной недостаточности;
• при беременности или во время лактации.

Тем не менее, Аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендован пациентам во всех клинических случаях, если польза его действия намного превышает риски со стороны желудочно-кишечного тракта. Ацетилсалициловая кислота способна вызвать побочные реакции:

• риск желудочного кровотечения;
• изжога;
• боли в эпигастрии;
• аллергические реакции.

В последнее время медиками был разработан кардиоаспирин – специальный препарат, который расщепляется не в желудке, а в двенадцатиперстной кишке. Всасывание его происходит гораздо медленнее – своей наивысшей концентрации в крови препарат достигает через три-четыре часа. Таким образом, кишечно-растворимые формы наносят меньше вреда для восприимчивой слизистой оболочки желудка, а значит, их можно применять практически без опасений. Еще одно выгодное отличие новинки от других препаратов в том, что в ней содержится оптимальная дозировка аспирина для профилактики сердечных заболеваний.

Кому показан прием Аспирина

Прием ацетилсалициловой кислоты целесообразен для следующих категорий пациентов:

• для тех, у кого уже ранее был диагностирован инфаркт миокарда;
• у пациентов с ишемическим инсультом;
• при наличии у больных ишемических транзиторных атак (микроинсультов);
• если у человека диагностирована ишемическая болезнь сердца, стенокардия;
• при подозрении на развитие у больного инфаркта миокарда;
• для профилактики тромбоэмболии, когда человеку предстоит оперативное вмешательство;
• пациентам после проведенной операции аорто-коронарного шунтирования.

Если у человека есть соответствие хотя бы одному пункту, врач назначает ему ацетилсалициловую кислоту, включив ее в схему терапии препаратами для поддержки работы сердца и сосудов.

Как принимать Аспирин в качестве профилактики

Врачи рекомендуют, как принимать сердечный аспирин для профилактики:

• Доза должна быть не выше 160 мг в сутки. Это предел даже при самых сложных патологиях.
• Рекомендуют дозировку от 75 до 120 мг в сутки.

Аспирин Кардио выпускается в дозировке 100 или 300 мг, т.е. одной таблетки хватает, чтобы обеспечить необходимую суточную дозу. Препарат Тромбо АСС содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты, что является низшей предельной границей для обеспечения потребности пациента в кислоте. На начальном этапе по рекомендации врача пациенты начинают именно с таких дозировок, повышая ее при необходимости.

Аналогами Аспирин Кардио являются :

• Ацекор Кардио (100 мг действующего вещества в одной таблетке);
• Годасал (100 мг);
• Тромболек Кардио (100 мг);
• Акард (75 либо 150 мг);
• Кардиомагнил (75 мг);
• Кардиомагнил Форте (150 мг);
• Кардисейв (75 или 150 мг);
• Лоспирин (75 мг);
• Магникор (75 мг).

Обычно пациенты принимают Аспирин Кардио или Тромбо АСС. Стоит отметить, что такие препараты эффективны и в полной мере выполняют поставленную задачу. Нет смысла приобретать дорогостоящий аналог, который окажет такой же эффект.

Обратите внимание! Нельзя принимать препарат в одно время с алкогольными напитками. Чтобы избежать побочных реакций, таблетки не пейте на голодный желудок – употребляйте препарат либо во время еды, либо сразу после. Не делите и не разжевывайте таблетки, проглатывайте целиком. Запивайте лекарство большим количеством воды. Можно вводить внутривенно или внутримышечно, чтобы избежать прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт.

В редких случаях у пациентов возникает передозировка Аспирином :

• повышается температура;
• возникают проблемы с дыханием;
• появляется кашель;
• бледнеет кожный покров;
• уменьшается мочеотделение;
• возникает состояние ступора или перевозбуждения;
• возникают боли в сердце;
• учащается пульс.

Самая опасная стадия отравление – появление отечности легких, которая быстро усугубляется. При появлении пены изо рта таких пациентов редко удается спасти. Летальный исход наступает от почечной и печеночной недостаточности, отека легких, паралича жизненно важных центров головного мозга. При появлении признаков отравления Аспирином вызывают рвоту или дают пациенту активированный уголь.

Если пациент заканчивает принимать аспирин для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, доза не отменяется резко – это провоцирует «эффект рикошета», т.е. вызывает те же последствия, от которых изначально принимался препарат. Поэтому выход окончание терапии – это отдельная схема, которая расписывается врачом, и выполнять ее нужно неукоснительно.

Аспирин отпускается из аптек без рецепта. Детям сердечный Аспирин не назначают. Отдельные препараты можно применять у подростков с 15 летнего возраста, например, Кардиомагнил, с 16 лет разрешен Аспирин Кардио, а Тромбо АСС разрешен с 18 лет

Взаимодействие Аспирина с другими лекарственными веществами

При одновременном приеме Аспирина с другими лекарственными препаратами он влияет на их эффект. Установлены следующие реакции:

• если принимать Аспирин вместе с антикоагулянтами, то средство усиливает их действие и провоцирует усиление кровотечения;
• Аспирин способен как усиливать терапевтическое действие нестероидных противовоспалительных препаратов, так и их побочные эффекты;
• при одновременном приеме Аспирина и Метотрексата усиливается негативное влияние последнего препарата;
• Аспирин способен усиливать гипогликемическое действие сульфанилмочевины;
• если принимать Аспирин вместе с кортикостероидами, возрастает вероятность желудочно-кишечного кровотечения;
• препарат способен ослаблять эффект Фуросемида, спиринолактона и некоторых гипотензивных препаратов;
• если применять Аспирин более 3 г, то при одновременно приеме антацидных препаратов у человека в крови понижается уровень салицилатов.

При правильном применении ацетилсалициловой кислоты в рекомендованных дозах и безопасных формах вещество способно стать основой первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высокими рисками развития кардиопатий или уже имеющимися диагнозами.

Аспирин при ибс инструкция

В составе одной таблетки содержится действующее вещество – ацетилсалициловая кислота в количестве 0,1 или 0,3 г, а также дополнительные компоненты: целлюлоза, этакрилат и метакриловая кислота (сополимер), тальк, полисорбат, триэтилцитрат, лаурилсульфат натрия, кукурузный крахмал.

Белые таблетки, покрытые оболочкой, растворяющейся в кишечнике. Упаковки по 20,28 и 56 штук.

Антиагреганты. Препараты, разжижающие кровь.

Попадая в ЖКТ, действующее вещество превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота ингибирует процессы агрегации тромбоцитов, путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Нарушает механизм создания циклооксигеназы.

Препарат оказывает противовоспалительное и жаропонижающее действие. Также лекарство используют при артритах и остеоартритах, гриппе и простуде.

Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты – через 20 минут, после приема, салициловой – через час. Если используется лекарственная форма, покрытая оболочкой, растворимой в кишечнике, то всасывание действующих веществ происходит позже, не в желудке. Действие препарат продлевается.

Выводится кислота преимущественно через почки и происходит это в течение 2-15 часов, в зависимости от дозировки.

• в качестве профилактической терапии при сахарном диабете, ожирении, курении, гиперлипидемии, пожилом возрасте (от старости), чтобы не допустить возникновения инфаркта миокарда;
• показанием к применению лекарственного средства служит склонность к возникновению тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии;
• профилактика после операций на артериях и сердце;
• показаниями к применению также являются профилактика нарушений кровообращения мозга и инсульта.

• противопоказанием к применению препарата является лекарственная аллергия;
• диатез;
• астма;
• заболевания печени и почек;
• острая сердечная недостаточность.

• гепатит, панкреатит, боль и вздутие живота, отсутствие аппетита, язва желудка;
• головная боль и головокружение;
• аллергические реакции на коже;
• анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• различные кровотечения.

В инструкции на Аспирин Кардио сказано, что таблетки принимают перорально, перед едой.

Суточную дозу и продолжительность лечения должен назначать врач. Как правило, она составляет от 100 до 300 мг в сутки.

Для профилактики заболеваний сердца и сосудов головного мозга, от старости лекарственное средство назначают в количестве 100 мг в сутки. Если вы пропустили прием таблетки сердечного Аспирина, следует принять ее в кратчайшие сроки, за исключением случаев, когда уже подошло время приема следующей.

Диспепсия, нарушение зрительного восприятия, головная боль. Лечение, согласно симптомам. Промывание желудка, энтеросорбенты, слабительные. Следует контролировать рН крови, если показатель смещается в сторону кислой среды, то в кровь вводят бикарбонат натрия.

Аспирин Кардио усиливает воздействие следующих препаратов, при одновременном приеме следует проконсультироваться с врачом: метотрексат, гепарин, антикоагулянты, тромболититеские, антиагрегатные средства, ингибиторы МАО, дигоксин, вальпроевая кислота, производных салициловой кислоты, диуретики, этанол.

Особую осторожность следует соблюдать больным сахарным диабетом, принимающим гипогликемические средства.

Препарат ослабляет действие: диуретики,ингибиторов АПФ,бензбромарона, пробенецида.

Ибупрофен и системные ГКС снижают эффективность ацетилсалициловой кислоты.

Не требуется наличие рецепта.

Температура окружающей среды не должна быть выше 25 градусов.

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии.
Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.

Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.

Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами.

Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.

Для взрослых: Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым — 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема.
Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза — 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки.
Длительность лечения — от однократного приема до многомесячного курса.

При остром ревматизме — 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов.

Для улучшения реологических свойств крови — 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, — 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов — 300-325 мг/сут длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях — 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов — 125-300 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта — 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально — 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).

При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг — для подростков (15-18 лет); кратность применения — 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения — до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.
Для детей:

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит, ревматическая хорея — в настоящее время не применяется.

Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

В качестве антиагрегантного ЛС (дозы до 300 мг/сут): ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС,
безболевая ишемия миокарда,
нестабильная стенокардия,
инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда),
повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин,
протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий),
баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии),
при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки),
аортоартериит (болезнь Такаясу),
клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия,
пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии),
рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии,
инфаркт легкого, острый тромбофлебит,
синдром Дресслера.

Гиперчувствительность;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;
«аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда);
геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K;
печеночная/почечная недостаточность;
беременность (I и III триместры), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

C осторожностью:
Гиперурикемия, уратный нефроуролитиаз, подагра, заболевания печени, язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная ХСН.

Фармакологическое действие Аспирина Кардио проявляется влиянием, которое оказывает ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) на организм. Аспирин Кардио относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его действие на организм объясняется способностью блокирования простагландинсинтетазы — энзима, участвующего в биосинтезе простагландинов. Тормозя выработку гормонов воспаления (простагландинов), Аспирин Кардио оказывает обезболивающий, антипиретический, противовоспалительный эффект. Аспирин Кардио замедляет агрегацию (слипание) и адгезивные свойства тромбоцитов. Это происходит вследствие ингибирования биосинтеза А2 тромбоксана в тромбоцитах. После приема Аспирина Кардио, антиагрегантный эффект обнаруживается в течение недели (менее выражен у женщин, чем у мужчин).
При превышении дневной дозировки Аспирина Кардио более 6 г, отмечается угнетение биосинтеза протромбина в гепатоцитах, что в лабораторных условиях удлиняет протромбиновое время.
Аспирин Кардио заметно увеличивает способность плазмы крови к фибринолизу и уменьшает удельное количество 10, 9, 7, 2 факторов свертывания, которые еще называют витамин К-зависимыми. Анальгезирующее действие выражено не ярко, и обусловлено снижением восприимчивости нервных клеток к факторам раздражения, за счет снижения общего числа медиаторов воспаления, которые выступают носителями раздражения.

Аспирин быстро и практически полностью абсорбируется при приеме внутрь. Пища замедляет, но не уменьшает всасываемость Аспирина Кардио. Кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы препарата, препятствует высвобождению ацетилсалициловой кислоты в желудке. Этот процесс происходит в щелочной среде двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника. Поэтому, Аспирин Кардио всасывается на 2–5 ч позже, в сравнении с обычной ацетилсалициловой кислотой. Деацетилирование 50% ацетилсалициловой кислоты происходит в гепатоцитах, при прохождении от кишечника через печень. Продуктами метаболизма ацетилсалициловой, салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты и глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они выделяются почками в виде продуктов обмена. Период полувыведения прямо пропорционален количеству ацетилсалициловой кислоты, и начинается от 20 мин, после достижения максимальных концентраций в плазме крови. У новорожденных детей выведение Аспирина происходит более медленно, чем во взрослом организме.

Оценка статьи:

(пока оценок нет)

Загрузка...

Сохранить себе в: