Меркалин препарат инструкция

Мерказолил (Mercazolil)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Показания препарата Мерказолил

Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения ( в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3–4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3–4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5–10 мг в сутки. Детям — по 0,3–0,5 мг на 1 кг массы тела.

Условия хранения препарата Мерказолил

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мерказолил

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]Базедова болезнь
Гипертиреоз
Зоб токсический диффузный
Повышенная функция щитовидной железы
Тиреотоксическая реакция
Токсический диффузный зоб
Токсический зоб
Увеличение щитовидной железы с явлениями гипертиреоза
Феномен йод-Базедов
Фон Базедова болезнь

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Мерказолил
таблетки 5 мг, 50 шт.

27.00 В аптеку44.00 В аптекуМерказолил
таблетки 5 мг, 50 шт.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Мерказолил

  • П N015131/01
  • Р N001150/01
  • П N015131/01-2003
  • ЛП-001264
  • 64/228/144

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Мерказолил

Состав

В 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества тиамазол.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – тиамазол. Механизм действия основного компонента направлен на блокирование пероксидазы – фермента, который принимает активное участие в процессе йодирования тиронина в тканях щитовидной железы с формированием монойодтиронина, дийодтиронина, а в последующем и трийодтиронина и тетрайодтиронина.

Лекарственное средство препятствует процессу синтезирования гормонов в тканях щитовидной железы, снижает внутреннюю выработку гормона Т4, ускоряет процессы выведения йодидов из тканей щитовидной железы, замедляет скорость основного обмена, усиливает реципрокную выработку и синтез гормона ТТГ гипофизом, что ведет к гиперплазии щитовидной железы.

Во многом скорость развития терапевтического эффекта зависит от исходного уровня гормонов Т3, Т4. В среднем снижение показателей гормонов регистрируется через неделю после начала лечения препаратом Мерказолил в дозе 30 мг; либо через месяц при приеме 40 мг.

После прекращения лечения уровень гормонов может вернуться на прежний уровень уже через 5 дней.

Показания к применению

Инструкция по применению Мерказолила рекомендует назначать лекарственное средство при диффузной струме, тиреотоксикозе.

Медикамент показан к применению при узловом зобе, при послеоперационных рецидивах тиреотоксикоза.

Лекарственное средство назначают дополнительно к радиойодтерапии.

Противопоказания

Мерказолил противопоказан при кормлении грудью, при гранулоцитопении, при непереносимости активного компонента тиамазола, при выраженной лейкопении.

При вынашивании беременности, выраженной патологии печени, при зобе очень больших размеров с сопутствующим сужением трахеи (только в предоперационном периоде коротким курсом) лекарственное средство назначают с осторожностью.

Побочные действия Мерказолила

Апластическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции в виде крапивницы и кожных высыпаний, гранулоцитопения, подавление миелопоэза, генерализованная лимфоаденопатия, гипопротромбинемии (проявляются в виде кровотечений и петехий), медикаментозная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, нарушения вкусового восприятия, неврит, сиаладенопатия, волчаночнопдобный синдром, полиневрит, алопеция, гепатит, периартериит, рвота, артралгия, эпигастральные боли, холестатическая желтуха, тошнота, быстрая утомляемость, головокружения, парестезии, миалгия, гиперпигментация кожных покровов, головные боли, лихорадка, редко развивается нефрит.

Мерказолил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, после приема пищи.

Тиреотоксикоз легкой и средней тяжести: 3-4 раза в сутки по 5 мг. По достижении ремиссии (примерно через 1-1,5 месяца) суточное количество препарата снижают на 5-10 мг каждые 5-10 дней, до постепенного достижения минимальных дозировок (1 раз в 3 дня, либо 1 раз в день по 5 мг), которые способны обеспечивать стойкий терапевтический эффект.

Тяжелое течение тиреотоксикоза: 3-4 раза в день по 40-60 мг в день, после стабилизации состояния дозу снижают до 5-10 мг в день. Курс терапии рассчитан на 1-1,5 года. Наивысшие дозировки: суточная – 60 мг, разовая – 10 мг.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией.

В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии.

Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит.

Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При передозировке тиамазолом необходимо промыть желудок, назначить энтеросорбенты, провести посиндромную терапию.

Взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.

При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.

Риск лейкопении возрастает при лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Важно предупреждать пациентов о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении фурункулов, воспалений в полости рта, кашля, озноба, лихорадочного синдрома, болей в горле, так как указанные появление указанных симптомов может свидетельствовать о развитии агранулоцитоза.

В период лечения требуется обязательный контроль над показателями периферической крови.

Для предупреждения роста зоба при крупных струмах щитовидной железы с сопутствующим сужением трахеи курсы лечения препаратом Мерказолил проводятся только кратковременные.

При появлении на фоне терапии желтухи, упорной рвоты либо тошноты, кожной сыпи и зуда, подкожных кровоизлияний и кровотечений неизвестного происхождения, сильных эпигастральных болей медикамент отменяют. При досрочном прекращении лечения возможен рецидив основного заболевания.

Аналоги Мерказолила

Что лучше: Мерказолил или Тирозол?

Особой разницы между препаратами пациентами не было замечено. Считается, что Тирозол имеет меньше побочных действий, однако, имеет и гораздо большую цену.

Отзывы о Мерказолиле

Отзывы на препарат свидетельствуют о высокой эффективности медикамента при соблюдении указанных рекомендаций. Есть жалобы на побочные действия лекарства.

Цена Мерказолила, где купить

Цена Мерказолила может существенно изменяться в зависимости от производителя. Так, 50 таблеток по 5 мг стоят от 30 до 150 рублей.

Меркалин препарат инструкция

Мерказолил — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Фармакотерапевтическая группа:

Показания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • холестаз перед началом лечения;
  • период лактации.

С осторожностью следует применять у беременных; у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции); при печеночной недостаточности; у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приема препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз:
У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:
— 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;
— 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
— 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.
После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½ — 2 таблетки) в 1 или 2 приема.
При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 2,5-1 мг/сутки. Детям в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза — 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.
Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом.
Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5-2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Прекращают прием тиамазола за день до операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом : назначают 20-40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода : в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия : 2,5-10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе : назначают 10-20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отеки, увеличение массы тела, редко — нефрит.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

*Полная информация по препарату содержится в Инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Мерказолил

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мерказолил (международное непатентованное наименование — тиамазол) — таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

  • Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
  • Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы — фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • тиреотоксикоз (альтернативные названия — токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
  • в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
  • при подготовке к радиойодотерапии, а затем — в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
  • при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
  • токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название — болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
  • тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе — 4-6 таблеток, при тяжелом — 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 — 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
  • сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

  • при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
  • патологии печени;
  • совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
  • при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

  • снижение количества лейкоцитов — лейкопения;
  • аллергические проявления (сыпь, зуд);
  • временный небольшой подъем температуры (максимум — до 38 °С);
  • болезненность суставов;
  • выпадение волос;
  • аллопеция;
  • слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда — назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

Инструкция к Мерказолилу предлагает пациенту перечень симптомов, при возникновении которых следует тотчас отказаться от приема препарата и проинформировать своего врача. Это важная для потребителя информация, которой будет уместно поделиться и в рамках данной статьи. Итак, вот эти признаки:

  • лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
  • кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
  • тотальная кожная сыпь и зуд;
  • постоянная тошнота и рвота;
  • желтушная окраска кожи и склер;
  • сильные боли в животе;
  • состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Мерказолил-здоровье таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: thiamazole;

1 таблетка содержит метимазола 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Фармакотерапевтическая группа

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола.

Код АТС: Н0ЗВВ02.

Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим производным тионамидов, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждение костного мозга при проведенной ранее терапии тиамазолом или карбимазолом, совместная терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Суточную дозу применять однократно или разделить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимать за один прием, во время или после завтрака.

Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Общие рекомендации по дозированию

Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки.

В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки.

Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.

Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такое дозирование:

поддерживающая доза препарата по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;

в виде монотерапии по 2,5-10 мг препарата в сутки.

В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата более высокими дозами.

Дети. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела в сутки.

После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.

Консервативное лечение тиреотоксикоза

Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от продолжительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для продолжительной терапии в максимально низких эффективных дозах.

Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров, препарат следует применять в течение короткого периода. Продолжительная терапия может привести к росту зоба.

Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза

Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.

Хирургическое вмешательство проводится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции.

В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предшествующей терапии тиамазолом.

Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярной ткани.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

Продолжительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода, при существовании латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг препарата в сутки и/или перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, которое выводится почками). Длительность профилактического лечения определяется с учетом продолжительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тиамазола. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных о фармакокинетических свойствах препарата у этой группы пациентов.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, данных по накоплению препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз (может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны нервной системы: нарушения вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.

Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.

Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Клинические малозаметные симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи: аллергические кожные реакции (зуд, высыпания, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, которые исчезают при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопецию, красную волчанку, индуцированную лекарственным средством.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.

Передозировка

Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов – к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тиамазола высокими дозами для лечения тиреотоксикоза также повышает риск выкидыша.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижения массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, которые получали тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.

Также, возникновения различных мальформаций, таких как, атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, которые связывают с применением высоких доз тиамазола в течение первых недель беременности. Однако, исследования нескольких случаев пренатального влияния тиамазола не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.

В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.

Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.

Во время кормления грудью препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.

Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Данную лекарственную форму тиамазола назначать детям возрастом от 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».

Препарат не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергические высыпания, зуд).

Пациентам, имеющим зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно пациентам, страдающим гранулоцитопенией умеренной степени. В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.

В случае применения препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редчайших случаях. Подобные реакции наблюдались во время приема тиамазола очень высокими дозами (около 120 мг в сутки). Такие дозы препарата назначают в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить дальнейшее его применение.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или росту зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется.

Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата, вопреки угнетению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксина.

Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшения эндокринной офтальмопатии. Однако, данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В редчайших случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

За счет снижения патологически повышенного расходования энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода – снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.

Фармакодинамика. Антитиреоидное средство. Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующей в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, в результате чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и очень медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т1/2 составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он более длительный. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени – с фекалиями. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.

Основные физико-химические свойства

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.

Мерказолил

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мерказолил (международное непатентованное наименование — тиамазол) — таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

  • Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
  • Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы — фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

  • тиреотоксикоз (альтернативные названия — токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
  • в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
  • при подготовке к радиойодотерапии, а затем — в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
  • при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
  • токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название — болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
  • тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе — 4-6 таблеток, при тяжелом — 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 – 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость препарата;
  • период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
  • сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

  • при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
  • патологии печени;
  • совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
  • при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

  • снижение количества лейкоцитов — лейкопения;
  • аллергические проявления (сыпь, зуд);
  • временный небольшой подъем температуры (максимум — до 38 °С);
  • болезненность суставов;
  • выпадение волос;
  • аллопеция;
  • слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда — назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

Инструкция к Мерказолилу предлагает пациенту перечень симптомов, при возникновении которых следует тотчас отказаться от приема препарата и проинформировать своего врача. Это важная для потребителя информация, которой будет уместно поделиться и в рамках данной статьи. Итак, вот эти признаки:

  • лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
  • кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
  • тотальная кожная сыпь и зуд;
  • постоянная тошнота и рвота;
  • желтушная окраска кожи и склер;
  • сильные боли в животе;
  • состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.

Мерказолил (Mercazolil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N015131/01 от 13.08.13 – Бессрочно

Мерказолил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мерказолил

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
тиамазол5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза, тальк.

50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. T 1/2 составляет 6 ч. Биотрансформируется в организме.

Выводится с мочой в виде метаболитов (70% в течение 48 ч) и неизмененного вещества.

Показания активных веществ препарата Мерказолил

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E01.0Диффузный (эндемический) зоб, связанный с йодной недостаточностью
E05Тиреотоксикоз [гипертиреоз]

Режим дозирования

Устанавливается индивидуально. Обычная доза – 20-40 мг/сут в 2-4 приема, в зависимости от тяжести заболевания. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) применяют поддерживающие дозы – 2.5-10 мг/сут.

Детям – 300-500 мкг/кг, поддерживающие дозы – 200-300 мкг/кг. В поддерживающих дозах тиамазол можно принимать 1 раз/сут (утром после приема пищи).

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко – лихорадка; в единичных случаях – волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз); в единичных случаях – генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушения вкуса; в единичных случаях – нарушение функции печени, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях – невриты и полиневриты, головные боли.

Со стороны эндокринной системы: гиперплазия щитовидной железы.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудное вскармливание).

Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать картину крови.

Крупные струмы щитовидной железы с сужением трахеи следует лечить тиамазолом кратковременно, т.к. при длительном лечении возможен рост струмы.

Перед началом лечения больного следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти проявления могут быть симптомами агранулоцитоза.

За 1-2 недели перед операцией тиамазол необходимо отменить и продолжить подготовку к струмэктомии йодсодержащими препаратами.

Следует учитывать, что дефицит йода повышает, а избыток ослабляет эффект тиамазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении тиамазола с амидопирином, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Читайте также:  Можно кофе при тахикардии
Ссылка на основную публикацию