Сартаны при артериальной гипертензии пожилым

Сартаны: список препаратов последнего поколения

Сартаны – лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты.

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

• конкурентные – блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан);
• неконкурентные – не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно (Телмисартан, Валсартан, Кандесартан).

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Деление по поколениям

Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице.

Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения.

Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Выделяют следующую классификацию лекарственных средств:

• Валсартан: Вальсакор, Тарег;
• Лозартан: Блоктран, Зисакар, Лозап, Лариста, Реникард;
• Ирбесартан: Апровель, Фирмаста;
• Кандесартан: Ангиаканд, Гипосарт, Кандекор, Ордисс;
• Олмесартан: Кардосал.

Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД.

Области применения

Основное показание к применению – стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями:

• сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий;
• протеинурия, почечная недостаточность, нефрит;
• сахарный диабет, гипергликемия;
• метаболический синдром;
• атеросклероз.

Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге.

Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства.

Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок.

Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда – Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

• малое количество противопоказаний;
• рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма;
• побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы;
• возможность приема пожилым людям;
• отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ;
• уменьшение смертности, улучшение уровня жизни;

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Противопоказания к применению

Лекарство прошло испытания на разных категориях больных. Его качество подтверждено фармакологами. После полученных данных было выявлено, что его запрещено применять следующим группам лиц:

• повышенная чувствительность, непереносимость на 1 из компонентов состава;
• беременность, грудное вскармливание.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, влияя на плод, новорожденного. Возможно замедление развития, дисфункция внутренних органов. Если произошло незапланированное зачатие, прием таблеток прекращают.

Существует группа пациентов, которым можно применять средство, но с осторожностью. Врач регулирует дозировку, поэтому устраняется риск негативного действия. Контроль количества таблеток показан больным, имеющим следующие состояния:

• несовершеннолетний возраст до 18 лет;
• общий объем циркулирующей крови ниже нормы по полу;
• почечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• цирроз, злокачественное перерождение печени;
• желчекаменная болезнь, другие патологии, приводящее к закупорке желчевыводящих путей;
• прием лекарств, направленных на сохранение калия в организме.

Если на начальном этапе лечения противопоказаний не было выявлено, но развились побочные эффекты, средство немедленно отменяют. Привыкание к нему не разовьется, но возникнут осложнения.

Лекарственные взаимодействия

Группу препаратов БРА назначают с другими лекарственными средствами, так как они редко входят в химическое взаимодействие, не нарушая лечебный эффект. Рекомендуется совместный прием с другими лекарствами, направленными на улучшение самочувствия пациента при сердечно-сосудистых патологиях, сахарном диабете.

Однако при подборе дозировки учитывают, что при сочетании гипотензивных веществ давление снизится еще больше. Чтобы устранить риск системной гипотензии, обморока, регулируют дозу обоих применяемых средств.

Существует группа лекарств, которые могут изменить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек при комбинации с сартанами. Риск этого действия минимален, но требуется периодически сдавать лабораторный анализ крови, мочи. К таким средствам относятся:

нестероидные противовоспалительные препараты;

От этих средств могут возникнуть побочные эффекты. Например, если употреблять Гепарин вместе с Валсартаном, кровь станет чрезмерно жидкой. У пациента может возникнуть внезапное кровотечение при незначительных ушибах.

Возможно ли развитие злокачественных новообразований?

Честь лекарственных средств, направленных на снижение АД, вызывает развитие злокачественных опухолей. Обычно рак образуется в легочной ткани. Первый признак патологии – наличие кашля. Это побочный эффект, возникающий у ингибиторов АПФ. Поэтому распознать осложнение или рак на первых этапах сложно.

Были проведены исследования, выявляющие наличие или отсутствие злокачественности клеток при использовании сартанов. Выявлены следующие данные последних исследований:

• отсутствие малейшего процента развития злокачественных клеток;
• снижение риска появления новообразований доброкачественной или злокачественной природы.

Исследования на тему рака до сих пор не закрытый. Часть гипотензивных средств обладают этим действием. Риски появления рака минимальны. Если пациент с артериальной гипертензией не будет принимать препараты, возникнет возможность инфаркта, инсульта. При использовании БРА у людей продлевается жизнь, улучшается ее качество.

Сравнение с ингибиторами АПФ

У БРА или ингибиторов АПФ механизмы влияния действующих веществ на организм схожи. Но иАПФ влияет на превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Это предотвращает его влияние на рецепторы эндотелия сосудов. Уже позже было выявлено, что можно ликвидировать не только эту реакцию, но и непосредственное влияние гормонального вещества на клетки. Это усиливает гипотензивный эффект, быстрее улучшает самочувствие человека.

Существуют другие типы рецепторов, из-за которых развивается повышение артериального давления. На них сартаны не влияют. Поэтому эти лекарства не смогут полностью устранить применение иАПФ.

Ингибиторы АПФ остаются препаратами выбора на начальной стадии выявленной гипертензии.

По степени снижения артериального давления оба лекарства имеют схожий эффект.

Блокаторы рецепторов ангиотензина применяются для пациентов, у которых возникает сухой кашель. При его длительном образовании возникает изматывающее состояние, образуется головная боль.

Если кашель у человека отсутствует, лучше применять иАПФ.

БРА считаются лучшими, если у пациента развивается не только артериальная гипертензия, но и другие заболевания. Например, сахарный диабет, атеросклероз, почечная недостаточность. Так как это новые лекарственные средства, их влияние на организм до конца не изучено. Особенно это касается пациентов, которые применяют таблетки многие года.

Влияние БРА на пациентов с риском инфаркта миокарда

Единственное средство из группы БРА, чья эффективность доказана при инфаркте миокарда – Валсартан. Его назначают с 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска гипотензии. Если он есть, время продлевают до 10 суток.

Исследователи считают, что остальные препараты могут вызвать нарушение кровообращения в миокарде. Это вызовет внезапный инфаркт лекарственного происхождения. Однако эта теория остается недоказанной.

Из-за наличия подобных данных были проведены исследования. Результаты оказались противоречивы. У одних пациентов развивается инфаркт, у других его нет. Поэтому считается, что риск инфаркта присутствует, но он незначительно мал. Чаще он развивается у больных, которые пренебрегают правилами здорового образа жизни:

• курение;
• частое распитие алкогольных напитков, алкоголизм;
• прием химических веществ, наркотиков;
• употребление жирной, жареной, острой, копченой, соленой еды.

Ученые, считающие сартаны препаратами выбора при гипертензии, объясняют, что инфаркт вызван не лекарством, а неправильным образом жизни. Например, при нарушении запрета постельного режима, физической перегрузке. Другие исследователи приводят разумные доводы о том, что частота инфарктов увеличивается при употреблении БРА. Поэтому вопрос считается открытым, недоказанным.

Суть лечения с помощью БРА

Блокаторы рецепторов ангиотензина – лекарственные препараты, значительно улучшающие качество жизни пациента при артериальной гипертензии. Снижается артериальное давление, образуется нормальное состояние системного кровотока. Средство можно употреблять не только в качестве монолечения, но и в комплексе с другими препаратами. Возможность побочных эффектов и негативного лекарственного взаимодействия крайне мала.

Достоинство средства в малой дозировке, применяемой за сутки. Достаточно 1 таблетке в прописанной дозе, чтобы возник эффект. Это связано с продолжительным метаболизмом в печени, выделением почками. Если гипертензия возникла по причине сахарного диабета или атеросклероза, болезнь будет контролироваться, поэтому повторных скачков АД не возникнет.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Классификация и сравнительная характеристика сартанов последнего поколения при артериальной гипертензии

Понятие «повышенное артериальное давление» охватывает целый ряд заболеваний − от первичной гипертензии (когда причина повышения не ясна) до вторичных состояний (при которых повышение АД вызвано, к примеру, патологией почек или опухолью мозга).

Большинству гипертоников медикаментозная терапия требуется на протяжении всей жизни, чтобы не допускать опасных скачков давления и развития угрожающих жизни осложнений. В зависимости от вида гипертонии нужен не один препарат, а от двух до шести.

К современным медикаментозным средствам, применяемым в кардиологии, относятся и сартаны, которые назначаются при артериальной гипертензии.

Что это такое

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Механизм действия

Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными.

Препараты ара (АРА — антагонисты рецепторов к ангиотензину) плотно занимают собой «посадочные площадки» АТ II. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.

Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.

Принцип терапевтического влияния этих ЛС объясняется подавлением воздействия АТ II на сердце и сосуды.

Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.

Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии.

Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых:

1. Артериальная гипертензия (АГ), особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса.
2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы (сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров) со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
3. Патология почек (нефропатия). Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ.
4. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах.
5. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина (в липопротеинах высокой плотности) и снижают «плохой» холестерин (в липопротеинах низкой и очень низкой плотности).

Классификация сартанов

Разработано несколько видов классификации БРА:

• по химическому строению;
• ориентируясь на особенности фармакокинетики;
• согласно механизму соединения с рецепторами.

Классификация лекарственных средств (таких как сартаны) по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп:

• тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям («Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан»);
• тетразольные гетероциклы небифениловых соединений («Телмисартан»);
• нететразольные гетероциклы ( небифениловая группа типа «Эпросартана»);
• негетероциклы ( «Валсартан»).

Различают среди сартанов:

• пролекарства (предшественники лекарства; не обладают самостоятельной активностью);
• активные лекарственные формы.

К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.

БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Так, один из представителей сартанов «Лозартан» при пероральном приеме быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и при прохождении через печень присоединяет карбоксильную группу, образуя активный метаболит препарата «Лозартан» (точное его название − EXP−3174) в 40 раз активнее, то есть действует с более значительным эффектом, чем само лекарственное средство. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана».

По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны (и их метаболиты) классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный (классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор»).

К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками (при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор).

Неконкурентными (то есть образующими необратимую, прочную связь) являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.

Список

С 90-х годов двадцатого века до настоящего времени синтезировано множество сартанов.

В ассортименте аптек можно также найти препараты сартанов, комбинированных с ЛС других групп.

«Реникард»

«Реникард» — торговая марка медикамента БРА, в котором лозартан калия является активным веществом. Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой.

Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач.

Действие медикамента (однократный прием) рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает (на протяжении 24 часов). Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса.

«Микардис»

Микардис — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является сартан второго поколения, «Телмисартан». Выпускается в таблетках белого цвета 40 мг (с маркировкой «51Н») и 80 мг (маркировка − «52Н»).

Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально.

Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1–2 месяцев после начала курса.

Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ («Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид»). Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект.

У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.

Таблетки двухслойные (бежево-розовый слой: белый слой − с вкраплениями предыдущего слоя), нанесена маркировка «Н4» или «Н98», на другой стороне — логотип фармакологической компании.

Выпускаются в двух дозировках:

• 40 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н4»);
• 80 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н8»).

«Валсартан»

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

«Эпросартан»

Препарат «Эпросартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Представлена одна дозировка — 600 мг. Действующее вещество — эпросартана мезилат.

Выпускается также в виде таблеток «Навитен», «Теветен».

«Эпросартан» принимают перорально один раз в день (лучше утром). Действие препарата длится в течение суток. После первого приема не бывает гипотонии.

Максимальные показатели эффекта развиваются через 2–3 недели после начала курса. Могут появиться головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (постепенно купируются без лечения), болезненные ощущения в груди, одышка, кашель.

Отмена лечения не вызывает подъема кровяного давления АД.

Сочетание с другими препаратами

Комбинированная медикаментозная терапия АГ может включать следующие сочетания БРА:

• с антагонистами кальция;
• с диуретиками (только не с калийсберегающими).

Лекарственные формы, в которые входит диуретик гидрохлоротиазид, разработаны для всех представителей БРА. Потенцирование понижающего АД эффекта таких средств объясняется созданием условий для синергичного влияния обоих компонентов (диуретика и сартана).

Сочетание «БРА + препараты калия, гепарин или калийсберегающие диуретики» несет опасность в плане превышения нормального уровня сывороточного калия, ведь сартаны сами по себе удерживают калий в организме.

До 2013 г. практиковалось такое назначение антигипертензивных средств, когда врач прописывал сартаны вместе с ингибиторами АПФ. Однако сейчас уже выявлено, что эта комбинация ЛС негативно воздействует на почечную функцию вплоть до быстротечного развития почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) может нивелировать гипотензивный эффект БРА путем подавления выработки сосудорасширяющих простагландинов.

На фоне сниженной функции почек такое сочетание ЛС способно вызывать еще большее поражение почек.

Совместное назначение БРА с препаратами лития нужно осуществлять при тщательном наблюдении, поскольку возможна интоксикация организма литием.

Побочные действия, противопоказания

Как правило, БРА переносятся пациентами хорошо. Ингибиторы АПФ и БРА (сартаны) характеризуются сопоставимым эффектом в снижении давления. Однако блокаторы АТ-рецепторов, в отличие от ИАПФ, не вызывают навязчивого кашля.

Риск развития и прогрессирования сахарного диабета на фоне курса ингибиторов ангиотензивных рецепторов не увеличивается, метаболический профиль остается без изменений.

БРА, как правило, показаны людям с протеинурией, у которых развивается сухой кашель как реакция на ингибиторы АПФ.

При почечной/печеночной дисфункции БРА прописываются в уменьшенных дозах с мониторингом основных показателей. То же самое касается и больных с 2-сторонним стенозом почечных артерий и гиперкалиемией.

У лиц пожилого возраста, принимающих сартаны, на фоне их длительного приема могут появиться гипотония, расстройства функции печени и почек (это замедляет выведение БРА из организма).

К общим побочным эффектам относятся миалгия, понос, головокружение, периферические отеки. Более опасны падение давления ниже нормы и высокий уровень калия в крови.

Не исключено усугубление почечной дисфункции. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА редко вызывают кашель.

Противопоказаны БРА при индивидуальной гиперчувствительности, у беременных, кормящих женщин, у детей, а также при тяжелых дисфункциях печени и почек, в случаях альдостеронизма, при отклонениях от нормы концентрации электролитов крови (калий, натрий), после трансплантации почки, при стенозе почечных артерий.

Чтобы исключить наличие противопоказаний и возникновение побочных эффектов, перед началом терапевтического курса больной должен быть проконсультирован врачом-кардиологом или терапевтом.

Сравнение препаратов-сартанов

Провести сравнение препаратов БРА − прежде всего означает сравнить сартаны по силе антигипертензивного действия. В результате их сравнительная характеристика покажет различия максимум в 2 мм рт.ст. по диастолическому и систолическому АД.

Препараты сартанов отличаются друг от друга длительностью действия. Все БРА, появившиеся после «Лозартана», способны более чем в 10 раз эффективнее связываться с рецепторами.

Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).

Нужно отметить, что «Лозартан» обладает способностью повышать почечное выведение мочевой кислоты, имеет наибольшую доказательную базу применения при гиперурикемии и неалкогольной жировой болезни печени.

«Телмисартан»− единственный доступный в России БРА второго поколения − работает не только с ангиотензиновыми рецепторами, но и с рецепторами, активирующими пролиферацию пероксисом.

Это обеспечивает взаимное усиление двух путей воздействия на ключевые факторы риска ССЗ. По некоторым свойствам «Телмисартан» в несколько раз превосходит препараты первой генерации («Валсартан», «Кандесартан», «Эпросартан» и др.).

Сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше?

Положительные и отрицательные свойства есть у любого лекарственного средства, однако сартаны дают меньшее количество нежелательных эффектов. Отсутствие сухого кашля и редчайшие случаи аллергореакций относятся к несомненным плюсам сартанов.

Хорошая переносимость способствует большей комплаентности (приверженности) пациентов к проводимой терапии.

Ингибиторы АПФ уникальны своим двойным эффектом: воздействуют на гормон ангиотензин и на брадикинин. Однако последнее и становится причиной появления навязчивого кашля, что иногда приходится отказываться от лечения этими препаратами.

Сделать выбор и склониться в пользу сартанов заставляет и отсутствие их влияния на мужскую сексуальную функцию.

Поскольку сартаны были синтезированы не так давно, то их стоимость проигрывала в сравнении с ценой ингибиторов АПФ. Но с появлением дженериков в последнее время ситуация стала лучше, и теперь сартаны назначают при гипертонической болезни чаще, чем ИАПФ.

Выводы

Все большему числу людей, страдающих от резких скачков кровяного давления, доктора прописывают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина». Они отлично контролируют показатели артериального давления.

Также их прием минимизирует риск осложнений повышенного давления — инсульта мозговых сосудов или инфаркта сердечной мышцы. Эти препараты помогают снять симптомы при сердечной недостаточности.

Их прием не оказывает никакого влияния на состояние половой функции, является однократным (или два раза) в сутки, создает удобство для пациентов, не вызывает навязчивый сухой кашель. БРА подходят пожилым пациентам.

Сартаны, антагонисты рецепторов ангиотензина II: что это такое, как работают препараты, список лучших представителей, противопоказания

Сартаны – класс гипотензивных препаратов, которые снижают чувствительность рецепторов стенки сосуда, сердца к гормону ангиотензину 2, стимулирующего их сокращение. Это одна из самых молодых групп лекарственных средств, понижающих давление. Была создана как альтернатива иАПФ, чей прием часто сопровождается осложнением – сухим кашлем.

Рассмотрим механизм действия сартанов, классификацию БРА, основные показания, противопоказания, побочные реакции, особенности лекарственных взаимодействий.

Фармакологическое действие

Одна из основных систем, регулирующих артериальное давление (АД), общий объем циркулирующий крови, называется ренин-ангиотензин-альдостероновой (РААС). Это сложная цепочка реакций, взаимодействий гормонов печени, почек, надпочечников, которая регулирует тонус сосудистой стенки, количество выделяемой воды. Под воздействием ангиотензина-2 происходит сокращение артерий, что приводит к сужению их просвета, повышению АД.

Сартаны при артериальной гипертензии (АГ) помогают клеткам противостоять действию гормона. Они блокируют чувствительные к ангиотензину-2 рецепторы и миоциты сосудов начинают игнорировать его присутствие.

Кроме гипотензивного влияния, БРА имеют ряд АД-независимых эффектов, это объясняет необходимость использования препаратов для лечения заболеваний сердца, почек.

Органопротективные, обменные свойства группы сартанов (5)

Классификация препаратов

Группа сартанов представлена 4 подгруппами, различного химического строения.

Список сартанов последнего поколения, названия препаратов

Существуют два поколения БРА. Представители первого это валсартан, кандесартан, лозартан, олмесартан, эпросартан, ирбесартан. Все они блокируют только один тип рецепторов (АТ-1). Сартаны второго поколения имеют два механизма действия: ингибируют рецепторы ангиотензина, активатора пролиферации пероксисом у-типа (PPAR-y). Последний регулирует:

• дифференциацию клеток;
• обмен липидов, углеводов;
• чувствительность жировой ткани к инсулину;
• окисление жирных кислот.

Единственный представитель второго поколения БРА, зарегистрированный в России, – телмисартан (Микардис). Кроме типичных для группы свойств он гораздо эффективнее:

• препятствует развитию атеросклероза;
• снижает плазменную концентрацию триглицеридов, глюкозы;
• нормализует гормональную активность поджелудочной железы;
• улучшает метаболические показатели у больных сахарным диабетом;
• обладает противовоспалительным эффектом;
• сглаживает некоторые негативные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Однако по силе влияния на артериальное давление сартаны между собой различаются мало. Максимальная разница показателей по систолическому, диастолическому АД составляет 2 мм рт. ст. Этим объясняется широкое применение препаратов первого поколения, включая лозартан, который синтезировали первым.

Список наиболее эффективных сартанов первого поколения

Показания к назначению

Чаще всего сартаны назначаются как гипотензивное средство больным артериальной гипертонией. Комбинация БРА с другими препаратами эффективна также при:

• хронической сердечной недостаточности;
• нефропатии;
• микроальбуминурии;
• утолщении стенки левого желудочка;
• сахарном диабете;
• метаболическом синдроме;
• атеросклерозе;
• фибрилляции предсердий;
• инфаркте миокарда (только валсартан).

Применение сартанов при артериальной гипертензии

БРА относятся к гипотензивным средствам первой линии: их рекомендуют назначать ранее других таблеток для снижения давления. Первоочередные кандидаты – больные, у которых артериальная гипертензия сопровождается:

• гипертрофией левого желудочка или нарушением его работы;
• хронической сердечной недостаточностью;
• выделением альбуминов с мочой (альбуминурия);
• сахарным диабетом;
• нарушением работы почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин);
• постинфарктным кардиосклерозом;
• хронической почечной недостаточностью (при непереносимости ингибиторов АПФ);
• как альтернатива иАПФ, если на фоне их приема развивается кашель.

Все сартаны можно назначать отдельным курсом, комбинировать с другими гипотензивными средствами. Монотерапия менее эффективна (56-70% успеха), чем комплексное лечение (80-85% успеха). Результат от приема препарата нельзя оценить сразу. Пик результативности приходится на 4-8 неделю терапии.

Инфаркт миокарда

Единственный препарат группы сартанов, который рекомендован пациентам после перенесенного инфаркта миокарда – валсартан. Достоверно известно, что он снижает смертность от сердечного приступа на 25%. Особенность лекарства – высокая специфичность к рецепторам АТ1, превышающая аналогичный показатель лозартана в 20 раз (3).

Прием валсартана большинству пациентов рекомендован с 3-10 дня, когда исчезнет угроза резкого падения АД. Ранняя терапия показана больным со значительной площадью некроза, а также при повторном инфаркте миокарда.

Основные преимущества группы

Главные достоинства сартанов:

• минимум противопоказаний;
• медленно выводятся из организма: достаточно принимать 1 раз/сутки;
• очень низкая вероятность развития побочных эффектов;
• подходят диабетикам, пожилым людям, пациентам с заболеванием почек;
• не вызывают кашля;
• увеличивают продолжительность жизни больных сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• снижают риск развития инсульта;
• в отличие от иАПФ не увеличивают риск рака легких.

Потенциальные побочные эффекты

Вероятность развития негативных реакций после приема сартанов очень мала. По данным некоторым исследований она сопоставима с таковой при употреблении плацебо. Наиболее частое осложнение – головокружение, связано со снижением давления. Чтобы уменьшить дискомфорт врачи рекомендуют принимать таблетки на ночь.

Противопоказания

Сартаны категорически запрещено назначать:

• при гиперчувствительности к компонентам препарата или действующему веществу;
• во время беременности, лактации.

Из-за доказанного негативного воздействия на плод БРА не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые ненадежно предохраняются. При выявлении незапланированного зачатия, прием препарата прекращают.

Также сартаны с осторожностью назначаются:

• детям;
• пациентам со снижением общего объема циркулирующей крови;
• двусторонним стенозом почечных артерий или сужением артерии единственной почки;
• выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• циррозом печени;
• обструкцией желчных путей;
• одновременно с лекарствами, задерживающими калий.

Возможные лекарственные взаимодействия

Все сартаны хорошо совместимы с другими видами лекарств. Их можно принимать совместно со всеми известными препаратами для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета. Они усиливают гипотензивный эффект иных типов препаратов, понижающих давление, что нужно учитывать, подбирая дозу.

Необходим дополнительный контроль лабораторных показателей крови при комбинированном применении сартанов и следующих лекарственных средств:

Вызывают ли сартаны рак?

В 2010 году были опубликованы результаты масштабного анализа нескольких клинических исследований. Его авторы выявили закономерность между приемом БРА и риском развития рака. Для проверки выводов ученых американское Управление по контролю за пищевыми продуктами, а также несколько независимых исследователей, провели собственный анализ, который не выявил взаимосвязи между применением сартанов, повышением вероятности возникновения раковых опухолей. Наоборот, применение БРА снижало шансы появления новообразований прямой кишки.

Вопрос наличия взаимосвязи ингибиторов рецептора ангиотензина и онкологии до сих пор не закрыт. Однако не стоит бояться гипотензивных лекарств. Даже если теория подтвердится не в их пользу, этот риск крайне мал, а польза – ощутима. Для предупреждения развития рака гораздо эффективнее будет бороться с другими факторами риска, а не отказываться от приема препаратов, продлевающих жизнь.

Сартаны или ингибиторы АПФ: что лучше?

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) по механизму действия очень сходы с блокаторами рецепторов ангиотензина 2. Они блокируют саму реакцию превращения ангиотензина І в ангиотензин ІІ.

Позже выяснилось, что этот путь образования гормона не единственно возможный. По предварительной оценке применение сартанов должно было решить эту проблему. Ведь они инактивируют чувствительность рецепторов ангиотензина любого происхождения. Это позволило бы усилить гипотензивный эффект. Однако на практике данное предположение не оправдалось: в организме нашелся другой тип рецепторов, не поддающихся влиянию БРА.

Обе группы препаратов снижают давление приблизительно одинаково. Назначение блокаторов рецепторов вместо иАПФ имеет смысл, прежде всего пациентам, у которых на фоне приема последних развивается сухой кашель – изматывающий, распространенный побочный эффект. В других случаях они – препараты выбора.

Кроме гипотензивного действия, иАПФ, сартаны обладают рядом дополнительных свойств, которые позитивно сказываются на динамике течении заболеваний сердечно-сосудистой системы, связанных с ней нарушений. Однако результат работы ингибиторов изучен лучше, хотя при некоторых заболеваниях назначение блокаторов рецепторов ангиотензина более оправдано.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

В 2000-х годах было опубликовано несколько исследований, которые демонстрировали взаимосвязь между приемом БРА и незначительным повышением риска сердечного приступа. Более детальное изучение этого вопроса не подтвердило, не опровергло их выводы, поскольку результаты были противоречивыми.

Однако даже самые ярые скептики вынуждены признать: при самых пессимистических прогнозах этот риск очень мал. Гораздо опаснее неконтролируемое повышенное артериальное давление, нездоровый образ жизни, питания, курение.

Сартаны при артериальной гипертензии – список препаратов, классификация по поколениям и механизм действия

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии. Основной целью таких препаратов является коррекция артериального давления, каждый скачок которого приближает наступление серьезных проблем с сердцем, почками и сосудами мозга.

Что такое сартаны при артериальной гипертензии

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия. В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Показания к назначению

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме. Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

Помимо основных показаний к применению, существуют дополнительные факторы, подтверждающие пользу сартанов. К ним относят следующие эффекты:

• способность снижать холестерин;
• снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
• укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Преимущества препаратов

За счет высокой эффективности в лечении гипертонических кризов, сартаны заняли самостоятельную нишу и рассматриваются в качестве альтернативы ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента), ранее преобладавших в практике профилактики и лечения разных стадий гипертонии. К доказанным преимуществам препаратов относятся:

• улучшение симптоматики у больных сердечной метаболической недостаточностью;
• уменьшение риска инсульта, атеросклероза;
• снижение вероятности приступа фибрилляции предсердий;
• эффективная и продолжительная блокировка действия ангиотензина II;
• отсутствие накопления в организме брадикинина (который провоцирует сухой кашель);
• хорошая переносимость лицами пожилого возраста;
• отсутствие негативного влияния на сексуальные функции.

Классификация

Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

• Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
• Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
• Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
• Нециклические соединения: Валсартан.

Список препаратов

Применение сартанов нашло широкую востребованность в медицине, практикующей различные методы терапии при повышении артериального давления. Список известных и применяемых средств при вторичной гипертензии включает:

• Лозартан: Реникард, Лотор, Презартан, Лориста, Лосакор, Лозарел, Козаар, Лозап.
• Валсартан: Тарег, Нортиван, Тантордио, Вальсакор, Диован.
• Эпросартан: Теветен.
• Ирбесартан: Фирмаста, Ибертан, Апровель, Ирсар.
• Телмисартан: Прайтор, Микардис.
• Олмесартан: Олиместра, Кардосал.
• Кандесартан: Ордисс, Кандесар, Гипосарт.
• Азилсартан: Эдарби.

Сартаны последнего поколения

К первому поколению причисляются те препараты, которые оказывают действие исключительно на гормональную систему, отвечающую за кровяное давление (РААС) через блокировку чувствительных АТ 1-рецепторов. Сартаны второго поколения бифункциональны: они подавляют нежелательные проявления РААС и оказывают позитивное действие на патогенетические алгоритмы нарушения обменных процессов липидов, углеводов, а также на воспаление (неинфекционное) и ожирение. Специалисты уверенно утверждают, что будущее сартанов-антагонистов за вторым поколением.

Инструкция по применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина появились на рынке относительно недавно. Принимать их следует по назначению врача в дозировке, зависящей от индивидуальных особенностей пациента. Препараты употребляются однократно в день, действуют на протяжении 24-48 часов. Стойкое влияние сартанов проявляется спустя 4-6 недель с момента лечения. Медикаменты снимают спазмы сосудистой стенки при почечной симптоматической гипертензии, могут быть назначены в составе комплексной терапии при резистентной гипертензии.

Телмисартан

Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится.

Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг (почечная недостаточность) или повышаться до 80 (если систолическое давление упорно не падает). Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления.

Лозартан

Врачи прописывают антагонисты рецепторов ангиотензина при артериальной гипертензии и для ее профилактики. Самым распространенным сартаном является Лозартан. Это таблетированный препарат, принимаемый с дозы в 100 мг. Такое количество обеспечивает стойкое гипотензивное действие. Принимаются таблетки, покрытые пленочной оболочкой, однократно в день. При недостаточности эффекта доза может быть увеличена до двух таблеток в сутки.

Противопоказания к применению сартанов и побочные действия

При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

• беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
• почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

Сартаны и рак

Учеными было выявлено, что гиперактивность ангиотензина провоцирует возникновение злокачественных опухолей. Сартаны являются блокаторами рецепторов ангиотензина, поэтому подавляют и предупреждают развитие многих видов рака у больных с повышенным артериальным давлением и даже с сахарным диабетом. Иногда препараты могут применяться во время химиотерапии при уже обнаруженных злокачественных новообразованиях – они усиливают доставку лекарств путем распаковки опухолевых сосудов. Сартаны показывают активность в отношении предупреждения следующих видов рака:

• глиома;
• колоректальный рак;
• опухоли желудка, легких, мочевого пузыря, простаты, поджелудочной железы;
• рак эндометрия, яичников.

Эффективное сочетание препаратов разных групп

Часто пациенты с артериальной гипертензией имеют сопутствующие заболевания, которые требуют назначения комбинированных препаратов. В связи с этим следует знать о совместимости медикаментов с назначенными сартанами:

• Нежелательна комбинация сартанов с ингибиторами АПФ из-за одинакового механизма действия.
• Назначение диуретиков (мочегонных средств), препаратов с этанолом, антигипертензивных лекарств может усиливать гипотензивный эффект.
• Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют их эффективность.
• Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты могут привести к гиперкалиемии.
• Препараты лития приводят к увеличению концентрации лития в крови, повышают риск возникновения токсических эффектов.
• Варфарин уменьшает концентрацию сартанов, увеличивает протромбиновое время.

Сартаны: список препаратов первого-последнего поколения, механизм действия, показания и побочные эффекты

С артаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.

Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.

Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.

Механизм действия

В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.

За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.

Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.

Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.

Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.

Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.

Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.

Показания к применению

Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.

Среди конкретных оснований для использования:

Артериальная гипертензия

Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.

Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.

Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ

Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.

Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ .

Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.

Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной , так и вторичной, реноваскулярной гипертензии .

Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.

Хроническая сердечная недостаточность

Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислор ода.

Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.

Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.

Склонность к поражению органов-мишеней

В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.

Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.

Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.

Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.

Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом

Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.

Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.

Классификация по действующему веществу

Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.

Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.

Производные тетразола

• Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.

Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.

• Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.

Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.

Негетероциклические средства

Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.

Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.

Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.

Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.

Небифиниловые препараты

Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.

Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).

Классификация по поколениям

Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.

• Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
• Второе поколение . Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.

Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.

Препараты последнего поколения

Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.

Препарат имеет множество преимуществ:

• Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
• Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
• Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
• Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.

Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.

Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?

Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.

Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.

Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:

• В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
• При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.

В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.

Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.

Возможные побочные эффекты

Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.

Среди негативных явлений можно выделить следующие:

• Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
• Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.

Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.

• Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
• Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
• Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
• Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
• Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
• Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.

У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:

• Ортостатическая гипотензия . Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
• Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
• Головные боли.
• Расстройства со стороны печени.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:

• При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
• Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
• Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
• Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными , действие усиливается.

Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.

Противопоказания

Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.

• Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
• Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
• Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
• Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
• Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
• Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.

Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.

Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.

Лучшие сартаны последнего поколения от давления при артериальной гипертензии

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения. Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

• клеточную дифференцировку;
• липидный и углеводный обмен;
• восприимчивость к инсулину;
• бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

• снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
• понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
• восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
• нормализует липидный обмен у диабетиков;
• купирует воспалительные процессы;
• убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

• хронической недостаточности сердца;
• поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
• микроальбуминурии;
• гипертрофии левого желудочка;
• диабета;
• синдрома резистентности к инсулину;
• атеросклеротического поражения сосудов;
• мерцательной аритмии;
• сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

• увеличение массы миокарда левого желудочка;
• хроническая недостаточность сердца;
• альбуминурия;
• диабет;
• почечная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

• практически полное отсутствие противопоказаний;
• препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
• вероятность развития побочных реакций минимальная;
• препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
• не вызывают кашель;
• повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
• снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
• не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

• повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
• гестации;
• естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

• детский возраст;
• пониженный объем циркулирующей крови;
• двусторонний стеноз артерий почек;
• недостаточность почек;
• нарушение функций печени, цирроз;
• закупорка желчных протоков;
• при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

• НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
• калийсберегающими мочегонными средствами;
• гепарином;
• калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.