Комбинация бисопролол лозап и амлодипин при гипертонии

Обзор комбинированных препаратов от давления: эффективные варианты комбинации, опасные сочетания

Комбинированное лечение – это одновременное назначение двух и более гипотензивных препаратов различных групп. По сравнению с монотерапией, оно позволяет добиться более быстрого, сильного эффекта, реже сопровождается нежелательными реакциями.

Комплексный подход применяют для лечения гипертонической болезни у лиц с высоким, очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт), а также при невозможности добиться целевых показателей у остальных пациентов.

Для удобства приема были разработаны препараты, одна таблетка которых содержит сразу 2, реже 3 активных компонента. Рассмотрим преимущества, недостатки комбинированных таблеток от гипертонии, какие сочетания признаны оптимальными, а какие опасными.

Комбинированная терапия: «за» и «против»

К достоинствам лечения комбинированными лекарственными средствами относят:

• удобство приема – нет необходимости одновременно принимать несколько таблеток;
• приверженность терапии – меньший процент прекращения приема лекарств;
• уменьшение частоты, выраженности побочных эффектов;
• решение нескольких проблем одним лекарством;
• лучший суммарный результат;
• снижение риска использования нежелательных, нерациональных сочетаний;
• уверенность в оптимальности комбинаций;
• меньшая стоимость терапии.

Однако у такого подхода есть свои минусы. Основные недостатки комбинированного лечения гипертонии включают:

• невозможность коррекции дозы одного из компонентов;
• ограниченность выбора;
• при появлении нежелательных реакций бывает трудно определить на какое действующее вещество отреагировал пациент.

Принципы комбинации лекарств от гипертонии

Эффективность сочетания действующих веществ зависит от правильности их подбора. Компоненты препарата должны отвечать следующим условиям:

• дополнять позитивное действие друг друга;
• нивелировать негативные эффекты друг друга;
• улучшать результативность по сравнению с использованием действующих веществ по отдельности;
• иметь сходную продолжительность действия;
• удобный режим приема.

Варианты комбинаций

Согласно рекомендациям Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов, все сочетания препаратов для нормализации артериального давления можно разделить на несколько групп:

• предпочтительные (синяя сплошная линия) – назначаются первоочередно;
• целесообразные (синяя пунктирная линия) – допускается применение отдельным категориям пациентам с некоторыми ограничениями;
• возможные (черный пунктир) – мало изученные комбинации;
• нерекомендуемые (оранжевая линия).

К предпочтительным сочетаниям относятся:

• тиазидные диуретики + ингибиторы АПФ;
• тиазидные диуретики + антагонисты кальция;
• тиазидные диуретики + блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны);
• блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны) + антагонисты кальция;
• ингибиторы АПФ + антагонисты кальция.

Тиазиды и ингибиторы АПФ/сартаны

Совместное применение гипотензивных средств, блокирующих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), мочегонных препаратов считается одной из лучших комбинаций. Она яркий пример того, как представители различных классов могут устранить негативные эффекты друг друга.

Прием диуретиков сопровождается нежелательной стимуляцией активности РААС, выделением большого количества калия, магния, нарушением углеводного, жирового обмена. Ингибиторы АПФ, сартаны напротив блокируют РААС, снижают выведение перечисленных ионов. Некоторые представители класса также нормализуют липидный, углеводный метаболизм.

Благодаря воздействию на два основных механизма повышения артериального давления (задержка натрия, жидкости в организме, активация РААС), одновременное применение тиазидов, иАПФ или сартанов позволяет добиться лучшего результата. Успешного контроля над АД получается достигнуть у 80-85% пациентов. Для сравнения: монотерапия иАПФ эффективна только у половины больных, сартанами – 56-70%.

Тиазиды и бета-блокаторы

Нивелируют основные недостатки друг друга, повышают эффективность лечения. Мочегонные средства устраняют задержку натрия, которой может сопровождаться прием антагонистов кальция. И наоборот: применение лекарств второй группы максимально снижает риск развития тахикардии, дефицита калия, активации РААС, вызванных диуретиком. Использование комбинированных лекарств от гипертонии группы тиазидов, блокаторов кальциевых каналов позволяет добиться контроля над давлением у 75% больных.

Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция

Способность этих двух групп препаратов усиливать эффективность друг друга объясняется влиянием на различные механизмы контроля артериального давления. Ингибиторы АПФ подавляют активность РААС, симпатической нервной системы, которые снижают результативность действия антагонистов кальция.

При таком комбинированном лечении гипертонической болезни наблюдается уменьшение риска развития нежелательных реакций: отека голеней, тахикардии, характерных для блокаторов кальциевых каналов.

Сочетание двух препаратов позволило также значительно сократить риск сердечно-сосудистых осложнений (на 20%) по сравнению с группой больных получавших классический дует иАПФ+диуретик (3).

Сартаны и антагонисты кальция

Из всех предпочтительных сочетаний данная комбинация имеет наибольшее количество показаний (4). Их назначают при:

• изолированной систолической артериальной гипертензии;
• утолщении стенки левого желудочка сердца;
• хронической сердечной недостаточности;
• нефропатии;
• выделении с мочой альбуминов (альбуминурия);
• метаболическом синдроме;
• сахарном диабете;
• сухом кашле, вызванном приемом АПФ;
• подходят пациентам преклонного возраста.

Более выраженный гипотензивный эффект при совместном приеме объясняется взаимным дополнением механизма действия лекарств. Блокаторы кальциевых каналов снижают поступление кальция внутрь мышечных клеток сосудов, а сартаны – предупреждают связывание их рецепторов с ангиотензином 2. Также оба препарата устраняют некоторые негативные эффекты друг друга.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция

Совместное использование данных медикаментов не является рекомендуемым для большинства пациентов с артериальной гипертонией. Однако их применение более чем обосновано у отдельных категорий лиц. Прежде всего, это больные со стенокардией напряжения. Несколько масштабных исследований доказали: при сердечной недостаточности одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов, бета-рецепторов позволяет снизить общую, сердечно-сосудистую смертность.

Комбинация двух и более лекарственных средств

При стойкой артериальной гипертензии даже использование двух действующих веществ может оказаться неэффективным. В этом случае рекомендуются подключать третий, иногда даже четвертый компонент.

Также существуют трехкомпонентные лекарства, у которых два действующих вещества – гипотензивные средства, а третье – решает ассоциированную с гипертонией проблему. Чаще всего это статин, который снижает уровень общего, плохого холестерина, нейтральных жиров, повышает концентрацию хорошего.

Комбинированные препараты от гипертонии: список самых эффективных лекарств

Наиболее часто врачами назначаются сочетания препаратов, которые им известны лучше всего. Самые популярные представители комплексной терапии приведены в таблице.

Список опасных сочетаний

Совместное использование лекарств может усиливать негативные эффекты друг друга или быть неэффективным. Поэтому при комбинированном лечении гипертонии не рекомендуется сочетать следующие препараты (5).

Также при назначении комплексных средств принимается во внимание статус больного, наличие сопутствующих заболеваний:

• сочетание антагонист кальция + сартан/иАПФ противопоказано при серьезных почечных проблемах, тяжелой печеночной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, сужении аорты;
• бета-блокаторы + тиазиды не используют для лечения больных с брадикардией, пониженным давлением, атриовентрикулярной блокадой, синдромом синусного узла, феохромоцитомой, не контролированной сердечной недостаточностью;
• совместный прием диуретиков + иАПФ/сартанов не рекомендован пациентам, имеющим непроходимость/сужение желчных путей, тяжелые нарушения функции печени/почек, гипокалиемию, гиперкальциемию.

Большинство комбинированных препаратов противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Комбинация бисопролол лозап и амлодипин при гипертонии

Новое поколение таблеток от повышенного давления

Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Гипертония снижает качество жизни и провоцирует развитие тяжелых осложнений работы органов-мишеней. Предотвратить их поражение можно, используя таблетки от повышенного давления нового поколения.Они синтезированы таким образом, чтобы принести максимум пользы, при минимальном количестве побочных эффектов и противопоказаний. Многие современные препараты имеют и другие преимущества, например, комбинированное воздействие за счет сочетания нескольких основных ингредиентов в составе. Подобное явление делает их еще более востребованными, так как достаточно выпить лишь 1 таблетку в день, вместо 2-3.

Особенности современных медикаментов

Новые лекарства от давления стабилизируют работу сердечной мышцы, нервной системы, почек и сосудов. У больного купируются признаки гипертонической болезни, увеличивается выносливость к нагрузкам и наблюдается значительное повышение сопротивления к стрессовым ситуациям.

Для средств от давления нового поколения характерен следующий список преимуществ:

• Обладают пролонгированным воздействием благодаря технологии медленного высвобождения основного действующего вещества или постепенного его накопления в организме. За счет оказываемого эффекта, в течение суток новые препараты от давления улучшают работу сердца, почек и центральной нервной системы, а также защищают от приступов артериальной гипертензии.
• Способны влиять исключительно на определенные системы организма, тем самым снижая вероятность развития побочных эффектов. Особо востребовано данное свойство современных лекарств у пожилых людей.
• Не воздействуют на психоэмоциональный фон человека даже при длительном применении.
• Не вызывают спазма бронхов, поэтому их назначение допускается даже при болезнях органов дыхания, в отличие от первых поколений бета-адреноблокаторов.
• Способствуют уменьшению гипертрофии (патологического увеличения массы левого желудочка). Простые средства, снижающие давление, не могут эффективно выполнять данную функцию.
• Не воздействуют на либидо (сексуальное влечение) и физическую активность больного.
• Стимулируют обменные процессы, связанные с липидами и мочевой кислотой. Для устаревших диуретиков тиазидной группы и бета-адреноблокаторов подобный эффект не свойственен.
• Стимулируют выделительную функцию почек.

Подобные свойства средств от высокого давления нового поколения улучшат качества жизни больного и значительно снижают вероятность развития осложнений и побочных эффектов. Среди минусов современных таблеток можно выделить высокую стоимость.

Перечень новейших таблеток

Лечение гипертонии заключается в приеме лекарств, позволяющих понизить артериальное давление. Они входят в нижеприведенный список групп:

• диуретики;
• бате-адреноблокаторы;
• антагонисты кальция;
• ингибиторы АПФ;
• сартаны.

У каждой группы есть свои недостатки и преимущества. Ученые стремятся расширить их ассортимент, создавая ежегодно новые и более эффективные лекарства для снижения давления.

Мочегонные средства

Диуретики используют для снижения объема лишней влаги в организме. Лекарства последнего поколения из данной группы дольше оказывают воздействие и меньше наносят вреда больному. Увидеть их список можно ниже:

• «Индапамид» предоставляет группу индолиновых мочегонных средств. Он способствует расширению сосудов, путем вывода лишней влаги из организма и уменьшения нагрузки на сердце, так как снижается объем циркулирующей крови. Не рекомендуется принимать препарат при почечной недостаточности и анурии.
• «Трифас» создан учеными из Швейцарии на основе торасемида и представляет группу петлевых диуретиков. Оказывает он выраженное салуретическое (вывод натрия и хлора) действие уже после первого приема. Применяется «Трифас» в основном при слабой клубочковой фильтрации на фоне стойкого повышения давления, так как он способствует снижению реабсорбции воды и улучшению почечного кровотока. Объясняется воздействие увеличенной продукцией простациклина. За счет него также расширяется венозное русло и стремительно падает нагрузка с левого желудочка. Не рекомендуется принимать препарат при наличии печеночной комы и анурии.

Бета-адреноблокаторы

Блокаторы бета-адренорецепторов не дают воздействовать адреналину на сердечную мышцу. У больного после их приема падает артериальное давление и снижается риск развития осложнений гипертонии.Новые препараты из данной группы отличаются от более устаревших вариантов выраженным сосудорасширяющим эффектом за счет блокирования еще и альфа-адренорецепторов. Их список выглядит следующим образом:

• «Бисопролол» представляет кардиоселективную группу. Он снизит давление, блокируя исключительно бета-1-адреноблокаторы, локализованные в сердечной мышце. Оказанное воздействие заслоняет ее от влияния адреналина, вследствие чего уменьшается интенсивность сокращений миокарда, устраняется аритмия и расширяются сосуды. Не рекомендуется использовать препарат при брадикардии, гипотонии и атриовентрикулярной блокаде.
• «Целипролол» блокирует бета-1 и альфа-2-адренорецепторы, оказывая выраженное сосудорасширяющее и гипотензивное воздействие. При возникновении стрессовой ситуации он снижает частоту сердечных сокращений и минутный объем перегоняемой крови, что защищает от повышенного давления. Плюсом препарата является низкая вероятность развития бронхоспазма. Желательно не использовать его при кардиогенном шоке, брадикардии и атриовентрикулярной блокаде.

Ингибиторы АПФ

Ингибиторы анготензинпревращающего фермента не дают образовываться ангиотензину II, который способствует учащению сердечного ритма и сужению сосудов. Увидеть новейшие препараты для снижения артериального давления, представляющие эту группу, можно ниже:

• «Рамиприл» помогает справиться даже со злокачественной формой гипертонии. Назначают его также при диабете, нефропатии и гипертрофии левого желудочка. Он усиливает чувствительность клеток к инсулину, улучшает кровоток в сердце и почках, уменьшает сопротивление в легочных сосудах. Не рекомендуется использовать препарат при стенозе артерий и ангионевротическом отеке.
• «Периндоприл» назначается гипертоникам, страдающим от сердечной недостаточности,в качестве лекарства для ежедневного приема. Он улучшает эластичность артерий и уменьшает давление в легочных капиллярах. При длительном использовании препарата начинается обратный процесс гипертрофии левого желудочка. Противопоказан он в основном при индивидуальной непереносимости состава.
• «Эналаприл» применяется при гипертонии, сопровождающейся частыми кризами. Эффект длится в течение суток и усилен он мягким мочегонным свойством. Особо ценится препарат за улучшение коронарного и почечного кровотока и снижение агрегации тромбоцитов. Лучше не использовать его при ангионевротическом отеке и порфирии.

Сартаны

Сартаны не угнетают выработку ангиотензина, а блокируют воспринимающие его рецепторы, чем и отличаются от ингибиторов анготензинпревращающего фермента. Оказанное воздействие намного надежней и имеет меньше шансов на развитие побочных реакций. Перечень современных препаратов для понижения давления из данной группы можно увидеть ниже:

• «Лозартан» уменьшает постнагрузку и уровень норэпинефрина и альдостерона, способствует снижению давления в легочном круге кровообращения, обладает мочегонным свойством. Его часто используют для предотвращения гипертрофии миокарда и улучшения переносимости физических нагрузок у людей с сердечной недостаточностью. Особых противопоказаний не имеет, но не рекомендуется применять препарат при наличии почечной и печеночной недостаточности.
• «Лозап» обладает выраженным гипотензивным эффектом, благодаря снижению концентрации норэпинефрина и альдостерона и уменьшению тонуса сосудов. В некоторых разновидностях препарата добавлено мочегонное средство из группы тиазидов. Оно хорошо переносится организмом, даже у пожилых людей. Лучше использовать «Лозап» при нарушении электролитного баланса и гипотонии.
• «Кардасол» при правильном применении снижает сосудистый тонус и фактически не имеет побочных действий. Плюсом препарата является отсутствие синдрома отмены и шансов развития гипотонии. Артериальное давление после его употребления падает в течение часа. Устойчивый эффект проявляется спустя 2 недели приема, а наивысшая эффективность достигается лишь на 2-3 месяце курса лечения. Врачи не советуют применять препарат при обструкции билиарных путей и нарушении работы почек.

Блокаторы кальция

Антагонисты кальция блокируют поступления элемента в клетки сердца и сосудов. Подобный эффект проявляется уменьшением интенсивности сокращений миокарда и сосудистого тонуса. Перечень новейших блокаторов кальциевых каналов выглядит следующим образом:

• «Олмесартан» снижает реобрсорбцию и количество альдостерона в крови, уменьшает частоту сердечных сокращений и тонус сосудов. Явным преимуществом препарата является отсутствие вероятности развития синдрома отмены, приступа артериальной гипотензии и тахикардии. Использовать его не рекомендуется при почечной и лактазной недостаточности, желчнокаменной болезни и непереносимости состава.
• «Амлодипин» увеличивает русло коронарных сосудов и периферических артерий, что способствует снижению преднагрузки и стимулированию кровоснабжения сердца. При наличии стенокардии у больного препарат уменьшает вероятность очередного приступа. Его также используют для улучшения толерантности к физическим нагрузкам и предотвращения гипертрофии миокарда. Отказаться от применения «Амлодипина» необходимо при коллапсе, гипотонии и кардиогенном шоке.

Современные комбинированные препараты

Ученые создали множество эффективных препаратов с комбинированным воздействием от повышенного давления. Ниже приведен их перечень:

• «Эксфордж» является качественным сартаном и блокатором кальциевых каналов. Он сочетает в себе свойства «Амлодипина» и «Валсартана». Сохраняется эффект после принятия таблетки в течение суток. Препарат подходит для длительного применения, так как фактически не вызывает привыкания и не имеет синдрома отмены. Вероятность развития отеков минимальна. Не рекомендуется использовать лекарство при наличии стеноза артерий.
• «Ко-Эксфордж» представляет собой сочетание сартана, антагониста кальция и мочегонного средства в одной таблетке. Применяется в качестве лекарства от запущенной стадии гипертонии, когда комбинация 2 препаратов с гипотензивным эффектом не приносит желанного результата. Стойкая стабилизация давления начинается с 3 недели приема. Лучше не использовать «Ко-Эксфордж» при наличии серьезных нарушений в работе печени и почек, а также при ангионевротическом отеке и гипотонии.
• «Литэн Н» сочетает в себе «Лизиноприл» и «Гидрохлортиазид». Подобная комбинация позволяет выводить лишнюю жидкость из организма, сохраняя уровень калия. Препарат в основном применяют люди с болезнями печени, так как он не метаболизируется в этом органе. «Литэн Н» также часто используют при наличии гастрита и язвы. В этом случае помогает способность «Лизиноприла» стимулировать выработку слизи и улучшить кровоснабжение желудка. Противопоказан препарат при гиперкальциемии, анурии, печеночной коме и диабете в запущенной стадии.
• «Микардис» синтезирован на основе «Телмисартана» и «Гидрохлортиазида». Назначают его, если не удалось достигнуть снижения давления при использовании одного из озвученных препаратов. Медикамент существенно уменьшает выраженность гипертонии спустя 3-4 недели с момента первого приема, не вызывая аритмии. Не желательно его применять при обструкции желчевыводящих путей и стенозе артерий.
• «Экватор» производят на основе «Лизиноприла» и «Амлодипина». Сочетание ингибитора анготензинпревращающего фермента и блокатора кальциевых каналов дает выраженный гипотензивный эффект. Перед приемом препарата необходимо отменить мочегонные средства и скорректировать уровень воды и натрия в организме, чтобы не вызвать тяжелый приступ гипотонии. Запрещается принимать «Экватор» при кардиогенном шоке, ангионевротическом отеке, стенозе артерий и выраженной гипотензии.
• «Тенорик» является комбинацией «Атенолола» и «Хлорталидона». Блокируя бета-адренорецепторы и выводя влагу из организма, препарат снижается частоту сердечных сокращений, расширяет сосуды и уменьшает концентрацию натрия. Его недостатком является задержка кальция и вымывание калия. Больным желательно комбинировать «Тенорик» с калийсодержащими препаратами. При сахарном диабете необходимо постоянно следить за уровнем глюкозы в крови, так как есть риск нарушения ее толерантности. Резко отменять лекарство не рекомендуется при ишемии сердца, чтобы не вызвать синдром отмены. Противопоказано оно при брадикардии, гипотонии, атриовентрикулярной блокаде и сердечной недостаточности.

Современные таблетки, применяемые от высокого давления, обладают широким спектром действия и фактически лишены недостатков предыдущих поколений. Подбирают их в зависимости от состояния больного и его индивидуальных особенностей. Комбинированные средства желательно использовать лишь при неэффективности монотерапии. Самостоятельно назначать их опасно для здоровья, так как нужно учитывать противопоказания нескольких действующих веществ. Доверить составления схемы лечения рекомендуется опытному кардиологу или терапевту.

Амлодипин + Бисопролол

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Амлодипин + Бисопролол
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-004185

Дата последнего изменения: 21.04.2017

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

дозировка 5 мг +5 мг:

действующие вещества : 5 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 5 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 132,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5,0 мг; магния стеарат – 1,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) – 1,0 мг.

дозировка 5 мг +10 мг:

действующие вещества : 5 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 174,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) – 2,0 мг.

дозировка 10 мг + 5 мг:

действующие вещества : 10 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 5 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 222,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 8,5 мг; магния стеарат – 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) – 2,0 мг.

дозировка 10 мг +10 мг:

действующие вещества : 10 мг амлодипина безилата (в пересчете на амлодипин) и 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 265,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 10,0 мг; магния стеарат – 3,0 мг; кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил безводный) – 2,0 мг.

Описание лекарственной формы

Дозировки 5 мг + 5 мг и 5 мг + 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской.

Дозировки 10 мг + 5 мг и 10 мг + 10 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны.

Фармакологическая группа

гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

Фармакодинамика

Данный лекарственный препарат обладает выраженными антигипертензивным и антиангинальным эффектами благодаря взаимодополняющему действию двух активных ингредиентов: БМКК – амлодипина и селективного бета1-адреноблокатора – бисопролола.

Механизм действия амлодипина:

Амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, возможно он связан с двумя следующими эффектами:

1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е. постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически значимое снижение АД в положении «лежа» и «стоя» на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии, а также время до значительного снижения интервала ST , а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен липидов плазмы крови, глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови.

Механизм действия бисопролола:

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2- адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием;

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приeма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета1- адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объeм сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата.

Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93-98% связан с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение:

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20-25% через кишечник. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов весом 60 кг). У пожилых пациентов он составляет 19 л/час.

У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина.

Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP 3 A 4 (около 95%), а изофермент CYP 2 D 6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения – 10-12 часов.

Показания

Артериальная гипертензия: замещение терапии монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в тех же дозах.

Противопоказания

• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• клинически значимый аортальный стеноз.

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• атриовентрикулярная ( AV ) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин);
• тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз.

По комбинации амлодипин/бисопролол:

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любому из вспомогательных веществ;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 ммрт.ст.);
• шок (в т.ч. кардиогенный);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ХСН (в т.ч. неишемической этиологии III – IV функционального класса по классификации NYHA ), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в. т.ч. в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма и ХОБЛ, одновременно проводимая десенсибилизирующая терапия, проведение общей анестезии, пожилой возраст, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК – производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение бисопролола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода.

Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому его прием не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка в день определенной дозировки.

Подбор и титрацию дозы индивидуально для каждого пациента осуществляет врач в ходе назначения монокомпонентных препаратов, содержащих действующие вещества, входящие в состав препарата Амлодипин + Бисопролол.

Лечение препаратом Амлодипин + Бисопролол обычно является долговременной терапией. Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени выведение амлодипина может быть замедлено. Специальный режим дозирования для данной группы пациентов не определен, однако препарат в этом случае должен назначаться с осторожностью.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Амлодипин не выводится с помощью диализа. Пациентам, подвергающимся диализу, следует назначать амлодипин с особой осторожностью.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола составляет 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата.

Осторожность требуется только при увеличении дозы.

Препарат не рекомендован к применению у детей в возрасте до 18 лет в виду отсутствия данных по эффективности и безопасности.

Лечение не следует прекращать резко, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов с ИБС. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции, наблюдаемые при использовании активных ингредиентов раздельно, представлены в соответствии со следующими критериями группировки по частоте:

Комбинация и совместимость препаратов Бисопролол и Амлодипин и какой из них лучше?

Комбинацию бисопролола и амлодипина включают многие современные лекарственные средства – как отечественные, так и импортные. Они отпускается в форме таблеток для перорального применения. Терапевтический эффект от использования препаратов достигается именно за счет сочетания бисопролола с амлодипином.

Эти вещества имеют разные принципы воздействия на организм, но при этом они отлично комбинируются друг с другом. Комбинация амлодипина и бисопролола используется в лекарствах Алотендин, Конкор АМ, Собикомби.

Лечебные свойства, механизм воздействия

Рассматриваемый препарат оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Амлодипин относится к группе БМКК, а бисопролол – к бета1-адреноблокаторам.

Воздействие амлодипина

Под влиянием амлодипина происходит блокирование кальциевых канальцев, благодаря чему снижается проникновение ионов кальция через клеточную мембрану. Вещество расслабляет гладкомышечные клетки сосудов. За счет снижения сопротивляемости периферических сосудов достигается длительный гипотензивный эффект.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин на длительный период времени купирует приступ стенокардии, давая возможность увеличить общую продолжительность физических нагрузок. Это уменьшает риск рецидивов патологии и снижает потребность в регулярном приеме нитроглицерина.

Влияние бисопролола

Бисопролол является бета1-адреноблокатором, не оказывающим мембраностимулирующего воздействия на организм. Даже при однократном суточном применении препарата его влияние сохраняется на протяжении суток. Однако стойкого гипотензивного эффекта удается достичь только после 7-14 дней лечения.

Однократный пероральный прием бисопролола способствует:

• урежению пульса у пациентов, страдающих от ИБС без признаков ХСН;
• уменьшению ударного сердечного объема;
• снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде.

Эффекты от применения Бисопролола

Влияет бисопролол также на концентрацию гормона ренина в организме. За счет ее снижения удается добиться стойкого гипотензивного эффекта. Параллельно, при продолжительном приеме препарата, происходит понижение изначально завышенных у больных с ИБС показателей ОПСС.

Какое вещество эффективнее?

Многие пациенты задают своему лечащему вопрос, что лучше – Амлодипин или Бисопролол. Однозначно на него не сможет ответить ни один терапевт или кардиолог. Если говорить об эффективности, то бисопролол, несомненно, сильнее, чем амлодипин. Однако он способен вызывать гораздо более тяжелые побочные действия, к тому же плохо сочетается с другими лекарствами, либо же и вовсе с ними не комбинируется.

Взаимодополняющий механизм действия препаратов на сердечно-сосудистую систему при АГ

Поэтому в данной ситуации выход один: не заниматься самолечением, а обратиться к доктору. Только специалист сможет взвесить все риски, и назначить необходимое конкретному пациенту лекарство для лечения АГ или ИБС.

Аналоги и заменители

Заменить препараты с этими активными компонентами можно только средствами, которые вместо бисопролола содержат амлодипин и атенолол. Среди них выделяют:

1. Амлодак-Ат – таблетированный препарат, содержащий блокатор кальциевых каналов амлодипин и блокатор бета1-адренорецепторов атенолол. Показания и противопоказания идентичны Алотендину и его полным аналогам.
2. Амлонг-А – лекарство, которым тоже можно заменить амлодипин+бисопролол. Ориентировочная стоимость – 422 рубля.
3. Неокард-Атн – препарат, содержащий амлодипин и дополнительно – атенолол. Лекарство является одним из самых труднодоступных в России гипотензивных средств.

Бисопролол может быть заменен атенололом только при крайних обстоятельствах, когда найти комбинированные препараты, где содержится он в сочетании с амлодипином невозможно.

Перечень комбинированных препаратов с амлодипином и бисопрололом

Итак, амлодипин и бисопролол – это одно и то же или нет? Если изучить химический состав этих веществ и механизм их воздействия на организм человека, то можно четко увидеть, что это абсолютно разные элементы. Но при этом бисопролол и амлодипин имеют хорошую совместимость, и входят в состав многих комбинированных гипотензивных препаратов. Они имеют идентичные показания, ограничения, способ приема, побочные реакции, которые описаны ниже.

Перечень самых популярных лекарственных средств с этими активными компонентами приведен ниже:

Алотендин. Таблетированный препарат Алотендин является полным аналогом рассматриваемого медикаментозного средства. Он содержит бисопролола фумарат и амлодпин в равных пропорциях. Лекарство не может быть применено при:

• нестабильной стенокардии;
• пониженном АД;
• шоке разной этиологии;
• бронхиальной астме и ХОБЛ. При приеме Алотендина нужно исключить прием тиазидных диуретиков, прочих бета-адреноблокаторов, НПВП и пр.