Квинаприл инструкция по применению

Инструкция по применению Квинаприла для гипертоников

Квинаприл – современный медикамент из группы ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков, разработанный для контроля артериального давления и улучшения состояния при хронической сердечной недостаточности (ХСН). Немецкое качество в рекламе не нуждается: регулярный прием лекарства положительно влияет на умственные способности (память, внимание), устраняет нервозность, депрессивные состояния и другие последствия стрессов.

Лекарственная форма, цена и состав

Дополняют формулу наполнителями: магния карбонатом и магния стеаратом, кальция гидрофосфатом и крахмалом из кукурузы, а также кроскармеллозой натрия. В состав оболочки добавляют гидроксипропилцеллюлозуу, гипромеллозу 5сР, диоксид титана, макрогол, оксид железа (красный и желтый).

Продается средство только в таблетках, защищенных оболочкой, массой по 5,10, 20 и 40 мг. Упакованы таблетки в блистеры по 10 шт. В одной картонной коробке можно найти 3 такие пластины. На Квинаприл средняя цена в российских аптеках – 300 руб. Лекарство отпускают по рецепту.

При соблюдении стандартных условий хранения (заводская упаковка, защищённое от влаги, перепадов температур, прямого ультрафиолета и детского внимания место) производитель (немецкая компания Сандоз) гарантирует годность препарата в течение 3 лет.

Фармакология

После абсорбции квинаприл активно воздействует на сосуды: тонизирует стенки, как кардиопротектор, снижает давление на сосудистую сеть.

Гидролизуется базовый компонент до активного метаболита квинаприлата-ингибитора АПФ. Результатом подавления функций этого фермента является сокращение продукции ангеотензина второго типа и альдостерона.

Воздействие на организм медикамента не зависит от положения тела в момент приема и после, он помогает контролировать артериальное давление (АД) в любой позе.

Квинаприл сокращает сопротивление периферических сосудов, а также почечных артерий. На ЧСС и кровоснабжение почек препарат не влияет, поэтому скорости клубочковой фильтрации или фильтрационной фракции остаются на прежнем уровне.

Максимальный эффект после применения медицинского средства наблюдается через 2-4 часа после применения. Устойчивый результат терапии Квинаприлом фиксируют только через 2 недели регулярного приема. При сердечных патологиях препарат уменьшает сопротивление сосудов периферического типа.

Падает АД и кровяное давление в капиллярной сети легких при одновременном увеличении сердечного выброса. Под воздействием процессов, активизирующих доступность окиси азота, лучше функционирует эндотелий.

Показания и противопоказания

Квинаприл применяют в двух случаях:

• При артериальной гипертензии;
• еЕли в анамнезе – ХСН.

Медикамент подходит как для монотерапии, так и для комбинированного лечения.

Список противопоказаний более солидный:

1. Возрастные ограничения – дети до 12 лет;
2. Непереносимость компонентов формулы ЛС;
3. Периоды гестации и лактации;
4. Ангионевротическая отечность;
5. Стеноз почечных артерий и другие почечные патологии;
6. Печеночные дисфункции;
7. Реабилитация после пересадки почки;
8. Пациенты на гемодиализе;
9. Первичный гиперальдостеронизм;
10. Гипертрофическая кардиомиопатия;
11. Гемодинамический стеноз митрального либо аортального клапанов.

Кроме абсолютных запретов, есть еще и относительные противопоказания, требующие особого подхода к терапии. При выраженных симптомах патологии почек нужна консультация специалиста и постоянный мониторинг их состояния в процессе лечения Квинаприлом.

Как правильно применять

Точные рекомендации по применению с учетом стадии болезни, результатов обследования, сопутствующих заболеваний, возраста больного разработает лечащий врач. Для Квинаприла инструкция по применению рекомендует стандартные дозировки в пределах 10-40 мг/сутки. В начале курса прописывают минимальное количество лекарства – 10 мг/сутки.

При нормальной переносимости норму удваивают. При адекватной реакции организма она остается в качестве поддерживающей терапии. Если необходимо титрование дозировки, врач может увеличить суточную норму до предельной дозы – 80 мг.

Обычно дневную порцию распределяют на два приема. Проглотить таблетку надо целиком, запивая водой. Инструкция рекомендует принять ее после еды. Если прописана одна таблетка, то ее лучше выпить утром. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и реакции организма на лечение.

Есть ограничения для гипертоников, которым параллельно назначают диуретики. В первые дни курса порция квинаприла не должна превышать 5 мг. Выбор оптимальной дозы проводится врачом постепенно. При ХСН предельная суточная норма медикамента – 40 мг.

Результаты медикаментозного взаимодействия

Нежелательные последствия

На фоне приема медикамента с различной частотой зафиксированы следующие непредвиденные явления:

1. Сердце и сосуды могут отреагировать тахикардией, ишемической болезнью.
2. ЖККТ – развитием панкреатита, кашлем, сухостью в горле, метеоризмом, диспепсическими расстройствами, нарушением ритма дефекации.
3. Для нервной системы побочные эффекты проявляются в виде потери сил, сонливости, повышенной раздражительности, подавленности и депрессии.
4. Кожа и выделительная система в некоторых случаях реагирует усиленным потоотделением, дерматитом, высыпаниями, зудом и жжением.
5. Среди других последствий – отеки, малокровие, аллергия, печеночные проблемы.

В первые дни приема лекарства важно особенно внимательно прислушиваться к своим ощущениям: при любом дискомфорте, ухудшении самочувствия употребление препарата прекращают, записывают все симптомы и обращаются к доктору.

Помощь при передозировке

Если не соблюдать точный график и схему приема лекарства, возможна передозировка. Основной ее симптом – резкое падение показателей АД. Возможны также и другие проявления:

• Усиленный диурез;
• Спазмы;
• Нарушение ЧСС;
• Замедление сердечного ритма;
• Водно-электролитный дисбаланс;
• Парез;
• Почечная недостаточность.

Для гипертоника такие перепады очень опасны, поэтому после стандартных домашних мер (промывания желудка, приема адсорбентов в виде активированного угля или сульфата натрия) пострадавшего надо доставить в больницу. Домашние процедуры эффективны в течение получаса после приема лекарства, пока препарат полностью не абсорбировался.

Симптоматическая терапия предполагает применение внутривенных инъекций плазмозамещающих препаратов (при развитии артериальной гипертензии). Признаки брадикардии купируют атропином. Можно применять пейсмейкер. Гемодиализ в таких ситуациях не приносит пользы. После купирования приступа рекомендовано поддерживающее лечение.

Дополнительные рекомендации

В любом триместре беременности квинаприл опасен, так как способен преодолевать плацентраный барьер. Вред здоровью ребёнка зависит от дозы, при длительном применении медики не исключают и гибель плода. Аналогичные ограничения касаются и периода грудного вскармливания. Если эффективных аналогов для Квинаприла нет, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Польза и вред применения Квинаприла в детском возрасте (до 12 лет) не установлена, поэтому его и не назначают в этом периоде.

Так как среди побочных реакций вероятны потеря сил, головокружение, сонливость, ухудшение внимания и скорости реакции, садиться за руль после таблетки или управлять другой сложной и потенциально опасной техникой не рекомендуют.

Можно ли заменить Квинаприл

Для Квинаприла аналогами с таким же базовым компонентом или только идентичным терапевтическим эффектом могут быть:

1. Аккупро;
2. Квинофар;
3. Акуренал;
4. Квинаприл сандоз.

Вне зависимости от причин отмены препарата, альтернативные варианты подбирает врач, ориентирующийся на собственный опыт и состояние здоровья пациента.

Оценка медикамента специалистами и пользователями

О Квинаприле отзывы чаще положительные: и врачи, и гипертоники подтверждают улучшение работоспособности – как умственной, так и физической, а также эмоционального фона. Со своей главной задачей – контролем повышенного АД – препарат справляется на отлично. Пациенты, которые точно соблюдали рекомендации врача, нежелательных реакций у себя не заметили. Смущает только солидный перечень противопоказаний. К сожалению, универсальной таблетки – «скорой помощи» для всех и каждого – пока не придумали. Это надо понимать и набраться терпения.

Успеха добиваются те, у кого хватило сил и характера модифицировать образ жизни:

• Отказаться от вредных привычек (злоупотребления алкоголем, табаком, перееданием);
• Придерживаться принципов здорового питания (исключить высококалорийные блюда, лишнюю соль и консервы, крепкий чай и кофе);
• Вести дневник учета АД, вовремя его контролировать;
• Параллельно в дневник заносить показания глюкометра и результаты анализа на холестерол;
• Оптимизировать мышечные нагрузки в соответствии с возрастом и состоянием здоровья;
• Создать благоприятную обстановку дома и доброжелательное окружение в социуме, научиться грамотно выходить из стрессов или избегать конфликтов вообще.

Если соблюдать все меры профилактики, Квинаприл будет хорошим помощником, продлевающим активный период жизни пациентов с гипертонией и сердечной недостаточностью.

Рекомендации доктора Александра Шишонина о том, как взять под контроль кровяное давление, на видео.

Квинаприл | Quinapril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp. Quinaprili 5 mg
D.t.d. № 28 in tabl.
S. по 1 таблетке 1 раз в день

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк 107-1/у

Действующее вещество

Фармакологическое действие

АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона.

Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.

Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2–4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.

Способ применения

Для взрослых: Начальная доза приема – 10 мг в сутки. Рекомендуемая доза для обеспечения поддерживающей терапии – 20 мг в день. Диапазон дозы при приеме варьируется от 10 до 40 мг в сутки, максимально допустимая доля (МДД) – 80 мг.

Обычно назначают прием Квинаприла до двух раз в день.

Для пациентов, дополнительно принимающих диуретики:

Начальная доза Квинаприла должна быть 5 мг! Повышать дозировку до оптимальной нужно постепенно. Аналогично поступать следует пациентам, страдающим от хронической сердечной недостаточности (МДД – 40 мг).

Показания

Рекомендуется прием Квинаприла в следующих случаях:

– При повышенном артериальном давлении (гипертензии).
– При наличии сердечной недостаточности хронического типа.

Противопоказания

– детям до 12 лет;
– лицам, имеющим индивидуальную непереносимость активного компонента средства;
– пациентам со стенозом почечных артерий;
– при наличии отеков ангионевротического характера;
– больным, перенесшим операцию по трансплантации почки;
– при нарушениях функции печени;
– при гемодиализе;
– в случае наличия у пациента гипертрофической формы кардиомиопатии;
– при развитии гемодинамического стеноза, поражающего аортальный или митральный клапан

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезия, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.

Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — снижение потенции.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции*; редко — ангионевротический отек.

Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.

Лабораторные показатели: очень редко — агранулоцитоз и нейтропения, хотя причинно-следственная связь с применением хинаприла пока не установлена.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме и отличается лишь дозировками. Чаще всего используются таблетки по 5 и 10 мг. Для лечения запущенных заболеваний могут применяться таблетки дозировкой 20 и 40 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Квинаприл” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Описание препарата КВИНАПРИЛ-ЧАЙКАФАРМА (QUINAPRIL-TCHAIKAFARMA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне; диаметр около 8.1 мм, толщина – около 3.6 мм.

Вспомогательные вещества: магния карбонат основной (Е504), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон, магния стеарат (Е470b), метакриловой кислоты сополимер – метилакрилат (Eudragit E12.5), титана диоксид (Е171), тальк (Е553 b), макрогол, железа оксид (Е172).

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
Рег. №: 10235/14 от 24.04.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтые, круглые, двояковыпуклые, с линией разлома на одной стороне; диаметр около 8.1 мм, толщина – около 3.6 мм.

Вспомогательные вещества: магния карбонат основной (Е504), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон, магния стеарат (Е470b), метакриловой кислоты сополимер – метилакрилат (Eudragit E12.5), титана диоксид (Е171), тальк (Е553 b), макрогол, железа оксид (Е172).

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, хинаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывание из ЖКТ составляет около 60%. Прием с пищей не влияет на степень всасывания, но может увеличивать время достижения C max .

Метаболизируется в печени, ЖКТ, во внесосудистой ткани путем гидролиза с образованием хинаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. T 1/2 хинаприлата составляет примерно 3 ч. Выводится почками – 61% и через кишечник – 37%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами).

Хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии обычная начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза – 20-40 мг в 1 или 2 приема, иногда – до 80 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза 2.5 мг, поддерживающая доза – 5-20 мг/сут обычно в 2 приема, иногда – до 40 мг/сут.

Максимальные дозы:

• при приеме внутрь разовая доза – 20 мг, суточная – 80 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• возможны головокружение, слабость, головная боль;
• редко – парестезии, нарушения настроения и сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• возможна артериальная гипотензия;
• редко – тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

• возможны диспептические симптомы (в т.ч. сухость во рту, нарушение аппетита);
• редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны обмена веществ:

• возможны гиперкалиемия, гипонатриемия;
• редко – протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в крови (главным образом у пациентов с нарушениями функции почек).

Со стороны дыхательной системы:

• возможны сухой кашель, бронхит, ринит.

Со стороны системы кроветворения:

• редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• возможно нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы:

• редко – импотенция.

Аллергические реакции:

• возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции:

• редко – алопеция.

Прочие:

• редко – мышечные спазмы.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2 ), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При установленной беременности его следует немедленно отменить.

Хинаприл выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Не рекомендуется применение при выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин), первичных заболеваниях или нарушениях функции печени, тяжелой форме сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, а также у детей до 14 лет. Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Пациентам с тяжелой артериальной гипертензией или при сопутствующей сердечной недостаточности лечение хинаприлом следует начинать в условиях стационара. Перед началом лечения пациентам необходимо исследование функции почек. В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, электролитный состав крови, уровень печеночных ферментов, а также картину периферической крови. Особенно это касается пациентов с аутоиммунными заболеваниями, получающих иммунодепрессанты. При дефиците жидкости и натрия перед началом терапии необходимо провести коррекцию указанных нарушений.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия необходим регулярный контроль уровня калия в крови.

Во время лечения хинаприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран, т.к. повышен риск возникновения анафилактических реакций.

В период применения хинаприла не допускать употребления алкоголя, поскольку происходит усиление действия последнего на фоне приема хинаприла.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, а также при переходе на другие препараты.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда, препаратами, взаимодействующими с магнием возможно уменьшение абсорбции антибиотиков тетрациклинового ряда и других препаратов, взаимодействующих с магнием, т.к. хинаприл содержит большое количество магния.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами взаимно усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия (особенно после приема первой дозы диуретика) проявляется, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта хинаприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение эффективности хинаприла.

При одновременном применении с аллопуринолом, иммунодепрессантами, цитостатиками, прокаинамидом возникает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека.

При одновременном применении с хинаприлом возможно усиление действия этанола.

Квинаприл-чайкафарма таблетки : инструкция по применению

Инструкция

Активное вещество: Квинаприла гидрохлорид

Квинаприл-Чайкафарма 10 мг

Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне. Диаметр около , толщина — около .

Таблетки можно делить пополам.

Квинаприл-Чайкафарма 20 мг

Желтые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с линией разлома на одной стороне. Диаметр около , толщина — около .

Таблетки можно делить пополам.

Состав лекарственного средства

Квинаприл-Чайкафарма 10 мг

1 таблетка п/о содержит 10,85 мг квинаприла гидрохлорид, что соответствует 10 мг квинаприла.

Квинаприл-Чайкафарма 20 мг

1 таблетка п/о содержит 21,70 мг квинаприла гидрохлорид, что соответствует 20 мг квинаприла.

Список вспомогательных веществ

Магния карбонат основной, тяжелый (Е504)

Г идроксипропилцеллюлоза (Е463)

Магния стеарат (Е470 b)

Сополимер метакриловый кислоты – метилакрилат (Eudragit Е 12.5)

Титана диоксид (Е171)

Железа оксид (Е172)

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТС(АТХ): С09АА06

Квинаприла гидрохлорид представляет собой соль квинаприла, этилового эфира ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) квинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.

Применение квинаприла в дозе 10 – 40 мг у пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени приводит к снижению артериального давления как в положении сидя, так и стоя и оказывает минимальное влияние на частоту сердечных сокращений. Антигипертензивное действие проявляется в течение первого часа и обычно достигает максимума через два – четыре часа после приема препарата. Максимальный антигипертензивный эффект у некоторых пациентов наблюдается через две недели после начала лечения. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект продолжается у большинства пациентов 24 часа и сохраняется на фоне длительной терапии. Гемодинамическая оценка у пациентов с гипертензией показала, что снижение артериального давления, вызванное квинаприлом, сопровождается снижением общего периферического сопротивления и сопротивления почечных сосудов, в то время как частота сердечных сокращений, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.

Одновременная терапия тиазидными диуретиками и/или бета-блокаторами усиливает антигипертензивный эффект квинаприла и приводит к более выраженному снижению артериального давления по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом по отдельности.

Терапевтическое действие квинаприла в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) и у пациентов более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста частота нежелательных явлений не увеличивается.

Применение квинаприла у пациентов с застойной сердечной недостаточностью приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления, среднего артериального давления, систолического и диастолического артериального давления, давления в легочных капиллярах и повышению сердечного выброса.

У 149 пациентов, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение квинаприлом в дозе 40 мг снижало частоту послеоперационных ишемических осложнений по сравнению с плацебо в течение одного года после хирургического вмешательства.

У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствуют артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, квинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.

Влияние квинаприла на эндотелиальную функцию связано с увеличением продукции оксида азота. Дисфункция эндотелия считается важным патофизиологическим механизмом развития ишемической болезни сердца (ИБС). Клиническое значение улучшения функции эндотелия не установлено.

Дети и подростки

В рандомизированном клиническом исследовании с целевыми дозами квинаприла 2,5, 5, 10 и 20 мг у 112 детей и подростков с артериальной гипертензией или высоким кровяным давлением продолжительностью 8 недель (двойное слепое в течение 2 недель с последующей фазой расширения в течение 6 недель) первичная цель, определенная как снижение диастолического кровяного давления за 2 недели, не достигнута. Для систолического кровяного давления (вторичная цель эффективности) еще на второй неделе наблюдалась значимая линейная доза-еффект зависимось при всех терапиях с значимым различием между группами квинаприла 20 мг в сутки и плацебо.

Долгосрочные эффекты квинаприла на рост, половое созревание и общее развитие не изучены.

Квинаприл быстро деэстерифицируется с образованием квинаприлата (квинаприл диацид – главный метаболит), который по данным исследований у человека является мощным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). АПФ – это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Квинаприл у человека и животных ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ, и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и повышению его активности в плазме.

Главным механизмом антигипертензивного действия квинаприла считают подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, однако препарат проявляет эффект даже у больных с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. Монотерапия квинаприлом была эффективной в исследованиях у всех рас, хотя эффективность у чернокожих пациентов (обычно преимущественно низкорениновая группа) была несколько ниже по сравнению с другими расами. АПФ по строению идентичен кининазе II – ферменту, который вызывает разрушение брадикинина – пептида, обладающего мощным сосудорасширяющим действием. Остается неизвестным, имеет ли значение для терапевтического эффекта квинаприла повышение уровня брадикинина.

В исследованиях на животных длительность антигипертензивного действия квинаприла была выше длительности его ингибирующего действия на циркулирующий АПФ. Между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата выявлена более тесная корреляция.

Ингибиторы АПФ, включая квинаприл, могут повышать чувствительность к инсулину.

После приема внутрь максимальная концентрация квинаприла в плазме достигается в течение часа. Степень всасывания препарата, оцениваемая по выделению квинаприла и его метаболитов с мочой, составляет около 60%. Уровень квинаприлата в крови составляет около 38% от принятой внутрь дозы квинаприла. Период полувыведения квинаприла из плазмы равен примерно 1 часу. Максимальная концентрация квинаприлата в плазме достигается примерно через 2 часа после приема квинаприла внутрь. Концетрации квинаприлата уменьшаются у пациентов с алкогольным циррозом вследствие нарушения деэтерификации квинаприла.

Фармакокинетика квинаприла и квинаприлата линейна в диапазоне 5-80 мг однократного приема и 40-160 мг многократного приема суточных доз.

Примерно 97% квинаприла или квинаприлата циркулирует в плазме в связанном с белками виде.

После поглощения квинаприл быстро и почти полностью метаболизируется до основного активного метаболита квинаприлата. Кроме того, образуются некоторые количественно незначительные и фармакологически неактивные метаболиты.

Приблизительно 60% дозы квинаприла выводится почками, 40% – с фекальными массами.

Квинаприлат устраняется главным образом через почки и имеет период полувыведения из плазмы около 3 часов и длительную терминальную стадию с полупериодом уменьшения ингибиторной активности АПФ 25 часов.

У больных с почечной недостаточностью период полувыведения квинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Фармакокинетические исследования у больных с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на хроническом гемодиализе или – непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, свидетельствуют о том, что диализ оказывает незначительное влияние на выведение квинаприла и квинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом квинаприлата и клиренсом креатинина. Выведение квинаприлата замедляется также у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и у пожилых пациентов (>65) и коррелирует с нарушениями функций почек, которые часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста (см. раздел Способ применения и дозировка). Исследования на крысах показывают, что квинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Дети и подростки

Фармакокинетика квинаприла была изучена в исследовании однократной дозы (0,2 мг/кг) у 24 детей в возрасте от 2,5 месяцев до 6,8 лет и многократных доз (0,016 – 0,468 мг/кг) у 38 детей в возрасте 5-16 лет, средним весом 66-98 кг.

Как и у взрослых квинаприл быстро превращается в квинаприлат. Концентрация квинаприла достигает максимума через 1-2 часа после применения дозы и уменьшается с периодом полувыведения 2,3 часа. У грудных и детей раннего возраста системная экспозиция после однократной дозы 0,2 мг/кг сравнима с установленной у взрослых после однократной дозы 10 мг. В исследовании с многократными дозами у детей школьного возраста и подростков наблюдалось, что значения AUC и Сmax квинаприлата увеличиваются линейно с увеличением дозы квинаприла (при расчете на основе мг/кг массы тела).

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста:

У пожилых пациентов отмечается повышение площади под фармакокинетической кривой (Area Under Curve, AUC) и максимальной концентрации квинаприлата по сравнению с молодыми пациентами. Возможно, это в большей степени связано со снижением функции почек, чем с возрастом. В контролируемых и неконтролируемых испытаниях, в которых 21% пациентов были в возрасте 65 лет и старше, заметных различий эффективности и безопасности препарата у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось. Однако нельзя исключить большую чувствительность у отдельных пожилых пациентов.

Показания к применению

Способ применения и дозировка

Способ и продолжительность применения

Квинаприл можно принимать вне зависимости от приема пищи, суточную дозу можно принимать одноразово или в два отдельных приема.

У пациентов с недостатком соли и/или жидкости (например: рвота, понос, на терапии диуретиками), с сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда, нестабильной стенокардией, или тяжелой гипертензией в начале терапии квинаприлом может возникнуть чрезмерное снижение кровяного давления.

При возможности следует компенсировать отсутствие соли и/или жидкости до начала терапии квинаприлом, ослабить существующих) терапию диуретиками или даже прекратить ее. У этих больных терапию следует начинать с самой низкой разовой дозы 2,5 мг квинаприла утром при интенсивном контроле кровяного давления.

После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки квинаприла и/или петлевого диуретика, врач должен наблюдать этих пациентов на протяжении не менее 6 часов для избежания гипотонической реакции. У пациентов со злокачественной гипертензией или тяжелой сердечной недостаточностью терапию квинаприлом следует начинать в стационарных условиях.

Применимы следующие инструкции дозировки:

Первичная артериальная гипертензия

Обычная начальная доза составляет 10 мг квинаприла в сутки.

Если при этой дозе не достигается нормализация кровяного давления, она может быть увеличена до 20 мг в сутки. Суточную дозу можно принимать одноразово или разделить на 2 приема (утром и вечером). Увеличение дозы следует проводить только после 3 недель. Поддерживающая доза обычно составляет 10 мг в сутки, максимальная доза 2 × 20 мг ежесуточно.

Дозировка при нарушениях функций почек умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и у пациентов старше 65 лет

Начальная доза 5 мг квинаприла, поддерживающая доза, как правило, составляет от 5 до 10 мг квинаприла в сутки.

Не следует превышать максимальную дозу 20 мг квинаприла в сутки.

Дозировка при тяжелых нарушениях функций почек (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин)

Начальная доза 2,5 мг квинаприла, поддерживающая доза также составляет 2,5 мг квинаприла в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 5 мг квинаприла.

Интервал между двумя приемами должен быть не менее 24 часов из-за длительного периода полувыведения.

Нарушение функции печени: Квинаприл следует с осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций или прогрессирующими заболеваниями печени (см. раздел “Меры предосторожности”).

Квинаприл-Чайкафарма не следует использовать у пациентов, для лечения которых требуется доза квинаприла менее 5 мг, так как форма выпуска лекарственного средства (10 мг и 20 мг) не предусматривает деление таблетки более чем на две части.

Из-за отсутствия достаточного терапевтического опыта, квинаприл не следует применять:

при очень тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

пациентам на гемодиализе,

при первичном заболевании печени или печеночной недостаточности,

Таблетки следует глотать с водой. Таблетки не следует жевать.

Врач определяет длительность применения.

Дети и подростки

Безопасность и эффективность квинаприла при применении у детей не установлены.

Имеющиеся в настоящее время данные описаны в разделах «Фармакодинамические свойства» и «Фармакокинетические свойства».

Все еще не выработаны рекомендации для дозирования.

Если вы забыли принять Квинаприл-Чайкафарма

Если вы забыли принять дозу, сделайте это как можно скорее.

Если время до приема следующей дозы меньше, чем после пропущенной дозы, ничего не предпринимать. В этом случае лучше пропустить дозу, которую не приняли.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Побочное действие

В основе данных о частоте побочных реакций поставлены следующие категории:

Очень частые (≥1/10)

Противопоказания

Квинаприл не следует применять:

при повышенной чувствительности к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

при ангионевротическом отеке в анамнезе (например, вследствие предыдущего лечения ингибиторами АПФ)

при стенозе почечных артерий (двухстороннем или одностороннем)

после трансплантации почки

при гемодинамически значимом стенозе аортального или митрального клапана, или гипертрофической кардиомиопатии

при первичном альдостеронизме

во время беременности (смотри раздел «Беременность и лактация»)

в период лактации (смотри раздел «Беременность и лактация»).

Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Передозировка

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

По лечению передозировки квинаприлом никакой конкретной информации не имеется. Наиболее вероятными клиническими симптомами являются признаки тяжелой гипотензии, которая обычно лечится внутривенным введением жидкости.

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми медицинскими стандартами.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Меры предосторожности

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

По лечению передозировки квинаприлом никакой конкретной информации не имеется. Наиболее вероятными клиническими симптомами являются признаки тяжелой гипотензии, которая обычно лечится внутривенным введением жидкости.

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми медицинскими стандартами.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

По лечению передозировки квинаприлом никакой конкретной информации не имеется. Наиболее вероятными клиническими симптомами являются признаки тяжелой гипотензии, которая обычно лечится внутривенным введением жидкости.

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми медицинскими стандартами.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Условия отпуска

Пероральная LD50 квинаприла у мышей и крыс от 1440 до 4280 мг/кг.

По лечению передозировки квинаприлом никакой конкретной информации не имеется. Наиболее вероятными клиническими симптомами являются признаки тяжелой гипотензии, которая обычно лечится внутривенным введением жидкости.

Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию в соответствии с общепринятыми медицинскими стандартами.

Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают слабое воздействие на устранение квинаприла и квинаприлата.

Хинаприл (Quinapril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Хинаприл

Химическое название

[3S-[2[R*(R*),3R*]]-2-[2-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-1-оксопропил]-1,2,3,4-тетрагидро-3-изохинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Хинаприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Хинаприл

Белый или не совсем белый аморфный порошок, хорошо растворимый в воде.

Фармакология

Ингибирует АПФ за счет взаимодействия карбоксильной группы с атомом цинка в молекуле фермента и уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Обладает тканевой специфичностью: подавляет активность АПФ в плазме, легких, почках, сердце и сосудистой стенке, но не изменяет активность фермента в головном мозге и яичках. Увеличивает концентрацию эндогенных вазодилатирующих ПГ , тормозит метаболизм брадикинина, субстанции Р, энкефалина и других биологически активных веществ, секрецию альдостерона, уменьшает образование эндотелина−1, обладающего вазоконстрикторными свойствами. Вызывает расширение периферических сосудов (в наибольшей степени почечных и коронарных) и улучшает регионарное кровообращение, понижает ОПСС , постнагрузку на миокард, сАД и дАД . Тормозит развитие нефросклероза (особенно у больных сахарным диабетом). Способствует вазодилатации, уменьшает венозный возврат к сердцу, давление наполнения желудочков и преднагрузку на левый желудочек. Восстанавливает барорефлекторные механизмы сердца и крупных сосудов. Антигипертензивный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума через 2–4 ч (наибольшее подавление активности АПФ регистрируется через 2 ч) и продолжается до 24 ч. Через 24 ч активность АПФ остается сниженной на 25% (плазма крови), 35% (почки) и на 40% (миокард) по сравнению с максимальной. Улучшает функцию эндотелия (уменьшается образование ангиотензина II на поверхности эндотелиальных клеток и повышается биосинтез оксида азота), оказывает антиатеросклеротическое действие, вследствие угнетения миграции и пролиферации гладкомышечных клеток, торможения либерации из тромбоцитов, нейтрофилов и моноцитов прокоагулянтных, провоспалительных и способствующих пролиферации факторов, повышения фибринолитической активности и др. Способствует обратному развитию гипертрофии мышечной оболочки артерий и артериол, увеличивает отношение просвет сосуда/толщина его средней оболочки.

Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, предупреждает развитие гипертрофии миокарда, миокардиофиброза и дилатации левого желудочка или способствует их обратному развитию, значительно уменьшает частоту желудочковых аритмий, особенно на фоне гипокалиемии (кардиопротективное действие). Вызывает достоверное уменьшение индекса массы левого желудочка (в среднем на 13%), повышает толерантность к физической нагрузке. Оказывает калийсберегающее действие, увеличивает экскрецию мочевой кислоты и чувствительность тканей к инсулину, тормозит агрегацию тромбоцитов. Не влияет на содержание липидов и липопротеидов в плазме. При лечении хронической сердечной недостаточности снижает смертность на 21%, по сравнению с группой плацебо (р>0,05), уменьшает общее число госпитализированных больных в связи с декомпенсацией сердечной недостаточности.

В опытах на мышах и крысах, получающих дозы до 75 мг/кг/сут или 100 мг/кг/сут (в 50–60 раз превышают МРДЧ), в течение 104 нед не проявлял канцерогенных свойств, однако у самок крыс при использовании в более высоких дозах увеличивал частоту возникновения гемангиом брыжеечных лимфатических узлов и кожных/подкожных липом. Не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами. Не оказывал тератогенного эффекта на потомство крыс (при введении в дозах, до 180 раз превышающих МРДЧ), кроликов (при дозах, соответствующих МРДЧ).

Назначение ингибиторов АПФ беременным женщинам во II и III триместре ассоциируется с риском развития фетальных и неонатальных нарушений (гипотензия, гипоплазия кожи, почечная недостаточность, анурия и др.), вплоть до гибели плода или новорожденного. Угнетение функции почек у плода может сопровождаться развитием олигогидроамниона и обусловленных им контрактур конечностей, черепно-лицевых деформаций и гипоплазии легких. Зарегистрированы случаи задержки внутриутробного роста плода и незаращения боталлова протока.

После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется 60% (одновременный прием очень жирной пищи может способствовать уменьшению скорости и полноты всасывания). C_max достигается в течение 1–2 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — хинаприлата (время достижения С_max — 2 ч) и двух дикетопиперазиновых неактивных метаболитов (12% дозы). С белками плазмы хинаприл и хинаприлат связываются более чем на 97%. T_1/2 хинаприлата из плазмы — 2 ч, терминальный — 25–26 ч. В исследованиях на крысах показано, что ни хинаприл, ни хинаприлат не проходят через ГЭБ . Экскретируется преимущественно почками в виде хинаприлата (30%), хинаприла (3%) и неактивных метаболитов (12%). Остальная часть выводится с калом. На фоне нарушения функции почек выведение замедляется ( Т_1/2 увеличивается и линейно коррелирует с клиренсом креатинина). Экскреция уменьшается у пожилых пациентов (старше 65 лет), особенно на фоне сердечной недостаточности. При нарушении функции печени C_max хинаприлата снижается на 70%.

Применение вещества Хинаприл

Артериальная гипертензия (моно- или комбинированная терапия), сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ , беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при аутоиммунных заболеваниях, депрессии костного мозга (лейкопения, тромбопения), гипотензии, нарушении мозгового или коронарного кровообращения, тяжелой сердечной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей; аортальном, митральном стенозе или других обструктивных изменениях, затрудняющих отток крови из сердца; сахарном диабете, выраженной почечной недостаточности, гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л), гипонатриемии или ограничении натрия в диете, проведении диализных процедур, анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживании организма, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, наличии пересаженной почки, гиперурикемии, подагре, хронических обструктивных заболеваниях легких, в детском (безопасность и эффективность не определены) и пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Хинаприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, инфаркт миокарда, гипертензивный криз, стенокардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, аритмия, кардиогенный шок, гемолитическая анемия, тромбопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту и глотке, тошнота, рвота, запор или диарея, желудочно-кишечные кровотечения, панкреатит, изменение показателей функции печени, холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени (возможен смертельный исход).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, цереброваскулярные расстройства, слабость, головокружение, обморок, депрессия; нарушение зрения, амблиопия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, пруриго, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, фарингит, бронхит, бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: прогрессирование или развитие острой почечной недостаточности, олигурия, протеинурия.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, груди, животе, миалгия, артралгия), дерматополимиозит, ангионевротический отек, развитие инфекций, лихорадка; повышение концентрации креатинина, мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, алкоголь, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики; ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Потенцирует вазодилатирующее действие нитратов (предупреждает развитие толерантности к нитратам), гипогликемический эффект пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция режима доз последних), гипотензивный эффект некоторых наркозных средств; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванные диуретиками. Повышает токсичность лития (увеличивает концентрацию в плазме) при совместном применении, задерживает выведение клонидина при его предшествующем приеме. НПВС повышают риск нарушения функции почек, калийсберегающие диуретики, другие калийсодержащие средства, калиевые добавки, заменители соли — риск развития гиперкалиемии. Миелодепрессанты, интерферон, аллопуринол, прокаинамид, цитостатики и глюкокортикоиды повышают вероятность развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают (на 28–37%) скорость и полноту всасывания из ЖКТ .

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия.

Лечение: необходимо уменьшение дозы или полная отмена препарата; рекомендуется промывание желудка, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей); симптоматическая терапия: назначение эпинефрина (п/к или в/в), антигистаминных средств, гидрокортизона ( в/в ) . Проведение гемо- и перитонеального диализа малоэффективно.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Хинаприл

Лечение проводят при регулярном врачебном наблюдении. До начала лечения следует отменить проводимую антигипертензивную терапию (за 1 нед), предшествующее лечение (или значительно уменьшить дозу) диуретиками (за 4–7 дней) и скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходимо контролировать АД , состав периферической крови (до начала лечения, первые 3 –6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровень белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аккупро (Хинаприл)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Accupril, Acequin, Acuitel, Acumerck, Acuprel, Acurenal, Conan, Ectren, Korec, Quinaphar, Tapzill.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ!

Другие ингибиторы АПФ и их комбинации здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Хинаприл (Квинаприл, Quinapril, код АТХ (ATC) C09AA06)

Аккупро (Хинаприл, Квинаприл) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.

Хинаприла гидрохлорид представляет собой соль хинаприла – этилового эфира ингибитора АПФ хинаприлата, не содержащего сульфгидрильную группу.

Хинаприл быстро деэстерифицируется с образованием хинаприлата (хинаприл диацид – главный метаболит), который является мощным ингибитором АПФ. АПФ – это пептидилдипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и его активности в плазме крови.

Главным механизмом антигипертензивного действия хинаприла считают подавление активности РААС, однако препарат проявляет эффект даже у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. АПФ по строению идентичен кининазе II – ферменту, который вызывает разрушение брадикинина – пептида, обладающего мощными сосудорасширяющими свойствами. Остается неизвестным, имеет ли значение повышение уровней брадикинина для терапевтического эффекта хинаприла. Длительность антигипертензивного действия хинаприла была выше длительности его ингибирующего эффекта на циркулирующий АПФ. Выявлена более тесная корреляция между подавлением тканевого АПФ и длительностью антигипертензивного действия препарата.

Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повысить чувствительность к инсулину.

Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных с артериальной гипертензией от легкой до умеренной степени тяжести приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя, и оказывает минимальное влияние на ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 1 ч и обычно достигает максимума в течение 2-4 ч после приема препарата. У некоторых больных максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 2 недели после начала лечения.

Антигипертензивное действие препарата при применении в рекомендуемых дозах у большинства больных продолжается 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии.

Гемодинамическое исследование у больных с артериальной гипертензией показало, что снижение АД под влиянием хинаприла сопровождается снижением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как ЧСС, сердечный индекс, почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации и фильтрационная фракция меняются незначительно или не меняются.

Терапевтическое действие препарата в одинаковых суточных дозах сопоставимо у пожилых людей (старше 65 лет) и у пациентов более молодого возраста; у пожилых людей частота нежелательных явлений не увеличивается.

Применение хинаприла у больных с хронической сердечной недостаточностью приводит к снижению ОПСС, среднего АД, систолического и диастолического АД, давления заклинивания легочных капилляров и повышению сердечного выброса.

У 149 больных, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, лечение хинаприлом в дозе 40 мг в сутки по сравнению с плацебо привело к снижению частоты послеоперационных ишемических осложнений в течение года после хирургического вмешательства.

У больных с подтвержденным коронарным атеросклерозом, у которых отсутствует артериальная гипертензия или сердечная недостаточность, хинаприл улучшает нарушенную функцию эндотелия в коронарных и плечевых артериях.

Эффект хинаприла на эндотелиальную функцию связан с увеличением продукции оксида азота. Дисфункцию эндотелия считают важным механизмом развития коронарного атеросклероза. Клиническое значение улучшения эндотелиальной функции не установлено.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, метаболизм

После приема внутрь Cmax хинаприла в плазме крови достигается в течение 1 ч. Степень абсорбции препарата составляет около 60%. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но скорость и степень абсорбции хинаприла несколько снижаются при одновременном приеме жирной пищи.

Хинаприл метаболизируется до хинаприлата (около 38% принятой внутрь дозы) и незначительного числа других неактивных метаболитов. T1/2 хинаприла из плазмы крови равен примерно 1 ч. Cmax хинаприлата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Хинаприл и хинаприлат выводятся главным образом с мочой (61%), а также с калом (37%); T1/2 составляет около 3 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных c почечной недостаточностью T1/2 хинаприлата увеличивается по мере снижения КК. Фармакокинетические исследования у больных c терминальной стадией почечной недостаточности, получающих лечение программным гемодиализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, свидетельствуют о том, что диализ оказывает небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом хинаприлата из плазмы и КК. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых людей (старше 65 лет) и коррелирует с их функцией почек.

Показания к применению препарата АККУПРО®

• артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
• хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).

Режим дозирования

При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг или 40 мг в сутки, которую обычно назначают в 1 прием или делят на 2 части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

У больных, продолжающих прием диуретиков, рекомендуемая начальная доза Аккупро® составляет 5 мг; в дальнейшем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.

При хронической сердечной недостаточности применение препарата показано в качестве дополнения к терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами. Рекомендуемая начальная доза у больных с хронической сердечной недостаточностью составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; после приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро® хорошая, то ее можно повышать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг в сутки в 2 равных приема в сочетании с сопутствующей терапией.

При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза Аккупро® составляет 5 мг у пациентов с КК более 30 мл/мин и 2.5 мг у пациентов с КК менее 30 мл/мин. Если переносимость начальной дозы хорошая, то на следующий день Аккупро® можно назначить 2 При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличить с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.

С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом.