Реланиум при эпилепсии

Реланиум – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций в растворе, таблетки) лекарственного препарата для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реланиум. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реланиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реланиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Реланиум – анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам (действующее вещество препарата Реланиум) оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения Реланиум абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови. При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама. Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2%, и менее 10% – с калом. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то порошок или таблетки, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг внутривенно медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг внутривенно медленно или глубоко внутримышечно, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• дезориентация;
• притупление эмоций;
• замедление психических и двигательных реакций;
• антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов);
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• спутанность сознания;
• дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения);
• астения;
• мышечная слабость;
• парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сухость во рту или гиперсаливация;
• изжога;
• икота;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запор;
• артериальная гипотензия;
• тахикардия;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• повышение или снижение либидо;
• дисменорея;
• угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата);
• кожная сыпь;
• зуд;
• флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения;
• лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• булимия;
• снижение массы тела;
• синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко – психотические расстройства);
• гипотермия.

Противопоказания

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно 1 и 3 триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт (входит в состав препарата Реланиум), т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают внутривенно медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом (алкоголем) наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Реланиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

Реланиум ® (Relanium ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N015758/01 от 29.05.09 – Бессрочно

Реланиум ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Реланиум ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.

2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. C max при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.

При постоянном применении C ss достигаются через 1-2 нед.

Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.

При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама.

T 1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама – 9.5-12.4 ч и оксазепама – 5-15 ч.

Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2%, и менее 10% – с калом.

Относится к бензодиазепинам с длительным T 1/2 . После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 может увеличиваться у новорожденных – до 30 ч, у пациентов пожилого возраста – до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью – до 4 сут.

Показания препарата Реланиум ®

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Режим дозирования

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.

Противопоказания к применению

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно I и III триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум ® оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Применение при нарушениях функции печени

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум ® у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум ® не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Использование в педиатрии

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), ИВЛ.

Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум ® несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Реланиум ® относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Реланиум – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Химическое наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

Состав 1 мл :
активное вещество: Диазепам 5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль 450,0 мг, этанол 96% 100,0 мг, спирт бензиловый 15,0 мг, натрия бензоат 48,8 мг, кислота уксусная ледяная 2,3 мг, кислота уксусная 10% до рН ок. 6,3 – 6,4, вода для инъекций до 1 мл.
Ампула 2 мл содержит 10 мг диазепама

Описание:

Прозрачная, бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Анксиолитическое средство (транквилизатор).
Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении всасывание диазепама может быть медленным и непостоянным (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу – абсорбция быстрая и полная. Биодоступность -90%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 0,5 -1,5 ч при внутримышечном введении (далее в/м) и в пределах 0,25 ч при внутривенном (далее в/в); равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 недели.
Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы – 98%. Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 98-99% до фармакологически очень активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).
Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизменном виде – 1-2 % и менее 10% – с каловыми массами. Период полувыведения (Т½) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама -5-15 ч.
Т½ может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное.
Относится к бензодиазепинам с длительным Т½, выведение после прекращения лечения – медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги.
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии. Применяют при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (столбняк, при острых нарушениях мозгового кровообращения и т.п.);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• применяется также для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии гипертонической болезни (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, детский возраст до 30 дней включительно, беременность (особенно 1 и 3 триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью – абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом : начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк : доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе : назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц) : по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве : назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1-0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше : в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторные возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение артериального давления (далее АД).
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод : тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции : в месте введения – флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, или боль в месте введения).
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренных органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галюцинации, редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве – у новорожденных – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы : сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении Реланиума совместно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие реакции взаимодействия:

• с ингибиторами моноаминоксидазы, стрихнином и коразолом – антагонизм в отношении эффектов Реланиума;
• со снотворными, седативными, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем – резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма Реланиум и повышение его плазменной концентрации;
• изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм Реланиума и увеличивают его концентрацию в плазме крови;
• пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови;
• рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате снижать его конценрацию в плазме крови;
• индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность;
• наркотические анальгетики усиливают угнетающее действие на ЦНС;
• гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД;
• клозапин – возможно усиление угнетения дыхания;
• при одновременном применении с сердечными гликозидами – возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы);
• снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом;
• омепразол удлиняет время выведения диазепама;
• ингибиторы моноаминоксизады (МАО), дыхательные аналептики, психостимуляторы -снижают активность препарата.
• потенциально возможно повышение токсичности зидовудина;
• теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать седативное действие.

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующейся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении диазепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения «синдрома отмены», однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт – возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровооизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (так называемый “синдром вялого ребенка”). Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Следует тщательно оценить соотношение риск-польза при назначении беременным, а также больным с заболеваниями почек и печени.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время приема Реланиума пациентам не рекомендуется выполнять работу, требующую быстрой реакции и связанную с риском, например, управлять транспортными средствами и выполнять другие потенциально опасные виды деятельности.
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из бесцветного или оранжевого стекла для ампул первого гидролитического класса (Евр.Ф.). Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка красного цвета.
По 5 ампул помещают в держатель из ПВХ с защитной бесцветной пленкой из ПЭТ. Один держатель, или два держателя, или десять держателей в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить при температуре 15°С-25°С. Защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область,
Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Глава 4.

Введение противосудорожных средств в домашних условиях для прерывания или предотвращения часто повторяющихся приступов.

Если приступы не единичны, а имеют склонность повторяться несколько раз на протяжении нескольких часов, желательно иметь дома специальное противосудорожное лекарство.

1. Идеальным средством для непосредственного предупреждения (если можно предвидеть развитие приступа в ближайшее время) и купирования (снятия, прекращения) приступов в домашних условиях является введение лекарства ДИАЗЕПАМА из специальных тюбиков-клизмочек в прямую кишку (по латыни – «ректум» ). На Украине такое лекарство продается под названием Диазепам Деситин ректальный тюбик. Один тюбик может содержать 5 или 10 мг. лекарства. Благодаря удобной лекарственной форме препарат рекомендуется для самостоятельного применения самими больными или их близкими в экстренных ситуациях. При фебрильных судорогах лекарство вводится родителями сразу же, когда они замечают у ребенка начало заболевания с возможным повыше­­­нием температуры, и, тем более, если они уже обнаружили ее повышение (не надо ждать ее повышения более 38 градусов).

Тюбик 5 мг. вводится детям в возрасте от 6 мес. и старше с весом до 15 кг. Детям с весом более 15 кг. и взрослым вводится диазепам из ректального тюбика 10 мг.

Согласно литературным данным можно использовать более точную дозировку для однократного введения: в возрасте от 2 до 5 лет 0.5 мг/кг; в возрасте от 6 до 11 лет – 0,3 мг/кг; для взрослых – 0,2 мг/кг. Как видно из взрослых доз – для мужчины весом в 100 кг. может понадобиться введение двух тюбиков по 10 мг.

При использовании таких тюбиков-клизмочек диазепам начинает защищать мозг от судорог через 2-4 минуты после его введения с достижением максимального уровня защиты через 15 мин. Со временем лекарство выводится из организма. Поэтому в случае угрозы повторения приступа его надо вводить повторно через 8-12 часов (при фебрильных судорогах при сохранении стойкого повышения температуры более 38).

Тюбики продаются в упаковках по 5 штук. Оптовая цена такой упаковки на Украине составляет около 34 гривен для тюбиков по 5 мг. и 40 гривен для тюбиков по 10 мг. Диазепам – это международное название лекарства. Реланиум, седуксен,сибазон – это фирменные названия одного и того-же лекарства диазепам. Фармацевтические фирмы обычно дают свое фирменное название лекарству – на упаковке оно указывается крупными буквами. Однако всегда на упаковке имеется и международное название (в данном случае диазепам) – оно печатается ниже фирменного названия более мелким шрифтом.

Учитывая относительную дороговизну препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик ректальным путем может вводится и ампульный сибазон в виде раствора с помощью микpо­­­клизмы (см.отдельные рекомендации), кроме того лекарство можно давать повторно и внутрь, скорая помощь вводит лекарства внутримышечно. Все эти варианты введения менее эффективны, так как, по сравнению с введением тюбика, требуют более тщательного расчета дозы и ее индивидуального подбора. Поэтому первое – самое экстренное введение диазепама – в любом случае лучше осуществлять с использованием тюбика.

Перерывы между повторными введениями лекарства составляют 8- 12 часов. При признаках повышенной судорожной готовности (или высокой температуре) используются минимальные интервалы, при вялости или сонливости – максимальные.

Если, несмотря на введение лекарства через 5-10 минут после его первого введения судороги не прекращаются или повторяются с короткими промежутками – необходимо вызывать скорую помощь. При особой необходимости в случае ее долгого недоезда иногда допустимо повторное введение лекарства.

К сожалению, в 2002 году из-за трудностей реализации препарата Диазепам Деситин ректальный тюбик в условиях существующего на Украине неадекватного антинаркотического законодательства, фирма Деситин прекратила его поставки на Украину. Лекарство можно приобрести в соседних странах.

2. Скорая помощь обычно вводит диазепам (седуксен,реланиум,сибазон) внутримышечно. Препарат, вводимый приехавшей скорой помощью может быть испорчен, так как во всем мире его хранят в холодильниках, а по украинскому законодательству – в сейфе.

Если лекарство ранее вводилось медработниками, желательно иметь дома для скорой помощи или справку или краткую выписку из истории болезни о том, в какой максимальной дозе данный препарат ранее вводился внутримышечно или внутривенно для снятия приступов.

При экстренной необходимости некоторые родители ребенка или или близкие взрослого больного предпочитают иногда сами вводить лекарство, не ожидая приезда скорой помощи. Однако при внутримышечном пути введения защитное действие лекарства развивается медленнее, чем при введении в прямую кишку, – максимальная концентрация лекарства и защита от приступов достигается только через 45-60 минут. У разных людей, в том числе и одного и того же возраста, лекарство всасывается с различной быстротой, а также и в различной степени- поэтому дозу лекарства у каждого человека нужно подбирать индивидуально согласно назначениям врача.

Если через 45 – 60 минут после внутримышечного введения назначенной врачом первоначальной дозы диазепама пациент не заснул или нет признаков сонливости – значит и противосудорожное действие лекарства недостаточное – и его следует ввести дополнительно в той же дозе (или меньшей – если легкая сонливость все-таки есть ). Если остается угроза приступа – лекарство вводится внутримышечно повторно – обычно каждые 6-8 часов в индивидуально подобранной эффективной дозе. Например: если пришлось ввести лекарство дважды в первый раз (например – два раза по 0,5 мл.) – то через 6-8 часов можно ввести сразу большую дозу – 0.7 -0,8 -1,0 мл. в зависимости от особенностей действия лекарства в первом случае и состояния пациента сейчас.

1. Кратковременное применение диазепама при эпилепсии и эпи-синдромах для непосредственного предупреждения или купирования приступов не исключает, а дополняет постоянный прием противоэпилептических препаратов с целью максимально возможного контроля приступов.

2. Препарат диазепам ( седуксен, реланиум, сибазон ) относится к группе лекарств из числа психотропных. Если эти лекарства постоянно находятся в крови взрослого человека на протяжении 3-6 месяцев в больших дозах, то у некоторых людей, предрасположенных к этому, может возникнуть умеренное привыкание. Привыкание выражается в том, что если его отменить лекарство после длительного приема, то могут обостряться признаки невроза, по поводу которого его обычно назначают. Чтобы развилось такое привыкание, лекарство надо пить 3 раза в день без перерывов (постоянно) несколько месяцев. Для детей привыкание даже при столь длительном приеме больших доз вообще нехарактерно.

К сожалению, в нарушение всех норм международной практики диазепам и другие психотропные лекарства на Украине хранятся и выписывается так же, как настоящие медицинские наркотические вещества. За границей диазепам должен и может выписать любой врач на обычном рецептурном бланке. В 1997 году состоялся судебный процесс в Австралии против семейного врача, который не выписал рецепт на диазепам для ребенка, умершего затем во время затянувшейся серии приступов. Родители отсудили более миллиона доллларов. В отличие от цивилизованных стран рецепт на диазепам на Украине может выписать только участковый невролог или психиатр по вашему месту жительства на бланке особого учета «для наркотических веществ» (розового цвета). . Коммерческие аптеки по Украинскому законодательству не имеют права торговать психотропными лекарствами. Только аптека, к которой прикреплен доктор, выписавший рецепт, должна обеспечить Вас этим лекарством в течение 10 дней. . Если аптека это не делает, то вам необходимо обратиться в областное Фармуправление, которому подчиняются аптеки.

ВВЕДЕНИЕ ДИАЗЕПАМА В КЛИЗМЕ

Для экстренного снятия судорог в домашних условиях можно ввести препарат диазепам в прямую кишку также и в виде раствора с помощью микpоклизмы. Чуть позднее, чем после введения ректального тюбика, но все равно достаточно быстро – через 5-10 мин. – концентрация препарата в крови становится достаточной для защиты от приступов. Очистительную клизму перед введением раствора диазепама делать необязательно. Однако, использование лекарственной клизмы все-таки наиболее оптимально непосредственно или через несколько часов (8 -12) после стула.

ДОЗЫ ПРЕПАРАТОВ ДИАЗЕПАМА ДЛЯ ВВЕДЕНИИ ЕГО В КЛИЗМЕ:

Ампула диазепама содеpжит 2 мл его 0,5-пpоцентного pаствоpа. Стандаpтная доза препарата диазепам на одно введение в клизме составляет: 0,1 – 0,15 мл 0,5 пpоцентного pаствоpа диазепама на 1 кг.веса pебенка пеpвых тpех лет жизни. Другие авторы не советуют вводить более 1 мл. этого раствора детям второго-третьего года жизни, и ограничиться введением полутора мл. детям в возрасте от 3 до 6 лет. Доза для детей школьного возраста вычисляется исходя из 0,05 – 0,1 мл. раствора на килограмм веса ребенка. Доза для взрослого человека для введения в клизме составляет 20-40 мг, что равняется 4 – 8 мл. 0,5 процентного раствора (2-4 ампулы по 2 мл.).

В том случае, если в момент первого введения клизмы приступов нет, а лекаpство вводится для пpедупpеждения появления или повторения судоpог, то необходимо через 20-30 минут оценить его действие. Если при этом отсутствуют побочные пpизнаки эффективного действия диазепама в виде вялости или сонливости, а пpизнаки повышенной судоpожной готовности (возбуждение, дpожание тела, вздpагивания) остаются, то целесообразно повторить введение той же дозы в клизме(или несколько меньшей).

Если же клизма используется для купиpования (снятия) уже начавшихся судоpог, а после первого введения судороги нисколько не уменьшились – его введение с по- мощью микpоклизмы pазpешается повтоpить в той же дозе уже чеpез 15-20 минут, если судоpоги пpодолжаются.

Так как действие лекаpства индивидуально, эффективная доза может ваpьиpовать. Желательно в пеpвый pаз пользоваться шпpицом с pезиновым наконечником для большей точности и ввести меньшую из pекомендуемых доз (0,1 мл на кг.веса) или еще меньше – для того,чтобы не было пеpедозиpовки пpи повышенной чувствительности к диазепаму. Поэтому пеpвый pаз постаpайтесь опpобовать пpепаpат пpи незначительной угpозе пpиступа – чтобы у вас оставалось вpемя доввести дополнительную дозу чеpез 20-30 минут при сохранении угрозы приступа и отсутствии значительной вялости или сонливости. В следующий pаз ( чеpез 8-10 часов пpи необходимости или пpи следующем случае повышения темпеpатуpы в будущем) введите лекаpство в дозе несколько меньшей суммы этих двух (пеpвой и дополнительной) пpобных доз.

Вообще, опpеделение этой эффективной дозы-это уже вpачебная задача. Но pешаться она должна на основании вашего точного pассказа об эффектах от введения пpобных доз. Сpазу после первого применения лекарства (по свежим следам) – пока Вы не забыли дозы и эффекты от пеpвых введений диазепама – обсудите со своим врачом дозу диазепама на следующий случай.

КАК ГОТОВИТЬ МИКРОКЛИЗМУ:

Так как содеpжимое ампулы становится негодным чеpез несколько часов после ее вскpытия, имеет смысл использовать сразу все ее содеpжимое. Содеpжимое ампулы с диазепамом (седуксен,реланиум, сибазон) pазводится небольшим количеством теплой кипяченой воды: жидкость в клизме при ее введении должна быть немного теплой- близкой к температуре тела. Можно использовать для детей пеpвых 2 лет жизни клизмочки из аптечки для новоpожденного с длиной наконечника 3-3,5 см. Для более стаpших детей клизму большего pазмеpа с длиной наконечника 6-7 см. Но в этом случае лучше поменять наконечник на более длинный, оставив маленькую клизму, т.к. слишком сильно pаствоpять лекаpство и вводить большое количество жидкости в пpямую кишку нежелательно. Можно вводить pаствоpенный пpепаpат сpазу из шпpица на 5-10 мл., сняв с него иголку и насадив на его канюлю плотную pезиновую тpубку в качестве наконечника или пластмассовый наконечник от клизмочки (клизмы).

ВВЕДЕНИЕ МИКРОКЛИЗМЫ:

Смазать наконечник клизмы вазелином, антибактериальной мазью или мягким кремом для кожи. Старший ребенок или взрослый должен лежать на боку с поджатыми ногами, маленького ребенка можно расположить в любом положении с ногами, согнутыми в тазобедренных суставах. Наконечник вводится в прямую кишку старшим детям на 6 см, детям до 2-х лет на 3 см, до 5-6лет на 4-5 см. Выжмите всю или часть микроклизмы нажатием большим и указательным пальцами. Не расслабляйте давление пальцами до того, пока полностью не вытащите наконечник из заднего прохода ( чтобы лекарство не вернулось в микроклизму из прямой кишки). Оставьте ребенка или взрослого в той же позиции и прижмите его ягодицы друг к другу на несколько минут, чтобы введенное лекарство не вытекло наружу.

Реланиум ® (Relanium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т_1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум ®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Реланиум

Инструкция по применению:

Реланиум – производное бензодиазепина, анксиолитик (транквилизатор).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачного, желто-зеленого или бесцветного (по 2 мл в ампулах, по 5 ампул в пластиковых держателях, в пачке картонной 1, 2 или 10 держателей).

Активное вещество: диазепам – 5 мг в 1 мл раствора.

Вспомогательные компоненты: вода для инъекций, бензиловый спирт, этанол 96%, натрия бензоат, уксусная кислота 10%, уксусная кислота ледяная, пропиленгликоль.

Показания к применению

• эпилептические припадки и судорожные состояния различной этиологии;
• психомоторное возбуждение, связанное с тревогой;
• абстинентный синдром и делирий при алкоголизме.

• состояния, при которых отмечается повышенный мышечный тонус (включая острые нарушения мозгового кровообращения и столбняк);
• невротические и неврозоподобные расстройства с проявлениями тревоги;
• артериальная гипертензия (сопровождающаяся тревогой и повышенной возбудимостью), гипертонический криз, спазмы сосудов, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии).

Кроме того, Реланиум применяется для премедикации и атаралгезии при проведении диагностических процедур, в хирургической и в акушерской практике (в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными средствами).

Противопоказания

• состояние алкогольного опьянения;
• наркотическая и алкогольная зависимость в анамнезе (исключением являются алкогольный делирий и абстинентный синдром);
• синдром ночного апноэ;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжелая миастения;
• острая дыхательная недостаточность;
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• острые интоксикации препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (наркотическими, снотворными или психотропными средствами);
• шок;
• кома;
• беременность (особенно I и III триместры) и период лактации;
• ранний детский возраст до 30 дней включительно;
• повышенная чувствительность к компонентам Реланиума или другим бензодиазепинам.

• абсансы (petit mal);
• синдром Леннокса-Гасто;
• эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
• церебральная и спинальная атаксия;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперкинезы;
• органические заболевания головного мозга;
• депрессия;
• склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Реланиум вводят внутримышечно (в/в) или внутривенно (в/в).

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

• эпилептический статус: в/в или в/м 10-20 мг, при необходимости через 3-4 часа вводят еще одну дозу;
• столбняк: 10 мг медленно в/в или глубоко в/м, после чего в/в капельно со скоростью 5-15 мг/ч вводят 100 мг диазепама в 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида;
• купирование психомоторного возбуждение, связанного с тревогой: 5-10 мг медленно внутривенно, при необходимости с интервалом 3-4 часа вводят повторную дозу;
• спазм скелетных мышц: 10 мг в/м за 1-2 часа до предстоящей операции;
• в акушерстве: в/м 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Рекомендуемые дозы для детей:

• младенцы старше 30 дней и дети до 5 лет – медленно в/в по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости (в зависимости от выраженности клинических симптомов) через 2-4 часа введение повторяют;
• дети от 5 лет – медленно в/в по 1 мг каждые 2-5 минут до максимальной дозы 10 мг, если возникает необходимость, через 2-4 часа препарат вводят повторно.

Внутривенно Реланиум следует вводить медленно в крупную вену – из расчета минимум 1 минута на каждый 1 мл раствора (5 мг). Не рекомендуется проводить непрерывные внутривенные инфузии, т.к. может образовываться осадок в растворе, а также возможна абсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных трубок и баллонов.

Побочные действия

• со стороны центральной и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых людей) – головокружение, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, атаксия, головокружение, дезориентация, сонливость, притупление эмоций, антероградная амнезия; редко – дизартрия, каталепсия, депрессия, эйфория, спутанность сознания, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), тремор, состояния, характеризующиеся понижением рефлексов, мышечная слабость, астения; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (страх, тревога, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, нарушения сна, галлюцинации, вспышки агрессии, мышечный спазм, суицидальные наклонности);
• со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, задержка или недержание мочи;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение частоты сердечных сокращений, артериальная гипотензия;
• со стороны дыхательной системы: при слишком быстром введении препарата – угнетение дыхания;
• со стороны пищеварительной системы: увеличение секреции слюнных желез или сухость во рту; тошнота, снижение аппетита, икота, изжога, рвота, гастралгия, запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
• со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боли в горле, выраженная утомляемость/слабость), нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• со стороны половой системы: болезненные менструации, снижение или повышение либидо;
• кожные аллергические реакции: сыпь, зуд;
• местные реакции: венозный тромбоз или флебит в месте введения (боль, припухлость, красноста);
• другие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, угнетение дыхательного центра, диплопия;
• при применении в акушерстве у новорожденных: одышка, гипотермия, мышечная гипотония, слабый акт сосания.

При резком снижении дозы Реланиума или прекращении лечения может развиться синдром отмены: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, усиление потоотделения, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, дисфория, тошнота, депрессия, деперсонализация, страх, тремор, рвота, расстройства восприятия, в т.ч. парестезии, гиперакузия, светобоязнь, галлюцинации, тахикардия, судороги; в редких случаях – психотические расстройства.

Особые указания

Под особо тщательным врачебным наблюдением должны находиться пациенты с тяжелой депрессией, т.к. они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

При применении Реланиума в высоких дозах в ходе длительного лечения пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными средствами либо алкоголем, возрастает риск формирования лекарственной зависимости. Не следует применять препарат длительно без особой надобности.

В связи с риском развития синдрома отмены нельзя резко прекращать лечение. Хотя, стоит отметить, диазепам выводится медленно, поэтому проявления данного синдрома выражены намного слабее, чем при применении других препаратов из группы бензодиазепинов.

При длительном лечении, почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать активность печеночных ферментов и картину периферической крови.

Терапию следует прекратить при возникновении нетипичных реакций: суицидальные мысли, поверхностный сон, трудное засыпание, чувство страха, психомоторное возбуждение, тревога, повышенная агрессивность, усиление мышечных судорог, галлюцинации.

В начале лечения и при резком его прекращении у пациентов с эпилепсией или эпилептическими припадками в анамнезе возможно ускорение развития припадков либо эпилептического статуса.

Из-за вероятности развития гангрены Реланиум не следует вводить внутриартериально.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности.

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему воздействию бензодиазепинов на центральную нервную систему (ЦНС).

Не рекомендуется назначать новорожденным препараты, содержание бензиловый спирт, т.к. возникает риск развития токсического синдрома, его проявления: метаболический ацидоз, затруднение дыхания, угнетение ЦНС, артериальная гипотензия, почечная недостаточность, внутричерепное кровоизлияние и, возможно, эпилептические припадки.

Лекарственное взаимодействие

• другие транквилизаторы, производные бензодиазепина, миорелаксанты, опиоидные анальгетики, антидепрессанты, средства для общей анестезии, нейролептики, седативные и снотворные препараты, этанол: резкое усиление угнетающего действия на ЦНС;
• зидовудин: усиливается его токсичность;
• сердечные гликозиды: повышается их концентрация в сыворотке крови, вследствие чего может развиться дигиталисная интоксикация;
• рифампицин: усиливается метаболизм диазепама и, как следствие, уменьшается его концентрация в плазме крови;
• леводопа: уменьшается ее эффективность;
• кетоконазол, метопролол, изониазид: замедляется метаболизм диазепама, из-за чего повышается его концентрация в плазме крови;
• гипотензивные средства: усиливается гипотензивный эффект;
• ингибиторы моноаминоксидазы, коразол, стрихнин: проявляется антагонизм в отношении эффектов диазепама;
• психостимуляторы, дыхательные аналептики: уменьшается эффект Реланиума;
• клозапин: возникает риск усиления угнетения дыхания;
• пропранолол, вальпроевая кислота: увеличивается концентрация диазепама в плазме крови;
• эстрогенсодержащие препараты, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, циметидин: замедляется метаболизм диазепама и повышается его концентрация в плазме крови;
• омепразол: увеличивается период выведения диазепама;
• индукторы микросомальных ферментов печени: снижается эффект Реланиума;
• теофиллин (в низких дозах): уменьшается седативное действие диазепама.

Диазепам нельзя смешивать с любыми другими препаратами в одном шприце.

Премедикация Реланиумом позволяет снизить дозу фентанила, необходимую для общей вводной анестезии, а также уменьшает время наступления анестезии.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте с соблюдением температурного режима 15-25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.