Алзепил инструкция по применению отзывы

АЛЗЕПИЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Алзепил – специфический и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Препарат ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне центральной нервной системы. После однократного приема препарата в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла 63,6% и 77.3% соответственно. Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера). Способность Алзепила изменять течение сопутствующих неврологических заболеваний не исследована. Таким образом, нельзя считать, что препарат влияет на прогрессирование таких заболеваний.
Фармакокинетика
Всасывание. Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 2–3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 95%. О связывании с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно. Распределение не изучалось. Донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Метаболизм и выведение. Донепезил подвергается метаболизму в печени системой цитохрома P450 и выводится в основном почками: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% — в неизмененном виде) и 14,5 % — в каловых массах.
После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3%.
Пол, раса и курение не оказывают существенное влияние на концентрацию донепезила в плазме.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени может наблюдаться повышенная Css донепезила в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Алзепил предназначен для симптоматического лечения болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести.

Способ применения

Алзепил применяют строго по назначению врача!
Препарат следует принимать внутрь вечером перед сном. Взрослым и пожилым пациентам препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Прием в начальной дозе 5 мг следует продолжать в течение 1 месяца, чтобы оценить ранний клинический эффект терапии и достичь равновесной концентрации донепезила. Через месяц при необходимости можно увеличить до 10 мг в сутки (в 1 прием). Рекомендуемая максимальная суточная доза 10 мг. Клинических исследований с дозировкой более 10 мг/день не проводилось.
При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости.

Побочные действия

Тошнота, диарея, головная боль, обмороки, головокружение, бессонница, утомляемость, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (которые прекращаются после снижения дозы или отмены препарата), рвота, расстройство желудка, недержание мочи, сыпь, кожный зуд, мышечные спазмы, анорексия, простуда, боль различной локализации, незначительное увеличение концентрации мышечной кретининфосфокиназы в сыворотке крови, брадикардия, судорожные припадки, желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада, экстрапирамидные симптомы, нарушение функции печени, в том числе гепатит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Алзепил являются: гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина); беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).
С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения ритма сердца, общая анестезия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, одновременный прием НПВС, холиноблокаторов или других ингибиторов холинэстеразы.

Беременность

Опыта применения препарата Алзепил во время беременности и в период лактации нет. Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. Поэтому применение во время беременности противопоказано, в случае необходимости приема препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследовании у здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол) могут снижать уровень донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому такие комбинации препаратов следует применять с осторожностью. Алзепил может взаимодействовать с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.
Также, Алзепил, обладает синергическим действием при одновременном приеме с сукцинилхолином, другими миорелаксантами или антагонистами холинергических рецепторов и бета-блокаторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении Алзепила с другими холиномиметиками и четвертичными антихолинергическими препаратами, такими как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Передозировка

Симптомы передозировки Алзепила: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, слюнотечение, потоотделение, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести к летальному исходу.
Лечение: следует назначать общее поддерживающее лечение. В качестве антидота применяют третичные антихолинергические препараты, например, атропин в начальной дозе 1-2 мг внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Нет данных о выведении донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка – 28 шт.

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: донепезила гидрохлорида моногидрат (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 и 10 мг).
Вспомогательные вещества: МКЦ; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1); магния стеарат; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400)

Алзепил

Препарат Алзепил – антихолинэстеразное, м-н-холиномиметическое лекарственное средство.
Донепезил – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов ЦНС.
Однократный прием 5 или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается на модели мембран эритроцитов) на 63,6 и 77,3% соответственно. Способность донепезила гидрохлорида угнетать активность холинэстеразы эритроцитов коррелирует с изменениями результатов по шкале ADAS-cog, которая является чувствительным инструментом для оценки изменений когнитивной функции. Способность донепезила гидрохлорида изменять течение сопутствующих неврологических изменений не исследована. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирование заболевания.
Эффективность донепезила была исследована в четырех плацебо-контролируемых испытаниях, двух шестимесячных и двух одногодичных.
В шестимесячном клиническом испытании анализ был выполнен с применением трех критериев эффективности после завершения введения донепезила. Применяли шкалу ADAS-cog (показатель когнитивной функции); шкалу впечатлений клинициста об изменениях на основе интервью и данных, полученных от лиц, ухаживающих за пациентом (показатель общего уровня функции); подшкалу ежедневной активности клинической шкалы оценки деменции (показатель способности пациента участвовать в жизни общества, выполнять домашние дела, любимые дела, обслуживать себя).
Донепезила гидрохлорид вызывал дозозависимое, статистически достоверное повышение процента пациентов, которые были признаны отвечающими за лечение.
Фармакокинетика
Cmax донепезила в плазме крови после перорального приема достигаются примерно через 3–4 ч. Концентрации в плазме и AUC повышаются пропорционально дозе. T1/2 составляет примерно 70 ч и систематическое применение однократных доз приводит к достижению равновесного состояния, которое достигается в течение 3 нед после начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Связь с белками плазмы — 95%. О связи с белками плазмы активного метаболита — 6-О-десметилдонепезила — неизвестно.
Распределение донепезила в тканях специально не изучалось. В одном исследовании с участием здоровых мужчин-добровольцев было установлено, что после введения однократной дозы 5 мг меченого 4С-донепезила гидрохлорида, примерно 28% дозы определялось в организме через 240 ч после ведения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Биотрансформация/выведение. Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченого 14С-донепезила гидрохлорида концентрация неизменного донепезила в плазме — 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-О-десметилдонепезила — 7% и глюкуронида конъюгата 5-О-десметилдонепезила — 3 %. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизменном виде) и 14,5% — в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации. Отсутствуют данные, подтверждающие энтерогепатическую рециркуляцию донепезила и/или его метаболитов.
T1/2 донепезила составляет около 70 ч.
Пол, этническая принадлежность и курение не оказывают существенное влияние на концентрации донепезила в плазме. Фармакокинетика донепезила формально не исследовалась ни у здоровых пожилых, ни у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа или сосудистой деменцией. Однако средняя концентрация донепезила в плазме крови у этих пациентов соответствовала концентрации, определяемой у здоровых добровольцев.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные равновесные концентрации донепезила в плазме крови.

Показания к применению:
Препарат Алзепил применяется в симптоматическом лечении деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени.

Способ применения:
Таблетки Алзепил принимать внутрь, вечером, перед сном.
Взрослые/пожилые пациенты. Лечение начинают с приема 5 мг 1 раз в день и продолжают в течение не менее 4 нед, чтобы достичь Css донепезила и оценить ранний клинический эффект терапии.
Через 1 мес дозу препарата Алзепил® можно повысить до максимально рекомендуемой суточной дозы — 10 мг 1 раз в день. Дозы, превышающие 10 мг/сутки в клинических исследованиях, не изучались.
Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции Альцгеймеровского типа.

Диагноз должен быть основан на принятых рекомендациях, например DSM IV, МКБ 10.
Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.
Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в изменении схемы лечения, т.к. это состояние не влияет на клиренс донепезила.
В связи с возможным увеличением экспозиции при легком или умеренном нарушении функции печени, повышение дозы следует выполнять с учетом индивидуальной переносимости. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Дети и подростки. Препарат Алзепил не предназначен для лечения детей и подростков.

Побочные действия:
Самыми частыми нежелательными явлениями при применении препарата Алзепил являются диарея, мышечные судороги, утомляемость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружении, головной боли, болевых ощущениях, несчастных случаях и простудах. В большинстве случаев эти явления проходят и не требуют прекращения введения препарата. В зависимости от частоты побочные эффекты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — ≤1/10); нечасто (≥1/1000 — ≤1/100); редко (≥1/10000 — ≤1/1000); очень редко (≤1/10000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).
Инфекции и паразитарные заболевания: часто — насморк.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия.
Нарушения психики: часто — галлюцинации**, возбуждение **, агрессивное поведение**, ненормальные сновидения, кошмарные сновидения**.
Со стороны нервной системы: часто — обмороки*, головокружение, бессонница; нечасто — судорожные припадки*, редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная блокада, AV блокада.
Со стороны ЖКТ: очень часто — диарея, тошнота; часто — рвота, диспепсия; нечасто — кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, в т.ч. гепатит***.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто — сыпь, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — мышечные спазмы; очень редко — рабдомиолиз****.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — головная боль; часто — утомляемость, боль.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — незначительное повышение концентрации мышечной креатинкиназы в сыворотке крови.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — несчастный случай.
* При обследовании пациентов с обмороками или судорожными припадками следует учитывать возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз.
** В сообщенных случаях галлюцинаций, возбуждения и агрессивного поведения, ненормальных сновидений и кошмаров эти проявления прекратились после снижения дозы или отмены препарата.
*** При нарушении функции печени невыясненной этиологии следует рассмотреть возможность отмены препарата Алзепил.
**** Поступали сообщения о рабдомиолизе. который развивался независимо от злокачественного нейролептического синдрома, в тесной временной связи либо с началом приема донепезила, либо с повышением дозы.
Сообщения о побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза ЛС. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Алзепил являются: гиперчувствительность (в т.ч. к производным пипередина) и любому из вспомогательных веществ; детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Беременность:
Опыт применения препарата Алзепил во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствует. Исследования на животных не выявили тератогенный эффект донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, такие исследования не проводились. В случае необходимости приема препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Донепезил и/или продукты его метаболизма не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.
Применение донепезила одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияние на концентрации этих препаратов в крови.
Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила принимают участие изоферменты цитохрома Р450 — CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6.
Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с донепезилом следует с осторожностью.
Донепезил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Передозировка:
По существующим оценкам, медиана летальной дозы донепезила гидрохлорида после однократного приема внутрь у мышей и крыс равна соответственно 45 и 32 мг/кг, что примерно в 225 и 160 раз выше максимальной рекомендованной для человека дозы 10 мг/кг/сут. У животных наблюдались дозозависимые признаки стимуляции холинергической системы, к числу которых относились снижение спонтанной подвижности, положение тела ничком, пошатывающаяся походка, слезотечение, клонические судороги, угнетение дыхания, слюнотечение, миоз, фасцикуляции и снижение температуры поверхности тела.
Симптомы: передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, характеризующемуся сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, потоотделением, брадикардией, гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Может усилиться мышечная слабость, что может привести к смерти при поражении дыхательных мышц.
Лечение: как и в любом случае передозировки, следует назначать общее поддерживающее лечение. Третичные антихолинергические препараты, например атропин, могут применяться в качестве антидотов при передозировке препарата Алзепил. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата в возрастающих дозах до достижения эффекта: сначала вводят 1–2 мг/кг в/в, после чего дополнительные дозы в зависимости от клинического ответа. Атипичные реакции АД и ЧСС были зарегистрированы при введении других холиномиметиков совместно с четвертичными антихолинергическими препаратами, например гликопирролатом. Неизвестно, возможно ли выведение донепезила гидрохлорида и/или его метаболитов при помощи диализа (гемодиализа, перитонеального диализа или гемофильтрации).

Условия хранения:
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Алзепил – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 14 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги или из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
2 или 4 бл. упакованы в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Алзепил содержит активное вещество: донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг или 10,42 мг (соответствует донепезила гидрохлориду — 5 или 10 мг).
Вспомогательные вещества: МКЦ — 96/192 мг; гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1) — 24/48 мг; магния стеарат — 1/2 мг; Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза — 1,875/3,75 мг; титана диоксид — 0,9375/1,875 мг; макрогол 400 — 0,1875/0,375 мг) — 3/6 мг.

Алзепил

Состав

1 таблетка может включать 5 или 10 мг гидрохлорида донепезила – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, белый опадрай Y-1-7000.

Форма выпуска

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

Показания к применению

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

• гиперчувствительность к донепезилуили дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
• кормление грудью и беременность;
• возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

• проведении общей анестезии;
• обструктивной хроническойболезни легких;
• нарушениях сердечного ритма;
• бронхиальной астме;
• параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
• язвенной болезни ЖКТ.

Побочные действия

• простуда;
• брадикардия;
• болевые ощущения различной локализации;
• синоатриальная блокада;
• обморок;
• AV блокада;
• повышенная утомляемость;
• диарея;
• головокружение;
• тошнота;
• головные боли;
• мышечные судороги;
• рвота;
• бессонница;
• диспепсия;
• галлюцинации;
• анорексия;
• повышенное возбуждение;
• расстройства ЖКТ;
• агрессивное поведение;
• кровотечения ЖКТ;
• судорожные припадки;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• экстрапирамидные симптомы;
• недержание мочи;
• гепатит;
• кожная сыпь;
• нарушения печеночной функции;
• кожный зуд;
• мышечные боли.

Алзепил, инструкция по применению

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Передозировка

При передозировке Алзепилом наблюдали проявления холинергического криза, с симптоматикой тошноты, слюнотечения, рвоты, гипергидроза, брадикардии, подавления дыхания, понижения АД, судорог, коллапса. Также были отмечены случаи нарастающей миастении, которая может в случае поражения мышц дыхательной системы стать причиной летального исхода.

Назначаемое лечение заключается в стандартных методах предупреждения дальнейшей интоксикации (вызов рвоты, промывание ЖКТ, назначение сорбентов). Как антидот используют в/в введение 1-2 мг Атропина, с корректировкой его дальнейших доз согласно состоянию больного. Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Параллельный прием донепезила с Карбидопой/Леводопой на протяжении 21 суток не влияет на плазменное содержание данных ЛС.

Метаболизм донепезила проходит с участием цитохрома Р450 — ЗА4, а также — 2D6, хоть и в меньшей степени. Ингибиторы данных изоферментов – Хинидин, Эритромицин, Кетоконазол, Флуоксетин, Итраконазол соответственно отрицательно влияют на метаболизм донепезила (например, Кетоконазол увеличивал содержание донепезила на 30%).

Сочетаемое применение с Кетоконазолом не влияет на его фармакокинетику.

Совместный прием фенитоина, Рифампицина, этанола и Карбамазепина могут привести к уменьшению плазменного уровня Алзепила, что требует осторожности при их применении.

Доказано воздействие донепезила на антихолинергические препараты. При параллельном применении Алзепила с миорелаксантами, суксаметония бромидом, бета-адреноблокаторами и агонистами холинергических рецепторов наблюдали усиление их действия.

Сочетаемое применение с четвертичными антихолинергическими ЛС и агонистами холинергических рецепторов может привести к атипичным случаям изменения АД и ЧСС.

Условия продажи

Алзепил можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Таблетки препарата могут сохраняться при температуре до 30°С.

Срок годности

С момента производства – 5 лет.

Особые указания

Проведение поддерживающего лечения Алзепилом целесообразно до момента наблюдаемой терапевтической эффективности, в связи с чем необходимо систематически оценивать степень его воздействия. В случае значимого падения эффективности препарата его прием отменяют, после чего следует постепенное понижение его остаточного действия. Синдром «отмены» не отмечался. Невозможно предсказать персональную ответную реакцию на лечение донепезилом.

В момент проведения общей анестезии с применением деполяризующих миорелаксантов, донепезил может усиливать проявления нервно-мышечной блокады.

Было отмечено ваготоническое действие холиномиметиков на ЧСС (брадикардия), в связи с чем требуется осторожность их применения пациентами с патологиями сердца.

Также, осторожность приема Алзепила необходима при лечении пациентов, находящихся в группе риска возникновения язвенно-эрозивных поражений ЖКТ (язва в анамнезе, прием НПВС и т.д.).

Предположительно, но без доказательств при проведении исследований, холиномиметики могут привести к задержке мочи.

Считается, что применение ингибиторов холинэстеразы может способствовать генерализованным судорогам, однако данная симптоматика также присуща самой болезни Альцгеймера.

При проведении лечения лучше воздерживаться от выполнения точных и опасных работ, а также вождения автотранспорта.

Отзывы к Алзепил

Форма выпуска: Таблетки

Автор отзыва: Татьяна (гость), дата добавления: 12.12.2017

Результат: положительный отзыв

Помощь в борьбе с Альцгеймером

Преимущества: снижает выраженность некоторых симптомов болезни Альцгеймера

Недостатки: заоблачный ценнник

Алзепил назначил врач моей маме для снятия симптомов болезни Альцгеймера. Изначально было назначено принимать по таблетке один раз в сутки на ночь. Через месяц врач пересмотрел и увеличил приём лекарства до 2 таблеток в сутки. Особо страшных побочек у мамы не наблюдалось, была лишь небольшая тошнота после приёма таблеток и незначительная диарея. Скажу, что регулярный прием лекарства вернул маму к жизни, она стала неплохо ориентироваться в квартире, начала адекватно реагировать на окружающих, улучшился сон. Главное строжайшим образом соблюдать указания доктора.

Автор отзыва: Света (гость), дата добавления: 06.12.2017

Результат: положительный отзыв

Болезнь перестала прогрессировать

К счастью, это средство нужно далеко не всем. И я каждому, кто это читает, искренне желаю никогда не столкнуться с такой бедой, как Альцгеймер. Лечить его люди пока не умеют, только и остается, что притормаживать развитие болезни. От Альцгеймера страдает мой дедушка и Алзепил мы покупаем для него регулярно. Он действительно помогает. Может болезнь и прогрессирует, но так медленно, что это пока невозможно заметить. Дедушка ориентируется в квартире, помнит кто он и кто мы. Даже смотрит телевизор, по-прежнему интересуется тем, что происходит в мире. Я очень надеюсь, что в таком состоянии он продержится еще несколько лет, благодаря лекарству.

Автор отзыва: Татьяна (гость), дата добавления: 09.12.2017

Результат: положительный отзыв

Немного вернул к жизни!

Преимущества: Действительно помогает

Моя бабушка стала уже совсем плохая, но врач посоветовал таблетки Алзепил. Могу сказать, что результат налицо, приступов практически нет, днем стала более активная, непроизвольные повторы движений стали реже. Жалко лишь одно, что эта болезнь не лечится полностью. Препарат дорогостоящий и найти его не так легко, но мы находим выход из этой ситуации, лишь бы бабуле было легче. Мы пробовали разные аналоги, они в цене дешевле, но такого результата мы не наблюдали. Побочных эффектов у бабушки тоже не наблюдаем, потому будем дальше давать Алзепил, т.к хуже от него ей не становится!

Автор отзыва: Оксана (гость), дата добавления: 13.12.2017

Результат: положительный отзыв

Хорошо притупляет симптомы болезни Альцгеймера

Преимущества: Не повышает артериальное давление

Недостатки: не замечены

Алзеприл был назначен моей свекрови после того как у неё диагностировали синдром Альцгеймера, при котором очень сильно проявлялись признаки умеренной деменции. После того как обратились к врачу и сдали все необходимые анализы и обследования была назначен Алзепил с дозировкой 5 мг. Активный компонент: донепезила гидрохлорида моногидрат 5,21 мг в одной таблетке это 5 мг донепезила гидрохлорида). Препарат рекомендуют применять перорально, не зависимо от принятия пищи. Таблетки по форме не большие. При применении их не следует разжёвывать или рассасывать под языком. Таблетку врач порекомендовал запивать большим количеством воды и желательно принимать перед сном в вечернее время. Еще один важный момент – при приеме нужно строго соблюдать приём в одно и тоже время. Так как у нас свекровь плохо соображала мы опасались того, что она их может не употреблять. Мы таблетку прятали в еде в небольшом кусочке мяса или колбасы делая бутерброд с хлебом. После того как был съеден этот бутерброд давали чай или компот чтоб было достаточно жидкости, и таблетка растворилась. Остальные таблетки мы спрятали и выдавали только под присмотром. Также в доме были спрятаны все предметы, которые могли нанести какие либо увечья. Спустя 2,5 недели после применения таблеток начали в состоянии замечать значительные улучшения. Исчезла агрессия и постоянные перепады настроения, поведение стало спокойным и уравновешенным. Вернулись некоторые воспоминания событий из жизни. Стабилизировалась ориентация в доме и на улице. Хочу отметить, что в нашем случае после приёма этого препарата артериальное давление не изменилось. Врач об этом предупредил поэтому мы контролировали показатели измеряя его 4 раза в день. Также хочу предупредить тех людей, кто думает, что препарат полностью вылечит болезнь Альцгеймера то это не так.

Автор отзыва: Наина (гость), дата добавления: 07.12.2017

Результат: положительный отзыв

При начальной стадии болезни может спасти

Преимущества: При начальной стадии болезни эффективен, останавливает развитие болезни, восстанавливает память

Недостатки: Нужен долгий прием, при запущенной болезни препарат разве что замедлит ее развитие

Алзепил очень сильно помогает при начальной стадии заболевания, когда наблюдается прогрессирующее нарушение памяти. У моей бабушки как раз такой случай, стала все забывать и путать. Эффект препарата был виден уже в первый месяц, на том этапе память перестала ухудшаться дальше, болезнь остановила развитие. А вот потом начались улучшения. За пять с лишним месяцев бабушка стала почти что такой, как прежде – говорит четко, неплохо запоминает новую информацию, сбоев в памяти почти что нет. Прием продолжаем, есть шанс восстановиться полностью. Но вот наш дядя с запущенной формой той же болезни добился с помощью Алзепила разве что замедления развития болезни, даже не ее остановку. Поэтому для себя я сделала вывод: для достижения максимального эффекта надо принимать Алзепил как можно раньше.

Алзепил : инструкция по применению

Описание

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой на одной стороне таблетки стилизованной буквы Е и под ней номера 381.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой на одной стороне таблетки стилизованной буквы Е и под ней номера 382.

Состав

Действующее вещество: донепезила гидрохлорид по 5 мг или 10 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой.

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC В1), магния стеарат. Оболочка: Opadry Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Показания к применению

Донепезила гидрохлорид, активный компонент препарата Алзепил, относится к группе веществ, называемых ингибиторами холинэстеразы. Он применяется для лечения симптомов деменции у лиц, которым поставлен диагноз болезни Альцгеймера легкой или средней тяжести. Это лекарство может улучшить память и мышление.

Оно предназначено для применения только взрослыми пациентами.

Противопоказания

Не принимайте Алзепил в следующих случаях:

если у Вас аллергия (гиперчувствительность) к донепезила гидрохлориду, аналогичным средствам, известным как производные пиперидина, или любому другому компоненту препарата Алзепил таблетки, покрытые оболочкой.

Меры предосторожности

Если у Вас имеется любое из перечисленных ниже состояний, Вы должны сообщить об этом врачу до применения этого препарата:

если у Вас имеются нарушения деятельности сердца (аритмия или блокада) (донепезил может замедлить ритм сердечных сокращений);

если у Вас когда-либо были язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, или Вы получаете сопутствующие противовоспалительные средства (НПВС);

если у Вас затруднено мочеиспускание;

если у Вас когда-либо были судорожные припадки (донепезил может привести к возобновлению припадков) или обмороки;

если Вы больны астмой или другим длительно текущим легочным заболеванием; если у Вас тяжелое нарушение функции печени;

если у Вас когда-либо были экстрапирамидные симптомы (непроизвольные движения тела или лица).

Если Вам вскоре будет выполнена хирургическая операция, требующая общей анестезии, Вы должны сказать врачу и анестезиологу, что принимаете Алзепил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сообщите врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете или недавно принимали, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Сообщите врачу, если Вы принимаете другие лекарственные средства, особенно следующие:

средства для устранения боли и воспаления (НПВС);

средства для лечения артрита;

антибиотики, например, эритромицин или рифампицин;

противогрибковые препараты (средства, уничтожающие грибы или подавляющие их рост), например, кетоконазол или итраконазол;

средства, расслабляющие мышцы; антидепрессанты, например, флуоксетин;

противосудорожные препараты, например, фенитоин или карбамазепин; препараты для лечения заболеваний сердца;

некоторые препараты, снижающие кровяное давление (бета-блокаторы);

другие препараты с тем же механизмом действия, что и донепезил (например, галантамин или ривастигмин), а также некоторые средства от диареи, болезни Паркинсона или астмы.

Взаимодействие с пищей и напитками

Принимайте таблетки, запивая их водой, вечером перед отходом ко сну. Алзепил можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.

Не употребляйте алкогольные напитки во время курса лечения донепезилом, так как алкоголь может снизить его эффективность.

Беременность и кормление грудью

Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом до приема любых лекарственных средств.

Алзепил нельзя принимать во время беременности, если в этом нет явной необходимости (по указанию врача), так как на этой группе пациентов получено недостаточное количество данных.

Женщины, принимающие донепезил, не должны кормить ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте Алзепил строго по назначению врача. Если Вы не уверены, обязательно посоветуйтесь с врачом или фармацевтом.

Сообщите врачу или фармацевту полное имя лица, которое за Вами ухаживает. Ухаживающее за Вами лицо поможет Вам принимать этот препарат в соответствии с назначением.

Принимайте таблетки Алзепил внутрь, запивая их водой, вечером перед отходом ко сну. Алзепил можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.

Обычная начальная доза: один раз в день по 5 мг. Через месяц врач может назначить Вам прием по 10 мг каждый вечер. Рекомендуемая максимальная суточная доза равна 10 мг.

Всегда выполняйте назначение врача относительно времени и способа приема лекарства. Не изменяйте дозу самостоятельно без назначения врача и не прекращайте прием таблеток, пока врач не предложит Вам прекратить их прием.

Врач сообщит Вам, как долго вы должны принимать эти таблетки. Вы должны будете время от времени посещать врача для контроля лечения и оценки симптомов заболевания.

Этот препарат не рекомендуется для применения у детей и подростков моложе 18 лет.

Передозировка

Никогда не принимайте более одной таблетки в сутки. Немедленно обратитесь к врачу, если Вы приняли препарат в дозе, превышающей назначенную. Если Вы не можете связаться с врачом, немедленно обратитесь в отделение неотложной или скорой помощи местной больницы.

Возьмите с собой в больницу таблетки и коробку, чтобы врач знал, что Вы приняли.

Если Вы забыли принять препарат

Не принимайте удвоенную дозу для возмещения забытой таблетки, так как это не компенсирует пропущенную дозу, но может привести к риску передозировки. Продолжайте прием препарата по назначению врача.

Если по какой-то причине Вы не принимали препарат более чем в течение недели, свяжитесь с врачом до возобновления приема препарата.

Если Вы прекратили принимать препарат

После прекращения курса лечения наблюдается постепенное ослабление благоприятного эффекта препарата Алзепил. После резкой отмены препарата эффект отмены не наблюдается.

Не прекращайте прием препарата, не посоветовавшись сначала с врачом, даже если Вы стали чувствовать себя лучше.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы о применении этого препарата, обращайтесь к врачу.

Как и все другие лекарственные препараты, Алзепил может вызвать побочные эффекты, однако они возникают не у всех пациентов.

Сообщите врачу, если у Вас возникнет какой-либо из нижеперечисленных эффектов, и если они станут для Вас слишком неприятными.

Очень частые (у 1-10 пациентов из 10): диарея, тошнота, головная боль.

Частые (у 1-10 пациентов из 100): простуда, анорексия (потеря аппетита), галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение (галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение исчезают после снижения дозы или прекращения приема донепезила), обмороки, головокружение, бессонница (трудность засыпания), рвота, расстройство желудка, кожная сыпь, зуд, мышечные спазмы, недержание мочи, утомляемость, боль, несчастный случай.

Нечастые (менее чему 1 пациента из 100): судорожные припадки, брадикардия (замедление сердечного ритма), желудочно-кишечное кровотечение, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, изменения лабораторных параметров (небольшое повышение содержания мышечной креатинкиназы в сыворотке крови).

Редкие (менее чему 1 пациента из 1000): экстрапирамидные симптомы (дрожание, скованность или непроизвольные движения лица, языка или конечностей), синоатриальная блокада, сердечная аритмия (сердечная блокада), нарушение функции печени, в том числе гепатит (инфекционное поражение печени).

При возникновении лихорадки с мышечной ригидностью, потливостью, сниженным уровнем сознания следует немедленно обратиться к врачу.

При возникновении тяжелых побочных эффектов или обнаружении эффектов, не упомянутых в данной инструкции, пожалуйста, обратитесь к врачу.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Ваше заболевание может нарушить Вашу способность управления транспортными средствами или механизмами. Лекарство может вызвать утомляемость, головокружение и мышечные спазмы, в основном в начале курса или при повышении дозы. Поэтому лечащий врач должен постоянно оценивать Вашу способность продолжать управление транспортными средствами или сложными механизмами.

Врач также будет принимать решение в каждом отдельном случае, при какой дозе препарата Алзепил Вы можете управлять транспортными средствами или механизмами.

Алзепил – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг и 10 мг) препарата для лечения деменции при болезни Альцгеймера у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Алзепил. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Алзепила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Алзепила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения деменции при болезни Альцгеймера у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Алзепил – селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является основным преобладающим типом холинэстеразы в головном мозгу. Донепезил (действующее вещество препарата Алзепил) ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу – фермент, который находится в основном вне пределов центральной нервной системы.

Однократный прием 5 мг или 10 мг в равновесном состоянии сопровождается угнетением активности холинэстеразы (оценивается в оболочках эритроцитов) на 63,6% и 77,3% соответственно. Алзепил уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Состав

Донепезил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 часа. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Связывание с белками плазмы – 95%. Донепезил выводится почками как в неизменном виде, так и в форме многочисленных метаболитов, образованных ферментами цитохрома Р450, не все из которых идентифицированы. Примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% – в неизменном виде) и 14,5% в кале, на основании чего был сделан вывод о том, что биотрансформация и выведение почками является первичным путем элиминации.

Показания

• симптоматическое лечение деменции легкой и средней степени тяжести при болезни Альцгеймера (деменции альцгеймеровского типа или сенильной деменции).

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Алзепил принимают внутрь, предпочтительно вечером перед сном.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Лечение донепезилом можно начинать только при наличии лиц, ухаживающих за пациентом, способных регулярно следить за приемом препарата.

Лечение начинают с применения препарата в дозе 5 мг 1 раз в сутки и продолжают в течение не менее 4 недель, чтобы достичь стационарной концентрации донепезила в крови и оценить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 месяц дозу препарата Алзепил можно повысить до 10 мг 1 раз в сутки, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой. Дозы, превышающие 10 мг в сутки, в клинических исследованиях не изучались.

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать. При отсутствии терапевтического эффекта следует рассмотреть возможность отмены лечения.

После отмены препарата может наблюдаться постепенное снижение благоприятного эффекта лечения.

Побочное действие

• галлюцинации;
• возбуждение;
• агрессивное поведение;
• ненормальные, в том числе кошмарные сновидения;
• обмороки;
• головокружение;
• бессонница;
• судорожные припадки;
• экстрапирамидные симптомы;
• злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
• брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
• синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада (AV-блокада);
• диарея;
• тошнота, рвота;
• диспепсия (нарушение нормальной деятельности желудка, затруднённое и болезненное пищеварение);
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• нарушение функции печени, в том числе гепатит;
• сыпь, кожный зуд;
• мышечные спазмы;
• рабдомиолиз (разрушение клеток мышечной ткани);
• недержание мочи;
• незначительное повышение активности мышечной креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови;
• насморк;
• утомляемость.

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу, производным пиперидина и любому из вспомогательных веществ;
• детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения препарата Алзепил у женщин при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует.

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта донепезила, однако была установлена пери- и постнатальная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому препарат Алзепил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо.

У крыс донепезил выделяется с молоком. Неизвестно, выделяется ли препарат Алзепил с грудным молоком у кормящих женщин (такие исследования не проводились). В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требует.

Особые указания

Поддерживающую терапию Алзепилом можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Алзепила, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет. Индивидуальную ответную реакцию на терапию донепезилом предсказать невозможно.

Эффективность донепезила не установлена у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени, другими видами деменции или нарушением памяти (например, при возрастном снижении когнитивной функции).

Алзепил является ингибитором холинэстеразы, в связи с чем препарат может усилить сукцинилхолиновую релаксацию мышц во время наркоза.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, могут оказывать ваготонические эффекты на частоту сердечного ритма (например, вызывать брадикардию). Возможность такого действия следует особенно учитывать при слабости синусового узла (ССУ) или других нарушениях AV-проведения, например, при синоатриальной блокаде или AV-блокаде.

Сообщалось об обмороках и судорожных припадках. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.

Нарушения функции ЖКТ

Пациенты с повышенным риском развития язв, например, имеющие в анамнезе язвенную болезнь или получающие сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), нуждаются в наблюдении для выявления симптомов язвообразования. Однако клинические испытания донепезила, в сравнении с плацебо, не выявили повышения частоты пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Холиномиметики могут вызвать нарушение оттока мочи из мочевого пузыря, однако такие эффекты не наблюдались в клинических испытаниях Алзепила.

Считается, что холиномиметики обладают некоторой склонностью к провоцированию генерализованных судорожных припадков. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Холиномиметики могут усиливать или вызывать экстрапирамидные симптомы.

ЗНС – потенциально опасное для жизни расстройство, которое характеризуется гипертермией (лихорадкой), мышечной ригидностью, расстройствами вегетативной нервной системы, измененным сознанием, повышенной активностью КФК в сыворотке крови. Дополнительные симптомы могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

Существуют очень редкие сообщения о развитии ЗНС, связанного с применением донепезила, особенно у пациентов, также получающих сопутствующую терапию антипсихотическими лекарственными средствами.

Если у пациента развились признаки и симптомы ЗНС или присутствует необъяснимая высокая температура без дополнительных клинических проявлений, лечение Алзепилом следует прекратить.

Нарушения функции легких

Ингибиторы холинэстеразы, в связи с их фармакологическим действием, следует назначать с осторожностью больным, имеющим в анамнезе указания на астму или обструктивную болезнь легких. Следует избегать одновременного введения препарата Алзепил и других ингибиторов ацетилхолинэстеразы, а также агонистов или антагонистов холинергической системы.

Тяжелое нарушение функции печени

Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Донепезил в незначительной или средней степени влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Деменция альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию техники. Вопрос о способности пациента с деменцией альцгеймеровского типа во время приема Алзепила управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Лекарственное взаимодействие

Донепезил и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. Одновременный прием дигоксина или циметидина не влияет на метаболизм донепезила.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме донепезила применяют участие изоферменты цитохрома Р450 – 3А4 и в меньшей степени – 2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол (алкоголь) могут вызвать снижение концентрации донепезила. Поскольку степень такого ингибирующего или индуцирующего действия неизвестна, применять подобные средства в сочетании с Алзепилом следует с осторожностью.

Алзепил оказывает влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-адреноблокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца.

Аналоги лекарственного препарата Алзепил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги препарата Алзепил по лечебному эффекту (средства для лечения деменции при болезни Альцгеймера):

• Акатинол Мемантин;
• Аксамон;
• Альценорм;
• Арисепт;
• Гинкго Смарт 24;
• Дементис;
• Карницетин;
• Марукса;
• Меманталь;
• Мемантинол;
• Меморель;
• Нивалин;
• Нооджерон;
• Ноотропил;
• Пирацетам;
• Реминил;
• Рисперидон Органика;
• Сеган;
• Тингрекс;
• Фенотропил;
• Церебролизин;
• Экселон;
• Юмекс.

Отзыв врача невролога

Для лечения деменции альцгеймеровского типа в нашем арсенале не так много лекарственных средств. Из-за высокой стоимости не каждый пациент с болезнью Альцгеймера может позволить себе купить препарат Алзепил. Это лекарство при длительном регулярном применении дает хороший положительный эффект, особенно при нетяжелой степени выраженности деменции. У пациентов восстанавливает способность мышления, улучшается память, нормализуются речь и поведение. Переносят пациенты препарат по-разному: кто-то и вовсе не замечает какого-то побочного действия, а кто-то жалуется на бессонницу, необычные сновидения, тошноту и разжижение стула.