Азаар лекарство инструкция

КОЗААР

• Фармакокинетика
• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав
• Дополнительно

Козаар – ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит – карбоксильная кислота (Е-3174) блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) – фермент, который способствует распаду брадикинина. В результате эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, не ассоциированы с использованием лозартана.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество летальных случаев с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.

Фармакокинетика

Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После приема внутрь концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным время полувыведения, соответственно, около 2:00 и 6-9 часов. После приема 14 С-маркированного лозартана человеком около 35% радиоактивности обнаруживается в моче, а 58% – в кале.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Козаар являются: артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений; сахарный диабет II типа с протеинурией, для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии.

Способ применения

Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на третьей – шестой неделю после начала лечения Козаар. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам с пониженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг один раз в сутки (см. “Меры предосторожности”). При назначении Козаар в пожилым или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Возможного снижения дозы нуждаются больные с нарушением функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых причин у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза составляет 50 мг Козаар один раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления, добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу козаар до 100 мг один раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например диуретики, блокаторы кальциевых каналов, альфа или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Козаар может применяться независимо от приема пищи.
Козаар может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной связанной с применением препарата побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся Козааром. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о сыпь, хотя частота их была меньше, чем для группы плацебо.
В этих двойных слепых контролируемых исследованиях у больных эссенциальной гипертензией, такие побочные эффекты наблюдались в ³ 1% пациентов, независимо от приема препарата.
Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность;
– сердечно-сосудистые: сердцебиение, тахикардия
– пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота
– мышечно-скелетные: боль в спине, мышечные судороги
– нервные / психические: дискомфорт, головная боль, бессонница;
– респираторные: кашель, насморк, фарингит, синусовый расстройство, инфекция верхних дыхательных путей.
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия (см. “Меры предосторожности”, гипотензия и водно-электролитный дисбаланс).
Следующие побочные эффекты были описаны после поступления препарата на рынок.
Гиперчувствительность ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка – побочные эффекты, о которых редко сообщали в связи с лечением пациентов лозартаном. В некоторых из этих пациентов ранее наблюдался ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ редко сообщали о случаях васкулита, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.
ЖКТ: гепатит (единичные сообщения), отклонение от нормы показателей функции печени
Гематологические: анемия
Скелетно-мышечные: миалгия;
Нервная система / психические функции: мигрень
Респираторные кашель;
Кожные покровы: крапивница, зуд.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Отмечены при контролируемых исследований при эссенциальной гипертензии клинически важные изменения в стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением козаар ® . Гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мэкв / л) возникали в 1,5% больных.
В клиническом исследовании, выполненном у больных сахарным диабетом II типа и протеинурию, гиперкалиемия возникла в 9,9% пациентов при лечении Козаар и 3,4% – при лечении плацебо (см. “Меры предосторожности”, гипотензия и водно-электролитный дисбаланс ). Повышение АЛТ наблюдалось редко и, конечно, исчезало после прекращения приема препарата.
Назначение лицам пожилого возраста.
В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом различий в эффективности или безопасности применения лозартана.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Не существует подтвержденных данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем тпрацюваты с техникой.

Противопоказания

Козаар противопоказан больным с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Беременность

Лекарства, которые непосредственно влияют на ренин-ангиотензиновую систему, при применении в течение второго или третьего триместров беременности могут вызывать поражения и даже смерть плода. Сразу же после установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.
Хотя опыт применения Козаар у беременных женщин отсутствует, в исследованиях на животных при применении лозартана, были зарегистрированы случаи поражения и смерти плода и новорожденных, механизм которых, как полагают, фармакологически опосредуется влиянием на ренин-ангиотензиновую систему. У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре беременности; Несмотря на это, риск для плода значительно возрастает при применении Козаар в течение второго или третьего триместра.
Назначение во время лактации
Неизвестно, лозартан выделяется с молоком человека. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарств выводится с молоком, а также то, что Козаар негативно влияет на новорожденных, следует принять решение либо о прекращении кормления, или о прекращении приема препарата, учитывая важность его приема для матери.
Безопасность и эффективность применения Козаар у детей не доказаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, сопутствующее использование калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может быть ослаблен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты, конечно, являются обратимыми.

Передозировка

Существуют ограниченные данные о передозировке Козаар у людей. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.
Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Козаар – таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: по 14 или 28 таблеток в блистерах в картонной упаковке.

Состав

1 таблетка Козаар содержит 50 мг лозартана калия.
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, лактоза гидратированное, крахмал кукурузный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, воск карнаубский.

Козаар

Состав

Лекарство выпускают в двух дозировках: 50 или 100 мг действующего вещества лозартана калия + микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, гипролоза, диоксид титана, гипромеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, карнаубский воск.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.

Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.

Фармакологическое действие

Козаар обладает гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.

После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.

У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Показания к применению

• лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
• для защиты почек при сахарном диабете2 типа с протеинурией;
• для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов сгипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
• при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
• для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Противопоказания

• при аллергии на его компоненты;
• при непереносимости лактозы,синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбцииили дефиците лактазы;
• лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
• в возрасте до 18 лет;
• в сочетании с Алискиреном;
• беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

• при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
• больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
• приИБС или сердечной аритмии;
• после пересадки почки;
• при митральном или аортальном стенозе;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
• при сниженном ОЦК.

Побочные эффекты

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

• нарушения режима сна, головная боль, астения;
• ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
• тахикардия, боли в эпигастральной области;
• несварение желудка, тошнота, понос;
• спазмы мышц, боли в спине;
• ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

• рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
• тромбоцитопения, миалгия;
• дисгевзия и мигрень;
• анемия, артралгия;
• снижение либидо и импотенция;
• крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Инструкция по применению Козаара (способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.

При повышенном АД начальная дозировка — 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством. Предполагается, что прием больших доз препарата приведет к сильному снижению АД и тахикардии.

В качестве лечения проводит симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Лекарство нельзя сочетать с Алискиреном при сахарном диабете или с почечной недостаточностью.

При сочетании селективных ингибиторов ЦОГ-2, нестероидных противовоспалительных средств с Лозартаном снижается эффективность обеих групп лекарств.

Сочетание Козаара с Спиронолактоном, Амилоридом, Триамтереном и прочими калийсберегающими диуретиками приводит к повышению уровня калия в крови.

Известно, что Рифампицин способен снизить плазменную концентрацию данного средства.

Лозартан затрудняет процесс выведения лития из организма.

С особой осторожностью следует сочетать лекарство и ПНВС, это может привести (особенно у пожилых лиц, пациентов с обезвоживанием) к увеличению нагрузки на почки. Изменения обратимы, обычно проходят после отмены одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В прохладном, темном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат не является эффективным для снижения частоты развития сердечных приступов для пациентов негроидной расы. В данном случае атенолол оказался более эффективным. Это приводит к выводу, что ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина менее эффективны у пациентов негроидной расы.

Лекарство не имеет смысла назначать при первичном гиперальдостеронизме, оно не снижает АД.

В связи с тем, что некоторые из побочных эффектов могут повлиять на скорость и точность психомоторных реакций, во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем.

Амзаар – инструкция по применению, состав и форма выпуска

Эффективно снижает кровяное давление Амзаар. Это комбинированное гипотензивное средство. Оно является одновременно блокатором кальциевых каналов и антагонистом рецепторов ангиотензина II. Выпускают препарат в виде таблеток белого и розового цвета, покрытых пленочной оболочкой.

От чего таблетки Амзаар

Препарат Амзаар назначают при гипертонии больным, которые нуждаются в комбинированной терапии. В составе препарата два действующих вещества с разным механизмом действия. Это позволяет воздействовать сразу на несколько причин повышения давления.

Состав и механизм действия препарата

Амзаар выпускает корейская компания Ханми Фарм. Ко., Лтд. Согласно инструкции, лекарство содержит:

Дозировка в 1 таблетке (мг)

Белые таблетки (нанесена гравировка «АТ1»)

Розовые таблетки (нанесена гравировка «АТ2»)

7,84 мг (при пересчете на амлодипин – 5 мг)

желтый оксид железа

красный оксид железа

Действие амлодипина направлено на уменьшение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Он блокирует кальциевые каналы, замедляя переход кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердца, оказывая расслабляющий эффект. Благодаря этому снижается сопротивляемость сосудов почек. Увеличивается почечный кровоток. Амлодипин снижает проявления гипертрофии левого желудочка миокарда.

Действие амлодипина ощущается спустя 2 часа после приема. Сохраняется сутки. Максимальный результат появляется месяц спустя после начала терапии. Фармакодинамический эффект лекарства развивается медленно. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД или учащенному сердцебиению (тахикардии).

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, гормона, участвующего в регуляции АД и водно-солевого обмена. Результатом его действия является рост объема циркулирующей крови и повышение АД. Для этого ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, которые находятся в гладких мышцах сосудов, сердце, почках, надпочечниках. Это приводит к сужению артериол и освобождению гормона альдостерона, который регулирует в крови калий и натрий.

Лозартан блокирует AT₁-рецепторы, что останавливает все действия, связанные с ангиотензином II. При этом он не затрагивает работу других гормонов, регулирующих сердечно-сосудистую систему. Примечательно, что лозартан повышает концентрацию ангиотензина II в крови. Благодаря блокаде АТ₁— рецепторов гипотензивное действие препарата сохраняется. Уровень гормона возвращается к стандартным показателям 3 дня спустя после отмены препарата.

Как принимать таблетки от гипертензии

Лекарство принимают раз в сутки. Еда значения не имеет. Запивают водой. Дозировку и длительность лечения врач в каждом случае подбирает отдельно. Больные, которые по отдельности принимали лозартан и амлодипин, могут перейти на Амзаар, соблюдая ту же дозировку активных веществ.

При назначении дозы необходимо учитывать следующие моменты:

• Средство можно применять при почечной недостаточности, если клиренс креатинина от 50 до 20 мл/мин. При этом дозировка в коррекции не нуждается. Если больной находится на гемодиализе или клиренс ниже 20 мл/мин, лекарство не рекомендуется, поскольку дозы активных веществ надо корректировать по отдельности.
• Инструкция не рекомендует лекарство пациентам с пониженным ОЦК (объемом циркулирующей крови). При этом таблетки можно пить при восполнении ОЦК (например, путем переливания крови). Дозировка лозартана не должна превышать 25 мг.
• Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять Амзаар. Суточная доза лозартана – 50 мг.
• Пациентам старше 65 лет можно принимать препарат. Доза лозартана – 50 мг.

Противопоказания к приему Амзаара

Нельзя принимать Амзаар при беременности, лактации, детям до 18 лет. Другие противопоказания:

• тяжелая артериальная гипотензия;
• шоковое состояние;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• стеноз (сужение) устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• аллергия на компоненты препарата.

Средство имеет относительные противопоказания. Чтобы не допустить осложнений, во время лечения надо постоянно быть под контролем врача. Специалист вовремя заметит проблему и примет меры: снизит дозировку или отменит препарат. Такие факторы:

• пожилой возраст;
• инфаркт миокарда и месяц после приступа;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки правого или левого желудочка миокарда);
• стеноз митрального клапана (приобретенный порок сердца);
• стеноз устья аорты (сужение просвета за счет сращивания створок ее клапана, что препятствует нормальному оттоку крови);
• хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения (II-IV функциональный класс согласно классификации NYHA);
• синдром слабости синусного узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
• печеночная недостаточность (по шкале Чайл-Пью ниже 9 баллов);
• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность, гемодиализ;
• диета с ограниченным употреблением соли;
• сниженный объем циркулирующей крови (наблюдается при рвоте, диарее, после приема больших доз мочегонных средств).

В этих случаях лекарство принимать можно, но оно способно негативно повлиять на состояние больного.

Возможные побочные действия

Применение Амзаара может спровоцировать различные побочные эффекты со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой и других систем. В отзывах отмечаются более частные.

Редко возникающие эффекты

• головные боли;
• головокружения;
• повышенная утомляемость;
• сонливость

• бессонница;
• депрессия;
• общее недомогание;
• гиперестезия (повышенная чувствительность зубов);
• парестезия (спонтанно возникающие чувства жжения, мурашек по коже, покалывания);
• периферическая нейропатия (поражение периферических нервов);
• повышенная возбудимость;
• странные сновидения;
• тремор;
• тревожность

• мигрень;
• апатия;
• атаксия (нарушения согласованности мышц);
• возбужденное состояние (ажитация);
• астения (повышенная утомляемость, истощаемость, неустойчивость психики)

• тошнота;
• боли в животе

• анорексия;
• вздутие живота, метеоризм;
• запор;
• диарея;
• диспепсия (нарушение процесса переваривания пищи, повышенное газообразование, боль в верхнем отделе живота);
• повышенная жажда;рвота;
• сухость слизистой рта

• гиперплазия десен (патологическое разрастание тканей, вплоть до закрытия зуба);
• повышенный аппетит;
• гастрит;
• панкреатит;
• желтуха и другие проблемы с печенью

• усиленное сердцебиение

• сильное понижение давление

• боль в груди;
• васкулит (воспаление стенок сосудов);
• инфаркт миокарда;
• нарушение ритма сердца;
• обморок;
• одышка;
• ортостатическая гипотензия (снижение сокращения сердца при изменении переходе из горизонтального в вертикальное положение);
• отек легких;
• отеки ног;
• хроническая сердечная недостаточность

Кроветворная и лимфатическая системы

• лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
• тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов);
• тромбоцитопеническая пурпура

• повышенное или болезненное мочеиспускание;
• никтурия (частые ночные позывы к мочеиспусканию)

• дизурия (затрудненное мочеиспускание);
• полиурия (повышенное образование мочи)

• гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин);
• импотенция

• одышка;
• ринит

• кашель

• судороги;
• миалгия (боль в мышцах);
• артралгия (боли в суставах);
• артроз (дегенеративные изменения суставов и хрящей);
• боль в спине

• миастения (слабость мышц)

Кожа и ее придатки

• прилив крови к коже

• эксфолиативный дерматит сильное (покраснение и шелушение кожи);
• синдром Стивенса-Джонсона (острые проявления аллергии)

• алопеция (облысение);
• ксеродермия (сильная сухость, шелушение кожи);
• нарушение пигментации

• боль в глазах;
• звон в ушах;
• диплопия (раздвоение предметов);
• конъюнктивит;
• ксерофтальмия (сухость роговицы глаза из-за нарушения слезоотделения);
• нарушение аккомодации (способности к адаптации)

• паросмия (расстройство обоняния)

• гипергликемия (повышение сахара в крови)

Применение с другими препаратами

Перед лечением необходимо предупредить врача о приеме всех лекарственных средств. Их взаимодействие с Амзааром может спровоцировать нежелательные реакции и осложнения. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:

• Одновременный прием с другими средствами от повышения давления усиливает гипотензивный эффект Амзаара.
• Повышают концентрацию амлодипина в крови Эритромицин, Дилтиазем, Итраконазол, Ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4.
• При одновременном приеме со Зверобоем продырявленным, Рифампицином и другими индукторами CYP3A4 возможны непредсказуемые скачки давления. По этой причине АД необходимо постоянно контролировать.
• Сочетание с препаратами лития может спровоцировать тошноту, шум в ушах, тремор, диарею, атаксию.
• Одновременное применение амлодипина с бета-адреноблокаторами может спровоцировать обострение сердечной недостаточности.
• Сочетание с Хинидином, Амиодароном и другими блокаторами медленных кальциевых каналов усиливает снижение частоты сокращений сердца.
• Усиливают эффект амлодипина нейролептики, изофлуран.
• Внутривенное введение Дотролена на фоне применения Амзаара может спровоцировать аритмию, коллапс, уменьшение силы сокращений сердца, гиперкалиемию.
• Препараты кальция способны снизить эффект амлодипина.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект лозартана. Сочетание препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может дать осложнение на почки, поэтому необходимо постоянно контролировать их состояние. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, повышает уровень лозартана в крови, тогда как Рифампин понижает.

Аналоги Амзаара

Препарат можно заменить другими лекарствами, в составе которых те же действующие вещества, что в Амзааре. Показания, противопоказания, возможные осложнения у них одинаковые. Разница может быть в концентрации действующих веществ. Перед покупкой надо внимательно изучить инструкцию. Аналогами Амзаара являются:

• Амозартан (Корея). Соотношение действующих веществ такое же, как в Амзааре.
• Лортенза (Россия). Действующие вещества: соотношение амлодипина и лозартана подано в 4 вариантах: 5 и 50 мг; 5 и 100 мг; 10 и 50 мг; 10 и 100 мг.

Условия продажи и хранения

Амзаар отпускается по рецепту. Хранить в темном месте при температуре до 30°С. Срок годности зависит от упаковки:

• таблетки в блистере – два года;
• таблетки во флаконе – три года.

Таблетки Козаар — инструкция, отзывы кардиологов и пациентов

Козаар стал первым лекарством в новом классе гипотензивных средств, который назвали блокаторами ангиотензина. Все препараты этого класса отлично переносятся, хорошо снижают давление, не теряют эффективности со временем. Сфера применения Козаара не ограничивается артериальной гипертонией. Препарат предупреждает инсульты и инфаркты, защищает почки, способствует улучшению состояния сосудов и миокарда, улучшает качество жизни больных с сердечной недостаточностью. К достоинствам Козаара можно отнести также длительное действие, отсутствие гипотонии при случайной передозировке.

Кому назначается препарат

Требования к препаратам, которые используются для контроля гипертонии, ужесточаются с каждым годом. Сейчас считается недостаточным только снижение давления. Лекарство должно быть хорошо изученным, иметь длительное действие (в идеале — не менее суток), работать предсказуемо у большей части пациентов, не провоцировать побочных действий, предупреждать поражение органов, которые в первую очередь страдают от высокого давления.

Из всех доступных сейчас гипотензивных препаратов в большей мере всем этим критериям отвечает продукт фармацевтической компании Мерк — лозартан. Впервые в клинической практике он начал использоваться в 1995 году под торговой маркой Козаар. Начиная с 2009 года начали производиться дженерики Козаара. Сейчас Козаар и его аналоги являются самыми часто назначаемыми таблетками от давления во всем мире.

Согласно инструкции по применению, Козаар может назначаться по следующим показаниям:

1. Хроническая гипертония. Установлено, что препарат способен снизить давление на 50-70% и удерживать его на этом уровне около суток. Частично (на 60-70%) действие Козаара сохраняется и на вторые сутки. Эффект препарата накапливается постепенно и достигает максимума к 3-4 неделе ежедневного приема. Важным преимуществом Козаара является отсутствие его влияния на нормальное давление, благодаря чему вероятность гипотонии у больного очень мала.
2. Высокий риск болезней сердца у гипертоников. Существует немало доказательств, что Козаар способен предупреждать кардиоваскулярные заболевания эффективнее, чем большинство таблеток от давления. Например, при сравнении этого препарата с Атенололом (популярный бета-блокатор) было установлено, что число инсультов в группе Козаара было меньше на четверть, осложнения гипертонии на сердце и сосуды встречались на 13% реже.
3. Болезни почек, высокий риск почечной недостаточности. Данное показание к применению включено в инструкцию сравнительно недавно, после получения данных исследований, подтвердивших нефропротективные свойства Козаара. Лекарство замедляет прогрессирование почечной недостаточности (уменьшает риск перехода недостаточности на последнюю стадию на 28%), снижает уровень микроальбуминурии и протеинурии на 35%, в том числе и у диабетиков.
4. Сердечная недостаточность. Согласно международным рекомендациям лозартан может применяться для улучшения состояния больных, которые плохо переносят ингибиторы АПФ. По отзывам врачей-кардиологов, таблетки Козаар по этому показанию применяются довольно часто, т.к. выраженные побочки ингибиторов АПФ встречаются примерно у 10% больных. При сердечной недостаточности всегда используются высокие дозировки Козаара, т.к. они гораздо эффективнее.

Как действует лекарство

Главную роль в возникновении гипертонии и развитии большинства кардиоваскулярных заболеваний играет ренин-ангиотензиновая система. Нарушения ее работы приводят к сужению сосудов, задержке солей и жидкости, росту давления, патологическим изменениям в миокарде и в сосудистых стенках. Среди средств, частично блокирующих эту систему, в клинической практике применяются ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензина.

Ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл и аналоги) препятствуют превращению малоактивного гормона ангиотензин I в ангиотензин II, который имеет мощное сосудосуживающее действие. Также они способствуют накоплению в организме пептида брадикинин. Он способен вызывать сухой раздражающий кашель, который плохо переносится гипертониками. Второй важный недостаток ингибиторов АПФ — постепенное снижение их эффективности. При длительном применении организм находит новые возможности образования ангиотензина II, на которые не могут влиять эти препараты.

Блокаторы ангиотензина, к которым и относится действующее вещество Козаара, работают на более позднем этапе. Они не вмешиваются в образование ангиотензина II, а блокируют рецепторы, с которым связывается этот гормон, мешая его работе. Причем препарат действует только на один тип рецепторов — АТ1, которые и отвечают за большинство процессов, приводящих к гипертонии. Свободные от влияния Козаара рецепторы АТ2 продолжают связываться с ангиотензином. Это приводит к увеличению синтеза оксида азота в сосудистых стенках, благодаря чему повышается их эластичность, усиливается кровоток. В отличие от ингибиторов АПФ, таблетки Козаар не вызывают кашля, не имеют эффекта привыкания.

Форма выпуска и дозировка

Подробные сведения о препарате Козаар:

Дивис Лабораториз Лимитед, Индия;

Фарева Ла Вале Франция.

115 руб. за 14 таблеток 50 мг;

190 руб. за 28 таблеток 100 мг.

Несмотря на то, что Козаар является оригинальным препаратом, его назначают реже, чем другие лекарства с лозартаном. Судя по отзывам пациентов, в России более популярны дженерики Лориста и Лозап.

Как правильно принимать

Рекомендуемые дозировки Козаара зависят от цели его приема и состояния здоровья пациента:

1. При гипертонии лекарство пьют, начиная с 50 мг в сутки. По отзывам пациентов, принимавших препарат, при гипертонии умеренной степени этой дозы обычно достаточно для того, чтобы давление держалось на целевом уровне. Если давление при приеме 50 мг немного выше нормы, инструкция по применению не рекомендует увеличивать дозировку, так как с высокой долей вероятности оно нормализуется в ближайшие 3 недели, когда действие Козаара выйдет на максимум. Если давление гораздо выше нормы, дозировку начинают понемногу (по 25 мг) увеличивать 1 раз в неделю. Предельно допустимая доза Козаара для гипертоников — 100 мг.
2. Пожилым гипертоникам, при почечной недостаточности таблетки Козаар назначают в тех же дозировках. У пациентов с обезвоживанием (длительный прием мочегонных) и болезнями печени лечение начинают с 25 мг.
3. У гипертоников с гипертрофией миокарда рациональным считается применение Козаара в дозе 100 мг либо в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 50 мг.
4. При почечной недостаточности начальная дозировка — 50 мг, оптимальная — 100 мг. Как и у пациентов с гипертонией, дозу Козаара увеличивают постепенно, постоянно отслеживая уровень давления.
5. При сердечной недостаточности лечение начинается с 12,5 мг. Дозировку увеличивают каждую неделю на 12,5 мг, пока она не достигнет 150 мг. По отзывам кардиологов, высокие дозы Козаара дают гораздо более выраженный эффект, чем стандартные.

Указания из инструкции о том, как пить Козаар, максимально просты: таблетки можно принимать в любое удобное время, с равными промежутками между приемами. Лекарство разрешено пить и на голодный желудок, и после еды. Любые дозировки можно принять за 1 раз, деления на 2-3 приема не требуется.

Козаар разрешено сочетать с другими средствами от давления:

• рациональными комбинациями являются мочегонные средства и антагонисты кальция. В аптеках можно найти готовые комбинированные препараты, которые содержат лозартан и мочегонное гидрохлоротиазид (Гизаар производства Мерк, его аналоги Вазотенз, Лозап плюс и др.), лозартан и антагонист кальция амлодипин (лекарство Лортенза);
• возможные комбинации — Козаар с бета-блокаторами, редко — с ингибиторами АПФ;
• нежелательная комбинация — Козаар с другими блокаторами ангиотензина.

Диабетикам Козаар можно без ограничений сочетать с инсулином и гипогликемическими лекарствами.

Возможные побочные эффекты

Главное отличие блокаторов ангиотензина от других средств, предназначенных для контроля давления, — предельная низкая частота побочных эффектов. Инструкция по применению Козаара содержит полный перечень побочек, которые возникали у пациентов во время его приема. В большинстве случаев их частота оказывалась такой же или даже ниже, чем в группе плацебо. Характерными именно для Козаара (т.е. их частота выше, чем при приеме плацебо) считаются следующие побочные явления:

Противопоказания к применению

Короткий перечень противопоказаний к лечению Козааром — признак его высокой безопасности. Препарат запрещено использовать только в следующих случаях:

• при наличии аллергии на лекарство, так как при усилении реакции возможен отек Квинке;
• при непереносимости лактозы, т.к. она входит в состав таблеток;
• при тяжелых дисфункциях печени. Большая часть лозартана (около 60%) выводится с желчью, при нарушении выведения возможна передозировка;
• если пациенту менее 18 лет, т.к. влияние Козаара на детский организм не изучалось;
• при беременности, т.к. вмешательство Козаара в ренин-ангиотензиновую систему чревато нарушениями формирования плаценты, органов плода. Прием лекарства наиболее опасен во 2 и 3 триместрах;
• при грудном вскармливании. Предполагается, что лозартан может накапливаться в молоке.

Противопоказаниями не являются, но требуют особого внимания врача почечная и сердечная недостаточность тяжелой формы, серьезные патологии сердца, нарушения кровоснабжения почек.

Аналоги и замена

Без дополнительной консультации врача Козаар можно заменить следующими препаратами:

• Лориста, цена месячного курса — от 200 руб.;
• Лозап — 265 руб.;
• Вазотенз — 270 руб.;
• Лозартан — российский от 45 руб., израильский — от 90 руб.;
• Лозарел — 210 руб.

Они имеют близкий состав и такие же дозировки, как и у оригинального лекарства, поэтому считаются полными аналогами Козаара.

Заменителями препарата могут служить и другие блокаторы ангиотензина. Если считать по количеству отзывов, в России самыми популярными являются валсартан (лекарства Вальсакор, Валз, Диован) и телмисартан (Телпрес, Телмиста).

Козаар

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст; артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более – головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% – беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферические невропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% – диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более – тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% – снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны ССС: менее 1% – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: менее 1% – сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: более 1% – гиперкалиемия; менее 1% – лихорадка, подагра, повышение активности “печеночных” трансаминаз и гипербилирубинемия.

* – помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.Передозировка. Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата или начинать лечение с более низкой дозы).

У больных с циррозом печени концентрация препарата в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности препарата у пациентов пожилого возраста.

Данных о применении препарата у беременных нет, поскольку ЛС, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, при назначении их во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, то при возникновении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Лечение препаратм усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

Может назначаться с др. гипотензивными ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Козаар

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Козаар

Содержание

Фармакологические свойства препарата Козаар

Фармакодинамика
Ангиотензин ІІ — мощный вазоконстриктор, активный гормон ренин-ангиотензиновой системы и один из наиболее важных факторов в патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяет каскад важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин ІІ также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит — карбоксильная кислота (E-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты аниготензина ІІ независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с AT1 -рецептором, не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы. Лозартан не ингибирует АПФ (кининазу ІІ) — фермент, способствующий распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой AT1 -рецептора (например увеличение выраженности эффектов брадикинина), не ассоциировались с применением лозартана.
Применение лозартана позволяет снизить общую смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, количество случаев инсульта и инфаркта миокарда у больных с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка, оказывает нефропротекторный эффект у больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией.
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана при пероральном приеме составляет около 33%. Средние пиковые концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1 ч и 3–4 ч. Прием препарата во время еды не влияет на концентрацию лозартана в плазме крови.
Распределение
Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, составляет более 99%. Объем распределения — 34 л. В исследовании установлено, что лозартан плохо проникает через ГЭБ либо вообще не проникает.
Элиминация
Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита — около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной.
После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — для активного метаболита. После перорального приема С14-меченного лозартана около 35% радиоактивности выявляют в моче, 58% в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови пациентов пожилого возраста с АГ (артериальная гипертензия) существенно не отличается от таковой у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) младших возрастных групп.
Пол
Концентрация лозартана в плазме крови была в 2 раза выше у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) женского пола по сравнению с таковыми мужского пола. Концентрация активного метаболита в плазме крови у пациентов женского и мужского пола не отличалась. Данное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
При приеме внутрь у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови определялась соответственно в 5–1,7 раза выше по сравнению с молодыми добровольцами мужского пола.
Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина более 10 мл/мин не отличались от таковой у лиц с нормальной функцией почек. AUC у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась в 2 раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Концентрация активного метаболита в плазме крови не изменяется у пациентов с нарушением функции почек или у больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся путем гемодиализа.

Показания к применению препарата Козаар

• АГ (артериальная гипертензия);
• снижение риска осложнений и смертности в результате сердечно-сосудистых нарушений при АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофии левого желудочка;
• защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией с целью замедления прогрессирования заболевания почек (предупреждение необходимости проведения диализа и трансплантации почек), а также для снижения протеинурии.

Применение препарата Козаар

Козаар можно принимать независимо от приема пищи. Козаар можно назначать одновременно с другими гипотензивными препаратами.
АГ (артериальная гипертензия)
Обычная начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3–6 нед от начала терапии. У некоторых больных для достижения выраженного эффекта может потребоваться повышение дозы до 100 мг 1 раз в сутки.
При назначении препарата пациентам cо сниженным ОЦК (например вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начальная доза может составлять 25 мг 1 раз в сутки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нет необходимости в подборе начальной дозы больным пожилого возраста или больным с почечной недостаточностью, включая больных, находящихся на гемодиализе. Пациентам с наличием в анамнезе указаний на заболевание печени можно назначать более низкую, чем обычно, дозу.
Для снижения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка.
Обычная начальная доза Козаара составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменения уровня АД дополнительно применяют невысокую дозу гидрохлоротиазида и/или повышают дозу Козаара до 100 мг 1 раз в сутки.
Нефропротекция у больных сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией
Обычная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от изменения уровня АД. Козаар можно назначать одновременно с другими гипотензивными препаратами (диуретики, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы α- или β-адренорецепторов и препараты центрального действия), а также с инсулином и другими широко применяемыми гипогликемизирующими препаратами (например производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).

Противопоказания к применению препарата Козаар

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Побочные эффекты препарата Козаар

В большинстве случаев Козаар хорошо переносится больными, побочные эффекты слабо выражены, носят преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Козаара сравнима с таковой при применении плацебо.
При проведении контролируемых клинических испытаний у пациентов с эссенциальной гипертензией головокружение было единственным побочным эффектом, связанным с приемом препарата и возникавшим с большей, чем в группе плацебо, частотой — у ≥1% больных. Кроме того, дозозависимые ортостатические эффекты отмечали менее чем у 1% больных.
Изредка наблюдали сыпь, однако частота ее возникновения была ниже, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
При проведении двойных слепых контролируемых клинических испытаний у пациентов с эссенциальной гипертензией данные побочные эффекты выявляли у ≥1% пациентов независимо от приема препарата.
Организм в целом: абдоминальная боль, астения/усталость, боль в области груди, отеки/отечность;
со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия;
со стороны ЖКТ: диарея, диспепсия, тошнота;
со стороны скелетно-мышечной системы: боль в области спины, спазмы мышц;
со стороны нервной системы и системы психики: дискомфорт, головная боль, бессонница;
со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, фарингит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка в контролируемых клинических исследованиях, были головокружение, астения/усталость.
Наиболее распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом ІІ типа и протеинурией в контролируемых клинических исследованиях, связанных с применением препарата, были астения/усталость, гипотензия и гиперкалиемия.
Приведенные далее побочные явления описаны после выхода препарата на рынок.
Гиперчувствительность: ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, который приводит к обструкции дыхательных путей и/или отеку лица, губ, гортани и/или языка — побочные эффекты, о которых редко сообщалось в связи с лечением пациентов лозартаном. У некоторых из этих пациентов ранее выявляли ангионевротический отек при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; редко сообщалось о случаях васкулита, в том числе пурпуры Шенляйна — Геноха;
со стороны ЖКТ: в единичных случаях — гепатит, изменение показателей функции печени;
со стороны системы крови: анемия;
со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия;
со стороны нервной системы и системы психики: мигрень;
со стороны дыхательной системы: кашель;
со стороны кожи: крапивница, зуд.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
Отмеченные во время контролируемых исследований при эссенциальной АГ (артериальная гипертензия) клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей редко были связаны с назначением Козаара.
Гиперкалиемия (калий сыворотки 5,5 мЕкв/л) развивалась у 1,5% больных.
В клиническом исследовании, проведенном у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа и протеинурией, гиперкалиемия развивалась у 9,9% пациентов при лечении Козааром и 3,4% — при лечении плацебо (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, Гипотензия и водно-электролитный баланс). Повышение АД наблюдалось редко и обычно исчезало после отмены препарата.

Особые указания по применению препарата Козаар

Гиперчувствительность
Ангионевротический отек (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Гипотензия и нарушения водно-электролитного баланса
У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме диуретиков в высоких дозах) может развиться симптоматическая гипотензия. До начала лечения Козааром необходима коррекция ОЦК или снижение начальной дозы препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
У пациентов с нарушением функции почек при наличии сахарного диабета либо его отсутствии часто нарушается электролитный баланс, что требует соответствующей коррекции. В клиническом исследовании с участием больных сахарным диабетом ІІ типа и с протеинурией частота гиперкалиемии была большей при лечении Козааром по сравнению с плацебо; однако очень мало пациентов прекратили лечение вследствие гиперкалиемии (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Нарушение функции печени
Учитывая фармакокинетические данные, указывающие на существенное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных с циррозом печени, у пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печени необходимо снизить дозу препарата.
Нарушение функции почек
Сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений со стороны функции почек, включая почечную недостаточность, которую связывали с угнетением ренин-ангиотензиновой системы; данные изменения функции почек были обратимыми и исчезали после прекращения терапии. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Схожие эффекты развивались при приеме Козаара, данные нарушения могут быть обратимыми при прекращении терапии.
Период беременности и кормления грудью. Препараты, непосредственно действующие на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II или III триместр беременности могут вызывать патологию развития и даже смерть плода. После установления беременности применение Козаара следует немедленно прекратить.
У людей перфузия почек плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместр беременности, в связи с этим риск развития патологии плода значительно повышается при применении Козаара во II или III триместр беременности.
Нет данных об экскреции лозартана в грудное молоко. Учитывая, что значительное количество препаратов выделяется с грудным молоком, а также отрицательное действие Козаара на новорожденных, прием препарата необходимо прекратить либо прекратить грудное вскармливание, если прием Козаара необходим для матери.
Дети. Безопасность и эффективность применения Козаара у пациентов детского возраста не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Не существует подтвержденных данных относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействия препарата Козаар

В проведенных фармакокинетических исследованиях клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечено. Сообщалось, что варфарин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана. Клинические эффекты данных взаимодействий не оценивались.
Как и при применении других ингибиторов ангиотензина ІІ, сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков (спиринолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих добавок или солей калия может привести к гиперкалиемии.
НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому антигипертензивный эффект препаратов — антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может снижаться при одновременном применении НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек при лечении НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) сопутствующее назначение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может привести к дальнейшему снижению функции почек. Эти эффекты, как правило, обратимы.

Передозировка препарата Козаар, симптомы и лечение

Сведения о передозировке у людей ограничены. Наиболее вероятные проявления передозировки — артериальная гипотензия и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае возникновения симптоматической гипотензии необходимо проводить поддерживающую терапию. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся из организма с помощью гемодиализа.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется стимуляция рвоты и промывание желудка.