ФАРМАДИПИН
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Фармадипин – это антиангинальное и антигипертензивное лекарственное средство. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Препарат Фармадипин применяется при артериальной гипертензие (с целью лечения гипертензивных кризов).
Способ применения
При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!
Побочные действия
При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Другие: часто – плохое самочувствие; нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.
Беременность
Фармадипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).
Передозировка
Симптомы острой интоксикации Фармадипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Фармадипин – капли оральные.
По 5 мл или 25 мл во флаконах, вложенных в пачку.
Состав
1 мл раствора содержит нифедипина в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг (30 капель).
Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96 %.
Фармадипин – капли от артериального давления
Лекарство «Фармадипин» — капли от давления или заменитель экстренной терапии при осложнениях артериальной гипертензии (повышенного давления). Согласно инструкции, «Фармадипин» быстро сбивает и приводит в норму уровень повышенного артериального давления, нормализует обменные процессы в сердечной мышце. Эффективность этого медикаментозного средства в борьбе с гипертоническим кризом — одним из осложнений артериальной гипертензии, доказана путем проведения клинических испытаний.
Состав медсредства и форма его производства
Лекарство «Фармадипин» производится в виде капель для перорального использования. Выпускается препарат во флаконах по 2,5 мл и 5 мл в дозировке 2%-го раствора. Жидкая форма выпуска обеспечивает каплям «Фармадипин» скорость их действия и эффективность для нормализации давления при высоком его уровне. Кроме того, в состав этого лекарства дополнительно входят формирующие вещества, которые обеспечивают его внешний вид и сохранность.
Основным активным компонентом гипотензивных капель «Фармадипин» является нифедипин. Это вещество входит в фармакологическую группу препаратов блокаторов кальциевых рецепторов (антагонистов кальция), которые назначаются для снижения давления. Инструкция описывает механизм его действия на организм, который заключается в блокировке чувствительных к кальцию рецепторов, расположенных в сердечных клетках и в мускулатуре сосудистых стенок. Вследствие этого расширяется просвет крупных и мелких сосудов, снижается их сопротивление, благодаря чему эти сердечные капли нормализуют уровень системного давления. Помимо этого, активное вещество препарата оказывает такое действие:
- помогает нормализовать работу сердца;
- снижает нагрузку и потребность сердечной мышцы в кислороде.
Вернуться к оглавлению
В каких ситуациях рекомендован препарат?
Согласно официальной инструкции по применению, основным показанием к назначению и использованию «Фармадипина» является терапия артериальной гипертензии с целью купирования гипертензивных кризов — состояний, когда уровень системного АД подскакивает до очень высоких цифр. Кроме этого, этот медпрепарат возможно также использовать в качестве средства «скорой помощи» от высокого давления для понижения его уровня. В качестве средства для курсового лечения артериальной гипертензии использовать «Фармадипин» в инструкции категорически запрещено.
Инструкция по применению капель «Фармадипин» от давления
Инструкция регламентирует, что сердечные капли «Фармадипин» от повышенного системного АД следует употреблять только в случаях гипертензивного криза или резкого скачка давления. Для этого раствор капают под язык, на сахар или на кусок сухаря. Стандартная дозировка составляет 3—5 капель, для пациентов преклонного возраста — не более трех капель. В индивидуальных ситуациях дозировку возможно немного повышать. Инструкция указывает при каком давлении может применяться максимальная доза в 10—15 капель — это уровень системного АД от 190/100 мм рт. ст. и до 220/110 мм рт. ст. Действовать лекарство начинает уже через 5—10 минут.
Противопоказания к приему
Основными противопоказаниями к назначению и использованию медпрепарата «Фармадипин» являются:
- персональная непереносимость нифедипина или иных составляющих медикамента;
- состояние кардиогенного шока;
- наличие артериальной гипотензии (выраженного низкого давления);
- одновременный прием препаратов на основе рифампицина;
- стеноз (сужение) аорты тяжелой степени;
- нестабильная стенокардия;
- острый период инфаркта миокарда;
- наличие илео- или колостомы;
- возраст до 18 лет.
Вернуться к оглавлению
Можно ли использовать при беременности и лактации?
В инструкции указано, что медсредство «Фармадипин» запрещается использовать до 20-й недели беременности. Клинические испытания по поводу безопасности этого лекарства у беременных женщин не проводились. Исследования на животных показали неблагоприятное влияние этого средства на развитие плода в первые недели беременности. В нынешнее время данных о возможном неблагоприятном влиянии на плод в поздние сроки недостаточно, поэтому использовать «Фармадипин» при повышенном давлении в поздние сроки беременности рекомендуется только по решению и назначению лечащего врача. Касательно периода грудного вскармливания, инструкция говорит, что действующее вещество нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому в случае приема «Фармадипина» кормление грудью следует прекратить.
Нежелательные явления
В инструкции среди побочных действий медпрепарата «Фармадипин» выделяют:
- аллергические реакции;
- нарушения сна, тревожные расстройства;
- лейкопения;
- головокружения, головные боли, сонливость;
- наблюдение повышенного уровня сахара в крови;
- боль в глазах;
- стенокардические расстройства, тахикардия (учащение сердцебиения);
- гипотензия (состояние низкого давления);
- желтуха;
- диспептические расстройства;
- изменения частоты и консистенции стула.
Вернуться к оглавлению
Что бывает при передозировке?
В случае передозировки «Фармадипином» у пациента возникают следующие состояния:
- резко падает уровень системного АД;
- нарушается сердечный ритм, развивается тахи- или брадикардия;
- повышается уровень глюкозы крови.
В особо тяжелых случаях развивается кардиогенный шок, отек легких и коматозное состояние. В такой ситуации пациенту, в соответствии с инструкцией, первоочередно необходимо промыть желудок, дать сорбенты («Сорбекс», «Энтеросгель»). В случае передозировки «Фармадипином» гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмафарез. При кардиогенном шоке назначаются инфузии препаратов кальция.
Лекарственное взаимодействие
Инструкция не рекомендует использовать «Фармадипин» одновременно с препаратами рифампицина, макролидными антибиотиками. Кроме того, одновременный прием противоэпилептических средств способен понижать концентрацию действующего вещества «Фармадипина» в крови, снижая его эффективность. В случае его совместного использования с иными антигипертензивными препаратами развивается выраженная артериальная гипотензия. Помимо этого, не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок во время приема «Фармадипина», поскольку он усиливает влияние препарата.
Особенности хранения и продажи
Лекарственные капли «Фармадипин» — рецептурное средство. Это лекарство назначается врачом и отпускается в аптеках при наличии рецепта. Без назначения самостоятельно принимать эти капли запрещается. Хранить лекарственное средство рекомендуется в упаковке, в темном месте, где температура не превышает 25 ºС. Сберегать требуется в месте, недоступном для детей.
Аналогичные препараты
Аналоги — это препараты, в составе которых содержится одинаковое действующее вещество и которые имеют одинаковую форму выпуска. Существенной разницей между такими средствами является их производитель и торговое название. «Фармадипин» полных аналогов не имеет, и потому — это лучшие капли для устранения гипертонического криза. Существуют очень хорошие препараты на основе нифедипина: «Коринфар», «Кордипин», «Нифекард», «Фенигидин», но они производятся в таблетированной форме и действуют не так быстро. Поэтому «Фармадипин» заменить практически невозможно.
Фармадипин
Состав
Капли Фармадипин содержат на 1 мл: 20 мг действующего вещества нифедипина + этанол 96%, полиэтиленгликоль.
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде зеленоватых капель, со специфическим запахом и вкусом во флаконах по 5 или 25 мл. В картонной пачке один флакон.
Фармакологическое действие
Гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат блокирует ток ионов кальция к кардиомицитам и клеткам коронарных и периферических артерий через кальциевые каналы мембран клеток, таким образом, снижая давление. Действующее вещество нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру сосудов по периферии, ликвидирует спазмы, расширяет коронарные артерии, снижается и потребность миокарда в кислороде. Также средство незначительно снижает сократимость миокарда и процесс агрегации тромбоцитов.
Капли для перорального приема хорошо и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, их биологическая доступность – порядка 50%. При сублингвальном приеме эффект от лекарства наступает в течение 5-10 минут.
Максимального своего действия препарат достигает через 30-40 минут после приема. Продолжительность действия до 6 часов. Порядка 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови.
Средство претерпевает реакции метаболизма в тканях печени, выводится в виде метаболитов через 2-4 часа.
У пожилых людей и лиц с заболеваниями печени (цирроз) период полувыведения увеличивается, почти в 2 раза, поэтому для данной группы пациентов требуется коррекция дозировки и режима приема. Нифедипин не накапливается в организме. В небольшом количестве средство проникает в грудное молоко, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Препарат назначают для лечения гипертонических кризов.
Противопоказания
Капли Фрамадипин нельзя применять:
- при аллергии на действующее вещество и вспомогательные компоненты;
- беременным (до 20 недели) и кормящим женщинам;
- при аортальном стенозе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
- больным илеостомой или колостомой;
- при кардиогенном шоке;
- в сочетании с рифампицином.
Побочные эффекты
Возможные побочные реакции от приема Фармадипина:
Инструкция по применению Фармадипина (способ и дозировка)
Лекарство используют в экстренных случаях для лечения гипертонических кризов. Принимать препарат курсами крайне не рекомендуется.
При резком и значительном повышении АД рекомендуется принять 3-5 капель сублингвально (2-3 мг). Максимальная разовая дозировка для пациентов преклонного возраста – 3 капли.
Капли можно нанести на кусочек сахара или хлеба и дать подержать пострадавшему во рту как можно больше времени.
Если стандартная дозировка оказалась малоэффективной, то дозу можно постепенно увеличить до достижения эффекта. В следующий раз во время гипертонического криза рекомендуется использовать такую же дозировку.
Максимальное количество препарата, которое можно дать больному за раз – 10-15 капель (до 10 мг).
Следует учитывать, что у некоторых людей может развиться сильная реакция на лекарство. Поэтому начинать рекомендуется с 3 капель, затем постепенно повышая дозировку до максимальной. Несоблюдение этого правила может привести к резкому снижению АД.
Передозировка
Для устранения нежелательных симптомов передозировки нужно как можно скорее вывести лекарство из организма и стабилизировать состояние больного, прежде всего артериальное давление и прочие гемодинамические показатели.
После перорального приема рекомендуется произвести промывание желудка, при необходимости промыть тонкий кишечник.
Гемодиализ неэффективен, можно произвести плазмаферез. Также показано применение бета-симпатомиметиков, препаратов кальция (10-20 мл кальция хлорида или глюконата кальция внутривенно), допамина, норадреналина, при угрозе жизни – установка искусственного водителя ритма. С осторожностью следует вводить в организм какую-либо жидкость, так как это повышает нагрузку на сердечную мышцу.
Взаимодействие
При сочетанном приеме Дигоксина и Фармадипина клиренс Дигоксина снижается, его концентрация в плазме крови увеличивается.
Метаболизм препарата осуществляется с участием системы цитохрома Р450 ЗА4, поэтому при сочетании Нифедипина со средствами влияющими на функционирование данной системы следует соблюдать осторожность.
При сочетании с Рифампицином биологическая доступность препарата значительно снижается, эффективность фармадипина падает.
Вследствие ингибирования Циметидином системы цитохрома Р450, эффективность капель, их антигипертензивный эффект и концентрация в крови могут значительно повыситься.
Азольные противогрибковые средства (Кетоконазол, Вориконазол, Флуконазол, Интраконазол) ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и при сочетании с каплями Фармадипин нельзя исключить увеличения их биологической доступности вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Несмотря на то, что исследований взаимодействия макролидных антибиотиков с препаратом не проводилось, известно, что антибиотики ингибируют метаболизм средств, процесс усвоения которых происходит с участием Р450 ЗА4. Поэтому при сочетании лекарства с данной группой препаратов (например, Эритромицином) следует соблюдать осторожность.
При проведении исследований in vitro было доказано, что ингибиторы анти-вич протеазы (Ритонавир) снижают эффективность Нифедипина. В результате чего концентрация действующего вещества в плазме крови может значительно повыситься, и препарат будет медленнее выводиться из организма.
Флуоксетин, Нефазодон, цизаприд, Хинупристин, Вальпроевая кислота могут привести к увеличению количества Фармадипина в крови.
При сочетании лекарства с антигипертензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, кальциевыми антагонистами, альфа-адренергичными блокаторами, Метилдопой, сульфатом магния их эффективность повышается, требуется коррекция дозировки.
Противоэпилептические средства, Карбамазепин, Фенобарбитал снижают плазменную концентрацию и эффективность фенитоина. Поэтому его дозировку рекомендуется увеличить. При отмене одного из лекарств дозировка препарата должна быть напротив снижена.
При сочетании препарата с Хинидином наблюдалось снижение уровня антиаритмического средства в крови. После отмены капель концентрация Хинидина в плазме резко увеличивалась. При таком сочетании рекомендуется контролировать АД и концентрации препаратов.
С осторожностью следует сочетать препарат с Такролимусом (возможно его дозировку придется снизить).
Грейпфрутовый сок способен уменьшить клиренс препарата, повысить его содержание в крови, увеличить продолжительность его действия. Эффект сохраняется в течение 3 суток после употребления сока. При проведении терапии Нифедипином не рекомендуется употреблять в пищу грейпфруты или напитки с грейпфрутовым соком.
Условия продажи
Условия хранения
Хранить препарат нужно вдали от детей, при комнатной температуре.
Срок годности
Особые указания
Следует помнить, что лекарство нельзя давать пациентам с илеостомой.
После приема лекарства нельзя проводить рентген органов ЖКТ с использованием бариевого контрастного средства. Данные исследования могут носить ложноположительный характер.
Пациентам с сильно пониженным давлением (ниже 90 мм ртутного столба), при сердечной недостаточности препарат рекомендуется применять с особой осторожностью.
Если у больного имеются сильные сужения в ЖКТ, это может привести к развитию обструктивных симптомов. Безоары, которые требуют хирургического вмешательства, образуются очень редко.
При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозировку препарата и внимательно следить за функционированием печени.
Эксперименты, проведенные in vitro, показали, что лекарство влияет на подвижность сперматозоидов и их качество.
Препарат нельзя использовать повторно, если во время предыдущего приема развились ишемические боли в сердце или стенокардия.
С особой осторожностью средство назначают пациентам, которые находятся на гемодиализе, при наличии гиповолемии или пониженного АД.
На начальных этапах лечения средством рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем.
Фармадипин®
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капли оральные 2%, 5 мл и 25 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество: нифедипин в пересчёте на 100 % сухое вещество 20 мг;
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 , этанол (96 %)
Описание
Прозрачная желтого или зеленовато-желтого цвета вязкая жидкость со слабым спиртовым запахом
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.
Код ATХ C08C A05.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность – 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Фармадипин® проявляет антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Показания к применению
– артериальная гипертензия (с целью купирования гипертензивных кризов)
Способ применения и дозы
Фармадипин® применяют для лечения гипертонического криза как препарат неотложной помощи.
Не рекомендуется применять препарат в этой лекарственной форме для курсового приема.
При необходимости проведения курса антигипертензивной терапии препарат и лекарственную форму подбирает врач.
При внезапном и значительном повышении артериального давления начальная разовая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для лиц пожилого возраста – не более 3 капель (2 мг) под язык или накапать на кусочек сухаря или сахара, как можно дольше удерживая во рту. При недостаточной эффективности дозу постепенно можно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение АД до 190/100 мм рт. ст. – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного.
Максимальная разовая доза – 10 мг (15 капель).
Максимальная суточная доза – 15 – 30 мг (21 капля – 45 капель).
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фармадипину®. В таких случаях дозу подбирают индивидуально, начиная с трех капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!
Побочные действия
При соблюдении рекомендаций по применению препарата побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
– головная боль, плохое самочувствие
– тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе
– вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность
– абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота
– аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани)
– носовое кровотечение, заложенность носа
– кратковременное нарушение зрения
– возбуждение, парестезии, дизестезии
– гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом)
– анемия, лейкопения, тромбоцитопения
– зуд, крапивница, сыпь, отеки голени, судороги мышц, отёк суставов
гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту
транзиторное повышение ферментов печени
Противопоказания
– острый инфаркт миокарда (первые 4 недели)
– тяжелый аортальный и митральный стеноз
– не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда
– сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
– артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.)
– желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS
– синдром слабости синусового узла
– синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL)
– AV блокада II и III степени
– илеостома, установленная после проктоколэктомии
– период грудного вскармливания
– детский возраст до 18 лет
– повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата
– повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам
– не принимать одновременно с рифампицином
Лекарственные взаимодействия
Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, которые применяются одновременно, таких как диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ1 рецепторов, другие кальциевые антагонисты, α-адренергические блокаторы, ингибиторы ФДЕ5, α-метилдопа.
При комбинировании с бета-адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного действия, в некоторых случаях возможно развитие сердечной недостаточности.
Дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма (при необходимости дозу нифедипина уменьшают).
Амиодарон и хинидин могут усиливать отрицательно инотропное действие нифедипина. В отдельных случаях при сочетании нифедипина и хинидина при приеме внутрь происходит уменьшение концентрации хинидина в плазме крови.
Комбинации нифедипина с сердечными гликозидами, с теофиллином обычно хорошо переносятся больными, в очень редких случаях возможно повышение уровня дигоксина и теофиллина в плазме крови (следует контролировать содержание последних в плазме крови).
Нифедипин увеличивает концентрацию карбамазепина, фенитоина в сыворотке крови. Совместное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению уровня нифедипина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что может привести к снижению клинического эффекта нифедипина (такая комбинация противопоказана).
Лечение нифедипином следует прекратить за 36 часов до запланированной анестезии с применением фентанила. Нифедипин совместим с рентгеноконтрастными средствами.
Нифедипин в комбинации с внутривенным введением магния сульфата у беременных может вызвать нервно-мышечную блокаду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, находящуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Исходя из этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетаконазол), нефазодона, флуоксетина, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствии ингибирования ферментов. Поэтому нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и повышение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению длительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином нужно избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к ложным результатам при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдался).
Особые указания
Препарат следует применять только в условиях тщательного клинического наблюдения за больным: при нестабильной стенокардии, выраженной сердечной недостаточности и тяжелом аортальном стенозе, тяжелой легочной гипертензии, гипертрофической кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, а также за больными пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилятации. У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема нифедипина может наблюдаться значительное падение АД. Особенно в начале лечения и при одновременном применении бета-блокаторов может появиться гипотензия, которую некоторые больные плохо переносят. За такими больными необходимо тщательное наблюдение. У больных, принимающих бета-блокаторы, в начале лечения могут появиться признаки застойной сердечной недостаточности. У больных с тяжелой коронарной недостаточностью из-за рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, а вместе с этим могут участиться приступы стенокардии. Следует осторожно назначать нифедипин больным стенокардией или после перенесенного инфаркта. При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Не следует употреблять алкоголь и курить во время лечения нифедипином.
Дозы других применяющихся с нифедипином препаратов, должны устанавливаться в индивидуальном порядке. Сердечные гликозиды также могут применяться во время лечения нифедипином. При применении нифедипина возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче.
При применении нифедипина с одновременным внутривенным введением магния сульфата беременным женщинам необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности снижения артериального давления, что может повредить матери и плоду.
Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжёлых случаях – снижения дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. В связи с этим препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При сопутствующем применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro выявили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратными биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последних к оплодотворению. В случае, если попытка оплодотворения in vitro оказалась неудачной при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, в частности, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Применения в период беременности и период лактации
Нифедипин противопоказано применять во время беременности.
Нифедипин переходит в материнское молоко, поэтому во время применения препарата нужно прекратить грудное вскармливание.
Дети. Препарат не применяют для лечения детей.
Особенности влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания (управление автотранспортом, работа с другими механизмами и др.)
Передозировка
Симптомы острой интоксикации нифедипином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отёком лёгких.
Лечение. Мероприятия по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, в случае необходимости – промывание желудка.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно невысокий объём распределения, гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафореза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, угрожающего жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилятации, можно убрать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, потом повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенным. Если на фоне терапии кальцием не достаточно достигается повышение уровня артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учётом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку это повышает опасность перегрузки сердца.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов, с контролем первого вскрытия с капельницами. Или по 25 мл во флаконы из светозащитного стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми, или по 25 мл во флаконы из коричневого стекла, закупоренные крышками полиэтиленовыми для флаконов с капельницами, с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Срок хранения после вскрытия флакона 28 суток.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Аманагельды 59 “А” Бизнес центр “Шартас”, 9 этаж.
Фармадипин капли – скорая помощь от высокого давления
Состав
В пересчете на 100% сухое вещество, 1 мл раствора содержит 20 мг нифедипина (30 капель). Кроме него лекарство содержит два вспомогательных компонента – полиэтиленгликоль 400 и 96% этаноловый спирт.
Форма выпуска
Препарат в форме жидкого раствора содержится во флаконе из коричневого стекла объемом 5 мл, который закупорен специальной пластиковой крышкой с контролем первого вскрытия. Таким же образом могут быть упакованы 25 мл раствора, либо его помещают во флакон из светозащитного стекла, который закрыт сверху пробкой-капельницей или обычной винтовой крышкой.
Лечебное действие
Будучи блокаторами кальциевых каналов, капли Фармадипин ингибируют транспорт ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладкие мышечные ткани кровеносных сосудов, что приводит к снижению объема накопившегося в клетках кальция. В результате данное лекарство, согласно данным по его фармакодинамике, приводит к расширению как периферических сосудов, так и коронарных артерий. Это становится причиной того, что капли от давления Фармадипин (как и их аналоги на основе нифедипина) уменьшают ОПСС и снижают общую нагрузку на сердечную мышцу при одновременном улучшении снабжения тканей кислородом.
Миокард при этом испытывает меньшую потребность в кислороде, а его толерантность к нагрузкам возрастает: в целом, данное лекарство для снижения артериального давления оказывает защитное действие на сердце, предотвращая его истощение. Кроме того, капли обладают рядом других эффектов:
- снижают АД;
- полностью или частично уменьшают боли в груди (вызванные гипоксией);
- улучшают постстенотический кровяной напор (будучи вазодилататорами).
Высвобождение действующего вещества (нифедипина) носит пролонгированный характер, поэтому общий эффект от лекарства длится до 24 часов – это позволяет принимать средство 1 раз в сутки. При выборе врачом этой лекарственной формы для курсового приема (обычно не практикуется) стабильное воздействие Фармадипина на сердце достигается на третий или четвертый день приема, тогда как общая нормализация состояния пациента происходит, в среднем, к концу месяца терапевтического курса.
Остается добавить, что данный препарат для понижения высокого артериального давления, помимо прочего, является профилактическим средством против мигреней, подавляет спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.
Показания
Основным показанием к применению Фармадипина является артериальная гипертензия (при кризах), но специалисты назначают капли и при стенокардии напряжения либо ангиоспастической стенокардии. Помимо этого, лекарство эффективно для борьбы с мигренями, может помочь при почечных, кишечных или желчнокаменных коликах – то есть, при любых спазмах, требующих применения спазмолитиков.
Инструкция по применению
Фармацевты рекомендуют не использовать нифедипин в форме раствора для курсового использования, предлагая прибегать к лекарству в качестве средства для скорой помощи пациенту при гипертонии (гипертоническом кризе). При резком ухудшении состояния пациента, выражающемся в значительном повышении АД, начальная дозировка должна составлять от 3 до 5 капель однократно (для пожилых пациентов дозу следует снизить до 3 капель). Обычно лекарственный раствор капают под язык, но распространен способ нанесения капель на сахар или небольшой сухарик, который требуется максимально долго держать в полости рта.
При неэффективности начальных доз инструкция по применению Фармадипина допускает увеличение однократного количества в отдельных ситуациях до 10-15 капель, но подобные дозировки следует внимательно контролировать.
Применение при беременности и лактации
ВОЗ не установила степень безопасности препаратов нифедипина для беременных женщин и вынашиваемых ими детей, поэтому рекомендуется не применять Фармадипин в указанный период.
Во время лактации применение лекарства следует прекратить, так как нифедипин выделятся с грудным молоком, хотя ассоциация педиатров США и одобрила препарат для лечения кормящих пациенток.
Применение детям
В связи с тем, что клинических испытаний на детях и подростках до 18 лет не проводилось, использование раствора в отношении этой категории больных подпадает под раздел противопоказаний.
Применение в пожилом возрасте
Необходимо наблюдение врача, особенно в начале терапии, в отношении больных старше 65 лет, что связано с тем, что у них метаболизм нифедипина ингибируется, из-за чего период полувыведения может быть выше в 2 раза. Такое отличие требует уменьшения дозировки и увеличения временных промежутков между приемами капель. Кроме того, у пожилых пациентов возникает риск развития периферической вазодилатации, которая может привести к снижению церебрального кровотока.
Противопоказания
Помимо лактации, детского возраста и индивидуальной чувствительности к компонентам Фармадипина, следует учитывать следующие противопоказания:
- инфаркт миокарда, кардиогенный шок, митральный/аортальный стеноз, стенокардия;
- артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, СССУ;
- AV-блокада второй и третьей степени;
- порфирия, илеостома;
- прием Рифампицина.
Побочные эффекты
Побочные реакции, вызванные снижающими артериальное давление лекарствами и их аналогами, можно отнести к категории нечастых или редких, но следует обратить внимание на нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Речь идет о головных болях и покраснениях кожи лица, об отеках нижних конечностей, ортостатической гипотензии, нарушении сердечного ритма и дискомфорте в груди.
Со стороны нервной системы можно отметить редкие головокружения, мышечные судороги и утомляемость, тогда как в области ЖКТ отмечаются такие симптомы, как тошнота, изжога, диарея и запоры. Аллергические реакции – сыпь, крапивница и зуд – встречаются еще реже, но в случае развития анафилактического шока нужно быть готовым оказать пациенту неотложную помощь.
Симптомы передозировки
Помимо очевидной артериальной гипотензии, передозировка Фармадипином приведет к множеству нарушений со стороны работы сердца и сосудов, включая тахикардию и брадикардию, аритмию, головокружения и слабость. Кроме того, больной будет страдать от тошноты, рвоты, сонливости, при этом в его поведении и восприятии появятся такие отклонения, как заторможенность, нарушение цветовосприятия, судороги или даже потеря сознания.
Для купирования данного комплекса симптомов потребуется вызвать у пациента рвоту (если он в сознании), после чего надо будет придерживаться симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Усиление действия Фармадипина от высокого АД будет существеннее при его комбинировании со следующими препаратами:
- антигипертензивные лекарства;
- бета-адреноблокаторы;
- диуретики;
- нитроглицерин;
- мононитрат/динитрат изосорбида;
- фентанил;
- циметидин;
- трициклические антидепрессанты;
- ранитидин.
Дилтиазем замедляет вывод из организма нифедипина, тогда как сердечные гликозиды повышают уровень теофиллина. Рентгеноконтрастные вещества не влияют на действие Фармадипина. При использовании сульфата магния в отношении беременных женщин вероятно возникновение у последних мышечных судорог.
Особые указания
При применении Фармадипина у некоторых пациентов развивается артериальная гипотензия (особенно при использовании бета-адреноблокаторов), которая плохо сказывается на их самочувствии. Кроме того, у них может возникнуть застойная сердечная недостаточность – все это требует внимательного наблюдения со стороны врача. То же касается и больных с перенесенным недавно инфарктом миокарда на фоне гипертрофической кардиомиопатии, пациентов с декомпенсированной стенокардией, сахарным диабетом, легочной гипертензией и различными тяжелыми патологиями печени.
Вероятно ухудшение течения ишемической болезни сердца у больных с острой коронарной недостаточностью – Фармадипин может спровоцировать рефлекторную тахикардию. За полтора дня до запланированной анестезии с применением фентанила требуется прекратить лечение нифедипином. Данное лекарство нецелесообразно назначать больным, у которых в анамнезе имеется дефицит лактозы, галактоземия либо нарушение всасывания глюкозы или галактозы.
Специалисты рекомендуют придерживаться следующих правил и указаний:
- учитывать прием Фармадипина при проведении ингаляционного теста с метахолином;
- избегать употребления алкоголя и грейпфрутового сока (натурального);
- при отказе от терапии снижать дозу нифедипина постепенно;
- консультироваться у врача, если прием лекарства вызывает боли в грудной клетке.
Аналоги в России
У Фармадипина множество аналогов в России, не уступающих ему по эффективности лечения. Например, это немецкие капли Адалат, индийский препарат Депин-Е, выпускаемый в разных формах, индийский Кальцегард-ретард и многие другие вроде Карин-фера, Кордафена, Кордипина, Никардии, Нифекарда и Фенигидина. Все эти препараты могут быть заменителями Фармадипина, потому что их главным действующим веществом является нифедипин.
Если говорить о более широкой группе аналогов, относящихся к группе кальциевых блокаторов, то помимо 1,4-дигидропиридинов, к которым относится нифедипин, существуют такие группы средств, как:
- фенилалкиламины – Верапамил, Галлопамил;
- бензотиазепины – Дилтиазем, Клентиазем;
- дифенилпиперазины – Циннаризин, Флунаризин;
- диариламинопропиламины – Бепридил.
Отзывы
Согласно многочисленным опросам и исследованиям, проведенным среди контрольных групп пациентов, Фармадипин зарекомендовал себя эффективным и удобным в повседневном использовании лекарством. С его помощью удается добиться стабилизации состояния пациента, которая сохраняется даже после отмены приема препарата.
Капли Фармадипин — инструкция по применению и отзывы
Антигипертензивное средство Фармадипин в каплях для перорального приема используют для быстрого купирования гипертонических и стенокардических приступов, возникающих на фоне повышения давления. Благодаря тому, что лекарство выпускается в форме раствора, его можно проглотить даже при спазмах гортани, вызванных ухудшением состояния, и точно рассчитать дозировку. При регулярном использовании необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Состав
Выпускается в форме прозрачной желтоватой жидкости, слегка маслянистой на ощупь. Вкус — неприятный, горький.
Активный компонент — нифедипин. 1 мл раствора, в пересчете на 100 % сухое вещество, в 30 г каплях содержит 20 мг. Вспомогательные компоненты — этиловый спирт (этанол) 96% и полиэтиленгликоль 400.
Лечебное действие
Нифедипин уменьшает скорость метаболических процессов, во время которых ионы кальция, отвечающие за сокращение кровеносных сосудов, поступают в мышцы через мембраны кардиомиоцитов. При дефиците макроэлемента кровеносные сосуды, коронарные и периферические, расширяются, просвет протоков увеличивается, количество кислорода, поступающего в органические ткани, повышается. Нагрузка на мышечную группу, отвечающую за сокращения сердца, снижается. Возрастает толерантность миокарда к нагрузкам, нормализуется частота пульса.
- стабилизирует уровень артериального давления;
- купирует боли за грудиной и проявления гипоксии;
- устраняет спазмы сосудов.
Пролонгированное влияние позволяет использовать лекарственное средство как «скорую» помощь. Достаточно разового приема, чтобы нормализовать АД в течение 24 часов. При курсовом приеме после острого приступа состояние стабилизируется на 3-4 день.
Фармакокинетика
При сублингвальном приеме (нанесении на корень языка) действие начинается в течение 5-7 минут. Способ применения влияет на скорость всасывания препарата. Высокая биодоступность за счет быстрого усвоения в пищеварительном тракте, от 40 до 60%. Скорость всасывания не зависит от пищевого приема, максимальное действие через 30-45 минут после употребления. Гемодинамика сохраняется до 6 часов, 90% активного вещества связывается с белками плазмы.
Метаболизируется в печени, выводится в форме пассивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — 0,4 – 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения с 2-4 часа возрастает при печеночной недостаточности до 4-8 часов.
Пациентам с заболеваниями печени, симптомом которых являются нарушение метаболизма, снижают дозу или увеличивают промежуток между очередными приемами.
Не накапливается в органических тканях, проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, поступает, незначительном количестве, в грудное молоко.
Показания и противопоказания к применению
Назначают при артериальной гипертензии, сопровождаемой частыми кризами, при стенокардии, развивающейся на фоне ангиоспазм. Используют для профилактики головных болей с острыми спазмами, для предупреждения мигреней. Капли могут заменить спазмолитик при кишечных, почечных и печеночных коликах, купировать приступы желчнокаменной болезни.
В инструкции к Фармадипину указаны противопоказания для применения:
- постинфарктное состояние — в течение 4 недель и в качестве средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда;
- тяжелые стенозы — митральный и аортальный;
- кардиогенный шок;
- стенокардия с частыми рецидивами;
- декомпенсационная стадия сердечной недостаточности;
- тахикардии желудочков;
- артериальная гипотензия, при которой систолическое давление понижается ниже 90 мм рт. ст.;
- синдромы WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), LGL (Лаун-Генонга-Левайна), слабости синусового узла, блокада AV II и III степени;
- илеостома после хирургического вмешательства;
- порфирия;
- индивидуальная непереносимость к нифедипину и непереносимость к иным дигидропиридинам.
Нельзя запивать соком цитрусовых — грейпфрутовым, лимонным, апельсиновым. Соки ингибируют систему цитохрома, период полувыведения замедляется до 2-3 суток, при повторном приеме возможны симптомы передозировки.
При беременности
Исследований, доказавших безопасность применения при вынашивании, в полном объеме не проводились. Согласно рекомендациям ВОЗ, Фармадипин в каплях разрешается назначать пациенткам с cередины II триместра — 21 недели беременности. Далее его используют, если польза для материнского организма превышает вред для плода.
При лактации
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, в этом периоде от лекарства, в которых он является активным составляющим, лучше отказаться. Но нужно учитывать, что, несмотря на отсутствие доказательств безвредности, ассоциация педиатров США использование Фармадипина одобряет.
Для пожилых людей
В этом возрасте (Старше 55 лет для женщин и 60 — для мужчин) капли с нифедипином назначают в исключительных случаях под контролем врача. Это связано с замедлением метаболизма — период полувыведения увеличивается в 2 раза, в связи с чем препарат может накапливаться. Повышается риск развития периферической вазодилатации на фоне снижения скорости коронарного кровотока. Особенности воздействия не требуют отмены приема Фармадипина, достаточно коррекции терапевтической схемы.
Инструкция применения
Применяют как лекарство для неотложной помощи. При кризах и острых состояниях разовая доза — 3-5 капель сублингвально, для лиц пожилого возраста не более 3 капель. Подобная дозировка содержит 2 мг активного вещества. чтобы подавить приступ тошноты, возникающий из-за горького вкуса, перед помещением под язык рекомендуется пропитать кусочек сахара или сухарик, и уже его помещать в полость рта.
Для повышения эффективности дозу повышают постепенно, оценивая клиническую картину. При подъеме АД до 100/190 – 220/110 мм рт. ст. разовый прием повышают до 10-15 капель (6,7-10 мг). При коррекции терапии прием начальная порция 2-3 капли, повышают постепенно, оценивая состояние пациента. При увеличении дозы возможно резкое снижение артериального давления.
Побочные эффекты и передозировка
К негативным реакциям относят реакции со стороны сердечно-сосудистой системы:
- боль в области грудины;
- гипергидроз и покраснение кожи лица и торса;
- отеки нижних конечностей;
- нарушение сердечного ритма;
- ортостатическая гипотензия.
В редких случаях возможен анафилактический шок. Нечасто: дизурия, полиурия, отсутствие эрекции. Иногда — изменение формулы крови, появление – анемии, лейкопении, тромбоцитопении. Возможны аллергические проявления — сыпь, зуд, ангиоотек.
Передозировка вызывает нарушение сердечного ритма — тахикардию или брадикардию, тошноту, сонливость, судороги. Возможны нарушение зрения, цветовосприятия, кардиогенный шок, приступ гипотонии, координационные расстройства, расстройство сознания.
При появлении негативной симптоматики нужно вызвать «скорую». Для оказания первой помощи желудок пострадавшего промывают, вливают 1,5-2 л воды и вызывают рвоту. Симптоматическая терапия в условиях стационара. Может понадобиться плазмаферез.
Побочные эффекты, появляющиеся при использовании капель с нифедипином, могут быть связаны со стрессом, вызванным резким ухудшением состояния.
Лекарственное взаимодействие
При лечении артериальной гипертензии эффективность Фармадипина усиливается при сочетании с диуретиками, α-метилдопой, Нитроглицерином, Ранитидином, Фентанилом, трициклическими антидепрессантами, антагонистами АТ-1 рецепторов, кальцевыми антогонистами.
При введении в терапевтический курс следует учитывать:
- при сочетании с бета-адреноблокаторами, за счет усиления гипотензивного действия, возможно развитие сердечной недостаточности;
- Дилтиазем увеличивает период полувыведения;
- Хинидин и Амиодарон усиливают инотропное воздействие;
- Нифедипин повышает концентрацию карбамазепина и фенитоина в сыворотке и плазме крови.
Необходимо отказаться от использования перед хирургическим вмешательством не позже, чем за 36 часов. Допускается сочетание с рентгеноконтрастами.
Особые указания
При необходимости использования у беременных нужно учитывать, что совместное применение с магнезией может спровоцировать снижение АД, вследствие чего резко уменьшается поступление кислорода к органам плода.
При отказе от приема дозу нифедипина снижают постепенно. При появлении признаков, указывающих на непереносимость, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Наиболее настораживающий симптом — боли в грудной клетке, отдающие под лопатку.
Приобретение и условия хранения
В аптеке Фармадипин отпускают только после предъявления рецепта. Не допускается нарушение упаковки. В бумажную коробочку-упаковку вложена инструкция, во флакончик установлен дозатор.
В холодильник ставить не обязательно. Хранение — в темном месте, при комнатной температуре, но не выше 25°С. Следует беречь даже от кратковременного попадания солнечных лучей. Жидкость во флаконе должна оставаться прозрачной. При выпадении осадка лекарство утилизируют. После вскрытия емкости нужно использовать в течение 28 суток.
При хранении следует ставить в место, недоступное для детей. Использование не по назначению опасно.
Стоимость
Купить большую емкость выгоднее с экономической точки зрения, но — если учитывать рекомендации применения, в качестве «скорой» помощи и необходимость использовать лекарство после вскрытия в течение 28 дней — то лучше поискать маленький пузырек.
Аналоги
Заменители Фармадипина с аналогичным действующим веществом выпускаются в разных формах. Это Фенгидин, Никардия, Кальцегард-ретард, Депин-Е (капли и таблетки), Адалат (капли), Кордафен и др. Все эти препараты можно приобрести на территории России.
При непереносимости нифедипина оригинальное средство заменяют фармокологческими средствами: Бепридилом, Верапамилом, Клентиаземом, Галлопамилом, Дилтиаземом, Циннаризином и подобными.
Средства с подобным активным веществом не всегда действуют аналогично Фармадипину из-за изменения дополнительных компонентов состава. При замене следует анализировать ощущения, а также поставить в известность врача.