Антигипоксантное средство что это такое

Список антигипоксантов при гипоксии

Большинство пациентов стационаров, проходящие терапию по поводу различных хронических патологий, отмечают, что кроме основного лечения, им часто назначают препараты антигипоксанты и антиоксиданты. Также после выписки из больницы, врачи настоятельно рекомендуют пропить курс витаминов, которые обладают антиоксидантным эффектом. Это позволяет организму быстрее справиться с заболеванием. Антиоксиданты нередко назначают женщинам в положении, детям в пубертатном периоде, пациентам с иммунодефицитными состояниями, людям, которые испытывают на себе повышенные физические нагрузки.

Гипоксический синдром – что это?

Гипоксический синдром, как самостоятельное нарушение в клетках тканей, наблюдается не часто. Однако он сопутствует большинству заболеваний, независимо от их происхождения. При гипоксии, организму гораздо сложнее бороться с имеющейся патологией.

Если ткани органов недополучают кислород, это сопровождается следующими нарушениями:

Клетки не в состоянии выделять достаточное количество необходимой организму энергии.

Происходит усиление процессов свободного окисления радикалов.

Здоровые клетки быстрее разрушаются.

Поэтому врачи, с целью восстановления нормального функционирования клеток, для того, чтобы они имели возможность воспринимать и утилизировать кислород, назначают пациентам антигипоксанты.

Показаниями к их применению являются следующие состояния:

Шок, независимо от природы его происхождения.

Беременность, сопровождающаяся гипоксией плода. Назначают антигипоксанты как во время вынашивания ребенка, так и во время родов.

Массивные оперативные вмешательства.

Антигипоксанты – это препараты, которые направлены на предотвращение гипоксии тканей человеческого организма.

Препараты-антигипоксанты

Большинство больных между собой называют антигипоксанты сосудистыми препаратами. Это объясняется тем, что их широко используют в лечении людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. На самом деле, все препараты, которые назначают своим пациентам врачи-кардиологи, в той или иной мере обладают антигипоксическим эффектом.

Среди таких лекарственных средств:

Винпоцетин и Кавинтон. Эти лекарственные средства изготавливаются из растительного сырья. Основным действующим веществом является винкамин. И Винпоцетин, и Кавинтон имеют минимальный набор противопоказаний, но дают отличный эффект при гипоксии. Их прием позволяет нормализовать обменные процессы в мозговых тканях, улучшить их кровоснабжение.

Рибоксин . Этот препарат назначают в том случае, когда встает необходимость в нормализации обменных процессов в сердечной мышце. Рибоксин препятствует развитию гипоксии.

Пирацетам. Это лекарственное средство направлено на улучшение кровоснабжения головного мозга, на повышение скорости метаболических процессов в его тканях. Препарат позволяет предупредить последствия гипоксии головного мозга, способствует улучшению внимания, памяти, повышает умственную работоспособность. Его назначают своим пациентам наркологи, психотерапевты, педиатры.

Милдронат (мельдоний). Этот препарат содержит в своем составе активное действующее вещество, которое есть в каждой клетке человеческого тела. Оно называется гамма-бутиробетаин. Прием Мельдония позволяет привести в норму обменные процессы в тканях органов, обеспечить адекватную поставку к ним кислорода. Милдронат теперь известен всему миру как препарат из группы допингов, так как из-за его наличия в крови многие именитые спортсмены были лишены возможности участия в соревнованиях.

Инозин. Действие этого лекарственного средства направлено на запуск ферментов, участвующих в цикле Кребса. Препарат позволяет привести в норму метаболические процессы в тканях сердечной мышцы, повысить выносливость организма, а также простимулировать его иммунные силы.

Цитохром С. Этот препарат назначают детям в период новорожденности, которые пострадали от гипоксии, вызванной удушьем. Также его прием показан пациентам с сердечной недостаточностью, астматикам, людям, страдающим от ИБС.

Фезам . Этот препарат является одним из сильнодействующих лекарственных средств в своей группе антигипоксантов, что обуславливается его комбинированным составом.

Триметазидин. Препарат позволяет улучшить обменные процессы в клетках, составляющих основу миокарда, нормализует энергетический баланс в них. Благодаря приему Триметазидина удается привести в норму показатели давления, повысить восприимчивость организма к силовым и умственным нагрузкам.

Следует понимать, что это далеко не полный список лекарственных средств из группы антигипоксантов. Более того, многие из перечисленных препаратов имеют еще несколько лекарственных форм.

Так, Винпоцетин можно найти в таблетках:

Выпускается он в форме аэрозоля и носит название Винпоцетин АКОС.

Также можно найти Винпоцетин в виде концентрата, из которого готовят растворы для инфузий, это:

Рибоксин Ферейн и Рибоксин Лект – это таблетированные формы препарата Рибоксин. Также его можно найти в растворе, предназначающемся для внутривенного введения. Препарат в этом случае будет носить название Рибоксин буфус.

Также к группе антигипоксантов относят капли для носа под названием Семакс. Они обладают свойствами антиоксидантов и капилляропротекторным эффектом. Сюда же можно отнести препарат Солкосерил, который выпускается в форме геля и в форме мази. Это лекарственное вещество обладает не только антигипоксическим эффектом, но и способствует скорейшему заживлению тканей.

Все перечисленные лекарственные препараты обладают антигипоксическим эффектом, но при этом они также способны оказывать антиоксидантное воздействие на организм. Поэтому если в других медицинских источниках эти средства будут включены в список средств из группы антиоксидантов, не стоит удивляться.

Опасность свободных радикалов для здоровья

О том, что свободные радикалы опасны для здоровья знают многие люди. Однако у большинства из них все-таки нет четкого понимания того, что именно они из себя представляют. Свободные радикалы – это частицы, которые заряжены свободным электроном. Они находятся в поиске второго электрона и стремятся «отнять» его у здоровой клетки человеческого организма. Если им это удается, то они повреждают эту клетку, нанося ей урон. В результате, она уже не может выполнять те функции, которые на нее возложены. Иногда свободные радикалы способны запустить целую цепочку реакций, остановить которую организму собственными силами уже не удается.

Также нужно понимать, что свободные радикалы в небольшом количестве все-таки необходимы организму. С их помощью он борется с патогенными микроорганизмами и препятствует формированию раковых клеток.

Свободные радикалы образуются в организме в результате каскада реакций, направленных на расщепление продуктов питания и на утилизацию кислорода.

Если их становится слишком много, то это способствует следующим патологическим процессам:

Клетки организма повреждаются и погибают.

Иммунные силы ослабевают.

Организм подвергается преждевременному старению.

Клетки подвергаются мутациям.

Развиваются раковые опухоли.

Активизируются свободные радикалы в то время, когда наблюдается ухудшение защитных сил организма. Иногда они способны нанести ему непоправимый вред.

Прием антиоксидантов позволяет бороться с чрезмерным формированием свободных радикалов в организме.

Антиоксиданты отдают свои свободные электроны радикалам, тем самым сводя их вредоносное воздействие к минимуму.

Препараты-антиоксиданты

Несомненно, что максимальным антиоксидантным эффектом обладают те антиоксиданты, которые получены из природных источников, то есть из поступающей в организм пищи.

Продукты, содержащие в себе антиоксиданты:

В арахисе, спарже, кукурузе и горохе содержится Альфа-токоферола ацетат или витамин Е.

В квашеной капусте, в сладком болгарском перце и в клюкве содержится много витамина С (аскорбиновая кислота).

В Шпинате, моркови и брокколи высокое содержание провитамина А (бета-каротин).

Чтобы приостановить процессы раннего старения организма, можно употреблять в пищу продукты, обогащенные селеном. Для этого в меню должны присутствовать фисташки, кокосы, чеснок. Селен способствует повышению сопротивляемости организма, уничтожает свободные радикалы, обладает противовоспалительным эффектом. Селен – это антиоксидант №1 в борьбе с раковыми опухолями. Однако несмотря на столь внушительный список заслуг, селен может нанести вред организму. Это происходит в том случае, если человек принимает его в избыточном количестве. Если селен поступает в организм только с пищей, то передозировка маловероятна, но при пополнении его запасов с помощью иных источников, угроза нанесения урона здоровью становится вполне реальной.

В продаже можно найти препараты-антиоксиданты, которые представлены поливитаминными комплексами. Например, к таковым относится препарат Антиоксикапс. В состав большинства комплексов входит витамин С, А и Е. Также в них содержатся некоторые химические элементы: селен, цинк, железо или йод.

Антиоксиданты и антигипоксанты: в чем разница?

И антиоксиданты, и антигипоксанты призваны решить единую проблему: помочь организму выйти из патологического состояния, предупредить последствия разрушения клеток тканей. Поэтому эти препараты часто назначают в единой схеме. Они противостоят патогенному воздействию на организм радикалов, не дают окисляться жирам, входящим в состав клеточной мембраны, способствуют нормальному усвоению клетками кислорода, обеспечивают нормальное функционирование органов в условиях гипоксии.

Антиоксиданты и антигипоксанты назначают в следующих случаях:

Нарушения кровообращения различных органов.

Антиоксиданты и антигипоксанты: действие и отличие, обзор препаратов и природных веществ

© Автор: З. Нелли Владимировна, врач НИИ трансфузиологии и медицинских биотехнологий, специально для СосудИнфо.ру (об авторах)

Многие люди, особенно, те, которым нередко приходится лечиться в стационарах по поводу хронических заболеваний, замечали, что, помимо основного лечения, добавляются препараты антигипоксанты и антиоксиданты, на первый взгляд, не имеющие прямого отношения к их болезни. Да и при выписке часто рекомендуют приобрести в аптеке витамины и антиоксидантные комплексы, которые помогут пациенту справиться со своим недугом. Часто антиоксиданты рекомендуют беременным женщинам, подросткам, людям с ослабленным иммунитетом или работающим в неблагоприятных либо экстремальных условиях.

Гипоксический синдром

Такой патологический процесс, как гипоксический синдром, происходящий на клеточном уровне, хотя и редко встречается в чистом виде, тем не менее, часто сопровождает (осложняет) многие и без того серьезные состояния.

Недостаточное получение клетками кислорода:

  • Нарушает энергетический баланс;
  • Активирует свободнорадикальное окисление;
  • Повреждает мембраны жиров и протеинов.

гипоксия на примере нарушения кровоснабжения мозга, мозг максимально заметно реагирует на недостаток кислорода

Для восстановления оптимальной энергопродукции путем снижения потребления тканями кислорода и нормализации его утилизации со второй половины 20 века используют лекарственные средства, названные антигипоксантами, которые, в первую очередь, показаны в следующих случаях:

  1. Шоковые состояния;
  2. Недостаточность сердечной деятельности;
  3. Коллапс, кома;
  4. В периоде гестации и во время родов – гипоксия плода;
  5. Анемический синдром;
  6. Тяжелые отравления и абстиненция;
  7. Обширные хирургические операции.

Таким образом, антигипоксанты – лекарственные вещества, которые по своим характеристикам обладают способностями снижать либо вовсе нивелировать симптомы гипоксии.

Антигипоксанты

Очень многие антигипоксанты пациенты называют «сосудистыми препаратами» или средствами для лечения сердечных болезней, поскольку они признаны лучшими в лечении патологии сердечно-сосудистой системы. В принципе, все лекарства, улучшающие кровоснабжение (сосудистые), выполняют и антигипоксическую функцию. Например, любой человек, которого тронули проблемы нарушения мозгового кровообращения либо сердечной деятельности, наверняка, не раз получал такие лекарственные средства, как:

  • Винпоцетин и Кавинтон, что одно и то же – препараты растительного происхождения (производные основного алколоида барвинка – винкамина), они считаются лучшими в своей группе, поскольку не отличаются большим набором противопоказаний и при этом заметно улучшают кровообращение и метаболизм в тканях мозга;
  • Пирацетам – улучшает мозговой кровоток и процессы метаболизма в тканях головного мозга, защищает нейроны ГМ от повреждающего воздействия гипоксии, позитивно влияет на память и внимание, помогает в обучении, применяется в неврологии, психиатрии, наркологии, педиатрии;
  • Рибоксин – нормализует обменные процессы в сердечной мышце и снижает проявления кислородного голодания тканей;
  • Милдронат (Мельдоний) – представляет собой аналог компонента, присутствующего в каждой живой клетке человеческого организма (γ-бутиробетаин), нормализует обмен и энергообеспечение тканей, подвергшихся кислородному голоданию. В последнее время в спортивной среде препарат был признан допингом и стал поводом для дисквалификации некоторых талантливых российских спортсменов;
  • Цитохром С – показан к применению у новорожденных (гипоксия в результате асфиксии), а также при сердечной недостаточности, бронхиальной астме, гипоксии миокарда (ишемической болезни сердца);
  • Инозин – активирует ферменты цикла трикарбоновых кислот (ЦТК, цикл Кребса), поддерживает энергетический баланс, позитивно влияет на обменные процессы в миокарде, повышает выносливость организма, стимулирует иммунный ответ;
  • Триметазидин – оказывает позитивное воздействие на клетки сердечной мышцы, оптимизирует их обменные и функциональные способности, способствует нормализации артериального давления, повышает толерантность к нагрузкам (умственным и физическим);
  • Фезам – комбинированное лекарственное средство, обеспечивающее мощный антигипоксический эффект.

Безусловно, список препаратов вышеназванными лекарствами не ограничивается, он довольно широк, к тому же, многие из них имеют несколько лекарственных форм. Например, Винпоцетин выпускается в таблетках (Винпоцетин, Винпоцетин форте, Винпоцетин-САР), аэрозоли (Винпоцетин-АКОС), концентратов для приготовления инфузионных растворов (Винпоцетин-АКОС, Винпоцетин-САР, Винпоцетин-ЭСКОМ) или Рибоксин, выпускаемый в таблетках (Рибоксин-Ферейн, Рибоксин-Лект) и растворах для внутривенного введения (Рибоксин буфус).

К медикаментозным средствам с фармакологическим эффектом «антигипоксический» относятся назальные капли Семакс, которые, помимо антигипоксического, дают антиоксидантный и ангиопротекторный эффект, а также гель и мазь Солкосерил, обладающие регенерирующим и ранозаживляющим действием.

Между тем, многие из приведенного списка препаратов, хотя и обозначены в некоторых справочниках, как антигипоксические средства, не лишены антиоксидантного действия, поэтому не стоит удивляться, если в других источниках они будут отнесены к группе антиоксидантов и антигипоксантов.

Свободные радикалы

Народ ныне грамотный и пациенты наслышаны, что существуют некие свободные радикалы, которые весьма опасны для здоровья человека и способны запустить любой патологический процесс. Свободные радикалы – это нестабильные частицы (неустойчивые), наделенные свободным (неспаренным) электроном, пару которому эти частицы так и норовят забрать из нормальных молекул, повреждая при этом здоровую клетку. Отдавая «свое», клетка страдает и теряет способность к физиологическому функционированию. Самое печальное, что в подобных ситуациях одно цепляется за другое, возбуждая цепную реакцию, остановить которую сам организм бывает не в состоянии по причине потери защитных сил.

Однако следует заметить, что некоторое, совсем небольшое количество таких радикалов, должно присутствовать в организме и выполнять определенную задачу, например: помогать бороться с болезнетворными микроорганизмами или препятствовать образованию опухолевых клеток.

Появляются свободные радикалы в ходе биохимических реакций расщепления продуктов питания и утилизации кислорода. Накопление лишних свободных радикалов ведет к:

  1. Повреждению и гибели клеток;
  2. Падению иммунитета;
  3. Преждевременному старению организма;
  4. Возникновению вредных мутаций;
  5. Развитию онкологического процесса.

В условиях ослабления иммунной защиты, свободные радикалы начинают особо активную деятельность, принося, порой, непоправимый вред органам и системам.

Одним из способов борьбы с лишними свободными радикалами является применение антиоксидантов, как раз-таки имеющих в своей молекуле недостающий свободный электрон, отдавая который данные препараты нейтрализуют вредное влияние этих нестабильных частиц.

антиоксидант отдает электрон свободному радикалу и нейтрализует его действие, не давая “забирать” электроны у клеток организма и разрушать их

Читайте также:  Индекс распределения тромбоцитов повышен что это

Антиоксиданты

Самые лучшие антиоксиданты – природные, то есть, те, которые содержат витамины и которые легко найти в доступных продуктах питания:

  • Альфа-токоферола ацетат – витамин E (арахис, кукуруза, горох, спаржа);
  • Аскорбиновая кислота – витамин C (цитрусовые, капуста белокочанная, особенно, в квашеном виде, клюква, сладкий болгарский перец);
  • Бета-каротин – провитамин A (морковь, брокколи, шпинат).

В качестве антиоксидантного средства, предупреждающего старение организма, нередко рекомендуют селен, который содержится в чесноке, фисташках, кокосе. Селен входит в число главных природных антиоксидантов. Он стимулирует иммунитет, ведет активную борьбу со свободными радикалами, тормозит воспалительные реакции, вызванные вирусной и бактериальной инфекцией, предупреждает развитие опухолевых заболеваний, участвует в обменных процессах. Селен решает еще много полезных задач, однако следует помнить, что при неразумном использовании человеком (применение в больших дозах или поступление селена извне из других источников) столь ценный химический элемент может стать опасным.

Рисунок: антиоксиданты в продуктах

В аптеке всегда можно увидеть готовые препараты, обозначенные как антиоксидантные (поливитаминные) комплексы (например, широко распространенный – Антиоксикапс). Почти во всех случаях эти средства в своем составе имеют витамины различных групп (Е, А, С) и отдельные химические элементы: селен (Антиоксикапс с селеном), цинк (Антиоксикапс с цинком), железо (Антиоксикапс с железом), йод (Антиоксикапс с йодом).

Между ними нет четкой границы

Очевидно, что препараты антиоксиданты и антигипоксанты бывает довольно трудно разграничить, ведь они дополняют друг друга при лечении многих патологических состояний. У этих лекарств похожие цели: помочь организму справиться в критических ситуациях, а также предотвратить развитие нежелательных последствий, полученных по причине повреждения и гибели клеток (даже, если, на первый взгляд, жизни пока ничего не угрожает), и вместе они – сила. Блокируя свободно-радикальные реакции, препятствуя перекисному окислению жиров на мембранах клеток, обеспечивая нормальное дыхание тканей, данные препараты являются достаточно эффективными профилактическими и одновременно самостоятельными лекарственными средствами в отношении:

  1. Ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда;
  2. Острого нарушения мозгового обращения как по ишемическому , так и по геморрагическому типу;
  3. Кардиалгий, вызванных гормональным дисбалансом;
  4. Заболеваний, связанных с нарушением кровообращения в каком-то отдельно взятом регионе;
  5. Атеросклеротического процесса;
  6. Сосудистых осложнений сахарного диабета;
  7. Септических состояний;
  8. Обширных ожогов, травм, массивных кровопотерь;
  9. Профессиональной деятельности, связанной с экстримом;
  10. Хронических болезней дыхательной системы (бронхов, легких).

Кроме этого, антигипоксанты и антиоксиданты, входя в состав любой комплексной терапии, поддерживают на должном уровне клеточный и гуморальный иммунитет, предотвращая его снижение и потерю защиты организма. В общем, практически универсальные лекарственные средства, которые хороши на все случаи жизни.

Антиоксиданты, наряду с антигипоксантами, принимают активное участие в борьбе с последствиями гипоксии, а антигипоксанты также не остаются в стороне от свободно-радикальных процессов, поэтому многие лекарственные средства, обладающие такими характеристиками, относят к общей фармацевтической группе «Препараты антигипоксанты и антиоксиданты», например:

  • Распространенный и довольно популярный препарат Актовегин – он улучшает питание и дыхание тканей, ускоряет процессы метаболизма в них и способствует их регенерации;
  • Полидигидроксифенилентиосульфонат натрия – несет выраженный антигипоксический эффект, поддерживая в оптимальном режиме аэробные процессы и дыхание тканей (в митохондриях клеток), повышает устойчивость к психоэмоциональным и физическим нагрузкам;
  • Этилтиобензимидазола гидробромид – помогает органам и тканям «выжить» в условиях кислородного голодания, оказывает антиастеническое, психо- и иммуностимулирующее действие, повышает трудоспособность, внимание, выносливость;
  • Эмоксипин – тормозит свободно-радикальные реакции клеточных мембран, и, таким образом, защищает их, активирует антиоксидантные ферменты, несет выраженный антигипоксический эффект;
  • Этилметилгидроксипиридина сукцинат – блокирует свободно-радикальное окисление, защищает мембраны клеток от повреждения и, вместе с тем, обладает ноотропным и выраженным антигипоксическим действием;
  • Пробукол – имея гипохолестеринемические свойства, нормализует липидный обмен, а заодно – «работает» в качестве антиоксидантного средства.

В эту же группу можно зачислить и препараты, о которых мы рассказали выше, то есть, трудно выделить «чистый антиоксидант» либо «чистый антигипоксант».

Между тем, читатель должен понимать, что списки препаратов (наиболее распространенных) приводятся отнюдь не для того, чтобы пациенты занялись самолечением. Не глядя на то, что многие антигипоксанты и антиоксиданты свободно продаются в аптеке, применять их без участия врача крайне нежелательно. Как любые медикаментозные средства, они могут давать индивидуальные реакции, обусловленные повышенной чувствительностью к некоторым компонентам, либо не совмещаться с отдельными препаратами других фармацевтических групп.

Видео: антиоксиданты – доктор Комаровский

​Антигипоксанты. Что это такое, и кому они нужны?

Антигипоксантами называют средства, улучшающие усвоение организмом кислорода и снижающие потребность органов и тканей в кислороде, тем самым способствующие повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности.

Исследования убедительно свидетельствуют, что наиболее перспективны в борьбе с гипоксией в спорте фармакологические средства, воздействующие на митохондриальные комплексы.

Условно антигипоксанты могут быть разделены на группы:

– препараты непосредственно антигипоксического действия;
– корригирующие метаболизм в клетке:
– мембранопротекторного действия,
– прямого энергизирующего действия (влияющие на окислительно-восстановительный потенциал клетки, цикл Кребса и комплексы дыхательной цепи митохондрий);
– действующие на транспортную функцию крови:
– повышающие кислородную емкость крови,
– повышающие сродство гемоглобина к кислороду,
– вазоактивные вещества эндогенной и экзогенной природы.

*Гипоксен

Олифен (гипоксен). Антигипоксант. Механизм действия олифена на клетки заключается в снижении потребления тканями кислорода, его более экономном расходовании в условиях гипоксии.

Олифен – фермент дыхательной цепи синтетической природы. Обладая высокой электронно-обменной емкостью за счет полифенольной структуры молекулы, олифен оказывает шунтирующее действие на стадии образования молочной кислоты из пировино-градной кислоты, образуя ацетил Ко А, который затем вовлекается в цикл трикарбоновых кислот.

Олифен на молекулярном уровне облегчает тканевое дыхание в условиях гипоксии за счет способности непосредственно переносить восстановленные эквиваленты к ферментным системам. Препарат многократно компенсирует недостаток убихинона в условиях гипоксии, так как содержит большое количество функциональных центров.

Таким образом, олифен компенсирует деятельность митохондриальной дыхательной цепи при наличии повреждений на ее участках.

Антиоксидантное действие олифена связано с его полифенольной структурой, которая защищает мембраны клеток и митохондрий от разрушительного воздействия свободных радикалов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов. Этот патологический процесс запускается при экстремальных физических и психоэмоциональных воздействиях на организм.

Олифен улучшает переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования.

Будучи препаратом прямого действия, может обеспечить кислородом любую клетку за счет малых размеров собственных молекул. В связи с этим его применение возможно при всех видах гипоксии.

Экономное расходование энергетических запасов происходит за счет переведения с гликолитического на аэробное окисление энергетических субстратов, т е. на более выгодный механизм обмена.

При этом выход энергии увеличивается в 19 раз, так как при анаэробном гликолизе одной молекулы получается 2 молекулы АТФ, а при аэробном – 38 молекул АТФ.

Водорастворимый антиоксидант, обладая высокой энергетической емкостью, ставит большое количество электронных ловушек. Окислительно-восстановительный потенциал олифена – 680, коэнзима Q10 – 122.

Показания к применению в спорте: повышение работоспособности при выполнении мышечной работы в экстремальных условиях соревнований; экономное расходование кислорода тканями в условиях гипоксии; профилактика и преодоление состояния хронической усталости; ускорение восстановления организма после перенесенных нагрузок; улучшение периферического кровотока.

Выводится из организма через 6-8 часов.
Побочное действие практически не встречается. В редких случаях возможна тошнота, сухость во рту.

Олифен улучшает усвоение других веществ (лекарств, витаминов) на 25%.

*Кофермент Q-10

Убихинон (кофермент Q-10, коэнзим Q10) – вещество, которое вырабатывается организмом и поступает с пищей. Оно обнаружено в говядине (особенно во внутренних органах – сердце, печени, почках), жирной рыбе, шпинате, арахисе и цельных зернах. Несмотря на то что коэнзим Q10 (CoQ-10) можно найти во многих свежих продуктах, он неустойчив и легко разрушается окислением при переработке и приготовлении продуктов.

CoQ-10 участвует в работе электронтранспортной дыхательной цепи митохондрий. Уменьшает повреждение ткани, вызванное гипоксией, генерирует энергию и повышает толерантность к физическим нагрузкам. Как антиоксидант замедляет процесс старения (нейтрализует свободные радикалы, отдавая свои электроны). Укрепляет иммунную систему.

Наш организм может вырабатывать CoQ-10, если получает в необходимом количестве витамины В2 , В3 , В6 , С, фолиевую и пантотеновую кислоты. В случае нехватки любого из этих витаминов синтез CoQ-10 подавляется.

Не имеет токсичных доз и побочных эффектов.
CoQ-Ю принимается в дозировке от 30 до 100 мг в день. На данным момент нет достаточно объективных данных и достоверных объемных исследований по CoQ-1.

*Никотинамид

Никотинамид. Амид никотиновой кислоты и сама никотиновая кислота (витамин РР, ниацин, витамин В3 ), являясь простетической группой ферментов НАД и НАДФ и переносчиками водорода, участвуют в процессах тканевого дыхания, метаболизме жиров, углеводов, аминокислот.

*Цитохром С

Цитохром С (цито Мак). Гемопротеид, катализатор клеточного дыхания. Стимулирует окислительные реакции и активизирует тем самым обменные процессы в тканях, уменьшает гипоксию тканей при различных патологических состояниях. Эффект наступает через несколько минут после в/в введения и продолжается несколько часов.

При применении возможны аллергические реакции. Предрасположенным к аллергическим реакциям рекомендуется проводить пробу с введением 0,5-1 мл цитохрома С, разбавленного 1:10; или 0,1 мл внутрикожно.

*Реамберин

Реамберин. Раствор (1,5%) для инфузий представляет собой хорошо сбалансированный полиионный раствор с добавлением янтарной кислоты, содержащий: натрия хлорида 6,0 г, калия хлорида 0,3 г, магния хлорида 0,12 г, натриевой соли янтарной кислоты 15 г, воды для инъекций до 1 литра. Сбалансированный препарат с осмолярностью, приближенной к нормальной осмолярности плазмы крови человека.

Основной фармакологический эффект препарата обусловлен способностью усиливать компенсаторную активацию аэробного гликолиза, снижать степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, в дыхательной цепи митохондрий с увеличением внутриклеточного фонда макроэргических соединений (АТФ и креатин-фосфата). Сукцинат натрия (янтарная кислота) по клинической классификации относится к субстратным антигипоксантам. Включаясь в энергетический обмен как субстрат, соли янтарной кислоты направляют процессы окисления по наиболее экономичному пути.

Реамберин оказывает гепатозащитное действие, уменьшая продолжительность процессов перекисного окисления липидов и препятствуя истощению запасов гликогена в клетках печени.

Максимальный уровень концентрации препарата в крови при внутривенном введении наблюдается на первой минуте после введения. Через 40 мин его концентрация возвращается к значениям, близким к фоновым.

*Рибоксин

Инозин (рибоксин). Действие инозина антигипоксическое, антиаритмическое, анаболическое. Повышает активность ряда ферментов цикла Кребса и энергетический баланс. Оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокарде – увеличивает силу сокращений и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле (связывает ионы кальция, попавшие в цитоплазму в момент возбуждения клетки), в результате чего возрастает ударный объем; улучшается кровоснабжение тканей, в том числе коронарное кровообращение.

Используется для профилактики метаболических нарушений в миокарде при экстремальных физических нагрузках, при дистрофии миокарда на фоне тяжелых физических нагрузок, нарушениях сердечного ритма, для профилактики заболеваний печени.

При применении возможны тахикардия, обострение подагры, гиперемия и зуд кожи, другие аллергические реакции.

*Актовегин

Актовегин (солкосерил) . Препарат биологического происхождения. Активирует клеточный метаболизм путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиления внутриклеточной утилизации. Улучшает трофику и стимулирует процесс регенерации.

*Милдронат

Милдронат. Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения в соматической и вегетативной нервной системах. Препарат вызывает уменьшение содержания свободного кар-нитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.

Биодоступность – 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 –2 часа после приема. Период полувыведения – 3-6 часов.

Используется для восстановления после тренировочной и соревновательной нагрузки; физическом перенапряжении, перетренированности.

В редких случаях возможен кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, изменения АД.

Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.

*Винпоцетин

Кавинтон (винпоцетин) . Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и процессы метаболизма в мозговой ткани; способствует транспортировке кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы; уменьшает повышенную вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление. Стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы.

Назначается в случае острой и хронической недостаточности мозгового кровообращения (транзиторная ишемия в видах спорта на выносливость); посттравматической и гипертензивной энцефалопатии (травмоопасные виды спорта); для уменьшения нарушений памяти; при головокружении; головной боли; двигательных расстройствах.

*Антигипоксическим эффектом обладают также витамины С и Е, адаптогены, ноотропы, оксибутират лития, лимонная и фумаровая кислоты.

При комбинированном применении антигипоксантов происходит усиление их действия.

Антигипоксанты и антиоксиданты в кардиологической практике

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

ММА имени И.М. Сеченова

К лючевая роль тромбоза артерий сердца в формировании острого коронарного синдрома, вплоть до развития острого инфаркта миокарда (ОИМ), в настоящее время постулирована. На смену традиционно сложившейся консервативной терапии коронарной патологии, направленной на предотвращение осложнений: опасных нарушений ритма, острой сердечной недостаточности (ОСН), ограничение зоны повреждения миокарда (путем усиления коллатерального кровотока), в клиническую практику внедрены радикальные методы лечения – реканализация ветвей коронарных артерий путем как фармакологического воздействия (тромболитические средства), так и инвазивного вмешательства – чрескожная транслюминальная балонная или лазерная ангиопластика с установкой стента(ов) или без нее.

Накопленный клинический и экспериментальный опыт указывают, что восстановление коронарного кровотока – «обоюдоострый меч», т.е. в 30% и более развивается «синдром реперфузии», манифестирующий дополнительным повреждением миокарда, вследствие неспособности энергетической системы кардиомиоцита утилизировать «нахлынувшее» поступление кислорода. В результате этого увеличивается образование свободно–радикальных, активных форм кислорода (АК), способствующих повреждению липидов мембран – перекисное окисление липидов (ПОЛ), дополнительному повреждению функционально важных белков, в частности, цитохромной дыхательной цепи и миоглобина, нуклеиновых кислот и других структур кардиомиоцитов [1,7,11]. Такова упрощенная модель постперфузионного метаболического круга развития и прогрессирования ишемического повреждения миокарда. В связи с этим в настоящее время разработаны и активно внедряются в клиническую практику фармакологические препараты противоишемической (антигипоксанты) и антиоксидной (антиоксиданты) защиты миокарда [4,8,10,12,13].

Читайте также:  Боль в шее слева в области сонной артерии

Антигипоксанты – препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии. В настоящее время наиболее изучена антигипоксическая и антиоксидантная роль Актовегина (Nycomed) в клинической практике лечения различных ургентных состояний ССС.

Актовегин – высокоочищенный гемодиализат, получаемый методом ультрафильтрации из крови телят, содержащий аминокислоты, олигопептиды, нуклеозиды, промежуточные продукты углеводного и жирового обмена (олигосахариды, гликолипиды), электролиты (Mg, Na, Ca, P, K), микроэлементы (Si, Cu).

Основой фармакологического действия Актовегина является улучшение транспорта, утилизации глюкозы и поглощения кислорода:

– повышается обмен высокоэнергетических фосфатов (АТФ);

– активируются ферменты окислительного фосфорилирования (пируват– и сукцинатдегидрогеназы, цитохром С–оксидаза);

– повышается активность щелочной фосфатазы, ускоряется синтез углеводов и белков;

– увеличивается приток ионов К + в клетку, что сопровождается активацией калий–зависимых ферментов (каталаз, сахараз, глюкозидаз);

– ускоряется распад продуктов анаэробного гликолиза (лактата, b -гидроксибутирата).

Активные компоненты, входящие в состав Актовегина, оказывают инсулиноподобное действие. Олигосахариды Актовегина активируют транспорт глюкозы внутрь клетки, минуя рецепторы инсулина. Одновременно Актовегин модулирует активность внутриклеточных носителей глюкозы, что сопровождается интенсификацией липолиза. Что чрезвычайно важно – действие Актовегина инсулинонезависимое и сохраняется у пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом, способствует замедлению прогрессирования диабетической ангиопатии и восстановлению капиллярной сети за счет новообразования сосудов [2,9].

Улучшение микроциркуляции, которое наблюдается под действием Актовегина, видимо, связано с улучшением аэробного обмена сосудистого эндотелия, способствующего высвобождению простациклина и оксида азота (биологических вазодилататоров). Вазодилатация и снижение периферического сосудистого сопротивления являются вторичными по отношению к активации кислородного метаболизма сосудистой стенки.

Таким образом, антигипоксическое действие Актовегина суммируется через улучшение утилизации глюкозы, усвоение кислорода и снижение потребления миокардом кислорода в результате уменьшения периферического сопротивления.

Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено наличием в этом препарате высокой супероксиддисмутазной активности, подтвержденной атомно–эмиссионной спектрометрией, наличием препаратов магния и микроэлементов, входящих в простетическую группу супероксиддисмутазы. Магний – обязательный участник синтеза клеточных пептидов, он входит в состав 13 металлопротеинов, более 300 ферментов, в том числе в состав глутатионсинтетазы, осуществляющей превращение глутамата в глутамин [9].

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г. Внутривенное введение Актовегина целесообразно:

– для профилактики синдрома реперфузии у больных ОИМ, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики;

– больным при лечении различных видов шока;

– больным, переносящим остановку кровообращения и асфиксию;

– больным с тяжелой сердечной недостаточностью;

– больным с метаболическим синдромом Х.

Антиоксиданты – блокируют активацию свободнорадикальных процессов (образование АК) и перекисного окисления липидов (ПОЛ) клеточных мембран, имеющих место при развитии ОИМ, ишемического и геморрагического инсультов, острых нарушений регионального и общего кровообращения. Их действие реализуется через восстановление свободных радикалов в стабильную молекулярную форму, не способную участвовать в цепи аутоокисления. Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему тканей (непрямые антиоксиданты).

Энергостим – комбинированный препарат содержащий никотинамидадениндинуклеотид (НАД), цитохром С и инозин в соотношении: 0,5, 10 и 80 мг соответственно.

При ОИМ нарушения в системе энергетического обеспечения происходят в результате потери кардиомиоцитом НАД – кофермента дегидрогеназы гликолиза и цикла Кребса, цитохрома С – фермента цепи переноса электронов, с которым в митохондриях (Мх) сопряжен синтез АТФ через окислительное фосфорилирование. В свою очередь, выход цитохрома С из Мх ведет не только к развитию энергодефицита, но и способствует образованию свободных радикалов и прогрессированию оксидативного стресса, заканчивающихся гибелью клеток по механизму апоптоза. После внутривенного введения экзогенный НАД, проникая через сарколемму и мембраны Мх, ликвидирует дефицит цитозольного НАД, восстанавливает активность НАД–зависимых дегидрогеназ, участвующих в синтезе АТФ гликолитическим путем, способствует интенсификации транспорта цитозольного протона и электронов в дыхательной цепи Мх. В свою очередь, экзогенный цитохром С в Мх нормализует перенос электронов и протонов к цитохромоксидазе, что суммарно стимулирует АТФ–синтезирующую функцию окислительного фосфорилирования Мх. Однако ликвидация дефицита НАД и цитохрома С не нормализует полностью «конвейер» синтеза АТФ кардиомиоцита, так как не оказывает существенного влияния на содержание отдельных компонентов адениловых нуклеотидов, участвующих в дыхательной цепи клеток. Восстановление общего содержания адениловых нуклеотидов имеет место при введении инозина – метаболита, стимулирующего синтез адениловых нуклеотидов. Одновременно инозин усиливает коронарный кровоток, способствует доставке и утилизации кислорода в области микроциркуляции.

Таким образом, целесообразно комбинированное введение НАД, цитохрома С и инозина для эффективного воздействия на метаболические процессы в кардиомиоцитах, подвергнутых ишемическому стрессу.

Энергостим по механизму фармакологического воздействия на клеточный метаболизм имеет комбинированное влияние на органы и ткани: антоксидантное и антигипоксическое. За счет композитного состава Энергостим, по данным различных авторов, по эффективности лечения ИМ в составе традиционного лечения во много раз превосходит действие других признанных в мире антигипоксантов: в 2–2,5 раза оксибутират лития, рибоксин (инозин) и амитазол, в 3–4 раза – карнитин (милдронат), пирацетам, олифен и солкосерил, в 5–6 раз – цитохром С, асписол, убихинон и триметазидин [1,11]. Рекомендуемые дозы Энергостима в комплексной терапии ИМ: 110 мг (1 флакон) в 100 мл 5% глюкозы 2–3 раза в день в течение 4–5 дней. Все изложенное выше позволяет считать Энергостим препаратом выбора в комплексной терапии ИМ, для профилактики осложнений, являющихся следствием метаболических нарушений в кардиомиоцитах [1,3].

Коэнзим Q10 – витаминоподобное вещество, впервые было выделено в 1957 г. из митохондрий бычьего сердца американским ученым Ф. Крейном. К. Фолкерс в 1958 г. определил его структуру. Вторым официальным названием коэнзима Q10 является убихинон (вездесущий хинон), так как он содержится в различных концентрациях практически во всех тканях животного происхождения. В 60–х годах была показана роль Q10, как электронного переносчика в дыхательной цепи Мх. В 1978 г. П. Митчел предложил схему, объясняющую участие коэнзима Q10 как в электронном транспорте в митохондриях, так и в сопряжении процессов электронного транспорта и окислительного фосфорилирования, за что получил Нобелевскую премию [8].

Коэнзим Q10 эффективно защищает липиды биологических мембран и липопротеидные частицы крови (фосфолипиды – «мембранный клей») от разрушительных процессов перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации в результате накопления активных форм кислорода (АК). Коэнзим Q10 синтезируется в организме из аминокислоты – тирозин при участии витаминов группы В и С, фолиевой и пантотеновой кислот, ряда микроэлементов. С возрастом биосинтез коэнзима Q10 прогрессивно снижается, а его расход при физических, эмоциональных нагрузках, в патогенезе различных заболеваний и окислительном стрессе возрастает [5].

Более чем 20–летний опыт клинических исследований применения коэнзима Q10 у тысяч больных убедительно доказывают роль его дефицита в патологии ССС, что не удивительно, так как именно в клетках сердечной мышцы наиболее велики энергетические потребности. Защитная роль коэнзима Q10 обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Уникальность обсуждаемого препарата – в его регенеративной способности под действием ферментных систем организма. Это отличает коэнзим Q10 от других антиоксидантов, которые, выполняя свою функцию, необратимо окисляются сами, требуя дополнительного введения [6].

Первый положительный клинический опыт в кардиологии по применению коэнзима Q10 был получен при лечении больных с дилатационной кардиомиопатией и пролапсом митрального клапана: были получены убедительные данные в улучшении диастолической функции миокарда. Диастолическая функция кардиомиоцита – энергоемкий процесс и при различных патологических состояниях ССС потребляет до 50% и более всей энергии, содержащейся в АТФ, синтезируемого в клетке, что определяет ее сильную зависимость от уровня коэнзима Q10.

Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертонии, атеросклероза и синдрома хронической усталости. Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение Q10 не только в качестве эффективного препарата в комплексной терапии СС заболеваний, но и как средство их профилактики.

Профилактическая доза Q10 для взрослых – 15 мг/сутки, лечебные дозы 30–150 мг/сутки, а в случаях интенсивной терапии – до 300–500 мг/сутки. Следует принять во внимание, что высокие лечебные дозы при оральном приеме коэнзима Q10 связаны с трудностью усвоения жирорастворимых веществ, поэтому в настоящее время для улучшения биодоступности создана водорастворимая форма убихинона.

Экспериментальные исследования показали профилактический и лечебный эффект коэнзима Q10 при реперфузионном синдроме, документируемые сохранением субклеточных структур кардиомиоцитов, подвергнутых ишемическому стрессу, и функции окислительного фосфорилирования Мх [5,6].

Клинический опыт применения коэнзима Q10 пока ограничен лечением детей с хроническими тахиаритмиями, синдромом удлиненного интервала QT, кардиомиопатиями, синдромом слабости синусового узла [14].

Таким образом, четкое представление о патофизиологических механизмах повреждения клеток тканей и органов, подвергнутых ишемическому стрессу, в основе которых лежат метаболические нарушения – перекисное окисление липидов, имеющих место при различных СС заболеваниях, диктуют необходимость включения антиоксидантов и антигипоксантов в комплексную терапию ургентных состояний.

1. Андриадзе Н.А., Сукоян Г.В., Отаришвили Н.О и др. Антигипоксант прямого действия энергостим в лечении ОИМ. Росс. Мед. Вести,2001,№2, 31–42.

2. Бояринов А.П., Пенкнович А.А., Мухина Н.В. Метаболические эффекты нейротропного действия актовегина в условиях гипоксии. Актовегин. Новые аспекты клинического применения. М., 2002, 10–14.

3. Джанашия П.Х., Проценко Е.А., Сороколетов С.М. Энергостим в лечении хронических форм ИБС. Росс. Кард. Ж., 1988,№5, 14–19.

4. Закирова А.Н. Корреляционные связи перикисного окисления липидов, антиоксидантной защиты и микрореологических нарушений в развитии ИБС. Тер.архив, 1966,№3, 37–40.

5. Капелько В.И., Рууге Э.К. Исследование действия коэнзима Q10 (убихинона) при ишемии и реперфузии сердца. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q 10 с витамином Е) в кардиологии. М., 2002. 8–14.

6. Капелько В.И., Рууге Э.К. Исследования действия Кудесана при повреждении сердечной мышцы, вызванной стрессом. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 c витамином Е) в кардиологии. М., 2002, 15–22.

7. Коган А.Х., Кудрин А.Н., Кактурский Л.В. и др. Свободнорадикальные перикисные механизмы патогенеза ишемии и ИМ и их фармакологическая регуляция. Патофизиология, 1992, №2, 5–15.

8. Коровина Н.А., Рууге Э.К. Использование коэнзима Q10 в профилактике и лечении. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 с витамином Е) в кардиологии. М.,2002, 3–7.

9. Нордвик Б. Механизм действия и клиническое применение препарата актовегина. Актовегин. Новые аспекты клинического применения. М., 2002, 18–24.

10. Румянцева С.А. Фармакологическая характеристика и механизм действия актовегина. Актовегин. Новые аспекты клинического применения . М.,2002, 3–9.

11. Слепнева Л.В. Алексеева Н.И., Кривцова И.М. Острая ишемия органов и ранние постишемические расстройства. М., 1978, 468–469.

12. Смирнов А.В., Криворучка Б.И. Антигипоксанты в неотложной медицине. Анест. И реаниматол., 1998, №2, 50–57.

13. Шабалин А.В., Никитин Ю.П. Защита кардиомиоцита. Современное состояние и перспективы. Кардиология, 1999, №3, 4–10.

14. Школьникова М.А. Отчет Ассоциации детских кардиологов России по применению Кудесана. Применение антиоксидантного препарата кудесан (коэнзим Q10 с витамином Е) в кардиологии. М., 2002, 23.

Антигипоксантное средство что это такое

Антигипоксанты и антиоксиданты

Общие сведения

Антигипоксанты ( цитохром С , полидигидроксифенилентиосульфонат натрия , инозин , милдронат , солкосерил , актовегин , этилтиобензимидазола гидробромид , триметазидин ) – препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Важная роль в борьбе с гипоксией также принадлежит антиоксидантам ( токоферола ацетат , пробукол , эмоксипин , этилметилгидроксипиридина сукцинат, аскорбиновая кислота ).

Свободнорадикальные процессы нормализуются путем превращения свободных радикалов в стабильную молекулярную форму (не способную участвовать в цепи аутоокисления).

Антиоксиданты и гипоксанты – блокируют активацию свободнорадикальных процессов и перекисного окисления липидов клеточных мембран, имеющих место при развитии острого инфаркта миокарда, ишемического и геморрагического инсультов, острых нарушений регионального и общего кровообращения. Активация свободнорадикальных процессов и перекисного окисления сопровождает также такие заболевания, как: атеросклероз, сахарный диабет, хронические неспецифические поражения легких, снижение клеточного и гуморального иммунитета. В этих случаях антиоксиданты и гипоксанты также являются обязательными компонентами комплексной терапии.

    Классификация.

Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему тканей (непрямые антиоксиданты).

Особенности антиоксидантного действия веществ определяются в первую очередь их химической природой.

Антиоксиданты прямого действия можно разделить на пять основных категорий: доноры протона; полиены; катализаторы, ловушки радикалов; комплексообразователи.
1. Доноры протона.

К ним относятся вещества с легкоподвижным атомом водорода.

Доноры протона – наиболее обширная группа антиоксидантов, нашедших медицинское применение.
1.1. Фенолы.

Фенольные антиоксиданты эффективно подавляют реакции ПОЛ, но практически не способны защищать белки от окислительного повреждения. Эффективность защиты нуклеиновых кислот от окислительной модификации также невысока.

Основные представители: токоферолы, ионол, пробукол, производные фенолов и нафтолов, флавоноиды, катехины, фенолкарбоновые кислоты, эстрогены, лазароиды.

    1.2. Азот-содержащие гетероциклические вещества.

Механизм действия двойственный: тиоловые антиоксиданты способны выступать как в роли доноров протона, так и в роли хелаторов катионов переходных металлов.

Более эффективны, чем фенольные антиоксиданты, в предотвращении окислительного повреждения белков.

Основные представители: глутатион, цистеин, гомоцистеин, N-ацетилцистеин, эрготионеин, дигидролипоевая кислота.

Установлен механизм действия основного представителя этой группы антиоксидантов – аскорбиновой кислоты. Она легко отдает протоны, превращаясь в дегидроаскорбиновую кислоту (процесс обратим).

Читайте также:  Большой круг кровообращения у птиц

Аскорбиновая кислота во многих случаях проявляет прооксидантные свойства.

Механизм действия множественный: доноры протона, комплексообразователи, катализаторы (в виде комплексов с катионами некоторых металлов).

Основной представитель: билирубин.

Это вещества с несколькими ненасыщенными связями. Способны взаимодействовать с различными свободными радикалами, ковалентно присоединяя их по двойной связи. Обладают невысокой антиоксидантной активностью, но сочетание с антиоксидантами – донорами протона (при условии более высокой молярной концентрации последних) приводит к синергичному усилению антиоксидантного эффекта смеси.

Основные представители: ретиноиды (ретиналь, ретиноевая кислота, ретинол и его эфиры) и каротиноиды (каротины, ликопин, спириллоксантин, астацин, астаксантин).
3. Катализаторы.

Эти антиоксиданты эффективны в низких концентрациях.

Могут использоваться в небольших дозах, их эффект в организме сохраняется дольше, а вероятность проявления побочного действия у них низкая.

    3.1. Имитаторы супероксиддисмутазы (СОД).

К этой группе антиоксидантов относятся вещества, образующие при взаимодействии со свободными радикалами аддукты радикальной природы с ограниченной реакционной способностью.

Типичными представителями ловушек радикалов являются нитроны, в частности, фенил-трет-бутилнитрон, эффективно связывающие супероксидные и гидроксильные радикалы.
5. Комплексообразователи (хелаторы).

Типичными представителями являются: этилендиаминотетрауксусная кислота (ЭДТА), десфероксамин и карнозин.

Наиболее широко используются в медицине следующие группы антиоксидантов: доноры протонов (токоферола ацетат, пробукол, аскорбиновая кислота) и полиены (ретинол, каротиноиды).

Существование живых организмов на Земле (кроме небольшого числа бактерий – облигатных анаэробов) невозможно без кислорода, являющегося неотъемлемым компонентом метаболических процессов. Однако при включении кислорода в процессы жизнедеятельности организма образуются активированные производные молекулярного кислорода – активные формы кислорода (АФК). АФК инициируют реакции свободнорадикального окисления (СРО), в том числе ПОЛ, приводящие к химической модификации и разрушению биомолекул.

Избыточная продукция АФК и (или) нарушения нормального функционирования систем антиоксидантной защиты вызывают усиленное окислительное повреждение биомолекул, что приводит к развитию дисфункции клеток и тканей организма (окислительный стресс). Окислительное повреждение тканей играет ключевую роль в развитии многих заболеваний, как например, атеросклероза, ишемической болезни сердца, диабетических ангиопатий, нейродегенеративных и аутоиммунных заболеваний, рака, катаракты.

Вклад различных звеньев СРО в развитие определенных патологий может существенно отличаться: в одних случаях основное значение имеют реакции ПОЛ (например, при атеросклерозе), в других – окислительное повреждение белков (нейродегенеративные заболевания), в третьих – модификация нуклеиновых кислот (опухоли).

Однако ни при одной патологии не наблюдается изолированного повреждения только одного вида биомолекул. Так, например, окислительное повреждение белков возможно как в результате воздействия АФК, так и вследствие химического взаимодействия белков с реакционноспособными продуктами ПОЛ.

С другой стороны, окислительная инактивация ферментов защитных систем организма способствует усилению интенсивности ПОЛ и нарушению репарации окислительных повреждений нуклеиновых кислот.

Тем не менее, при различных заболеваниях ведущее значение в развитии патологических изменений тканей будут иметь различные звенья процесса СРО. Соответственно, и наиболее эффективными будут лекарственные препараты с различными мишенями антиоксидантного действия.

Препараты из этой группы ингибируют свободнорадикальные реакции, тормозят перекисное окисление липидов в тканях; корригируют кислородозависимые патологические состояния, стимулируют процессы регенерации, снижают воспалительную реакцию.

Они препятствуют разрушению клеточных мембран, оказывают капилляропротективное действие, укрепляют стенки сосудов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют уровень холестерина и триглицеридов в крови.

Препятствуют развитию атеросклероза, уменьшают риск возникновения инсульта и инфаркта, улучшают коронарный кровоток.

Тормозят развитие дистрофических и склеротических процессов в глазах, повышают остроту зрения.

Благоприятно влияют на кожные покровы, нормализуют синтез коллагена/эластина в коже (устраняют угревую и гнойничковую сыпь, способствуют сохранению упругости кожных покровов). Угнетают воспалительные процессы, оказывает противоотечное действие.

Способствуют поддержанию функций иммунной системы, оказывают антитоксическое действие.

Обладают гастропротективной активностью: стимулируют процессы регенерации слизистой оболочки желудка, предотвращают развитие и/или способствуют заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Обладают радиопротективной активностью – уменьшают неблагоприятное воздействие на организм химио- и радиотерапии.

При длительном приеме предупреждают обострение хронических заболеваний органов дыхания и возникновение ОРВИ.

Нормализуют кислотно-основное состояние при ацидозах различной этиологии, усиливают реабсорбцию бикарбонатов, процессы ацидо- и аммониогенеза в почках; улучшают вентиляцию легких.

Антигипоксанты и антиоксиданты состоят в основном из физиологических компонентов, которые обычно присутствуют в организме. Поэтому данные о фармакокинетике большинства из них отсутствуют.

Однако известно, например, что при однократном введении мышам (внутрибрюшинно или в желудок) бутилгидрокситолуола (Дибулина) Cmax в печени достигается спустя 12–14 ч и уменьшается в 3 раза через 24 ч. Внутриклеточно бутилгидрокситолуол распределяется в тяжелых митохондриях, ядрах и в цитозоле печени (через 6 ч после введения); в легких митохондриях и микросомах (через 12 ч). Метаболизируется с образованием окисленных биологически активных продуктов, обладающих прооксидантной активностью.

Cmax при в/м введении этилметилгидроксипиридина сукцината (Мексидола) составляет 0,45-0.5 ч, Cmax при введении в дозе 400-500 мг – 3,5-4 мкг/мл. Препарат быстро распределяется в органах и тканях. Время удерживания препарата – 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой, в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизменном виде.

Особенно широкое применение получил токоферола ацетат. В основном, токоферола ацетат применяется при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, амиотрофическом боковом склерозе, нарушениях менструального цикла у женщин и функции половых желез у мужчин; угрозе прерывания беременности.

Имеются данные об эффективности токоферола ацетата при некоторых дерматозах, псориазе, спазмах периферических сосудов. В педиатрической практике токоферола ацетат эффективен при склеродермии, гипотрофии и других заболеваниях. В связи с антиаксидантными свойствами токоферола ацетат нашел применение в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний, глазных болезней, для уменьшения побочных реакций при лечении химиотерапевтическими препаратами.

Показаниями для применения других препаратов из этой группы (например, эмоксипина) могут быть: внутриглазные кровоизлияния, диабетическая ретинопатия, центральные хориоретинальные дистрофии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, посттравматические кровоизлияния, осложненная миопия, защита сетчатой оболочки глаза при воздействии света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция), глаукома (в послеоперационном периоде).

Бутилгидрокситолуол (Дибулин) в качестве мази назначается пациентам с поверхностными ожогами различного генеза, обморожениями I–II степени, язвами (длительно незаживающими, трофическими, лучевыми); ранами.

Кроме того, многие препараты из этой группы применяются в комплексной терапии ряда заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, ЦНС.

    Применение при заболеваниях органов дыхания.

Дигидрокверцетин (Диквертин) и димефосфон назначаются при бронхолегочных заболеваниях (острой пневмонии, хроническом обструктивном бронхите, бронхиальной астме в стадии обострения).

Показаниями для применения полидигидроксифенилентиосульфоната натрия (Гипоксена) являются: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, абсцессы легких, септические пневмонии (в составе комплексной терапии).

Ряд препаратов применяются в кардиологии, в комплексной терапии кардиоваскулярных заболеваний.
Триметазидин (Предуктал) и дигидрокверцетин (Диквертин) назначаются при ИБС, стенокардии.

Кроме того, так же как и инозин триметазидин (Предуктал) применяется при ишемической кардиомиопатии.

Показаниями для назначения эмоксипина являются: острый инфаркт миокарда, профилактика «синдрома реперфузии», нестабильная стенокардия.

Тирилазад (Фридокс) применяется при субарахноидальных кровоизлияниях (разрыв аневризмы сосуда мозга; для повышения выживаемости и улучшения функционального исхода).

Показаниями для применения эмоксипина являются: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера (у взрослых).

Триметазидин (Предуктал) назначается пациентам с хориоретинальными сосудистыми нарушениями, головокружениями (сосудистые нарушения, болезнь Меньера).

Показаниями для применения полидигидроксифенилентиосульфоната натрия (Гипоксена) и этилтиобензимидазола гидробромида (Бемитила) являются: снижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды; синдром хронической усталости, астения; период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций.

Основными противопоказаниями для применения антигипоксантов и антиоксидантов являются: гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

При приеме эмоксипина необходимо постоянно контролировать АД и свертываемость крови.

В период лечения этилметилгидроксипиридина сукцинатом (Мексидолом) необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственные взаимодействия большинства препаратов, относящихся к группе антигипоксантов и антиоксидантов, не установлены. Однако у некоторых лекарственных средств существуют ограничения в отношении их применения с другими медикаментами.

Так, натрия дезоксирибонуклеат усиливает действие противодиабетических препаратов и антикоагулянтов.

Парентеральные формы Солкосерила несовместимы с парентеральными формами препаратов нафтидрофурила, бенциклана фумарата, экстракта Ginkgo biloba.

Фенитоин снижает концентрацию тирилазада (Фридокса) в плазме на 53%, кетоконазол – увеличивает. Барбитураты увеличивают клиренс этого препарата на 25% – у мужчин и на 29% – у женщин.

Антигипоксанты для организма человека: Повышение работоспособности

Антигипоксанты — это средства, улучшающие усвоение организмом кислорода и снижающие потребность органов и тканей в кислороде, тем самым способствующие повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности.

История открытия средства

История открытия средства, повышающего устойчивость организма к кислородной недостаточности, началась еще в 30-40-х годах минувшего столетия. Однако, тогда поиски среди препаратов, усиливающих функцию дыхательной и сердечно-сосудистой систем, не увенчались значительным успехом.

В нашей стране поиск и изучение антигипоксантов широкого спектра действия начаты в 1960 году. В это время впервые была доказана возможность фармакологической защиты организма от действия гравитационной величины. В качестве защитного агента использовали вещество — гуанилтиомочевина (препарат #92). Защитное действие гуанилтиомочевины связано с противогипоксической активностью.

В 1963 году были подведены первые итоги изучения препарата #92, обладающего мощной противогипоксической активностью и не оказывающего отрицательного влияния на физическую выносливость и нервную систему. В 1965 году Фармакологический комитет МЗ СССР разрешил гуанилтиомочевину (под названием гутимин) к апробации в качестве противогипоксического средства.

С этого времени начинается активная разработка антигипоксантов во многих лабораториях страны.

Группы антигипоксантов

Условно антигипоксанты можно разделить на 3 группы:

  1. Прямого действия.
  2. Непрямого действия.
  3. Растения-антигопоксанты.

Прямого действия оказывают положительное влияние на энергетические процессы клетки. Они активируют аэробный и анаэробный гликолиз, усиливают утилизацию продуктов распада молочной кислоты. Сочетают в себе свойства антигипоксантов и антиоксидантов. Эти препараты эффективны при действии многих экстремальных факторов. Способны проявлять множественные фармакологические эффекты. К ним относятся такие препараты как: «Олифен», «Триметазицин», «Милдронат», «Элькар», «Таурин», «Мексидол», «Аспаркам» и другие.

Не прямого действия обеспечивают эффект за счет перевода организма на более низкий уровень функционирования, при котором невозможна полноценная физическая и умственная деятельность. Противогипоксическое действие у таких препаратов является опосредованным. К ним относятся такие препараты как: «Пентаксифилин», «Винпоцетин», «Ценаризи»н и другие.

Растения-антигипоксанты выделяют в отдельную группу.

Имеют широкий спектр действия, эффект от их применения сохраняется длительное время. Противогипоксическое действие связано с наличием в них биологически активных веществ, таких как флавоноиды, каратиноиды, компоненты цикла лимонной кислоты, которые в сочетании с витаминами и микроэлементами (селен, цинк, магний, медь и другие) вмешиваются в процессы биоэнергетики и повышают устойчивость к гипоксии. Механизм действия растений-антигипоксантов мало изучен. К растениям-антигипоксантам относятся: арника горная, боярышник кроваво-красный, донник лекарственный, календула лекарственная, крапива двудомная, мелиса лекарственная, смородина чёрная.

Антигипоксанты. Повышение физической и умственной работоспособности

Спортивная деятельность практически во всех видах спорта сопряжена с выполнением и перенесением интенсивных физических нагрузок, при которых практически всегда развивается гипоксия, как правило, смешанного типа. Поэтому применение в спортивной практике препаратов-антигипоксантов, особенно в тренировочном процессе и на этапе восстановления после соревнований, очень актуально. Благодаря действию антигипоксантов существенно увеличивается устойчивость организма к гипоксии, расширяются возможности адаптации к различным неблагоприятным факторам, повышается качество обменных процессов и, как следствие, происходит повышение физической и умственной работоспособности.

Препараты-антигипоксанты

Проблема гипоксии в спорте высших достижений стоит достаточно остро. Решается она с помощью применения фармакологических средств-антигипоксантов. Приведём пример некоторых препаратов-антигипоксантов и рассмотрим действия, которые они оказывают.

«Актовегин» (антигопоксант прямого действия) — оказывает системное действие на организм, переводит процессы окисления глюкозы на аэробный путь. Вторичным эффектом является улучшение кровоснабжения. Он улучшает доставку кислорода и уменьшает выраженность ишемических повреждений тканей. «Актовегин» оказывает действие при метаболических нарушениях в центральной нервной системе, возникающих при подготовке спортсменов в среднегорье. Применение: 80 мг 3 раза в день внутримышечно или внутривенно или по 1-2 драже 200 мг 3 раза в день от 2 до 6 недель.
«Олифен» («Гипоксен») (антигопоксант прямого действия) — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счёт увеличения скорости потребления кислорода клетками организма. «Олифен» способствует поднятию организма на определённый базовый уровень. Он, будучи препаратом прямого действия, может обеспечить кислородом любую клетку за счёт малых размеров молекул. В связи с этим его применение возможно при всех видах гипоксии. Это самый мощный антигипоксант, применяемый в спорте. Его применение возможно для срочной ликвидации кислородного голодания после финиша на короткие дистанции, а также при длительной работе для повышения устойчивости к недостатку кислорода. Применяется в виде таблеток по 0,5 г (рекомендуемый курс 10-50таблеток) или в виде напитков с «Олифеном».
«Цитохром С» (антигопоксант прямого действия) ферментный препарат. Действующее вещество — гемопротеид — принимает участие в тканевом дыхании, является катализатором клеточного дыхания. Препарат ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические реакции.

«Оксибутилат натрия» (антигипоксант непрямого действия) антигипоксические свойства связаны со способностью препарата уменьшать потребность организма в кислороде. «Оксибутилат натрия» сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Кроме того, при его постоянном введении повышается содержание в крови сомотропного гормона и кортизола, снижается содержание молочной кислоты. Кроме основного антигипоксического свойства, обладает также адаптогенным и слабым анаболическим действиями.

В связи с лёгким седативным действием, препарат не рекомендуется назначать в дневное время тем, кому нужна быстрая психофизическая реакция. Применяется в виде 5% сиропа или 20% раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Запрещён к использованию во время соревнований по стрельбе.

К препаратам на основе растений антигипоксантов можно отнести «Кардиотон». В его состав входит боярышник кроваво-красный, который принадлежит к группе растений-антиоксидантов. Входящие в его состав флавоноиды и каратиноиды, а также микроэлементы и минералы повышают устойчивость организма к гипоксии.

Ссылка на основную публикацию