Индапамид плюс бисопролол

Фармакологическая группа — Ингибиторы АПФ в комбинациях

Препараты

Действующее веществоТорговые названия
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл (Amlodipinum + Atorvastatinum + Perindoprilum)Липертанс ®
Амлодипин + Индапамид + Лизиноприл (Amlodipinum + Indapamidum + Lisinoprilum)Эквапресс
Амлодипин + Индапамид + Периндоприл (Amlodipinum + Indapamidum + Perindoprilum)Ко-Дальнева ®
Амлодипин + Индапамид + Периндоприла аргинин (Amlodipinum + Indapamidum + Perindoprili argininum)Трипликсам ®
Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipinum + Lisinoprilum)Амлодипин + Лизиноприл
Амлодипин+Лизиноприл
Де-Криз ®
Лизиноприл АМЛ
Тенлиза ®
Эквакард ®
Экватор ®
Экламиз
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин (Amlodipinum + Lisinoprilum + Rosuvastatinum)Эквамер ®
Амлодипин + Периндоприл (Amlodipinum + Perindoprilum)Амлодипин+Периндоприл
Амлодипин-Периндоприл-Рихтер
Амлопресс ®
Дальнева ®
Парнавел Амло
Престанс ® Н
Амлодипин + Рамиприл (Amlodipinum + Ramiprilum)Прилар ®
Эгипрес ®
Бисопролол + Периндоприл (Bisoprololum + Perindoprilum)Престилол ®
Верапамил + Трандолаприл (Verapamilum + Trandolaprilum)Тарка ®
Гидрохлоротиазид + Зофеноприл (Hydrochlorothiazidum + Zofenoprilum)Зокардис ® плюс
Гидрохлоротиазид + Каптоприл (Hydrochlorothiazidum + Captoprilum)Гидрохлоротиазид+Каптоприл
Капозид ®
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл (Hydrochlorothiazidum + Lisinoprilum)Гидрохлоротиазид+Лизиноприл-Акрихин
Зониксем ® НД
Зониксем ® НЛ
Зониксем ® НЛ 20
Ирузид ®
Ко-Диротон
Лизинотон Н
Лизоретик ®
Листрил ® Плюс
Скоприл плюс
Гидрохлоротиазид + Рамиприл (Hydrochlorothiazidum + Ramiprilum)Вазолонг ® Н
Рамазид Н
Гидрохлоротиазид + Фозиноприл (Hydrochlorothiazidum + Fosinoprilum)Фозид ® 20
Фозикард Н
Фозинотек Н
Гидрохлоротиазид + Хинаприл (Hydrochlorothiazidum + Chinaprilum)Аккузид ®
Гидрохлоротиазид + Эналаприл (Hydrochlorothiazidum + Enalaprilum)Берлиприл ® плюс
Гидрохлоротиазид+Эналаприл
Ко-ренитек ®
Приленап ®
Рениприл ® ГТ
Эналаприл Н
Эналаприл НЛ
Эналаприл НЛ 20
Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева
Эналаприла малеат Н
Эналаприла малеат НЛ
Энам ® Н
Энап ® -HЛ
Энап ® -HЛ 20
Энап ® -Н
Энафарм ® -Н
Индапамид + Лизиноприл (Indapamidum + Lisinoprilum)Диротон ® Плюс
Индапамид + Периндоприл (Indapamidum + Perindoprilum)Индапамид + Периндоприл
Индапамид/Периндоприл-Тева
Ко-Парнавел
Ко-ПЕРИНДОПРИЛ
Ко-Перинева ®
Нолипрел ® А
Нолипрел ® А форте
Периндапам ®
Периндид
Периндоприл + Индапамид Сандоз ®
Периндоприл ПЛЮС
Периндоприл ПЛЮС Индапамид
Периндоприл-Индапамид Рихтер
Индапамид + Рамиприл (Indapamidum + Ramiprilum)Дилапрел ® Плюс
Консилар-Д24
Индапамид + Эналаприл (Indapamidum + Enalaprilum)Энзикс
Энзикс дуо
Энзикс дуо форте
Лерканидипин + Эналаприл* (Lercanidipinum + Enalaprilum)Корипрен ®
Леркамен ® Дуо
Энап ® Л Комби
Лизиноприл + Гидрохлоротиазид (Lisinoprilum + Hydrochlorothiazidum)Ко-Диротон
Лизоретик ®
Литэн ® Н
Рилейс-Сановель плюс
Нитрендипин + Эналаприл (Nitrendipinum + Enalaprilum)Энанорм
Периндоприл + Амлодипин (Perindoprili argininum + Amlodipinum)Престанс ®
Периндоприл + Индапамид (Perindoprilum + Indapamidum)Нолипрел ®
Нолипрел ® форте
Периндоприла аргинин + Индапамид (Perindoprili argininum + Indapamidum)Нолипрел ® А
Нолипрел ® А Би-форте
Нолипрел ® А форте
Рамиприл + Гидрохлоротиазид (Ramiprilum + Hydrochlorothiazidum)Амприлан ® НД
Амприлан ® НЛ
Хартил ® -Д
Эналаприл + Гидрохлоротиазид (Enalaprilum + Hydrochlorothiazidum)Ко-ренитек ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Обзор комбинированных препаратов от давления: эффективные варианты комбинации, опасные сочетания

Комбинированное лечение – это одновременное назначение двух и более гипотензивных препаратов различных групп. По сравнению с монотерапией, оно позволяет добиться более быстрого, сильного эффекта, реже сопровождается нежелательными реакциями.

Комплексный подход применяют для лечения гипертонической болезни у лиц с высоким, очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, инсульт), а также при невозможности добиться целевых показателей у остальных пациентов.

Для удобства приема были разработаны препараты, одна таблетка которых содержит сразу 2, реже 3 активных компонента. Рассмотрим преимущества, недостатки комбинированных таблеток от гипертонии, какие сочетания признаны оптимальными, а какие опасными.

Комбинированная терапия: «за» и «против»

К достоинствам лечения комбинированными лекарственными средствами относят:

  • удобство приема – нет необходимости одновременно принимать несколько таблеток;
  • приверженность терапии – меньший процент прекращения приема лекарств;
  • уменьшение частоты, выраженности побочных эффектов;
  • решение нескольких проблем одним лекарством;
  • лучший суммарный результат;
  • снижение риска использования нежелательных, нерациональных сочетаний;
  • уверенность в оптимальности комбинаций;
  • меньшая стоимость терапии.

Однако у такого подхода есть свои минусы. Основные недостатки комбинированного лечения гипертонии включают:

  • невозможность коррекции дозы одного из компонентов;
  • ограниченность выбора;
  • при появлении нежелательных реакций бывает трудно определить на какое действующее вещество отреагировал пациент.

Принципы комбинации лекарств от гипертонии

Эффективность сочетания действующих веществ зависит от правильности их подбора. Компоненты препарата должны отвечать следующим условиям:

  • дополнять позитивное действие друг друга;
  • нивелировать негативные эффекты друг друга;
  • улучшать результативность по сравнению с использованием действующих веществ по отдельности;
  • иметь сходную продолжительность действия;
  • удобный режим приема.

Варианты комбинаций

Согласно рекомендациям Европейского общества гипертонии и Европейского общества кардиологов, все сочетания препаратов для нормализации артериального давления можно разделить на несколько групп:

  • предпочтительные (синяя сплошная линия) – назначаются первоочередно;
  • целесообразные (синяя пунктирная линия) – допускается применение отдельным категориям пациентам с некоторыми ограничениями;
  • возможные (черный пунктир) – мало изученные комбинации;
  • нерекомендуемые (оранжевая линия).

К предпочтительным сочетаниям относятся:

  • тиазидные диуретики + ингибиторы АПФ;
  • тиазидные диуретики + антагонисты кальция;
  • тиазидные диуретики + блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны);
  • блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ (сартаны) + антагонисты кальция;
  • ингибиторы АПФ + антагонисты кальция.

Тиазиды и ингибиторы АПФ/сартаны

Совместное применение гипотензивных средств, блокирующих активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), мочегонных препаратов считается одной из лучших комбинаций. Она яркий пример того, как представители различных классов могут устранить негативные эффекты друг друга.

Прием диуретиков сопровождается нежелательной стимуляцией активности РААС, выделением большого количества калия, магния, нарушением углеводного, жирового обмена. Ингибиторы АПФ, сартаны напротив блокируют РААС, снижают выведение перечисленных ионов. Некоторые представители класса также нормализуют липидный, углеводный метаболизм.

Благодаря воздействию на два основных механизма повышения артериального давления (задержка натрия, жидкости в организме, активация РААС), одновременное применение тиазидов, иАПФ или сартанов позволяет добиться лучшего результата. Успешного контроля над АД получается достигнуть у 80-85% пациентов. Для сравнения: монотерапия иАПФ эффективна только у половины больных, сартанами – 56-70%.

Тиазиды и бета-блокаторы

Нивелируют основные недостатки друг друга, повышают эффективность лечения. Мочегонные средства устраняют задержку натрия, которой может сопровождаться прием антагонистов кальция. И наоборот: применение лекарств второй группы максимально снижает риск развития тахикардии, дефицита калия, активации РААС, вызванных диуретиком. Использование комбинированных лекарств от гипертонии группы тиазидов, блокаторов кальциевых каналов позволяет добиться контроля над давлением у 75% больных.

Ингибиторы АПФ и антагонисты кальция

Способность этих двух групп препаратов усиливать эффективность друг друга объясняется влиянием на различные механизмы контроля артериального давления. Ингибиторы АПФ подавляют активность РААС, симпатической нервной системы, которые снижают результативность действия антагонистов кальция.

При таком комбинированном лечении гипертонической болезни наблюдается уменьшение риска развития нежелательных реакций: отека голеней, тахикардии, характерных для блокаторов кальциевых каналов.

Сочетание двух препаратов позволило также значительно сократить риск сердечно-сосудистых осложнений (на 20%) по сравнению с группой больных получавших классический дует иАПФ+диуретик (3).

Сартаны и антагонисты кальция

Из всех предпочтительных сочетаний данная комбинация имеет наибольшее количество показаний (4). Их назначают при:

  • изолированной систолической артериальной гипертензии;
  • утолщении стенки левого желудочка сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • нефропатии;
  • выделении с мочой альбуминов (альбуминурия);
  • метаболическом синдроме;
  • сахарном диабете;
  • сухом кашле, вызванном приемом АПФ;
  • подходят пациентам преклонного возраста.

Более выраженный гипотензивный эффект при совместном приеме объясняется взаимным дополнением механизма действия лекарств. Блокаторы кальциевых каналов снижают поступление кальция внутрь мышечных клеток сосудов, а сартаны – предупреждают связывание их рецепторов с ангиотензином 2. Также оба препарата устраняют некоторые негативные эффекты друг друга.

Бета-блокаторы и дигидропиридиновые антагонисты кальция

Совместное использование данных медикаментов не является рекомендуемым для большинства пациентов с артериальной гипертонией. Однако их применение более чем обосновано у отдельных категорий лиц. Прежде всего, это больные со стенокардией напряжения. Несколько масштабных исследований доказали: при сердечной недостаточности одновременное назначение блокаторов кальциевых каналов, бета-рецепторов позволяет снизить общую, сердечно-сосудистую смертность.

Комбинация двух и более лекарственных средств

При стойкой артериальной гипертензии даже использование двух действующих веществ может оказаться неэффективным. В этом случае рекомендуются подключать третий, иногда даже четвертый компонент.

Действующее веществаТорговые названия
Амлодипин + валсартан + гидрохлортиазид
  • Ко-Вамлосет;
  • Ко-Эксфорж;
  • Тритензин.
Амлодипин + индапамид + лизиноприл
  • Эквапресс
Амлодипин + индапамид + периндоприл
  • Ко-Дальнева;
  • Трипликсам.

Также существуют трехкомпонентные лекарства, у которых два действующих вещества – гипотензивные средства, а третье – решает ассоциированную с гипертонией проблему. Чаще всего это статин, который снижает уровень общего, плохого холестерина, нейтральных жиров, повышает концентрацию хорошего.

Действующие веществаТорговые названия
Амлодипин + аторвастатин + периндоприлЛипертанс
Амлодипин + лизиноприл + розувастатинЭквамер

Комбинированные препараты от гипертонии: список самых эффективных лекарств

Наиболее часто врачами назначаются сочетания препаратов, которые им известны лучше всего. Самые популярные представители комплексной терапии приведены в таблице.

Действующие веществаТорговые названия
Тиазид + иАПФ
Гидрохлортиазид + лизиноприл
  • Ирузид;
  • Лизоретик;
  • Листрил.
Гидрохлоротиазид + эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Рениприл ГТ;
  • Энап-HЛ.
Гидрохлортиазид + рамиприл
  • Вазолонг Н;
  • Рамазид Н.
Индапамид + эналаприл
  • Энзикс;
  • Энзикс дуо.
Гидрохлортиазид + каптоприл
  • Капозид
Тиазид + сартан
Гидрохлортиазид + лозартан
  • Гизаар
Гидрохлортиазид + телмисартан
  • Телзап Плюс
Тиазид + бета-блокатор
Хлорталидон + атенолол

  • Теноретик;
  • Тенонорм;
  • Тенорик.
Гидрохлортиазид + метопролол
  • Лопрессор
Гидрохлортиазид + пропранолол
  • Индерид
Тиазид + антагонист кальция
Гидрохлортиазид + амлодипин
  • Азомекс Н
Амлодипин + индапамид
  • Арифам
Сартан + антагонист кальция
Валсартан + амлодипин
  • Артинова АМ;
  • Вамлосет;
  • Диотензин;
  • Эксфорж.
Ирбесартан + амлодипин
  • Апроваск
Лозартан + амлодипин
  • Амзаар;
  • Амлотоп Форте;
  • Лозап АМ;
  • Лортенза.
иАПФ + антагонист кальция
Беназеприл + амлодипин
  • Лотрель
Лизиноприл + амлодипин
  • Де-Криз;
  • Тенлиза;
  • Эквакард.
Трандолаприл + верапамил ER
  • Тарка
Эналаприл + фелодипин
  • Лексель
Бета-блокатор + антагонист кальция
Бисопролол + амлодипин
  • Конкор АМ
Метопролол + фелодипин
  • Логимакс

Список опасных сочетаний

Совместное использование лекарств может усиливать негативные эффекты друг друга или быть неэффективным. Поэтому при комбинированном лечении гипертонии не рекомендуется сочетать следующие препараты (5).

КомбинацияВозможные последствия
иАПФ + сартаныПовышенный риск развития терминальной стадии болезни почек, инсульта особенно у больных сахарным диабетом
Мочегонное средство + вазодилататорыГипокалиемия
Мочегонное средство + бета-адреноблокаторГипокалиемия, дислипидемия
Недигидропиридиновый антагонист кальция + бета-адреноблокаторАтриовентрикулярная блокада, брадикардия
Дигидропиридиновый антагонист кальция + альфа-блокаторПониженное давление
Альфа-блокатор + мочегонноеОртостатическая гипотония, «эффект первой дозы»
Ингибитор АПФ/сартан + калийсберегающий диуретикПовышение концентрации калия
Ингибитор АПФ + альфа/блокаторГипотония
Гидралазин + дигидропиридиновый АКТахикардия, ишемия миокарда

Также при назначении комплексных средств принимается во внимание статус больного, наличие сопутствующих заболеваний:

  • сочетание антагонист кальция + сартан/иАПФ противопоказано при серьезных почечных проблемах, тяжелой печеночной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда, сужении аорты;
  • бета-блокаторы + тиазиды не используют для лечения больных с брадикардией, пониженным давлением, атриовентрикулярной блокадой, синдромом синусного узла, феохромоцитомой, не контролированной сердечной недостаточностью;
  • совместный прием диуретиков + иАПФ/сартанов не рекомендован пациентам, имеющим непроходимость/сужение желчных путей, тяжелые нарушения функции печени/почек, гипокалиемию, гиперкальциемию.

Большинство комбинированных препаратов противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Бисопролол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол – селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • “кошмарные” сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

Новая фиксированная комбинация β–блокатора и диуретика – Лодоз. «Один в поле воин»?

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

В настоящее время изменилась тактика ведения пациентов с артериальной гипертензией (АГ) II–III cт. По рекомендациям VII Американского объединенного комитета (2003 г.), ЕОАГ (2003, 2007 гг.), ВНОК 2004, РМОАГ 2008 лечение АГ II–III ст. следует начинать с комбинированной терапии, предпочтительнее с фиксированных комбинаций.

Выделяют рациональные и нерациональные комбинации антигипертензивных средств. Рациональными считаются те, в которых препарат одной группы, усиливая антигипертензивный эффект, не увеличивает, а возможно, даже уменьшает побочное действие препарата другой группы.

Следует отметить, что взгляды на место комбинированной терапии в лечении АГ неоднократно пересматривались.

Первые фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов появились в начале 1960–х годов. Они были представлены следующими составами: ре­зер­пин + гидралазин + гидрохлортиазид; a –метил­до­па + гидрохлортиазид; гидрохлортиазид + калий­сбе­ре­гаю­щие диуретики. В 70–е и 80–е годы ведущее место заняли комбинации с использованием диуретика, как правило, в высокой дозе, с β –адреноблокаторами или пре­паратами центрального действия. Следо­ва­тель­но, данные комбинации используются для лечения больных АГ уже почти 40 лет.

С появлением новых классов препаратов популярность комбинированной терапии уменьшилась. В середине 80–х годов доминировала тактика дифференцированного выбора препаратов и применения их в режиме монотерапии. Комбинированная терапия рекомендовалась на поздних этапах лечения. Монотерапия антигипертензивными препаратами в максимальных дозах сопровождалось, как правило, в разной степени выраженной активацией контррегуляторных или компенсаторных механизмов. Применение диуретиков, особенно в высоких дозах, приводило к активации симпато–адре­на­ловой и ренин–ангиотензиновой систем с возможной активацией вазопрессина.

В настоящее время маятник вернулся в исходное положение, что означает общее признание необходимости комбинированной терапии у большинства пациентов с АГ. Самый последний виток в истории комбинированной гипотензивной терапии ознаменован появлением фиксированных комбинаций, не содержащих диуретика (антагонисты кальция + иАПФ; дигидропиридиновые антагонисты кальция + β –адреноблокаторы). Сейчас главным принципом является применение комбинаций в качестве тактики первого выбора у пациентов с АГ высокого риска независимо от степени повышения артериального давления (АД).

В таблице 1 приведены рациональные комбинации ан­тигипертензивных средств, нежелательные комбинации, а также некоторые существующие в настоящее вре­мя фиксированные комбинации.

К преимуществам фиксированных комбинаций антигипертензивных средств над произвольными относятся:

1. Простота назначения и процесса титрования дозы, повышающая приверженность пациентов к лечению (как известно, эта приверженность обратно пропорциональна количеству принимаемых препаратов).

2. Потенцирование антигипертензивного эффекта препаратов, входящих в данную комбинацию.

3. Увеличение количества «ответчиков» на назначение лекарственной формы за счет разнонаправленности антигипертензивного эффекта компонентов препарата.

4. Уменьшение частоты побочных эффектов как за счет небольшой дозы препаратов, входящих в состав таблетки, так и за счет их взаимной нейтрализации.

5. Уменьшение стоимости лечения (фиксированные комбинации всегда дешевле, чем если бы назначались два компонента в тех же дозах по отдельности).

Комбинация β –блокатор и диуретик привлекает к себе внимание прежде всего из–за своей невысокой стоимости. Как известно из фармакоэкономических исследований, оба этих класса препаратов являются самыми дешевыми по сравнению с другими (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов к ангиотензину II, α –блока­торы). Эта комбинация, безусловно, отвечает требованиям рациональности. Так, при их совместном применении нейтрализуется ряд побочных эффектов и контрегуляторных механизмов. β –блокаторы, будучи активными антигипертензивными препаратами, все же вызывают такие побочные явления, как задержка натрия и повышение тонуса периферических сосудов, что ослабляет их антигипертензивную эффективность. На­значение диуретиков, механизм действия которых связан с мочегонным и вазодилатирующим действием, при­водит к выведению жидкости из организма с потерей натрия и активацией ренин–ангио­тен­зин–аль­до­сте­ро­новой системы, что позволяет усилить действие β –бло­каторов, а также предотвратить или, по крайней мере, уменьшить негативные реакции, возникающие при назначении последних. β –блокаторы, в свою очередь, подавляя активность симпатической и ре­нин–ан­гио­тен­зин–аль­до­стероновой систем, усиливают антигипертензивное действие диуретиков и уменьшают выраженность нежелательных побочных реакций, связанных с их действием. Есть данные, что β –блокаторы препятствуют развитию гипокалиемии, возникающей при применении мочегонных препаратов.

Комбинацию диуретика β –блокатора и диуретика использовали в исследовании SHEP (Systolic Hyper­tension in the Elderly Program), в котором значительная часть пациентов принимала комбинацию хлорталидона и атенолола или плацебо (1993 г.). В нем участвовало почти 5 тысяч пациентов старше 60 лет с изолированной систолической АГ; срок наблюдения составил 4,5 года. Безусловно, АД в достоверно большей степени снизилось в группе активной антигипертензивной терапии по сравнению с группой плацебо. На фоне лечения комбинацией β –блокатора и диуретика по сравнению с плацебо достоверно снизилась частота инсультов, аорто–ко­ро­нар­ного шунтирования и транслюминальной ангиопластики.

Однако у этой комбинации имеются существенные недостатки. Один из них – это тот факт, что оба компонента ( β –блокатор и диуретик) негативно влияют на углеводный и липидный обмен и увеличивают риск развития сахарного диабета. Это было выявлено в целом ряде крупных исследований (АSCOT, LIFE, ALPINE и др.). Избежать этого можно при условии использования исключительно высокоселективных β –блокаторов, а также низких доз гидрохлортиазида или индапамида ретарда. Так, например, пролонгированный высокоселективный β –блокатор бисопролол, обладая высокой селективностью, абсолютно нейтрален в отношении угле­водного и липидного обмена, не ухудшает периферический кровоток. Имеются данные об улучшении на фо­не лечения бисопрололом перфузии мозга, то есть би­сопролол лишен подавляющего большинства побочных эффектов β –блокаторов. И все–таки комбинацию β –блокатора и диуретика в виде двухкомпонентной схе­мы не следует назначать, например, пациентам с ме­та­бо­лическим синдромом. В 3–й редакции Рос­сий­ских ре­комендаций по диагностике и лечению АГ (2008 г.) по этому поводу сказано: «При выборе комбинации β –адре­ноблокатора с диуретиком необходимо использовать сочетание небиволола, карведилола или бисопролола с гидрохлортиазидом в дозе не более 6,25 мг/сут. или индапамидом и избегать назначения этой комбинации больным с метаболическим синдромом и сахарным диабетом».

В настоящее время на российском фармацевтическом рынке появилась новая фиксированная комбинация высокоселективного β –блокатора бисопролола 2,5/5/10 мг и гидрохлортиазида 6,25 мг – Лодоз. Следует особо отметить, что это единственная в настоящее время фиксированная комбинация β –блокатора и диуретика, которая отвечает всем современным требованиям, предъявляемым к антигипертензивной терапии.

Данная комбинация, являясь рациональной и отвечающей всем требованиям, предъявляемым к современным антигипертензивным препаратам, обладает высокой эффективностью. Так, на фоне лечения Лодозом (все дозировки) целевого диастолического АД удается достичь у 71–84%, при этом на фоне приема Лодоза 2,5/6,25 мг целевого АД достигают почти 2/3 пациентов, а при использовании максимальной дозировки Лодоза (10/6,25 мг) – 80% пациентов.

Cнижение диастолического АД (ДАД) составляет 10,9 мм рт.ст. при назначении Лодоза 2,5/6,25 мг, при лечении Лодозом 5/6,25 мг – 12,6 мм рт.ст., а при терапии Лодозом 10/6,25 мг – 13,4 мм рт.ст. Обращает на себя внимание тот факт, что при назначении бисопролола в монотерапии в дозе 10 мг снижение ДАД сопоставимо с Лодозом 2,5/6,25 мг. А гидрохлортиазид в монотерапии даже в дозе 25 мг снижает ДАД лишь на 8,4 мм рт.ст. (рис. 1).

Однако более сложной задачей является нормализация систолического АД (САД). На фоне назначения Лодоза 2,5/6,25 мг снижение САД составляет 14 мм рт.ст., а Лодоза 5/6,25 мг и Лодоза 10/6,25 мг – 15,8 и 15,3 мм рт.ст. соответственно (рис. 2). В то же время назначение бисопролола в монотерапии даже в дозе 10 мг снижает САД лишь на 12,6 мм рт.ст., а гидрохлортиазида в дозе 25 мг – на 13,3 мм рт.ст. Лечение гидрохлортиазидом в дозе 6,25 мг в монотерапии обеспечивает снижение САД лишь на 6,2 мм рт.ст. Сле­до­ва­тель­но, в отношении как САД, так и ДАД рациональная комбинация высокоселективного β –блокатора бисопролола и диуретика гидрохлортиазида в малой дозе – фиксированный комбинированный препарат Лодоз – обладает высокой антигипертензивной эффективностью.

В отношении САД Лодоз в минимальной дозе (2,5/6,25 мг) обладает антигипертензивным эффектом, сопоставимым с амлодипином 5 мг (рис. 3). А ведь дигидропиридиновые антагонисты кальция являются самым мощным классом препаратов в отношении снижения САД. При этом опыт применения Лодоза свидетельствует о том, что 72% пожилых пациентов с изолированной систолической гипертонией реагируют на Лодоз в минимальной дозе – 2,5/6,25 мг, при этом снижение систолического АД составляет 20 мм рт.ст.

Из–за невысоких дозировок составных компонентов Лодоз отличает высокая переносимость – частота побочных эффектов сопоставима с таковой у плацебо (рис. 4). При этом отмена из–за неблагоприятных эффектов на фоне лечения Лодозом составляет 5,1% – меньше, чем на фоне плацебо (6,3%), и значимо меньше по сравнению с терапией амлодипином (почти 10%) и эналаприлом (7%).

Поскольку в состав Лодоза входит пролонгированный высокоселективный β –блокатор бисопролол, нейтральный в отношении углеводного и липидного обмена, а также малая доза гидрохлортиазида, неудивительно, что Лодоз не влияет на параметры углеводного, липидного, пуринового и электролитного обменов. Нейтральность Лодоза в отношении развития гипокалиемии связана и с упомянутым выше эффектом β –блокаторов по снижению частоты ее развития при совместном применении этих двух классов препаратов.

Депрессия также является побочным эффектом неселективных и малоселективных β –блокаторов. Однако Лодоз, в состав которого входит высокоселективный бисопролол, не только не усугубляет депрессию, а напротив, демонстрирует улучшение по шкале самооценки депрессии в отличие от амлодипина и эналаприла (различия с эналаприлом статистически достоверны) (рис. 5).

Наконец, самым известным побочным эффектом «старых» генераций β –блокаторов и диуретиков является снижение потенции у мужчин. В отношении β –бло­каторов это касается неселективных β –блока­торов, а также атенолола: частота развития эректильной дисфункции на фоне неселективных β –блокаторов в 2 раза выше, чем на фоне селективных (рис. 6). Имеются данные, что высокоселективный β –блокатор бисопролол даже улучшает ряд параметров сексуальной активности у мужчин. Неудивительно поэтому, что Лодоз в отношении частоты развития эректильной дисфункции показал себя даже лучше, чем амлодипин и эналаприл, назначенные в качестве монотерапии (рис. 7).

Таким образом, новая фиксированная комбинация β –блокатора и диуретика – Лодоз является единственной в своем классе, отвечающей современным требованиям, предъявляемым к антигипертензивным препаратам, она лишена отрицательных свойств, присущих данному виду антигипертензивных комбинаций (отсутствие отрицательных эффектов на углеводный и липидный обмены, депрессию, сексуальную функцию у мужчин). Лодоз может применяться у всех пациентов с АГ, кроме больных с метаболическим синдромом и сахарным диабетом, где Лодоз обязательно должен быть скомбинирован с ингибитором АПФ либо антагонистом рецепторов к ангиотензину II, либо с дигидропиридиновым антагонистом кальция. Особенно перспективным данный препарат представляется для лечения пожилых больных АГ в сочетании с ИБС и/или сердечной недостаточностью.

Литература
1. Чазова И.Е., Ратова Л.Г. Комбинированная терапия артериальной гипертонии. М.: Медиа Медика, 2007.
2. Чазова И.Е., Бойцов С.А., Остроумова О.Д. Комбинированная терапия больных артериальной гипертонией. Методическое письмо Министерства Здравоохранения Российской Федерации – Москва, 2004. – 47 с.
3. Benetos A, Cosoli S, Safavian A, et al.: Efficacy, safety and effects on quality of life of Bisoprolol/Hydrochlorothiazide versus Amlodipine in elderly patients with systolic hypertension. Am Heart J 2000; 140: e14.
4. DeQuattro V, Weir M. Bisoprolol fumarate/Hydrochlorothiazide 6.25 mg: A new low-dose option for first-line antihypertensive therapy. Advances in therapy 1993; 10 (5): 197-206.
5. Frishman WH, Bryzinski BS, Coulson LR, et al. A multifactorial trial design to assess combination therapy in hypertension: Treatment with Bisoprolol and Hydrochlorothiazide. Arch Intern Med. 1994; 154: 1461-1468.
6. Frishman WH, Burris JF, Mroczek WJ, et al. First-line therapy option with low-dose Bisoprolol fumarate and low-dose Hydrochlorothiazide in patients with stage I and stage II systemic hypertension. J Clin Pharmacol. 1995; 35: 182-188.
7. Frishman WH. ZIAC National Hypertension Trial Report. March 1996.
8. Habib GB . Reappraisal of heart rate as a risk factor in the general population. Eur Heart J 1999; 1 (Suppl H): H2-H10.
9. JNC VI/The Sixth Report of the Joint National Commitee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure, NIH Publications 1997; No. 98-4080.
10. Lewin AJ, Leug MC, Targum S, et al. A clinical trial evaluating the 24-hour effects of Bisoprolol 5/Hydrochlorothiazide 6.25 combination in patients with mild-to-moderate hypertension. Clin Cardiol. 1993; 16: 732-736.
11. Moser M, Black H. The role of combination therapy in the treatment of hypertension. Am J Hypertens 1998; 11: 73S-78S.
12. Neutel JM, Rolf CN, Valentine SN, et al. Low-dose combination therapy as first line treatment of mild-to-moderate hypertension: the efficacy and safety of Bisoprolol/6.25 HCTZ versus Amlodipine, Enalapril, and placebo. Cardiovasc Rev Rep. 1996; 17: 33-45.
13. Papademetriou V, Neutel J, Naravan P, et al. Comparison of Bisoprolol and low dose Hydrochlorothiazide combination with Losartan, alone or in combination with Hydrochlorothiazide, in the treatment of hypertension: a double blind, randomized, placebo controlled trial. Cardiovasc Rev Rep.; December 1998.
14. Prisant LM, Weir MR, Papademetriou V, et al. Low-dose drug combination therapy: An alternative first-line approach to hypertension treatment. Am Heart J. 1995; 130: 359-366.
15. Prisant LM, Neutel JM, Papademetriou V, et al. Low-dose combination treatment for hypertension versus single-drug treatment – Bisoprolol/Hydrochlorothiazide versus Amlodipine, Enalapril, and placebo: Combined analysis of comparative studies. Am J Ther .1998; 5: 313-321.
16. Prisant LM, Weir MR, Frishmanwh, et al.: Self reported Sexual Dysfunction in Men and Woman Treated With Bisoprolol, Hydrochlorothiazide, Enalapril, Placebo, or Bisoprolol/Hydrochlorothiazide. J Clin Hypertens. 1999; 1:22-26.
17. Prisant LM, Moser M: Hypertension in the Elderly. Arch Intern Med. 2000; 160: 283-289.
18. Weir MR, Prisant LM, Papademetriou V et al. Antihypertensive therapy and quality of life. Influence of blood pressure reduction, adverse events and prior antihypertensive therapy. Am J Hypertens. 1996; 9: 854-859.

ПолонСил.ру – социальная сеть здоровья

Популярные статьи

Современные средства для снижения артериального давления

Постоянное повышение артериального давления (АД) до 140-150/90 мм. рт. ст. и выше — верный признак гипертонической болезни. Заболевание, как все мы знаем, очень распространенное, молодеющее.

Причины гипертонии:

  • длительные стрессы,
  • заболевания эндокринной системы,
  • малоподвижный образ жизни,
  • избыток жировой ткани организма, в том числе висцерального жира при отсутствии внешних признаков ожирения,
  • злоупотребление алкоголем,
  • табакокурение,
  • увлечение сильносолеными продуктами.

Зная причины заболевания, у нас есть возможность предупредить болезнь.

  1. Легкой является 1 стадия гипертонии, когда давление поднимается до 150-160/90 мм.рт. ст. Давление «скачет» и нормализуется в течение дня. Электрокардиограмма (ЭКГ) показывает норму.
  2. Средней по тяжести является 2 стадия болезни. АД до 180/100 мм.рт.ст., имеет стабильный характер. На ЭКГ — гипертрофия левого желудочка. При исследовании глазного дна видно изменение сосудов сетчатки. Для этой стадии типичны гипертонические кризы.
  3. 3 стадия является тяжелой. АД выше 200/115 мм. рт. ст. Поражаются органы: глубокие поражения сосудов глаз, нарушение функции почек, тромбозы сосудов мозга, энцефалопатия.

Если у человека поднимается давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту, который назначит необходимые обследования. Нужно определить, связан ли «скачок» давления со стрессом или с другими заболеваниями, только после этого можно говорить о необходимости приема препаратов. Возможно, начав немедикаментозную терапию (бессолевую диету, эмоциональный отдых, оптимальную для возраста пациента физическую нагрузку), давление перестанет повышаться. Бывает, что повышение давления связано с заболеваниями эндокринной, мочевыделительной системы. В любом случае, необходимо обследование.

Больные гипертонической болезнью испытывают боль в голове (часто в затылочной области), головокружения, быстро утомляются и плохо спят, у многих болит сердце, нарушается зрение.

Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр), нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием. Для профилактики осложнений больным гипертонией необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения гипертонии.

Фармацевтам аптеки, к которым часто приходят бабушки-посетители не только , чтобы купить необходимое лекарство, но и просто поговорить, приходится слышать примерно такие слова: «Доченька, ну скажи, ты ведь училась, какой препарат лучше всего от давления поможет? Мне вот врач назначил кучу, неужели нельзя одним заменить?»

Как правило, желание больного гипертонией — приобрести такой препарат, который был бы «самым сильным» и недорогим. И желательно еще, чтобы пропив курс этих таблеток «давлением» никогда больше не страдать. Однако гипертоник должен понимать, что его болезнь хроническая, и, если не случится чуда, уровень артериального давления придется корректировать всю оставшуюся жизнь. Какие же препараты для этого предлагают страдающим повышенным давлением людям?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия. Для простоты понимания можно сказать, что он нажимает на определенные «кнопки» в организме, после чего давление снижается.

Что подразумевается под этими «кнопками»:

1. Ренин-ангиотензивная система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

2. Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

3. Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых повышает давление. К таким рецепторам относятся альфа- и бета-адренорецепторы. На повышение АД влияет возбуждение альфа-рецепторов, находящихся в артериолах и бэта-рецепторов, расположенных в сердце и почках.

4. Мочевыделительная система — в результате излишков воды в организме АД повышается.

5. Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Классификация средств при гипертонии

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в нашем организме. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

  1. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Альфа-адреноблокаторы
  4. Бета-адреноблокаторы
  5. Мочегонные средства
  6. Нейротропные средства центрального действия
  7. Средства, действующие на ЦНС

Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (сдерживают) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен), который дорого стоит и применяется только в комплексной терапии гипертонии.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.

Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

  • Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Периндоприл (Престариум А, Перинева) — выпускаются в 2 дозировках;
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — в основном дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Хинаприл (Аккупро) — 10мг;
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) — чаще всего в дозировке 10мг, 20мг;
  • Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
  • Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии гипертонии на различных стадиях.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Остальные препараты мало, чем отличаются друг от друга. Ингибиторы АПФ вызывают яркий побочный эффект — сухой кашель. Эта побочность развивается у каждого третьего пациента, принимающего ингибиторы АПФ, спустя около месяца после начала приема. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами следующей группы.

Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД падает.

Представители:

  • Лозартан (Козаар , Лозап, Лориста, Вазотенз) — дозировки различные;
  • Эпросартан (Теветен ) — 600мг;
  • Валсартан (Диован , Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс) — дозировки различные;
  • Ирбесартан (Апровель)-150мг, 300мг;
  • Кандесартан (Атаканд) — 80мг, 160мг, 320 мг;
  • Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
  • Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Стоят дороже, чем ингибиторы АПФ, но не являются более эффективными.

Блокаторы кальциевых каналов

Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция. Препараты присоединяются к клеточной мембране и блокируют каналы, по которым кальций поступает к клетке. Сократительный белок актомиозин не образуется, сосуды расширяются, АД падает, урежается пульс (антиаритмическое действие). Расширение сосудов снижает сопротивляемость артерий току крови, поэтому снижается нагрузка на сердце. Поэтому блокаторы кальциевых каналов применяются при гипертонии, стенокардии и аритмиях, или же при сочетании всех этих недугов, что тоже не редкость. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

  • Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
  • Дилтиазем (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии :

  • Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка в основном 10 мг, 20 мг;
  • Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек, Амлотоп, Омелар кардио, Амловас) — дозировка с основном 5мг, 10мг;
  • Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
  • Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
  • Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Самый первый из представителей препаратов дигидропиридиновых производных нифедипин некоторые современные кардиологи не советуют применять даже при гипертоническом кризе. Это связано с очень непродолжительным действием и многими возникающими побочностями (например, учащением пульса).

Остальные же дигидпропиридиновые антагонисты кальция обладают хорошей эффективностью и продолжительностью действия. Из побочных действий можно указать отечность конечностей в начале приема, которая обычно проходит в течение 7 дней. Если же кисти и голени продолжают отекать, нужно заменить препарат.

Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.

Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Бета-адреноблокаторы

Бэта-адренорецепторы находятся в сердце и бронхах. Есть средства, блокирующие все эти рецепторы — неизбирательного действия, противопоказаны при бронхиальной астме. Другие средства блокируют только бэта-рецепторы сердца — избирательное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. От этого сосуды расширяются, АД снижается.

  • Метопролол (Беталок ЗОК, Эгилок ретард, Вазокардин ретард, Метокард ретард) — в различных дозировках;
  • Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
  • Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг;
  • Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
  • Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при гипертонии, сочетающейся со стенокардией и аритмиями.

Мы не приводим здесь те препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни. Это анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Бета-блокаторы противопоказаны при сахарном диабете, бронхиальной астме.

Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма воды снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов;
  • Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамид ретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон)

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при ГБ самостоятельно. Мочегонные быстрого действия (типа фуросемида) нежелательно применять при гипертонической болезни, их принимают в экстренных, крайних случаях. При применении диуретиков важно принимать препараты калия.

Нейротропные средства центрального действия, и средства, действующие на ЦНС

Если гипертония вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (успокаивающие, транквилизаторы, снотворные).

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

  • Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
  • Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
  • Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при гипертонии. Он снижал давление настолько, что человек мог впасть в кому при превышении дозы. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.

Почему при гипертонии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания доктор назначает один препарат в зависимости от происхождения болезни, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, что нередко случается, добавляют другие препараты, создавая комплекс для снижения давления, воздействующий на различные механизмы снижения АД. Эти комплексы могут состоять из 2-3 препаратов.

Препараты подбирают из разных групп. Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-одреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Препараты при гипертонии и их комплексы назначает только врач! Ни в коем случае нельзя подбирать средства от гипертонии самостоятельно или по совету (соседки, например). Одному больному может помочь одна комбинация, другому — другая. У одного есть сахарный диабет, при котором некоторые комбинации и препараты запрещены, у другого отсутствует данный недуг. Есть комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Чтобы разбираться в этом, нужно быть кардиологом. Опасно шутить со своей сердечно-сосудистой системой, занимаясь самолечением при таком серьезном заболевании.

Гипертоники часто спрашивают, нельзя ли заменить несколько препаратов каким-то одним. Существуют комбинированные препараты, сочетающие компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н, ЭНАП НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (Нолипрел и Нолипрел форте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н, Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Коапровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка )
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Понравилась статья? Подпишитесь на канал, чтобы быть в курсе самых интересных материалов

Бисопролол + Гидрохлоротиазид (Bisoprolol + Hydrochlorothiazide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-004653 от 25.01.18 – Действующее

Бисопролол + Гидрохлоротиазид
рег. №: ЛП-004653 от 25.01.18 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол + Гидрохлоротиазид

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат2.5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 62 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 2 мг, крахмал кукурузный – 4.75 мг, повидон К25 – 3.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза – 1.65 мг, макрогол 4000 – 0.9 мг, титана диоксид – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг
гидрохлоротиазид6.25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 130.25 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, крахмал кукурузный – 9.5 мг, повидон К25 – 7 мг, магния стеарат – 2 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза – 3.3 мг, макрогол 4000 – 0.9 мг, титана диоксид – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
25 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (7) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (8) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (9) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
10 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки из полиэтилентерефталата (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное средство.

Бисопролол – селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембранстабилизирующей активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует β 2 -адренорецепторы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генли, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суток. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин.

Фармакокинетика

Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 80-90%. C max в плазме крови достигается через 1-3 часа, связь с белками плазмы около 30%. Умеренно растворим в липидах, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (около 1%). Метаболизируется в печени. Выводится двумя равноценными путями: приблизительно 50% дозы бисопролола выводится почками в неизменном виде и лишь 1-2% – через кишечник. T 1/2 – 10-12 ч.

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно, абсорбция 80%, связь с белками плазмы 64%. Биодоступность гидрохлоротиазида от 60 до 80%. Время достижения C max наступает через 2-5 часов, около 4 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. T 1/2 — 9-13 часов. Не метаболизируется. Выводится почками в основном (более 95%) в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания активных веществ препарата Бисопролол + Гидрохлоротиазид

Артериальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

Читайте также:  Индапамид мв штада инструкция
Ссылка на основную публикацию
×
×