Зофеноприл инструкция по применению

Зокардис (Зофеноприл)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

В настоящее время аналоги (дженерики) препарата в аптеках Москвы НЕ ПРОДАЮТСЯ.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Bifril, Zantipres, Zofenil, Zopranol.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Зофеноприл (Zofenopril, код АТХ (ATC) C09AA15)

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Зокардис 7,5 (Zocardis)	таблетки 7,5мг	14 и 28	Италия, Берлин Хеми – Менарини	99- (средняя 173) -457	807↗
Зокардис 30 (Zocardis)	таблетки 30мг	14 и 28	Италия, Берлин Хеми – Менарини	266- (средняя 563) -828	843↗

Зокардис (Зофеноприл) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, антигипертензивный препарат. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат.

Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема Зокардиса. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%.

Метаболизм и выведение

Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками – 69%, через кишечник – 26%.

Показания к применению препарата ЗОКАРДИС®

мягкая и умеренная артериальная гипертензия;
острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии взрослым для достижения оптимального уровня АД терапию следует начинать в дозе 15 мг (2 таблетки по 7.5 мг или 1/2 таблетки по 30 мг) 1 раз в сутки и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.

Средняя доза составляет 30 мг 1 раз в сутки (4 таблетки по 7.5 мг или 1 таблетка по 30 мг).

Максимальная суточная доза – 60 мг (8 таблеток по 7.5 мг или 2 таблетки по 30 мг). Кратность приема 1-2 раза в сутки.

При нарушениях водно-электролитного баланса перед назначением ингибиторов АПФ требуется коррекция водно-электролитного обмена и отмена проводимой терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема ингибитора АПФ. В этом случае начальная доза Зокардиса составляет 15 мг в сутки. Если отмена диуретиков и нормализация водно-электролитного баланса невозможна, то начальная доза Зокардиса должна составлять 7.5 мг в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы Зокардиса. При КК>45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК 45 мл/мин коррекция дозы не проводится, при КК

Зофеноприл | Zofenopril

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Zofenoprili 15 мг
D.t.d: №28 in tab.
S: По 1 таблетке 1 раз в день

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.Артериальная гипертензия

Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией. Для достижения оптимального артериального давления лечение начинают с 2-х таблеток 1 раз в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают с интервалом в 4 недели.

Обычно эффективная доза – 4 таблетки 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 8 таблеток, принимаемых однократно или в 2 приема (по 4 таблетки).

Пациенты с нарушением водно-солевого баланса. Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2-3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 таблетки 7,5 мг 1 раз в сутки. Если это невозможно, лечение начинают с 1 таблетки 7,5 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе. У пациентов со слабым нарушением функции почек (клиренс креатинина более 45 мл/мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 45 мл/мин) назначают 1/2 терапевтической дозы 1 раз в сутки.

Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов с нормальным клиренсом креатинина не требуется коррекции дозы. У пожилых пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

Лечение начинают в течение 24 ч после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжают в течение 6 недель.

В случае чрезмерного понижения артериального давления в начале лечения или в течение первых трех дней после инфаркта миокарда первоначальную дозу не увеличивают или отменяют препарат.

После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности.

Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.

Показания

– Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.
– Острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ,
– наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ,
– порфирия,
– выраженные нарушения функции печени,
– тяжелая почечная недостаточность,
– беременность,
– период грудного вскармливания,
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — первичный альдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, заболевания соединительной ткани, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориаз, у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.

Побочные действия

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) – нервозность, парестезии.

– Со стороны органов чувств: редко – нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

– Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

– Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

– Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

– Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.

– Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях – снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой
в блистере 7 или 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Зофеноприл” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Зокардис® 7,5

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг и 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: 7,5 мг и 30 мг зофеноприла кальция, что соответствует

7,2 мг и 28,7 мг зофеноприла

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах. Таблетку можно разделить на две одинаковые части.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Зофеноприл.

Код АТХ C09AA15

Фармакологические свойства

Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — получаемое путем тиоэфирного гидролиза.

Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®. Кинетика однократной дозы является линейной в интервале доз 10–80 мг зофеноприла кальция. После применения 15-60 мг зофеноприла кальция в течение 3 недель аккумуляция не наблюдается. Присутствие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает скорость, но не степень абсорбции, а площади под кривой (AUC) зофеноприлата почти идентичны в состоянии натощак и после еды.

Приблизительно 88% циркулирующей радиоактивности, измеренной ex-vivo после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом, связывается с белком плазмы, и установившийся объем распределения составляет 96 литров.

В моче человека после приема дозы зофеноприла кальция, меченой радиоактивным изотопом были идентифицированы восемь метаболитов, составляющие 76% радиоактивности мочи. Основным метаболитом является зофеноприлат (22%), который затем метаболизируется несколькими путями, включая конъюгацию с глюкуроновой кислотой (17%), циклизацию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой (13%), конъюгацию с цистеином (9%) и S-метилирование тиоловой группы (8%). После перорального приема зофеноприла кальция период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, а его общий клиренс – 1300 мл/мин.

Меченый радиоактивным изотопом зофеноприлат, введенный внутривенно, выводится с мочой (76%) и калом (16%), а после пероральной меченой радиоактивным изотопом дозы зофеноприла кальция в моче и кале соответственно обнаруживаются 69% и 26% радиоактивности, что свидетельствует о наличии двух путей элиминации -почки и печень.

Фармакокинетика у пожилых пациентов

При нормальной почечной функции у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетика при почечной дисфункции

Основываясь на сравнении ключевых фармакокинетических параметров зофеноприлата, оценка которых проводилась после перорального применения зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, обнаружено, что у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина > 45 и 90 мл/мин).

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (7 – 44 мл/мин) скорость элиминации снижена, приблизительно, до 50% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать половину обычной начальной дозы Зокардиса®.

У пациентов в терминальной стадии заболевания почек, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, скорость элиминации снижена до 25% от нормальной. Это указывает на то, что данной группе пациентов следует назначать четверть обычной начальной дозы Зокардиса®.

Фармакокинетика при дисфункции печени

У пациентов с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести, которым давали однократную дозу зофеноприла кальция, меченного радиоактивным изотопом, значения Тмакс и Смакс для зофеноприлата были сходны со значениями, полученными у здоровых пациентов. Однако значения ППК (площади под кривой, AUC) у пациентов с циррозом были приблизительно в два раза больше по сравнению со значениями ППК у нормальных пациентов, указывая на то, что пациентам с дисфункцией печени легкой или средней степени тяжести следует назначать половину начальной дозы Зокардиса®, назначаемой пациентам с нормальной функцией печени.

Данные по фармакокинетике зофеноприла и зофеноприлата у пациентов с дисфункцией печени тяжелой степени отсутствуют, поэтому этим пациентам зофеноприл противопоказан.

Фармакодинамика

Благоприятное действие Зокардиса® в случаях артериальной гипертензии и острого инфаркта миокарда является результатом, главным образом, супрессии плазматической ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Результатом ингибирования АПФ (Ки 0,4 нМ в легких кролика для аргининовой соли зофеноприлата) является снижение уровня ангиотензина II в плазме крови, которое приводит к снижению сосудосуживающей активности и к пониженной секреции альдостерона. Несмотря на то, что данное снижение является сравнительно небольшим, наряду с потерей натрия и жидкости возможно некоторое увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Результатом прекращения отрицательной обратной связи ангиотензина II на секрецию ренина является увеличение активности плазменного ренина.

Активность плазменного АПФ в течение 24 часов после однократного приема зофеноприла кальция в дозе 30 мг и 60 мг подавляется соответственно на 53,4% и 74,4%.

В результате ингибирования АПФ повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путем активации простагландиновой системы. Не исключено, что гипотензивный эффект зофеноприла кальция связан с данным механизмом, являющимся, возможно, одной из причин возникновения побочных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией применение Зокардиса® приводит к снижению артериального давления в положении лежа и стоя приблизительно в одинаковой степени с отсутствием компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Среднее системное сосудистое сопротивление после применения Зокардиса® имеет тенденцию к уменьшению.

У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения артериального давления требуется несколько недель терапии. Стабильный гипотензивный эффект достигается путем длительной терапии.

Внезапное прерывание терапии не было связано с резким повышением артериального давления. В настоящее время данные относительно действия Зокардиса® на заболеваемость и смертность пациентов, страдающих артериальной гипертензией, отсутствуют.

Хотя проявление гипотензивного действия наблюдалось у лиц всех исследуемых рас, тем не менее реакция организма у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией (обычно это популяции, в которых наблюдается низкорениновая форма артериальной гипертензии) на монотерапию ингибитором АПФ в среднем является менее выраженной чем у пациентов других рас. При дополнительной терапии диуретиками данное отличие не наблюдается.

Клинический эффект, достигаемый в результате своевременного применения Зокардиса® при инфаркте миокарда, может быть связан со многими факторами, такими, как снижение уровня ангиотензина II в плазме (т.е. подавление процесса ремоделирования желудочков, который может отрицательно влиять на прогноз в случае инфаркта) и увеличение концентрации дилататоров в плазме и клетках (простагландин-кининовая система).

Рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла проведено с участием 1556 пациентов инфарктом миокарда передней стенки, которые не подвергались тромболитической терапии. Лечение было начато в течение 24 часов и продолжалось на протяжении 6 недель. Частота первичной комбинированной конечной точки (тяжелая сердечная недостаточность и/или смерть в течение 6 недель) была снижена у пациентов, которых лечили зофеноприлом (зофеноприл 7,1%, плацебо 10,6%). В течение одного года коэффициент выживаемости в группе пациентов, принимавших Зокардис® был выше, чем в группе не принимавших Зокардис®.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II было исследовано в двух широкомасштабных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)).

ONTARGET представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождающимся признаками поражения органа-мишени. VA NEPHRON-D представляло собой исследование, проведенное у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Данные исследования не выявили значимого благоприятного воздействия на исход почечных и/или сердечно-сосудистых заболеваний и на смертность от них, в то время как по сравнению с монотерапией имел место повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотонии. Учитывая сходство фармакодинамических свойств, данные результаты также применимы для других ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Совместное применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией.

ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) представляло собой исследование, проведенное для выявления положительного эффекта от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистым заболеванием, или имеющим оба заболевания. Данное исследование было прервано раньше в связи с повышенным риском нежелательных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и возникновение инсульта были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо, а сообщения о представляющих интерес нежелательных явлениях и серьезных нежелательных явлениях (гиперкалиемия, гипотензия и нарушение функции почек) были более частыми в группе, принимавшей алискирен, чем в группе, принимавшей плацебо.

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести

– лечение в первые 24 часа пациентов с острым инфарктом миокарда с признаками или симптомами (или без таковых) сердечной недостаточности, которые в отношении гемодинамики являются стабильными и которым не проводили тромболитическую терапию.

Способ применения и дозы

Зокардис® можно принимать до, во время или после еды. Доза должна быть подобрана индивидуально.

Подбор необходимой дозы следует проводить путем измерения артериального давления непосредственно перед принятием следующей дозы. Дозу следует увеличивать с интервалом в четыре недели.

Пациенты без водно-солевого дефицита

Лечение следует начинать с дозы 15 мг один раз в сутки и повышать дозу до достижения оптимального артериального давления.

Обычно эффективная доза составляет 30 мг в сутки.

Максимальная доза составляет 60 мг в сутки, принимаемая в один или два приема.

В случае неэффективности могут быть добавлены другие гипотензивные препараты, такие, например, как диуретики.

Пациенты с подозрением на наличие водно-солевоого дефицита

Артериальная гипотензия после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов из группы повышенного риска (см. «Особые указания»). В начале терапии ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) необходимо устранить солевой и/или водный дефицит, прекратить терапию диуретиками в течение двух-трех дней до начала приема ингибитора АПФ, начиная с дозы, составляющей 15 мг в сутки. Если это невозможно, то следует начать с дозы 7,5 мг в сутки.

Пациентов с высоким риском наступления тяжелой острой артериальной гипотензии следует внимательно наблюдать предпочтительно в стационарных условиях до тех пор, пока будет достигнут максимальный эффект после применения первой дозы, и всякий раз, когда увеличивают дозу ингибитора АПФ и/или диуретика. Все это также относится к пациентам со стенокардией или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерная артериальная гипотензия может приводить к инфаркту миокарда или к острому нарушению мозгового кровообращения.

Дозировка у пациентов с поражением почек или находящихся на лечении гемодиализом

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией с патологией почек легкой степени (клиренс креатинина > 45 мл/мин.) могут применяться те же дозы и режим приема Зокардиса® (один раз в сутки), что и у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина

ZOFENOPRIL (ЗОФЕНОПРИЛ)

Фармакологическое действие

Читайте также: Изменения в предсердиях

Фармакокинетика

После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. C max зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T 1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками – 69%, через кишечник – 26%.

Показания активных веществ препарата ЗОФЕНОПРИЛ

Мягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда с cимптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I10	Эссенциальная [первичная] гипертензия
I21	Острый инфаркт миокарда

Режим дозирования

Принимают внутрь. Разовая доза – 7.5-30 мг. Кратность приема зависит от показаний, клинической ситуации, функции почек.

Максимальная доза: 60 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) – нервозность, парестезии.

Со стороны органов чувств: редко – нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях – снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Зофеноприл выделяется с грудным молоком.

За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе; у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

В период лечения требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.

При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками – гиперкалиемия; с солями лития – замедление выведения лития.

При совместном применении иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.

Действующее вещество (МНН) ЗОФЕНОПРИЛ

Инструкция по применению

Противопоказания ЗОФЕНОПРИЛ

Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ, в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.

В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Зофеноприл выделяется с грудным молоком.

Со стороны органов чувств: редко – нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

При совместном применении иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.

Способ применения и дозировка ЗОФЕНОПРИЛ

Максимальная доза: 60 мг/сут.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Зофеноприл: инструкция по применению и цена

С задачей нормализации повышенного артериального давления справляется зофеноприл. Активное вещество находится в составе лекарственных препаратов, которые рекомендованы пациентам с нарушениями в работе сердечно-сосудистой системы. Перед назначением такого лечения врач должен удостовериться в отсутствии у больного противопоказаний к приему данного средства, так как оно может привести к развитию побочных эффектов.

Как действует вещество зофеноприл

Зофеноприл – это активное вещество медпрепаратов

Активное вещество отличается выраженным антигипертензивным действием. Оно приводит к снижению количества образовавшегося в организме ангиотензина II из ангиотензина I, а также уменьшению выделения альдостерона. В результате приема лекарственного средства наблюдается меньшая преднагрузка на миокард.

За счет зофеноприла происходит расширение артерий. Существенного изменения размера полости вен при этом особо не наблюдается. Также отсутствует рефлекторное повышение ЧСС.

Гипотензивное свойство зофеноприла особенно ярко выражено по причине высокой концентрации ренина плазмы крови. При его сниженной или нормальной концентрации такое действие не выявлено. Уменьшение артериального давления в пределах нормы не имеет значимого влияния на кровообращение в области мозга. Кровоток в сосудах мозга находится в допустимом значении даже на фоне уменьшенного артериального давления.

Данное вещество относится к группе пролекарств, так как активным ингибитором все же является зофеноприлат – свободное сульфгидрильное соединение. Оно образуется в результате проведения тиоэфирного гидролиза.

Гипотензивное действие после приема лекарства пациенты замечают спустя 1 час. Максимальный эффект достигается через 4-6 часов. Он сохраняется в течение длительного времени, которое ограничивается рамками в полные сутки. В ряде случаев пациентам для достижения такого результата требуется принимать лекарство на протяжении пары недель.

Активный компонент быстро абсорбируется в органах желудочно-кишечного тракта. Практически в полном объеме он метаболизируется в печени. При этом появляется метаболит зофеноприлата. Его максимальная концентрация достигается через 1,5 часа после приема медикамента.

Показания к применению

Инструкция по применению приводит следующие показания к лечению зофеноприлом:

Мягкая артериальная гипертензия;
Умеренная артериальная гипертензия;
Острая форма инфаркта миокарда, которая сопровождается симптомами недостаточности работы сердца при стабильных значениях гемодинамики.

Именно при таких нарушениях прием зофеноприла является рекомендованным.

Препараты, содержащие зофеноприл

Активным веществом Зокардиса является зофеноприл

Активное вещество содержится в составе лекарственного препарата «Зокардис». Форма выпуска – таблетки. Стоимость медикамента зависит от дозировки зофеноприла. С точными ценами на лекарство можно ознакомиться в аптеке.

«Зокардис» 30 мг обойдется покупателю от 406 рублей. За препарат, содержание активного вещества в котором равняется 7,5 мг, нужно заплатить от 223 рублей.

Дозировка и способ применения

Согласно инструкции, лекарственное средство необходимо принимать пероральным методом. Не требуется учитывать время приема пациентом пищи. Запивают пилюли достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия

Для достижения нормальных показателей кровяного давления необходимо начинать принимать препарат с зофеноприлом с 2 таблеток. Это нужно делать 1 раз в сутки. Если положительный результат терапии не наблюдается, следует немного увеличить начальную дозировку. Данное действие можно проводить с периодичностью, которая равняется 1 месяцу.

При наличии нарушений со стороны водно-солевого баланса в обязательно порядке первоначально проводится устранение данного отклонения. За 2-3 суток требуется отказаться от приема средств, которые обладают мочегонным действием.

Если у пациента было диагностировано умеренное поражение почек, при котором наблюдается клиренс креатинина свыше 45 мл/мин, дозировку медикамента менять не требуется.

Если присутствует средняя степень патологии или ее осложненная форма, медик назначит больному уменьшенную дозировку зофеноприла ровно в 2 раза. Такое количество лекарства нужно принимать 1 раз в день.

При наличии средней или умеренной степени поражения печени рекомендуется принимать не более половины стандартной дозы лекарственного средства. Пожилым пациентам, у которых нет проблем с клиренсом креатинина, коррекция дозировки не требуется.

Инфаркт миокарда

В инструкции имеется подробное описание приема зофеноприла при инфаркте миокарда. К лечебному курсу на основе препарата с данным веществом можно приступать уже после появления первых симптомов патологического процесса. Он продлится около 1,5 месяца. При значительном понижении артериального давления на начальном этапе терапии или же на протяжении первых 3 дней после инфаркта миокарда назначенный объем препарата повышать не нужно. Также нет необходимости в отмене медикамента.

Лечение зофеноприлом завершают через 6 недель после приема первой пилюли. Это касается только тех пациентов, у которых не были выявлены симптомы развития сердечной недостаточности или нарушений работы левого желудочка. При их наличии терапию придется продолжать.

Лекарство нужно принимать длительное время

Противопоказания

Медики, которые оставили отзывы о препаратах на основе зофеноприла, неоднократно акцентировали свое внимание на противопоказаниях к такому лечению. Чтобы провериться на их наличие, требуется пройти полную диагностику перед началом приема таблеток.

Лечение зофеноприлом не подходит при следующих противопоказаниях:

Индивидуальная непереносимость активного вещества организмом человека;
Признаки развития ангионевротического отека, который был вызван применением различных ингибиторов АПФ;
Нарушение работы печени;
Тяжелая форма почечной недостаточности;
Возраст пациента до 18 лет;
Поражение артерий, питающих почки;
Гиперкалиемия;
Митриальная форма стеноза;
Аортальная форма стеноза.

Медикаменты на основе данного активного вещества противопоказаны пациентам, которые не так давно пережили операцию по трансплантации почки. При наличии подобных состояний потребуются заменители зофеноприла. Это его аналоги, которые обладают похожим фармакологическим действием.

Побочные действия

Лекарственное средство может вызвать развитие отрицательных реакций со стороны различных внутренних органов и систем:

Сердечно-сосудистая система – снижение артериального давления, развитие ортостатического коллапса, болезненные ощущения за грудиной, стенокардия и аритмия, боли в области сердца, а также обморочные состояния;
Нервная система – головокружения, слабость в теле, нарушение сна, появление тревожности и депрессий, спутанное состояние, высокая утомляемость и нервозность;
Органы чувств – нарушение вестибулярного аппарата, шум в ушах и нарушение слуха;
Пищеварительная система – сухость в ротовой полости, диспепсия, повышенная активность печеночных трансаминаз, кишечная непроходимость и проблемы в работе печени;
Дыхательная система – сухой кашель непродуктивного типа, признаки интерстициального пневмонита, одышка, фарингит и бронхоспазм;
Мочевыделительная система – нарушение работы почек, повышение значений мочевины и креатинина, протеинурия;
Аллергические реакции – кожные высыпания, ангионевротический отек на разных частях тела и лица, полиморфная эритема, токсический некролиз, крапивница, зуд.

Как правило, при соблюдении требований врача, которые касаются приема зофеноприла, пациента не тревожат данные побочные эффекты.

Побочные эффекты при применении таблеток возникают нечасто

Прием в период беременности и лактации

Женщинам во время вынашивания ребенка или кормления грудью категорически противопоказано принимать препараты на основе зофеноприла. Если же такое лечение требуется пациентке детородного возраста, то ей следует на протяжении всего курса применять традиционные способы контрацепции во время половых актов.

Особые указания

Транзиторное снижение значения артериального давления не относится к числу противопоказаний, при которых требуется немедленно прекратить прием зофеноприла. Если же будет наблюдаться повторное уменьшение показаний АД, то следует просто уменьшить дозировку препарата. Отсутствие положительных изменений потребует отказа от такой терапии.

Если у пациента следствие приема медикамента наблюдается сильное понижение артериального давления, его нужно сразу перевести в горизонтальное положение и при необходимости ввести раствор натрия хлорида в концентрации 0,9%. Также может понадобиться применение плазмозамещающих средств.

При диагностировании развития ангионевротического отека в анамнезе повышается вероятность его появления после приема ингибитора АПФ.

Пациентам с проблемами в работе почек рекомендуется принимать уменьшенную дозировку лекарственного средства. Также следует увеличивать интервалы между основными приемами медикамента с зофеноприлом.

Необходимо придерживаться мер предосторожности во время выполнения физических упражнений в жаркую погоду, так как при данных обстоятельствах повышается вероятность развития дегидратации или снижения артериального давления по причине уменьшения ОЦК.

При прохождении лечебного курса на основе лекарственного средства с зофеноприлом обязательно нужно отказываться от употребления алкогольных напитков, так как они в значительной мере усиливают действие его активного вещества.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы АПФ обладают гипотензивным действием. Оно может усиливаться при одновременном приеме препарата с другими лекарственными средствами, которые обладают похожим эффектом. Такой результат наблюдается при сочетании зофеноприла с этанолом, жаропонижающими средствами, болеутоляющими препаратами, диуретиками и анестетиками общего типа.

Одновременное применение активного вещества с НПВС может привести к уменьшению гипотензивного действия зофеноприла. То же касается сочетания лекарства с калийсберегающими диуретиками.

Гематотоксичность активного вещества заметно повышается при его сочетании с аллопуринолом, цитостатиками и иммунодепрессантами.

Передозировка

Случаи передозировки зофеноприлом встречаются не так часто. При ее развитии требуется проведение симптоматического лечения. Для улучшения состояния больного во время передозировки данным средством не используется специфический антидот ввиду его отсутствия.

Отзывы

Это единственный препарат, которому удалось помочь мне понизить артериальное давление. До этого перепробовал массу средств, но ни одно не дало похожего эффекта. Единственно, что огорчает, так это развитие метеоризма после приема таблеток.

Врач посоветовал принимать препарат с зофеноприлом, чтобы решить мою проблему с высоким давлением. Медикамент действительно справился с этой задачей и даже не вызвал никаких побочных эффектов.