Альфа адреномиметики препараты список

Адреномиметики: классификация, механизм действия, список препаратов альфа и бета типа

Из статьи вы узнаете о препаратах-адреномиметиках, видах, показаниях и противопоказаниях к назначению, побочных эффектах лекарственных средств.

Общая информация

В организме человека все внутренние органы, ткани снабжены альфа- и бета- рецепторами, которые представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Агонисты альфа-рецепторов – симпатомиметики, которые суживают сосуды, купируют отеки, стимулируют белковый синтез.

Бета-адреномиметики – увеличивают силу и частоту сокращений сердца, артериальное давление, расслабляют гладкие мышцы бронхов, просвет капилляров.

Альфа-адреномиметики

Препараты группы обладают специфическим, селективным действием и непрямым влиянием на рецепторы внутренних органов. Альфа-адреномиметики оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому применяются при лечении гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Препараты адреномиметики обладают химической структурой, которая аналогична гормонам стресса, могут имитировать адреналин и норэпинефрин. Действие альфа-адреномиметиков укладывается в специфическую триаду:

• сосудистый спазм;
• остановка кровотечения;
• открытие воздухоносных путей к легким.

Таким образом, в основе механизма действия лекарственных средств лежит контакт с постсинаптическими рецепторами нервной системы, проникновение через гематоэнцефалический барьер головного мозга, снижение синтеза медиаторов, которые попадают в синаптическую щель.

Показания к назначению

Адреномиметики, контактирующие с альфа-рецепторами любого класса, рекомендованы для лечения следующих патологических состояний:

• острая сосудистая недостаточность любого генеза с тенденцией к коллапсу;
• внезапная остановка сердца;
• приступ бронхиальной астмы;
• гипертонический криз;
• глаукома;
• аллергический ринит;
• гипогликемическая кома.

Список препаратов

Все альфа-адреномиметики напоминают друг друга по эффектам, которые оказывают (сужение сосудов, расширение бронхов, повышение АД, уменьшение бронхиальной секреции, выделении секрета в носовой полости), но отличаются по силе действия и продолжительности достигнутого результата. Они составляют большую группу лекарств, в которой есть разновекторные препараты, работающие с разными точками приложения.

Гипотензивные средства

Альфа адреномиметики подгруппы влияют на центральные механизмы регулирования артериального давления, корректируют тонус артерий мелкого и среднего калибра, уменьшают ЧСС, снижают нагрузку на миокард.

Кроме того, активно используют:

Противоотечные средства

Альфа адреномиметики группы демонстрируют сосудосуживающее действие, устраняя отек тканей слизистой носа, глаз, ЛОР-органов, позволяют очистить носовые ходы, убрать красноту конъюнктивы, снять гиперсекрецию слизи в верхних дыхательных путях, освободить барабанную перепонку от воспалительного экссудата.

Другие средства группы:

Противоглаукомные адреномиметики

Препараты-адреномиметики снижают внутриглазное давление, оказывая влияние на рецепторы сосудов и радиальную мышцу глаза. Самый известный – Адреналин (45 рублей).

Кроме того, есть премедикационные препараты-адреномиметики, например, Мезатон (93 рубля), который оказывает антиаллергическое, антишоковое и антитоксическое действие. Назначается перед операциями, для снятия интоксикации, острой аллергии, коллапса, декомпенсированного шока, повышает давление на длительный срок.

Противопоказания

Альфа-адреномиметики имеют общие и частные противопоказания к назначению:

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
• нарушение функции печени и почек;
• ОНМК;
• ОИМ;
• гипотония с тенденцией к коллапсу (исключение составляет Мезатон и его аналоги);
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• лактация;
• атеросклероз;
• депрессия;
• нарушение ритма и проводимости сердечной мышцы;
• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• атрофический ринит;
• острый, аллергический ринит;
• синуситы;
• отит среднего уха;
• евстахиит;
• тиреотоксикоз;
• аденома простаты.

Побочные эффекты

Среди наиболее серьезных негативных последствий от некорректного приема альфа-адреномиметиков отмечены:

• гиперчувствительность к компонентам;
• симптомы интоксикации;
• подташнивание;
• мигрень;
• высокое АД;
• учащенное сердцебиение;
• бессонница;
• головокружение, предобмороки;
• местное раздражение слизистых, гиперемия, жжение.

Назначение препаратов группы альфа-адреномиметиков одновременно с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами, может приводить к повышению АД.

Бета-адреномиметики

К препаратам группы относятся средств, которые возбуждают бета-рецепторы в матке, бронхах, скелетных и гладких мышцах. Бета-адреномиметики могут быть селективными и неселективными, но механизм их действия сводится к активации мембранного фермента аденилатциклазы, увеличению количества внутриклеточного кальция.

Бета-адреномиметики используют в лечении брадикардии, атриовентрикулярной блокады. Эффекты, которые демонстрируют лекарства:

• улучшение проводимости миокарда и бронхов;
• активация гликогенолиза в печени и мышцах;
• снижение тонуса матки;
• учащению пульса;
• балансировки микроциркуляции внутренних органов;
• расслабление сосудистой стенки.

Показания для приема

Бета-адреномиметики избирательного и общего действия назначают в случае:

• астмоидных состояний;
• угрозы выкидыша на любом сроке беременности;
• острой сердечной недостаточности;
• атриовентрикулярной блокады сердечной мышцы.

Список препаратов

Бета-адреномиметики эффективно применяются для лечения острой дыхательной и сердечной недостаточности, при угрозе преждевременных родов. Самым популярным можно назвать Вольмакс (59 рублей). Наиболее часто используют следующие препараты:

• Орципреналин (Алупент) – расслабляет гладкую мускулатуру матки, препятствуя выкидышу или преждевременным родам, снимает спазм бронхов. Цена – 5 410 рублей.
• Добутамин – кардиотоник, стоимость – 389 рублей.
• Сальметерол – подавляет синтез гистамина, снимает спазм бронхов. Цена – 433 рубля.
• Гинипрал – снимает гипертонус матки. Цена – 233 рубля.

Противопоказания

Общими рамками ограничения к использованию бета-адреномиметиков считают:

• ИБС;
• ОИМ;
• кардиогенный шок;
• тампонада сердца;
• стеноз аортального клапана;
• артериальная гипертензия;
• декомпенсированная ХСН;
• гиповолемия;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• аритмии, атриовентрикулярная блокада;
• тиреотоксикоз;
• гипертиреоз;
• нарушение работы печени, почек;
• сахарный диабет.

Побочные эффекты

Бета-адреномиметики имеют общие негативные последствия от приема:

• симптомы интоксикации;
• подташнивание;
• приступы ишемии;
• нарушение сердечного ритма;
• внезапная остановка сердца
• гипокалиемия;
• колебания АД;
• кардиосклероз;
• бронхоспазм;
• гипертермия неясного генеза;
• флебит;
• кожные сыпи;
• отек Квинке;
• мигрень;
• тремор;
• повышенная раздражительность.

Профилактика для улучшения эффективности

Чтобы результативность терапии адреномиметиками разных групп была максимальной, используют следующие приемы:

• сбалансированный рацион;
• нормальный питьевой баланс;
• двигательная активность;
• правильная дозировка препаратов после консультации с лечащим врачом;
• диспансеризация для скринингового обследования общего состояния здоровья.

Выполнение простых правил – гарантирует результат.

Фармакологическая группа — Альфа-адреномиметики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Связываясь с постсинаптическими альфа₁-адренорецепторами сосудистой стенки, они (фенилэфрин и др.) вызывают сокращение гладких мышц, сужение сосудов и повышение АД (см. Гипертензивные средства). К этой же группе относятся клонидин, гуанфацин, метилдопа и др. Проникая через ГЭБ , они стимулируют пресинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра головного мозга, снижают выделение медиатора в синаптическую щель и уменьшают поток симпатических импульсов из ЦНС , что приводит к понижению АД . Другим эффектом альфа₁-адреномиметиков (инданазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) является уменьшение секреции в полости носа и облегчение носового дыхания (см. Антиконгестанты).

Препараты

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Альфа-адреномиметические средства – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание фармакологического действия

Альфа-адреномиметики – группа лекарственных препаратов, действующих на альфа-адренорецепторы, которые представляют собой белки, находящиеся на поверхности мембран всех клеток организма. Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по строению и функциям веществ. Адреналин оказывает следующие эффекты: сужает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердца , бронхи расширяются, многие мышцы сокращаются, в крови повышается уровень глюкозы, усиливается кровоток через почки и образуется больше мочи. Альва-адреномиметики оказывают сходное с адреналином стимулирующее действие на эти рецепторы, и в результате в зависимости от конкретного вида препарата они оказывают различные эффекты на организм. Однако существует сложная классификация адренорецепторов, которые могут сильно отличаться по оказываемым эффектам, поэтому воздействие адреномиметиков на них может быть разнообразным. Например Клафилин, относящийся к адреномиметикам вызывает не сужение, а расширение сосудов, поэтому в эту группу входит огромное количество препаратов в тонкостях действия которых разобрасться под силу только специалисту. Также из-за сложных процессов и побочных эффектов возникающих при введении данных препаратов системного действия их применяют только в условиях реанимации и интенсивной терапии. Другое дело адреномиметики системного действия, например препараты от насморка которые уменьшают отек и гиперемию слизистой носа, улучшают дыхание.

Поиск препарата

Препараты c фармакологическим действием “Альфа-адреномиметическое”

• В
• Визин Классический (Капли глазные)
• Визофрин (Капли глазные)
• Г
• Галазолин (Гель для носа)
• Галазолин (Капли назальные)
• И
• Ирифрин (Капли глазные)
• К
• Ксимелин (Капли назальные)
• Ксимелин (Спрей назальный)
• М
• Мезатон (Раствор для инъекций)
• Н
• Називин (Капли назальные)
• Називин (Спрей назальный)
• Називин Сенситив (Капли назальные)
• Називин Сенситив (Спрей назальный)
• Назик (Спрей назальный)
• Назик для детей (Спрей назальный)
• Назол (Спрей назальный)

• Нафазолин-Ферейн (Капли назальные)
• Нафтизин (Субстанция-порошок)
• Нафтизин (Спрей назальный)
• Нафтизин (Капли назальные)
• Неосинефрин-ПОС (Капли глазные)
• Несопин (Спрей назальный)
• Норадреналин Агетан (Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Носолин (Капли назальные)
• Носолин бальзам (Капли назальные)
• С
• Снуп (Спрей назальный)
• Т
• Тизин Ксило (Спрей назальный)
• Тизин Ксило БИО (Спрей назальный)
• Ф
• Фазин (Капли назальные)
• Ц
• Цикло 3 (Крем)
• Цикло 3 форт (Капсула)

Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описания препаратов приведены для ознакомления и не предназначены для назначения лечения без участия врача. Есть противопоказания. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь Альфа-адреномиметические средства и препараты, их описания и инструкции по применению, синонимы и аналоги, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, дозировки и противопоказания, примечания о лечении лекарством детей, новорожденных и беременных, цена и отзывы о медикаментах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ

Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова

Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?₁-адренорецепторы и ?₂-адренорецепторы.

a₁-адренорецепторы являются постсинаптическими, a₂-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.

Адренорецепторы

Гладкие мышцы сосудов

Сфинктеры мочеполовой системы

Радиальная мышца радужной оболочки

Гладкие мышцы сосудов

Окончания адренергических нервов

Снижение выделения норадреналина

Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.

a₁-адренорецепторы посредством G_q-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са 2+ -каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.

a₂-адренорецепторы посредством G_i-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

Классификация адреномиметиков

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a₁-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты – сосудосуживающий, повышение АД.

Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут – при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.

Мидодрин (Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a₁-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

2) a₂-адреномиметики (стимуляторы a₂-адренорецепторов)

Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).

Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a₂-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа. При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.

Международное непатентованное название

Адренергические средства – альфа и бета адреномиметики препараты, их действия и показания (Таблица)

Классификация адренергических средств

a₁, a₂, b₁, b₂– адреномиме­тики, стимулятор дофа­ми­­новых рецепторов**

Препараты и их синонимы

1. Норэпинефрин (Норадреналин)

2. Фенилэфрина г/х (Мезатон)

4. Нафазолин (Назолин)

5. Тетризолин (Визин, Тизин)

6. Гуанфацин (Эстулик)

7. Клонидин (Клофелин)

8. Добутамин * (Добутрекс)

9. Фенотерол (Беротек)

10. Сальбутамол (Вентолин)

11. Тербуталин (Бриканил)

12. Кленбутерол (Спиро­пент)

13. Сальметерол (Сальме­тер)

14. Изопрена­лин (Изадрин)

15. Орципрена­лина сульфат (Астмопент, Алупент)

16. Эпинефрин (Адреналин)

18. Допамин** (Дофамин)

Механизм действия

Возбуждают a₁-адреноре­цеп­то­ры периферических со­­судов (1-5).

Возбуждают a₂-ад­­ре­­норецепторы со­судодвигатель­ного центра и сим­па­тиче­ских волокон (6, 7).

Возбуждает b₁-адреноре­цеп­торы миокарда (8).

Возбуждают b₂-адреноре­цеп­то­ры бронхов и матки (9-13).

Возбуждают b₁– и b₂-адренорецеп­то­­ры (14-15).

Возбуждают a₁, a₂, b₁, b₂-адре­но­ре­цепторы (16, 17, 18); воз­буж­дает дофаминовые рецеп­торы (18).

Фармаколо­ги­чес­кие эффекты

Сужение сосудов, повыше­ние АД (1-2); сужение со­судов слизистой оболочки носа и конъюнктивы (1-5).

Гипотензивное дей­ствие (6, 7). Сни­жение ВГД, седа­тивный эф­фект (7).

Кардиостиму­лирующий (ино-, хроно- и батмотроп­ный) (8).

Бронхоли­ти­чес­кий, токо­лити­чес­кий (9-13).

Кардиостимулиру­ю­щий, бронхо­ли­ти­чес­кий (14, 15).

Кардиостимулирующий, вазо­кон­стрик­­торный (16-18); брон­хо­лити­ческий, акти­вируют гли­ко­ге­нолиз, ли­полиз (16, 17); ди­у­ре­­ти­­ческий (18).

Показания к при­мене­нию и взаи­мо­заменяе­мость

Шок, коллапс (1, 2). Ринит (3-5). Конъюнктивит (4-5). Гипо­тония (2).

ГБ (6, 7). Глау­кома, абстинент­ный син­дром (7).

Хронический астматический бронхит и бронхи­аль­ная астма (9-15). Эмфизема легких (14, 15). Угроза преж­девременных родов (9-11, 15). Остановка сердца, кар­дио­генный шок (8), бради­аритмия (14, 15). Ин­ток­сика­ция сердечными гликозидами (15). Пневмо­склероз (9, 14, 15).

Остановка сердца, анафилак­тичес­кий шок, бронхиальная астма, ги­погликеми­ческая кома, энурез, про­лонгирова­ние Дей­ствия местных ане­стетиков (16, 17), открытоуголь­ная глаукома (16). Шок, острая сер­дечная не­достаточность (18).

Врач и провизор, помни!

Изопреналин несовместим с бутамидом, фенобарбиталом, дигитоксином, дикумарином, стрептоцидом, седуксеном, дифенином, прозерином. Ксилометазолин не показан при хроническом насморке, т.к. его применение более 5 дней может вызвать некроз слизистой. Тетризолин может повышать ВГД, АД. Его длительное применение может вызвать вторичный отек слизистой носа. Если в течение 48 часов после начала применения глазных капель тетризолина не наблюдается эффекта или проявляется побочное действие, следует отменить препарат. Не рекомендуется смешивать глазные капли визин с другими каплями. Резкое повышение АД при атеросклерозе под действием адреномиметиков может привести к инсульту. Норэпинефрин при п/к и в/м введении может вызвать некроз. Вводить норэпинефрин нужно медленно во избежание резкого повышения АД. Раствор добутамина несовместим в одном шприце со щелочными растворами. До начала введения добутамина следует компенсировать гиповолемию. При применении кленбутерола на фоне сердечных гликозидов, ингибиторов МАО и теофиллина возникает риск развития сердечных нарушений. Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и теофиллин усиливают побочные действия сальметерола на сердечно-сосудистую систему. Эфедрин не назначают перед сном, с ингибиторами МАО (резкое повышение АД), вызывает пристрастие. Теофиллин и эфедрин потенцируют побочные токсические эффекты сальбутамола.

Альфа адреномиметики препараты список

К адреномиметикам относятся лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы. По преимущественному стимулирующему действию на определенный тип адренорецепторов адреномиметики можно разделить на 3 группы:

1) стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (альфа-адреномиметики);

2) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики);

3) стимулирующие альфа- и бета-адренорецепторы (альфа, бета-адреномиметики).

Адреномиметики имеют следующие показания к применению.

1) Острая сосудистая недостаточность с выраженной артериальной гипотензией (коллапс, инфекционного или токсического происхожде­ния, шок, в том числе травматический, оперативные вмешательства и т. п.). В этих случаях применяют растворы норадреналина, мезатона, эфедрина. Норадреналин и мезатон вводят внутривенно, капельно. Мезатон и эфедрин — внутримышечно с интервалами 40-60 мин между введениями. При кардиогенном шоке с резкой гипотензией примене­ние а-адреномиметиков требует большой осторожности: их введение, вызывая спазм артериол, еще больше усугубляет нарушение кровоснабжения тканей.

2) Остановка сердца. Необходимы введение в полость левого желудоч­ка 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина, а также массаж сердца и ИВЛ.

3) Бронхиальная астма. Для устранения приступа проводят ингаляцию растворов изадрина, новодрина, эуспирана, алупента (орципреналин суль­фат, астмопент), адреналина, сальбутамола или внутримышечное введе­ние адреналина, эфедрина, а также прием внутрь сальбутамола, изадри­на (сублингвально). В период между приступами назначают эфедрин, теофедрин и др.

4) Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты). Местно применяют в виде капель (для уменьшения отделяемого и воспалительных явлений) растворы эфедрина, на­фтизина, мезатона, галазолина и др.

5) Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1 % раствор адреналина или 1 % раствор мезатона для продления их дейст­вия.

6) Простая открытоугольная форма глаукомы. Применяют 1-2 % (вмес­те с пилокарпином) раствор адреналина для вызывания сосудосуживаю­щего эффекта, уменьшения секреции водянистой влаги, что приводит к снижению внутриглазного давления.

7) Гипогликемическая кома. Для усиления гликогенолиза и повышения содержания глюкозы в крови вводят внутримышечно 1 мл 0,1 % рас­твора адреналина или внутривенно 1 мл 0,1 % раствора адреналина в 10 мл 40 % раствора глюкозы.

Побочные действия адреномиметиков:

– резкое вазоконстрикторное действие, в результате которого могут на­ступить гипертензивный криз, инсульт, острая сердечная слабость с развитием отека легких (характерно для а-адреномиметиков — норад­реналина, мезатона и др.);

– нейротоксические осложнения — возбуждение, бессонница, тремор, го­ловные боли (характерно для альфа-, бета-адреномиметиков — эфедрина, адре­налина; бета-адреномиметиков — изадрина и др.);

– аритмогенное действие, приводящее к различным нарушениям сер­дечного ритма (характерно для адреналина, эфедрина, изадрина).

Противопоказания: для альфа-адреномиметиков и альфа-, бета-адреномиметиков — гипертоническая болезнь, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет; для бета-адреномиметиков — хроническая сердеч­ная недостаточность, выраженный атеросклероз.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО АЛЬФА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ ( АЛЬФА-АДРЕНОМИМЕТИКИ )

К группе альфа-адреномиметиков относится норадреналин — основной медиатор адрен­ергических синапсов, выделяемый в небольших количествах (10-15 %) моз­говым слоем надпочечников. Норадреналин оказывает преимущественное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы, в небольшой степени сти­мулирует бета- и еще меньше — бета ₂ -адренорецепторы. На сердечно-сосудистую систему действие норадреналина проявляется в выраженном непродолжитель­ном повышении артериального давления в связи с возбуждением альфа-адрено­рецепторов сосудов. В отличие от адреналина после прессорного действия гипотензивная реакция отсутствует в связи со слабым действием норадрена­лина на бета2 -адренорецепторы сосудов. В ответ на повышение давления возникает рефлекторная брадикардия, устраняемая атропином. Рефлекторное дей­ствие на сердце через блуждающий нерв нивелирует стимулирующее дейст­вие норадреналина на сердце, повышается ударный объем, но минутный объем сердца практически не изменяется или уменьшается. На другие органы и систе­мы норадреналин действует подобно лекарственным средствам, возбуждающим симпатическую нервную систему. Наиболее рациональный спо­соб введения норадреналина в организм — внутривенный капельный, что по­зволяет обеспечить надежную прессорную реакцию. В желудочно-кишечном тракте норадреналин разрушается, при подкожном введении может вызвать некроз ткани.

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ. Форма выпуска норадреналина гидротартрата : ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата на латинском:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

МЕЗАТОН — действует преимущественно на а-адренорецепторы. Мезатон вызы­вает сужение периферических сосудов и повышение артериального давления, но действует слабее, чем норадреналин. Мезатон может также вызывать рефлектор­ную брадикардию. Мезатон оказывает небольшое стимулирующее действие на ЦНС. Мезатон более стоек, чем норадреналин, и эффективен при назначении внутрь, внутривенно, подкожно и местно. Показания к применению мезатона, побочные действия и противопоказания к применению указаны в общей части этого раздела. Фор­ма выпуска мезатона : порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона на латинском :

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 М. f. pulv.

S. По 1 порошку 2-3 раза в день.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

ФЕТАНОЛ — по химической структуре близок к мезатону, являясь производиым федилалкиламидов. По сравнению с мезатоном на более продолжительный срок фетанол повышает артериальное давление, в остальном имеет свойства, присущие мезатону. Форма выпуска фетанола : порошок; таблетки по 0,005 г – ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта фетанола на латинском :

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Phethanoli 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull. S. По 1 мл подкожно.

НАФТИЗИН (фармакологические аналоги: нафазолин, санорин) — применяют для лечения острых ринитов, гайморитов, аллергических конъюнктивитов, заболеваний полости носа и горла. Нафтизин оказывает противовоспалительное действие. Сосудосуживающий эффект нафтизина более продолжительный, чем у норадреналина и мезатона. Форма выпуска нафтизина : флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмуль­сия.

Пример рецепта нафтизина на латинском :

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

ГАЛАЗОЛИН — по действию близок к нафтизину. Галазолин применяют при ринитах, гайморитах, аллергических заболеваниях полости носа и горла. Форма выпуска галазолина : флаконы по 10 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта галазолина на латинском :

Rp.: Sol. Halazolini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 1-3 раза в день.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ)

ИЗАДРИН (фармакологические аналоги: изопреналина гидрохлорид, новодрин, эуспиран) — типичный бета-адреномиметик, стимулирующий бета1- и бета2-адренорецепторы. Под влиянием изадрина наступает сильное расширение просвета бронхов за счет возбужде­ния бета ₂ -адренорецепторов. Стимулируя бета-адренорецепторы сердца, изадрин способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокра­щений. Изадрин действует на бета-адренорецепторы сосудов, вызывает их расширение и снижение артериального давления. Изадрин также проявляет активность в отношении проводящей системы сердца: облегчает предсердно-желудочковую (атриовентрикулярную) проводимость, повышает автоматизм серд­ца Изадрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Изадрин действует подобно адреналину на обмен веществ. Изадрин применяют для купирования спазмов бронхов рзаличной этиологии, а также при предсердно-желудочковой блокаде. Изадрин назна­чают 0,5-1 % раствор в виде ингаляций или сублингвально по 1 / ₂ — 1 таблет­ке содержащей 0,005 г препарата. Форма выпуска изадрина : таблетки по 0,005 г; новодрин — флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран — флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина на латинском :

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5 % 25 ml

D. S. По 0,5 мл для ингаляций.

ДОБУТАМИН — избирательно стимулирует бета-адренорецепторы серд­ца, оказывает сильное инотропное действие на сердечную мышцу, увеличива­ет коронарный кровоток, улучшает кровообращение. Побочные действия при применении добутамина: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, боли в области сердца. Добутамин противопоказан при субаортальном стенозе. Форма выпуска добутамина : флаконы по 20 мл с 0,25 г препарата.

Пример рецепта добутамина на латинском :

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Содержимое флакона развести в 10-20 мл воды для инъекций, за­тем разводить изотоническим раствором натрия хлорида. Вводить со скоростью 10мкг/кг массы тела в минуту.

ДОБУТРЕКС — комбинированный препарат, содержащий 250 мг добутамина и 250 мг маннита (в одном флаконе). Добавление маннита — калийсберегающего диуретика — нивелирует такое побочное действие добутамина, как повышение артериального давления, улучшает общее состояние больных. Препарат добутрекс применяют у взрослых для кратковременного усиления сокращения миокарда при декомпенсации сердечной деятельности (при ор­ганических заболеваниях сердца, хирургических операциях и др.). Добутрекс вводят внутривенно, с определенной скоростью (рассчитывается по специальной Формуле для каждого больного). Побочные действия и противопоказания к применению т акие же, как для добутамина. Форма выпуска добутрекса : флаконы с 0,25 г препарата (с растворителем).

САЛЬБУТАМОЛ (фармакологические аналоги: вентолин и др.) — стимулирует бета2-адренорецепторы локализованные в бронхах, дает выраженный бронхолитический эффект. Сальбутамол назначают внутрь и ингаляционно при бронхиальной астме и других заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся спастическим состоянием мус­кулатуры бронхов. Форма выпуска сальбутамола : аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола на латинском :

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день при бронхиальной астме.

САЛЬМЕТИРОЛ (фармакологические аналоги: серевент) — стимулятор бета ₂ -адренорецепторов пролонгированного действия. Сальметирол оказывает бронхорасширяющее и тонизирующее сердечно-сосудистую систему действие. Сальметирол применяют для устранения бронхоспазма при бронхиальной астме, других заболеваниях с бронхоспастическим синдромом. Сальметирол вводят ингаляционно в виде аэрозоля 2 раза в сутки. Побочные действия сальметирола и противопоказания такие же, как для других препара­тов этой группы. Форма выпуска с альметирола : аэрозольные баллоны с дозатором (120 доз).

ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: алупент, астмопент и др.) — бета-адреномиметик. Стимулируя бета ₂ -адренорецепторы бронхов, орципреналина сульфат оказывает бронхорас­ширяющее действие. Выраженной тахикардии и снижения артериального давления не вызывает. Орципреналина сульфат применяют для лечения бронхиальной астмы, эмфизе­мы легких и других заболеваний с бронхоспастическим синдромом. Орципреналина сульфат назна­чают и при нарушениях предсердно-желудочковой проводимости. Препарат вводят подкожно, внутримышечно (1-2 мл 0,05 % раствора), ингаляционно в виде аэрозоля (в разовой дозе 0,75 мг), а также принимают внутрь по ‘/ ₂ – 1 таблетке 3-4 раза в день. При внутривенном введении орципреналина сульфата возможно снижение артериального давления. Форма выпуска орципреналина сульфата : таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Спи­сок Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата на латинском :

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиаль­ной астмы.

ГЕКСОПРЕНАЛИН (фармакологические аналоги: ипрадол, гексопреналина сульфат) — по сравне­нию с орципреналина сульфатом оказывает более избирательное и сильное действие на бета ₂ -адренорецепторы бронхов. Гексопреналин практически не дает сердечно-сосудистого эффекта в терапевтических дозах. Гексопреналин назначают для ослабления и предотвращения бронхоспазма у взрослых и детей с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Препарат гексопреналин вводят ингаляционно с помощью дозатора с аэрозолем (1 доза – 0,2 мг); внутривенно (2 мл, содер­жащие 5 мкг гексопреналина) или назначают внутрь (1-2 таблетки 3 раза в день — взрослому). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Противопоказания к применению гексопреналина — характерные для препаратов этой группы. Форма выпус­ка гексопреналина : аэрозоль с дозатором (во флаконе 93 мг препарата — примерно 400 доз); ампулы по 2 мл (5 мкг препарата); таблетки по 0,5 мг. Список Б.

ТРОНТОКВИНОЛ ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: инолин) — см. раздел «Бронхолитики».

ФЕНОТЕРОЛА ГИДРОБРОМИ Д (фармакологические аналоги: беротек, партусистен) — стимули­рует бета ₂ -адренорецепторы. Оказывает выраженное бронхолитическое дейст­вие, в связи с чем применяют при бронхиальной астме, астматическом брон­хите и других заболеваниях дыхательных путей с бронхоспастическим компонентом. Фенотерола гидробромид обладает токолитическими свойствами (стимулирует бета ₂ – иадрено – рецепторы матки), под названием «партусистен» применяют для расслабле­ния мускулатуры матки (см. раздел «Маточные средства»). Для устранения бронхоспазма используют ингаляцию беротека — 1-2 дозы аэрозоля (дальнейшее применение возможно только через 3 ч); с профилактической целью назначают по 1 дозе 3 раза в день (взрослым), детям дозу уменьшают в зависимости от возраста. Противопоказания для применения фенотерола гидробромида: беременность. Форма выпус­ка фенотерола гидробромида : аэрозольные баллоны по 15 мл (300 доз).

БЕРОДУАЛ — комбинированный препарат, состоящий из 0,05 мг беро­тека (фенотерола гидробромид) и 0,02 мг ипратропиума бромида (атровента). Беродуал оказывает выраженное бронхолитическое действие за счет различного меха­низма действия входящих компонентов. Беродуал применяют при бронхиальной астме и других бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спастическим со­стоянием мускулатуры бронхов (см. раздел «Средства, влияющие на функ­цию дыхания»). Форма выпуска б еродуала : аэрозоль 15 мл (300 доз).

КЛЕНБУТЕРОЛА ГИДРОХЛОРИД (фармакологические аналоги: кленбутерол, контраспазмин, спиропент) — типичный бета ₂ -адреномиметик. Кленбутерола гидрохлорид вызывает расслабление бронхиаль­ной мускулатуры. Кленбутерола гидрохлорид применяют для лечения бронхиальной астмы, астматичес­кого бронхита, эмфиземы легких и др. Побочные действия при применении кленбутерола гидрохлорида: иногда может быть слабый тремор пальцев, что требует уменьшения дозы. Противопоказания к применению кленбутерола гидрохлорида: не рекомендуется применять в первые 3 мес беременности. Кленбутерола гидрохлорид назначают по 15 мл 2-3 раза в день, детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Форма выпуска кленбутерола гидрохлорида : флаконы по 100 мл 0,1 % сиропа.

ТЕРБУТАЛИНА СУЛЬФАТ (фармакологические аналоги: бриканил, арубензол, брикарил) — стимулирует бета ₂ -адренорецепторы трахеи и бронхов. Тербуталина сульфат оказывает бронхолитическое действие. Тербуталина сульфат применяют при бронхиальной астме, бронхитах, эмфиземе легких и др. Тербуталина сульфат назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Тербуталина сульфат можно вводить подкожно или внутривенно по 0,5-1 мл (максимально 2 мл) в сутки. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Побочные действия: может быть тремор, который исчезает самостоятельно. Форма выпуска т ербуталина сульфата : таблетки по 2,5 мг и ампулы по 1 мл (0,5 мг).