Реланиум
Состав
1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества диазепам. Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.
Форма выпуска
Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.
Фармакологическое действие
Бензодиазепиновый транквилизатор.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активным компонентом выступает диазепам. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние, снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.
Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации, обуславливая снотворный эффект. Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.
Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.
Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.
Лекарственное средство снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток.
Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).
При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, негативизма.
У пациентов с парестезиями, аритмиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.
Показания к применению
Реланиум назначают при тревожных расстройствах, бессоннице, дисфории, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме, хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.
Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях, треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.
Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации. Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.
Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.
Противопоказания
Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации, шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной глаукоме, миастении, грудном кормлении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при беременности.
При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном апноэ, гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.
Побочные действия
Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия, нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, дезориентация, вялость, нарушения координации движений, антероградная амнезия, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, депрессия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия, мистения, слабость, дизартрия, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.
Органы кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, икота, изжога, тошнота, гастралгия, запоры, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.
Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, учащенное сердцебиение.
Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, недержание мочи. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи.
Влияние препарата Реланиум на плод: угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.
В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза. Реланиум вызывает медикаментозную зависимость, привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь.
У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.
Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)
Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.
В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.
Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.
Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.
В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.
В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.
При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.
При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.
Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.
При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.
Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.
Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.
В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.
Передозировка
Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией, нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, тремором, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.
Терапия предусматривает форсированный диурез, промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.
Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). Гемодиализ при передозировке не эффективен.
Взаимодействие
Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков, антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, миорелаксантов на центральную нервную систему.
Обратный эффект отмечается при применении индукторов микросомальных ферментов в печеночной системе.
Антациды не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания.
Гипотензивные средства усиливают выраженность падения кровяного давления.
При назначении Клозапина отмечается усиление угнетения дыхания.
У пациентов с болезнью Паркинсона Реланиум снижает эффективность леводопы.
Под действием омепразола удлиняется время выведения Реланиума.
Условия продажи
Условия хранения
В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.
Срок годности
Не более пяти лет.
Особые указания
Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.
Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени, картины крови.
Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.
Категорически запрещена резкая отмена лекарственного средства.
При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.
Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.
Реланиум на латинском
Реланиум
Латинское название: Relanium
Фармакологические группы: Анксиолитики
Нозологическая классификация (МКБ-10): A35 Другие формы столбняка. F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное. F10.2 Синдром алкогольной зависимости. F10.3 Абстинентное состояние. F10.4 Абстинентное состояние с делирием. F10.5 Психоз алкогольный. F20 Шизофрения. F40.0 Агорафобия. F41 Другие тревожные расстройства. F41.9 Тревожное расстройство неуточненное. F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. F60 Специфические расстройства личности. F95 Тики. G24 Дистония. G24.8.0 Гипертонус мышечный. G40 Эпилепсия. G41 Эпилептический статус. G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. G80.0 Спастический церебральный паралич. L30.9 Дерматит неуточненный. M62.4 Контрактура мышцы. O15 Эклампсия. O20.0 Угрожающий аборт. O60 Преждевременные роды. R25.2 Судорога и спазм. R25.8.0 Гиперкинез. R45.1 Беспокойство и возбуждение. R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное. T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие
Действующее вещество (МНН) Диазепам (Diazepam)
Применение: В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.
Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).
В качестве противосудорожного средства.
Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.
В качестве миорелаксирующего средства.
Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.
Ограничения к применению: Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.
Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.
Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС, общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.
Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.
Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.
Способ применения и дозы: Внутрь, в/в, в/м, ректально. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.
Обычные дозы для взрослых при приеме внутрь: начальная — 5–10 мг, суточная — 5–20 мг, максимальная разовая — 20 мг, максимальная суточная 60 мг.
При в/в и в/м введении средняя разовая доза для взрослых — 10 мг, средняя суточная — 30 мг, максимальная разовая — 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Длительность лечения при парентеральном введении не должна составлять более 3–5 дней (после чего, при необходимости, переходят на прием внутрь), общая продолжительность лечения должна быть как можно короче и не должна превышать 2–3 мес (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Увеличение продолжительности лечения свыше 2–3 мес возможно только после повторной тщательной оценки состояния больного. Перед повторным курсом перерыв должен быть не менее 3 нед.
Дозу и продолжительность курса лечения для детей подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста, массы тела ребенка.
Пациентам пожилого и старческого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени лечение необходимо начинать с меньших доз.
Меры предосторожности: Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.
В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.
Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.
При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.
Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.
Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.
Особые указания: Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.
Реланиум ® (Relanium ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| диазепам | 5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания препарата Реланиум ®
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .
Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .
С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.
Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.
Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Способ применения и дозы
В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.
При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.
В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.
Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.
Меры предосторожности
При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
Особые указания
При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).
Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.
Условия хранения препарата Реланиум ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Реланиум ®
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Словарь медицинских препаратов (2005)
РЕЛАНИУМ
Нозологическая классификация (МКБ-10)
A35 Другие формы столбняка
F10.4 Абстинентное состояние с делирием
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F48 Другие невротические расстройства
G24.8.0* Гипертонус мышечный
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
N94.6 Дисменорея неуточненная
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
R25.2 Судорога и спазм
R45.1 Беспокойство и возбуждение
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Состав и форма выпуска
| Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл |
| диазепам | 5 мг |
| вспомогательные вещества: пропиленгликоль; этанол; спирт бензиловый; натрия бензоат; кислота уксусная; вода для инъекций |
в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакологическое действие – транквилизирующее, снотворное, противосудорожное, миорелаксирующее, седативное.
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Оказывает угетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.
С осторожностью – абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиадепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума.
Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.
Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума и повышение его плазменной концентрации.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума в плазме крови.
Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин – возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.
Способ применения и дозы
В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.
При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.
В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.
Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.
При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт – возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Противопоказано введение Реланиума в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).
Во время лечения Реланиумом запрещен прием алкоголя.
В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Реланиум®
Реланиум® Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- код EAN: 5900257051549- № П N015758/01, 2009-05-29 от Warsaw Pharmaceutical Works Polfa (Польша)
Латинское название
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпуска
в ампулах по 2 мл- в коробке 5, 10 или 50 ампул.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе,гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним изосновных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимостиподкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Фармакокинетика
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения)- при введении в дельтовидную мышцу – абсорбция быстрая и полная. Биодоступность – 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5-1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1-2 нед.
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками – 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2% и менее 10% – с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама – 30-100 ч, темазепама – 9,5-12,4 ч и оксазепама – 5-15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Показания препарата Реланиум®
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС, оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.
С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса)- эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных – сонливость,головокружение, повышенная утомляемость- нарушение концентрации внимания- атаксия, дезориентация, притуплениеэмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приемедругих бензодиазепинов)- редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанностьсознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость,гипорефлексия, дизартрия- крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторноевозбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб,гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия,тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры- нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз иЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функциипочек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно – в I триместре), угнетение ЦНС,нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения – флебит или венозный тромбоз(краснота, припухлость и боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко – угнетениедыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком снижении дозы и прекращении приема – синдром «отмены»(повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория,спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия,тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги,галлюцинации, редко – психотические расстройства). При применении в акушерстве – уноворожденных – мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Взаимодействие
Ингибиторы МАО, дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума®.
Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем – резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.
Изониазид, кетоконазол и метопролол – замедление метаболизма Реланиума® и повышение его плазменной концентрации.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума® в плазме крови.
Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума® и в результате – снижать его концентрацию в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума®.
Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Способ применения и дозы
В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин- в/м.
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, – по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) – по 10-20 мг, каждые 2-8 ч.
При эпилептическом статусе – по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для снятия спазма скелетных мышц: в/м – по 10 мг за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве: в/м – по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно – по 0,1-0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно – по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг- при необходимости введение повторяют через 2-4 ч.
Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.
Меры предосторожности
При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности – возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон – лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
Особые указания
При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).
Во время лечения Реланиумом® запрещен прием алкоголя.
Реланиум | Relanium
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт (международный)
Rр.: Sol. Relanii 0,5% – 2 ml
D.t.d. № 5
S. По 2 мл внутримышечно
Rp: Relanii 5 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S.: По 1 таблетке на ночь
Рецепт (россия)
Rp: Tab. Diazepami 0,005
D.t.d. № 20 in tab.
S: По 1 таб. 2 раза в день внутрь.
Рецептурный бланк 148-1/у-88
Действующее вещество
Фармакологическое действие
Противосудорожное, миорелаксирующее, транквилизирующее, снотворное, седативное.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Способ применения
Для взрослых: С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).
Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.
Показания
— лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
— купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
— купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
— состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
— купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
— для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
— в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Противопоказания
— тяжелая форма миастении;
— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
— синдром ночного апноэ;
— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— детский возраст до 30 дней включительно;
— беременность (особенно I и III триместры);
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.
Побочные действия
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
— Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
—Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
—Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
— Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
— Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
—Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
— Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.
— Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
— При резком уменьшении дозы или прекращении приема – синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко – психотические расстройства).
— При применении в акушерстве у новорожденных – мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.
Форма выпуска
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или желто-зеленого цвета.
диазепам 5 мг 10 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, натрия бензоат, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота 10% (до рН 6.3-6.4), вода д/и.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы (5) – держатели пластиковые (10) – пачки картонные.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Реланиум” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Загрузка...